Ok yoki oq sarg‘ish tusli rangli kukun.

Antibiotiklar (tsefalosporinlar guruhi).

J01DA13

Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki u me’da shirasining ta’siri ostida tezda parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilgandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytuvchan bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi kontsentratsiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidli beta–laktamazalar va ko‘pgina xromosomalar bilan bog‘liq penitsillinaza va tsefalosporinazalar tomonidan gidrolizga uchramaydi, penitsillin va tsefalosporinlarning I va II avlodlariga, penitsillinlarga va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta’sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini ortirilgan chidamliligi novoksonni faolsizlantiruvchi beta-laktamazani ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajali barqarorlikka va davomli yarim chiqarilish (T½) davriga ega. M/i ga yuborilganda qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 1,5-2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyin 30 minutdan so‘ng Cmax muvofiq 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Barqaror kontsentratsiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikrobga qarshi minimal kontsentratsiya qonda 24 soatdan ortiq vaqt davomida aniqlanadi. Novokson organizmning to‘qima va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi taqsimlanadi, miya pardalarini yallig‘lanishida orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat shuningdek suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat oz miqdorda (3-4%) ko‘krak suti bilan chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyraklar orqali 48 soatda, taxminan 40% safro bilan chiqariladi. Preparatni 0,15-3,0 g dozalarda yuborilgandagi T½ 6-9 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) – 5,78-13,5 l ni, plazmadagi klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32- 0,73 l ni tashkil qiladi. Ichakda mikrofloraning ta’sirida preparat nofaol metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotining birinchi 8 kunida, hamda 75 yoshdan katta shaxslarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatini yetishmovchiligida preparatni ekskretsiyasi sekinlashadi. Kumulyatsiya bo‘lishi mumkin.

Preparat unga sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infektsion kasalliklarni davolash uchun buyuriladi: quyi nafas yo‘llarining infektsion kasalliklarini (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abstsessi, plevra empiyemasi), otorinolaringologik infektsion kasalliklarni, buyrak va siydik-jinsiy yo‘llarining infektsion kasalliklarini (piyelit, tsistit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarini infektsion kasalliklarini, shu jumladan bakterial streptodermiyani; meningitni, suyak va bo‘g‘im infektsion kasalliklarini, peritonitni, o‘t pufagini yallig‘lanishini, me’da–ichak infektsiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani va jinsiy yo‘l bilan yuquvchi boshqa infektsiyalarni (yumshoq shankr va zahm), Layma kasalligini (spiroxetoz), tif isitmasi, salmonellezni, salmonella tashuvchanlikni davolash uchun buyuriladi. Preparatni shuningdek jarrohlik operatsiyalaridan so‘ng kelib chiqadigan infektsiyalarni profilaktika qilish uchun ham qo‘llanadi.

Preparat m/i yoki v/i yuboriladi. Yuborish joyida og‘riqni bartaraf etish maqsadida m/i yuborish uchun preparatni 1% lidokain eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 1% lidokain eritmasining 2 ml da, 1 g ni  3-5 ml da suyultiriladi. Inyektsiya uchun steril suvni ishlatish mumkin. V/i yuborish uchun preparatni inyektsiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 5 ml erituvchida, 1 g ni – 10 ml da suyultiriladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga  1-2 g sutkalik dozada  (kuniga 1 marta  yoki yarim dozani kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g ni tashkil qiladi va bu dozani 2 qabulga har 12 soatlik interval bilan yuboriladi. Operatsiyadan keyingi asoratlarini oldini olish uchun  bir marta 1-2 g dan, operatsiyadan 30–90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfi darajasiga bog‘liq holda). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) 10 ml/min dan past bo‘lganda) to‘g‘rilash zarur. Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza katta bemorlar uchun dozasi bilan mos keladi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25 g preparat yuboriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (2 haftalikkacha bo‘lgan) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza tana vazniga 20-50 mg/kg ni tashkil qiladi. 2 haftalikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 20-80 mg/kg ni 2 ga bo‘lib yuboriladi. Bolalarga v/i tana vazniga 50 mg/kg dan yuqori dozada yuborishda, preparatni yuborishlar orasida kamida 30 minutlik tanaffus bilan bo‘lib-bo‘lib qo‘llanadi. Preparat bilan davolash davomiyligi patologik jarayonning xarakteriga va og‘irlik darajasiga bog‘liq va bundan tashqari, uni bakteriologik tekshirish ma’lumotlariga ko‘ra aniqlanadi. Odatda davolanish davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og‘ir infektsion kasalliklarida uzoq muddatli davo talab qilinadi. Ko‘pchilik infektsion kasalliklarda davolash kasallik belgilari yo‘qolganidan va bakteriologik tahlil natijalarini samarasi tasdiqlanganidan keyin kamida 48 -72 soat davom etadi.

Preparat qabul qilinganida allergik reaktsiyalar (eshakemi, qichima, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaktsiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me’da-ichak yo‘llari tomonidan esa, ko‘ngil aynishi, qusish, ta’mni yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfektsiya, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi; neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, kam hollarda – gemolitik anemiya yuz berishi mumkin, ayrim hollarda qon plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik  rivojlanadi, siydikda kreatinin darajasi oshadi, tsilindrlar paydo bo‘ladi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni qon plazmasida oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborish joyida og‘riq yoki infiltrat, alohida xollarda – v/i yuborilganda flebit yoki tromboflebit bo‘lishi mumkin.

Tsefalosporinlar sinfiga taalluqli antibiotiklarga va penitsillinlarga, shuningdek lidokainga (m/i yuborilganda) yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezida me’da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa nospetsifik yarali kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya.

Aminoglikozidlar bilan majmuada qo‘llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorligi oshadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. NYAQV, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishini chaqiradi. Preparat eritmasini mikroblarga qarshi boshqa preparatlar yoki eritmalar bilan farmatsevtik nomutanosibligi sababli, aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas

M/i inyektsiyasida katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga chuqur yuboriladi. Preparatning eritmasini yuborishdan oldin igna tomirdan tashqarida ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasi kamaytiriladi. KK 10 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarga antibiotikning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak. Preparatni homiladorlikda faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila yoki bola uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish lozim. Preparatni uzoq qo‘llanganda periferik qon manzarasining muntazam nazoratini o‘tkazish lozim. Preparatga rezistent mikroorganizmlarni paydo bo‘lishi va superinfektsiyani rivojlanishi mumkin. (Halqali” diuretiklarni (furosemid va boshqalarni) bir vaqtda buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Arterial gipertenziyasida va suv-elektrolit muvozanatini buzilishda plazmada natriy miqdorini nazorat qilish lozim. Uzoq muddat qo‘llanilganda disbakteriozni aniqlash uchun tsitologik tekshirishlar zarur. Giperbilirubinemiyasi, allergik reaktsiyalarga moyilligi bo‘lgan chaqaloqlarga, ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Keksa yoshdagi shaxslarga qo‘shimcha ravishda K vitamini buyuriladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: uzoq vaqt yuborilganda allergik reaktsiyalar, dispeptik buzilishlar paydo bo‘lishi mumkin. Davolash: maxsus antidoti yo‘q. Simptomatik davolash tavsiya qilinadi. Gemodializ yoki peritoneal dializni qo‘llash mumkin.

Retsept bo‘yicha

Inyektsion eritmani tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan flakonlarda yoki erituvchilar (“Inyektsiya uchun suv” 5 ml yoki 10 ml dan va “Lidokain gidroxloridi 1%” eritma 5 ml dan ampulalar bilan komplektda.

2 yil