potentsiyani muvofiqlashtirish uchun vosita.

G04BE03

Sildenafilning farmokakinetikasi ichga qo‘llanilgan dozalar diapazoniga bog‘liq. Preparatning metabolizmi sildenafilning xususiyatlariga o‘xshash bo‘lib, faol metobolitlarni hosil bo‘lishi bilan (asosan tsitoxrom R4503A4 izofermenti yordamida) asosan jigarda ro‘y beradi. Preparat me’da-ichak yo‘li orqali tez so‘riladi. Uni nahorda ichga qabul qilingan keyin maksimal kontsentratsiyasi (Smax)  30-120 minut (o‘rtacha 60 minut) davomida erishiladi.  Absalyut biokiraolishi o‘rtacha 41% (25-63%) ni tashkil qiladi. Sildenafilni yog‘li ovqat bilan birga qo‘shib qabul qilinsa so‘rilish tezligi kamayadi; maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (Tmax) 60 minutga oshadi, Smax esa o‘rtacha 29% ga kamayadi. Taqsimlanish xajmi (Vd) Cildenafilni teng og‘irlikdagi holatida o‘rtacha 105 l tashkil qiladi, bu uni to‘qimalarda taqsimlanishini ko‘rsatadi. Sildenafil va uni asosiy tsirkulyatsiyasidagi N–desmetil metaboliti taxminan 96% i plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Oqsillar bilan bog‘lanishi sildenafilning umumiy  kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Cildenafil qabul qilgan cog‘lom ko‘ngillilarda preparatni qabul qilgandan so‘ng 90 minutdan keyin  spermada 0.0002% kam dozada (o‘rtacha 188 ng)  aniqlangan. Sildenafil asosan jigarni R4503A4 (asosiy yo‘l) R4502S9 (qo‘shimcha yo‘l) va mikrosomal izofermentlari ta’siri ostida metabolizmga uchraydi. Sildenafilni N-desmetillanishi natijasida paydo bo‘lgan asosiy aylanib yuruvchi metabilit keyinchalik metabolizmga uchraydi. FDE metabolitga nisbatan ta’sir selektivligi bo‘yicha sildenafil bilan bir xil,  in-vitro sharoitida FDE5 ga nisbatan faolligi esa sildenafil o‘zining faolligini taxminan 50% tashkil qiladi. Plazmada metabolit kontsentratsiyasi bunday sildenafilning taxminan 40% ni tashkil qiladi. Sildenafilni organizmdan umumiy klirensi 41 l/s ga teng, yarim chiqarish davri esa (T1/2) terminal bosqichida 3-5 soat. Metabolit shaklida asosan axlat bilan (ichga kiritilgan dozani taxminan 80% i) va kam darajada siydik bilan (ichiga kiritilgan taxminan 13% i) chiqariladi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika: qon plazmasida sildenafilni darajasi oshishi “kontsentratsiya vaqti” (AUS) egri chiziq osti maydoniga quyidagi omillar ta’sir ko‘rsatadi: 65 yoshdan oshgan (AUC 40% ga oshadi);jigar faoliyatining yetishmovchiligi (masalan; jigar tsirrozi, 84%);og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) ˂ 30 ml/min, 100%);– R4503A4 tsitoxrom ingibitorlarni – qo‘shimcha preparatlar qabul qilish (masalan: eritromitsin 182%, sakvinavir 210%).

Jinsiy aloqani  qoniqtirush  uchun yetarli jinsiy olatni erektsiyaga erisha olmasligi yoki uni saqlay olmasligi bilan ifodalanuvchi, erektsiya buzilishlarini davolashda qo‘llaniladi.

Preparat ichga qabul qilinadi. Ko‘pgina patsiyentlar uchun tavsiya qilingan 50 mg doza zarurati bo‘lganida preparatni seksual faollikdan taxminan bir soat oldin, yog‘li ovqat qabul qilingandan keyin esa – seksual faollikgacha 1.5 – 2 soat oldin qabul qilinadi. Samaradorligi va o‘zlashtirilishini hisobga olib – dozani 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Maksimal tavsiya qilinadigan qo‘llashlar soni – kuniga 1 marta.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, oqib kelishlar, bosh aylanishi, mushak tonusini oshishi, uyqusizlik. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: diareya, qorinda og‘riqlar, ko‘ngil aynishi. Tayanch-xarakat tizimi tomonidan: umurtqa pog‘onasida og‘riqlar, artralgiya, mialgiya. Nafas tizimi tomonidan: burunni bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo‘llarining infektsiyalari, nafasni buzilishi. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni o‘zgarishi (asosan obyektning rangini yengil va o‘tkinchi o‘zgarishi, hamda, yorug‘likni sezishni kuchayishi va ko‘rish o‘tkirligini buzilishi), kon’yuktivit. Boshqalar: toshma, belda og‘riqlar, vazodilyatatsiya belgilarini aniqlash mumkin.

Preparat komponentlariga o‘ta yuqori sezuchanlik. Azot oksidi donatorlarini, organik nitratlarini yoki nitratlarning har qanday shakllarini, doimo yoki tanaffuz bilan qabul qilayotgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas, chunki Sildenafil doimo yoki shoshilinch hollarda qo‘llangandagi nitratalarni gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Preparat ayollar va bolalar uchun mo‘ljallanmagan.

CYP3A4 ingibitorlari (eritromitsin, tsimetidin) bir vaqtda qo‘llanganida sildenafilning klirensi pasayadi, sildenafilning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi oshadi. Indinavir, sakvinavir, ritonavir bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida sildenafilning Smaks va AUC oshadi, bu tsitroxrom R450 tizimining CYP3A4 izofermentlarini bu preparatlarning ta’siri ostida ingibirlanishi bilan bog‘liq. Ketokonazol, itrakonazol bir vaqtda qo‘llanganida sildenafilning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi darajasini oshiradi. Nitratlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida nitratlarning gipotenziv ta’siri kuchayadi.

Yurak kasalliklarda seksual faollik ma’lum bir xavf hisoblanadi; bunga bog‘liq holda Sildenafil bilan davolashni boshlashdan oldin yurak-tomir tizimini tekshirishlarini o‘tkazish lozim. Jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kaveroz fibroz yoki Peyron kasalligi) va priapizmning rivojlanishiga olib keluvchi kasalliklari (o‘roqsimon – xujayrali anemiya; ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiya) bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Qon ketishiga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda (me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligining zo‘rayishi bosqichida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Homiladorlik va laktatsiya davrida ayollarda adekvat va yaxshi nazoratli sinovlar o‘tkazilmagan. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Sildenafilning klinik sinovlarida bosh aylanishi va ko‘rishni buzilishi aniqlanganligi tufayli, patsiyentlar preparatni qabul qilishiga bo‘lgan o‘z reaktsiyalarini avtomobilni yoki mexanizmlarni boshqarishdan oldin bilishlari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30oS dan past haroratda saqlansin.

Sog‘lom ko‘ngillilardagi tekshiruvlarda, preparatni bir martalik 800 mg gacha dozalarda qabul qilinganda, kutilmagandagi noxush xolatlar sildenafilni kichikroq dozalarda qabul qilgandagiga solishtirganda o‘xshash bo‘lgan, lekin ko‘proq kuzatilgan. Davolash: dozani oshirib yuborilishi hollarida standart turib tushuvchi choralarni qo‘llash kerak. Dializ sildenafil klirensini tezlashtirmaydi, chunki sildenafil plazmaning oqsillari bilan faol bog‘lanadi va  siydik bilan chiqarilmaydi.

Retseptisiz

Blisterda 4 tabletkadan va 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil.