Ок ёки оқ сарғиш тусли рангли кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA13

Препарат ичга қабул қилинмайди, чунки у меъда ширасининг таъсири остида тезда парчаланади. Мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Препарат плазма албуминлари билан қайтувчан боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат Р-плазмидли бета–лактамазалар ва кўпгина хромосомалар билан боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар томонидан гидролизга учрамайди, пенициллин ва цефалоспоринларнинг И ва ИИ авлодларига, пенициллинларга ва аминогликозидларга толерант бўлган мултирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини ортирилган чидамлилиги новоксонни фаолсизлантирувчи бета-лактамазани ишлаб чиқарилиши билан боғлиқ. Препарат юқори даражали барқарорликка ва давомли ярим чиқарилиш (Т½) даврига эга. М/и га юборилганда қон плазмасида максимал концентрацияси (Смах) 1,5-2-3 соатдан кейин аниқланади ва 1 г дозада юборилганда 80 мг/л ни ташкил этади; вена ичига (в/и) юборилгандан кейин 30 минутдан сўнг Cмах мувофиқ 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Барқарор концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микробга қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан ортиқ вақт давомида аниқланади. Новоксон организмнинг тўқима ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, мия пардаларини яллиғланишида орқа мия суюқлигига киради, препарат шунингдек суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади. Препарат оз миқдорда (3-4%) кўкрак сути билан чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйраклар орқали 48 соатда, тахминан 40% сафро билан чиқарилади. Препаратни 0,15-3,0 г дозаларда юборилгандаги Т½ 6-9 соатни, тақсимланиш ҳажми (Вд) – 5,78-13,5 л ни, плазмадаги клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32- 0,73 л ни ташкил қилади. Ичакда микрофлоранинг таъсирида препарат нофаол метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 кунида, ҳамда 75 ёшдан катта шахсларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилигида препаратни экскрецияси секинлашади. Кумуляция бўлиши мумкин.

Препарат унга сезгир микроорганизмларнинг штаммлари чақирган инфекцион касалликларни даволаш учун буюрилади: қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликларини (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), оториноларингологик инфекцион касалликларни, буйрак ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларини (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарини инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал стрептодермияни; менингитни, суяк ва бўғим инфекцион касалликларини, перитонитни, ўт пуфагини яллиғланишини, меъда–ичак инфекцияларини, асоратланмаган гонореяни ва жинсий йўл билан юқувчи бошқа инфекцияларни (юмшоқ шанкр ва заҳм), Лайма касаллигини (спирохетоз), тиф иситмаси, салмонеллезни, салмонелла ташувчанликни даволаш учун буюрилади. Препаратни шунингдек жарроҳлик операцияларидан сўнг келиб чиқадиган инфекцияларни профилактика қилиш учун ҳам қўлланади.

Препарат м/и ёки в/и юборилади. Юбориш жойида оғриқни бартараф этиш мақсадида м/и юбориш учун препаратни 1% лидокаин эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 1% лидокаин эритмасининг 2 мл да, 1 г ни  3-5 мл да суюлтирилади. Инекция учун стерил сувни ишлатиш мумкин. В/и юбориш учун препаратни инекция учун стерил сувда қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 5 мл эритувчида, 1 г ни – 10 мл да суюлтирилади. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга  1-2 г суткалик дозада  (кунига 1 марта  ёки ярим дозани кунига 2 марта) буюрилади. Оғир ҳолларда суткалик доза 4 г ни ташкил қилади ва бу дозани 2 қабулга ҳар 12 соатлик интервал билан юборилади. Операциядан кейинги асоратларини олдини олиш учун  бир марта 1-2 г дан, операциядан 30–90 минут олдин юборилади (юқиш хавфи даражасига боғлиқ ҳолда). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозани фақат оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) 10 мл/мин дан паст бўлганда) тўғрилаш зарур. Кекса ёшдаги беморлар учун доза катта беморлар учун дозаси билан мос келади. Асоратланмаган гонореяда в/и бир марта 0,25 г препарат юборилади. Янги туғилган чақалоқлар (2 ҳафталиккача бўлган) ва чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза тана вазнига 20-50 мг/кг ни ташкил қилади. 2 ҳафталикдан 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза тана вазнига 20-80 мг/кг ни 2 га бўлиб юборилади. Болаларга в/и тана вазнига 50 мг/кг дан юқори дозада юборишда, препаратни юборишлар орасида камида 30 минутлик танаффус билан бўлиб-бўлиб қўлланади. Препарат билан даволаш давомийлиги патологик жараённинг характерига ва оғирлик даражасига боғлиқ ва бундан ташқари, уни бактериологик текшириш маълумотларига кўра аниқланади. Одатда даволаниш давомийлиги 4-14 кунни ташкил этади. Аммо оғир инфекцион касалликларида узоқ муддатли даво талаб қилинади. Кўпчилик инфекцион касалликларда даволаш касаллик белгилари йўқолганидан ва бактериологик таҳлил натижаларини самараси тасдиқланганидан кейин камида 48 -72 соат давом этади.

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичима, эозинофилия, зардоб касаллиги, бронхоспазм, кўп шаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок), стоматит, глоссит, меъда-ичак йўллари томонидан эса, кўнгил айниши, қусиш, таъмни йўқолиши, қоринда оғриқ, дисбактериоз, суперинфекция, сохтамембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Периферик қон кўрсаткичларини ўзгариши; нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда – гемолитик анемия юз бериши мумкин, айрим ҳолларда қон плазма омилларининг (ИИ, ВИИ, ИХ, Х) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик  ривожланади, сийдикда креатинин даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади, олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни қон плазмасида ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юбориш жойида оғриқ ёки инфилтрат, алоҳида холларда – в/и юборилганда флебит ёки тромбофлебит бўлиши мумкин.

Цефалоспоринлар синфига тааллуқли антибиотикларга ва пенициллинларга, шунингдек лидокаинга (м/и юборилганда) юқори сезувчанлик. Жигар-буйрак етишмовчилиги, анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса носпецифик ярали колит ёки энтерит, ҳомиладорлик, лактация.

Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги ошади, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. НЯҚВ, антиагрегантлар қон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишини чақиради. Препарат эритмасини микробларга қарши бошқа препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли, аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас

М/и инекциясида катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига чуқур юборилади. Препаратнинг эритмасини юборишдан олдин игна томирдан ташқарида эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилиши бўлган беморларда препаратнинг дозаси камайтирилади. КК 10 мл/мин дан кам бўлган беморларга антибиотикнинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак. Препаратни ҳомиладорликда фақат она учун тахмин қилинаётган фойда ҳомила ёки бола учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш лозим. Препаратни узоқ қўлланганда периферик қон манзарасининг мунтазам назоратини ўтказиш лозим. Препаратга резистент микроорганизмларни пайдо бўлиши ва суперинфекцияни ривожланиши мумкин. (Ҳалқали” диуретикларни (фуросемид ва бошқаларни) бир вақтда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Артериал гипертензиясида ва сув-электролит мувозанатини бузилишда плазмада натрий миқдорини назорат қилиш лозим. Узоқ муддат қўлланилганда дисбактериозни аниқлаш учун цитологик текширишлар зарур. Гипербилирубинемияси, аллергик реакцияларга мойиллиги бўлган чақалоқларга, эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги шахсларга қўшимча равишда К витамини буюрилади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: узоқ вақт юборилганда аллергик реакциялар, диспептик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин. Даволаш: махсус антидоти йўқ. Симптоматик даволаш тавсия қилинади. Гемодиализ ёки перитонеал диализни қўллаш мумкин.

Рецепт бўйича

Инекцион эритмани тайёрлаш учун кукун 1,0 г дан флаконларда ёки эритувчилар (“Инекция учун сув” 5 мл ёки 10 мл дан ва “Лидокаин гидрохлориди 1%” эритма 5 мл дан ампулалар билан комплектда.

2 йил