потенцияни мувофиқлаштириш учун восита.

G04BE03

Силденафилнинг фармокакинетикаси ичга қўлланилган дозалар диапазонига боғлиқ. Препаратнинг метаболизми силденафилнинг хусусиятларига ўхшаш бўлиб, фаол метоболитларни ҳосил бўлиши билан (асосан цитохром Р4503А4 изоферменти ёрдамида) асосан жигарда рўй беради. Препарат меъда-ичак йўли орқали тез сўрилади. Уни наҳорда ичга қабул қилинган кейин максимал концентрацияси (Смах)  30-120 минут (ўртача 60 минут) давомида эришилади.  Абсалют биокираолиши ўртача 41% (25-63%) ни ташкил қилади. Силденафилни ёғли овқат билан бирга қўшиб қабул қилинса сўрилиш тезлиги камаяди; максимал концентрациясига эришиш вақти (Тмах) 60 минутга ошади, Смах эса ўртача 29% га камаяди. Тақсимланиш хажми (Вд) Cилденафилни тенг оғирликдаги ҳолатида ўртача 105 л ташкил қилади, бу уни тўқималарда тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва уни асосий циркуляциясидаги Н–десметил метаболити тахминан 96% и плазма оқсиллари билан боғланади. Оқсиллар билан боғланиши силденафилнинг умумий  концентрациясига боғлиқ эмас. Cилденафил қабул қилган cоғлом кўнгиллиларда препаратни қабул қилгандан сўнг 90 минутдан кейин  спермада 0.0002% кам дозада (ўртача 188 нг)  аниқланган. Силденафил асосан жигарни Р4503А4 (асосий йўл) Р4502С9 (қўшимча йўл) ва микросомал изоферментлари таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилни Н-десметилланиши натижасида пайдо бўлган асосий айланиб юрувчи метабилит кейинчалик метаболизмга учрайди. ФДE метаболитга нисбатан таъсир селективлиги бўйича силденафил билан бир хил,  ин-витро шароитида ФДE5 га нисбатан фаоллиги эса силденафил ўзининг фаоллигини тахминан 50% ташкил қилади. Плазмада метаболит концентрацияси бундай силденафилнинг тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилни организмдан умумий клиренси 41 л/с га тенг, ярим чиқариш даври эса (Т1/2) терминал босқичида 3-5 соат. Метаболит шаклида асосан ахлат билан (ичга киритилган дозани тахминан 80% и) ва кам даражада сийдик билан (ичига киритилган тахминан 13% и) чиқарилади. Махсус клиник ҳолатларда фармакокинетика: қон плазмасида силденафилни даражаси ошиши “концентрация вақти” (АУС) эгри чизиқ ости майдонига қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади: 65 ёшдан ошган (АУC 40% га ошади);жигар фаолиятининг етишмовчилиги (масалан; жигар циррози, 84%);оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) ˂ 30 мл/мин, 100%);– Р4503А4 цитохром ингибиторларни – қўшимча препаратлар қабул қилиш (масалан: эритромицин 182%, саквинавир 210%).

Жинсий алоқани  қониқтируш  учун етарли жинсий олатни эрекцияга эриша олмаслиги ёки уни сақлай олмаслиги билан ифодаланувчи, эрекция бузилишларини даволашда қўлланилади.

Препарат ичга қабул қилинади. Кўпгина пациентлар учун тавсия қилинган 50 мг доза зарурати бўлганида препаратни сексуал фаолликдан тахминан бир соат олдин, ёғли овқат қабул қилингандан кейин эса – сексуал фаолликгача 1.5 – 2 соат олдин қабул қилинади. Самарадорлиги ва ўзлаштирилишини ҳисобга олиб – дозани 100 мг гача оширилиши ёки 25 мг гача камайтирилиши мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қўллашлар сони – кунига 1 марта.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, оқиб келишлар, бош айланиши, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик. Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, қоринда оғриқлар, кўнгил айниши. Таянч-харакат тизими томонидан: умуртқа поғонасида оғриқлар, артралгия, миалгия. Нафас тизими томонидан: бурунни битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўлларининг инфекциялари, нафасни бузилиши. Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (асосан конферансьенинг рангини енгил ва ўткинчи ўзгариши, ҳамда, ёруғликни сезишни кучайиши ва кўриш ўткирлигини бузилиши), конъюктивит. Бошқалар: тошма, белда оғриқлар, вазодилятация белгиларини аниқлаш мумкин.

Препарат компонентларига ўта юқори сезучанлик. Азот оксиди донаторларини, органик нитратларини ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини, доимо ёки танаффуз билан қабул қилаётган беморларга қўллаш мумкин эмас, чунки Силденафил доимо ёки шошилинч ҳолларда қўллангандаги нитраталарни гипотензив таъсирини кучайтиради. Препарат аёллар ва болалар учун мўлжалланмаган.

CЙП3А4 ингибиторлари (эритромицин, циметидин) бир вақтда қўлланганида силденафилнинг клиренси пасаяди, силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси ошади. Индинавир, саквинавир, ритонавир бир вақтда қўлланганида қон плазмасида силденафилнинг Смакс ва АУC ошади, бу цитрохром Р450 тизимининг CЙП3А4 изоферментларини бу препаратларнинг таъсири остида ингибирланиши билан боғлиқ. Кетоконазол, итраконазол бир вақтда қўлланганида силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси даражасини оширади. Нитратлар билан бир вақтда қўлланганида нитратларнинг гипотензив таъсири кучаяди.

Юрак касалликларда сексуал фаоллик маълум бир хавф ҳисобланади; бунга боғлиқ ҳолда Силденафил билан даволашни бошлашдан олдин юрак-томир тизимини текширишларини ўтказиш лозим. Жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляция, кавероз фиброз ёки Пейрон касаллиги) ва приапизмнинг ривожланишига олиб келувчи касалликлари (ўроқсимон – хужайрали анемия; кўп сонли миелома ёки лейкемия) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Қон кетишига мойиллиги бўлган пациентларда (меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигининг зўрайиши босқичида) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Ҳомиладорлик ва лактация даврида аёлларда адекват ва яхши назоратли синовлар ўтказилмаган. Ательени ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Силденафилнинг клиник синовларида бош айланиши ва кўришни бузилиши аниқланганлиги туфайли, пациентлар препаратни қабул қилишига бўлган ўз реакцияларини ательени ёки механизмларни бошқаришдан олдин билишлари керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30оС дан паст ҳароратда сақлансин.

Соғлом кўнгиллилардаги текширувларда, препаратни бир марталик 800 мг гача дозаларда қабул қилинганда, кутилмагандаги нохуш холатлар силденафилни кичикроқ дозаларда қабул қилгандагига солиштирганда ўхшаш бўлган, лекин кўпроқ кузатилган. Даволаш: дозани ошириб юборилиши ҳолларида стандарт туриб тушувчи чораларни қўллаш керак. Диализ силденафил клиренсини тезлаштирмайди, чунки силденафил плазманинг оқсиллари билан фаол боғланади ва  сийдик билан чиқарилмайди.

Рецептисиз

Блистерда 4 таблеткадан ва 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 йил.