tiniq rangsiz eritma.

psixostimulyatorlar, giperreaktivlik bilan kechuvchi diqqatni jamlash tanqisligi sindromida qo‘llaniladigan preparatlar va nootrop preparatlar.

N06BX03

Piratsetamning farmakokinetik xususiyatlari vaqtga bog‘liq bo‘lmagan va dozalarni keng diapazonida turli patsiyentlarda bir tekis past o‘zgaruvchanligi bilan tasniflanadi. Bu piratsetamning yuqori darajada kiraolish qobiliyati, yuqori eruvchanligi va minimal metabolizmi bilan mos keladi. Piratsetamning plazmadan yarim chiqarilish davri 5 soatni tashkil etadi va katta yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilar va patsiyentlarda o‘xshashdir. Yarim chiqarilish davri keksa yoshdagi patsiyentlarda (asosan buyrak klirensini buzilishi oqibatida) va buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda uzayadi. Plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyasiga qabul qilingandan keyin 3 kun davomida erishiladi. So‘rilishi Ichga qabul qilingandan keyin piratsetam tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ertalab och qoringa qabul qilinganda maksimal kontsentratsiya (Cmax) ga qabul qilingandan keyin 1 soat so‘ng erishiladi. Piratsetamning ichga qabul qilinadigan shakllarining mutloq biokirishaolishligi 100% ga yaqin. Ovqat qabul qilish piratsetamning so‘rilish darajasiga ta’sir etmaydi, lekin Smax 17% ga pasaytiriladi va unga erishish vaqtini (Tmax) 1 soatdan 1,5 soatgacha uzaytiradi. Preparatni 3,2 g dozada ichga bir marta qabul qilinganda va 3,2 g dozada sutkada 2 marta ko‘p marta qabul qilinganda maksimal kontsentratsiyalari (Smax) muvofiq ravishda 84 mkg/ml va 115 mkg/ml ni tashkil etadi. Taqsimlanishi Piratsetam plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi, taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 0,6 l/kg ni tashkil etadi. Piratsetam gematoentsefaolik to‘siqdan o‘tadi, vena ichiga yuborilgandan keyin orqa miya suyuqligida aniqlab bo‘ladigan miqdorda aniqlangan. Orqa miya suyuqligida Tmax ga qabul qilingandan keyin 5 soatdan so‘ng erishiladi, yarim chiqarilish davri taxminan 8,5 soatni tashkil etadi. Hayvonlarda piratsetamning eng yuqori kontsentratsiyalari bosh miya po‘stloq qismida (peshona, tepa ensa, bo‘laklari), miyachaning po‘stlog‘ida va bazal gangliyalarda aniqlangan. Piratsetam yog‘ to‘qimasidan tashqari, hamma to‘qimalariga kiradi, yo‘ldosh to‘sig‘i va ajratib olingan eritrotsitlar membranasi orqali o‘tadi. Metabolizmi Odam oragnizmida piratsetamning metabolizmi ta’riflanmagan. Metabolizmning mazkur yo‘qligi anuriyasi bo‘lgan patsiyentlarda plazmadan uzoq muddatli yarim chiqarilish davri va siydikda boshlang‘ich moddaning taklanishini yuqori darajasi bilan tasdiqlanadi. Chiqarilishi Kattalarda piratsetamning yarim chiqarilish davri (T1/2) vena ichiga yuborilganda ham, ichga qabul qilinganda ham, 5 soatni tashkil etadi. Taxminiy umumiy klirensi 80-90 ml ni tashkil etadi. Preparatni asosiy chiqarilish yo‘li siydik bilan chiqarilishi bo‘lib, bu yo‘l orqali preparatning 80 dan 100% gacha qismi chiqariladi. Piratsetam buyrak kalavalari filtratsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Proportsionalligi 0,8 dan 12 g gacha bo‘lgan dozalar diapozonida piratsetamning farmakokinetikasi to‘g‘ri proportsional xarakteriga ega. Yarim chiqarilish davri va klirensi kabi farmakokinetikasi ko‘rsatkichlari doza va davolash muddatiga nisbatan o‘zgarmaydi.

Nootropil® preparati quyidagilarda qo‘llaniladi: Belgilari davolagandan keyin yaxshilanadigan xotirani pasayishi, diqqatni jamlashni buzilish, motivatsiyani pasayishi, ish qobiliyatini pasayishini o‘z ichiga olgan psixoorganik sindromni simptomatik davolashda;kortikal mikloniyani monoterapiya ko‘rinishida yoki majmuaviy davolash tarkibida davolashda;vazomotor va ruhiy bosh aylanishlaridan tashqari, boshqa bosh aylanishlari va shu bilan bog‘liq muvozanat xolatini buzilishini davolashda qo‘llaniladi.

Vena ichiga yuborish uchun qo‘llaniladi. Inyektsiya uchun eritmani vena ichiga bir necha minut davomida yuboriladi.

Klinik tadqiqotlar va ro‘yxatga olingandan keyingi kuzatishlarning ma’lumotlari Natijalari bo‘yicha xavfsizligi yuzasidan miqdoriy ma’lumotlar aniqlangan ikki yoqlama yashirin, platsebo nazoratli klinik yoki farmako-klinik tadqiqotlar piratsetamni ko‘rsatmalar, dori shakli, sutkalik dozasi yoki populyatsiyalar xarakteristikasidan qat’iy nazar qabul qilgan 3000 dan ortiq patsiyentni o‘z ichiga olgan. Nojo‘ya reaktsiyalar uchrash tez-tezligi bo‘yicha tasniflangan. Quyidagi uchrash tez-tezligining quyidagi toifalari qo‘llanilgan: Juda tez (≥1/10), Tez-tez (≥1/100, lekin <1/10), Tez emas (≥1/1000, lekin <1/100), Kam hollarda (≥1/10000, lekin <1/1000), Juda kam hollarda (<1/10000), Tez-tezligi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholash mumkin emas).

Nootropil® preparatini: piratsetamga, pirrolidonning boshqa hosilalariga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikdabuyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam)bosh miyaga qon quyilishlarida (gemorragik insult)Gentington xoreyasi bilan aziyat chekayotgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas.

Piratsetamning farmakokinetikasini o‘zgarishlari natijasidagi preparatning o‘zaro ta’sir qilish ehtimoli past deb taxmin qilinadi, chunki piratsetamning dozasini taxminan 90% o‘zgarmagan holda buyrak orqali siydik bilan chiqariladi. Piratsetam in vitro sharoitida odam jigarida 142, 426 va 422 mkg/ml kontsentratsiyada R450 tsitoxromi, CYP1A2, 2V6, 2S8, 2S9, 2D6, 2Е1 va 4A9/11 izofermentlarlarini ingibitsiya qimaydi. 1422 mkg/ml kontsentratsiyada CYP2A6, (21%) va 3A4/5 (11%) larga biroz ingibitsiya qiluvchi ta’siri kuzatilgan. Biroq, CYP ning shu ikki izofermentlarini ingibitsiya qilish ko‘rsatkichini (Ki) 1422 mkg/ml dan yuqori kontsentratsiyada yetarli hisoblanadi. Shuning uchun piratsetamning boshqa preparatlar bilan metabolik o‘zaro ta’siri ehtimoli kam. Tireoid gormonlar Qalqonsimon bezi ekstrakti (T3+T4) bilan birga qo‘llanganda ongni chalkashishi, jizzakilik va uyquni buzilishlari to‘g‘risida xabarlar qayd qilingan. Atsenokumarol Og‘ir qaytalanuvchi venoz trombozi bo‘lgan patsiyentlar ishtirokidagi chop etilgan oddiy yashirin tadqiqotlarda piratsetam sutkada 9,6 g dozada MNO (xalqaro normallashgan nisbat) ning 2,5 dan 3,5 gacha yetishishishiga kerak bo‘lgan atsenokumarolning dozasini o‘zgartirmagan, lekin faqat atsenokumarolning ta’siriga nisbatan, piratsetamni sutkada 9,6 g dozada qo‘shilishi trombotsitlar agregatsiyasini, β-tromboglobuminni ajralib chiqishini, fibrinogen darajasini va Villebrand faktorlari (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), shuningdek qon va plazma qovushqoqligini sezilarli darajada pasaytirgan. Tutqanoqqa qarshi preparatlar Tutqanoqqa qarshi preparatlarning barqaror dozalarini qabul qilayotgan tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlarda piratsetamni 20 g sutkalik dozada 4 hafta davomida qabul qilish, tutqanoqqa qarshi preparatlar (karbamezapin, fenitoin, fenobarbital, valproat) ning zardobdagi maksimal va minimal kontsentratsiyasini o‘zgartirmagan. Alkogol Alkogolni birga qabul qilish piratsetamning qon zardobidagi kontsentratsiyasiga ta’sir etmagan va alkogolning kontsentratsiyasi 1,6 g piratsetam ichga qabul qilinganda o‘zgarmagan.

Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri Piratsetamning trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri tufayli, og‘ir qon ketishlari bo‘lgan patsiyentlarda, qon ketishlarini rivojlanishi xavfi bo‘lgan patsiyentlarda, masalan, me’da-ichak yaralarida, yondosh gemostaz buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, anamnezida bosh miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, yirik jarroxlik aralashuvlari, shu jumladan stomatologik aralashuvlari vaqtida, antikoagulyantlar yoki tormbotsitar antiagregant preparatlar, shu jumladan past dozada aspirin qabul qilayotgan patsiyentlarda extiyotkorlik bilan buyurish kerak. Buyrak yetishmovchiligi Piratsetam buyrak orqali chiqariladi, buni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni buyurishda hisobga olish keark (Qo‘llash usuli va dozalari bo‘limiga qarang). Keksa yoshdagi patsiyentlar Uzoq vaqt davolashda keksa yoshdagi patsiyentlarda kerak bo‘lganida dozaga tuzatish kiritish uchun muntazam ravishda kreatinin klirensini nazorat qilib turish kerak (Qo‘llash usuli va dozalari bo‘limiga qarang). Preparatni bekor qilish Davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki miokloniyasi, bo‘lgan ba’zi patsiyentlarda bu mioklonik va keng tarqoq tutqanoq xurujlarini chaqirishi mumkin.

Fertillik Yetarli ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik Nootropil® preparatini homiladorlik vaqtida, yaqqol zarurut bo‘lgan holatlar, foyda xavfdan ustun bo‘lgan holatlar va homilador ayolning klinik holati piratsetam bilan davolashni yaqqol talab etgan xolatlardan tashqari xolatlarda qo‘llash mumkin emas. Piratsetamni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatning homiladorlikga, embrion/homila rivojlanishiga, tug‘ruq jarayoniga va postnatal rivojlanishiga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita ta’siri aniqlanmagan. Piratsetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlardagi preparatning kontsentratsiyasi, ona qonidagi kontsentratsiyasining 70-90% ni tashkil etadi. Laktatsiya Nootropil® preparatini emizish davrida qo‘llash mumkin emas yoki piratsetam bilan davolanayotganda emizishni to‘xtatish kerak. Emizishni to‘xtatish yoki piratsetam bilan davolashni to‘xtatish to‘g‘risida qarorni qabul qilish kerak. Bola uchun emizishning foydasi va ona uchun davolashning foydasini hisobga olib emizishni to‘xtatish yoki piratsetam bilan davolashni to‘xtatish to‘g‘risida qaror qabul qilish kerak. Piratsetam odamda ko‘krak suti bilan chiqariladi Fikrlash, xarakat yoki kognitiv ko‘nikmalarni talab etuvchi vazifalarni bajarish qobiliyatiga ta’siri Preparat qo‘llangandan so‘ng aniqlangan noxush nojo‘ya samaralar tufayli, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir etish mumkinligini e’tiborga olish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari va belgilari Piratsetamning dozasini bevosita oshirib yuborilishi bilan bog‘liq qandaydir qo‘shimcha noxush ko‘rinishlar to‘g‘risida xabarlar qayd qilingan emas. Piratsetamning dozasini maksimal oshirib yuborilishini qayd qilingan maksimal dozasi ichga 75 g dori qabul qilinganda bo‘lgan, bunda qon aralash ich ketish va qorinda og‘riq kuzatilgan va extimol, ishlatilayotgan preparatning dori shaklida saqlanuvchi sorbitolning juda yuqori dozasi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Davolash O‘tkir va xaddan tashqari dozani oshirib yuborilishida qusishni chaqirish orqali me’dani preparatdan tozalash mumkin. Spetsifik antidoti yo‘q. Doza oshirib yuborilishini davolash simptomatik bo‘lishi kerak va o‘z ichiga gemodializni olishi mumkin. Piratsetam ekstraktsiyasi samaradorligi gemodializda 50-60% ni tashkil etadi.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma. 5 yoki 15 ml dan eritma rangsiz shisha (Ph.Eur. bo‘yicha I tip) ampulalarda. 6 (5 ml dan) yoki 4 ta (14 ml dan) ampulalar karton yoki plastik poddonlarga joylangan. 2 (6 ampuladan) yoki 1 ta (4 ampuladan) poddon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylangan.

60 oy