тиниқ рангсиз эритма.

психостимуляторлар, гиперреактивлик билан кечувчи диққатни жамлаш танқислиги синдромида қўлланиладиган препаратлар ва ноотроп препаратлар.

N06BX03

Пирацетамнинг фармакокинетик хусусиятлари вақтга боғлиқ бўлмаган ва дозаларни кенг диапазонида турли пациентларда бир текис паст ўзгарувчанлиги билан таснифланади. Бу пирацетамнинг юқори даражада кираолиш қобилияти, юқори эрувчанлиги ва минимал метаболизми билан мос келади. Пирацетамнинг плазмадан ярим чиқарилиш даври 5 соатни ташкил этади ва катта ёшдаги соғлом кўнгиллилар ва пациентларда ўхшашдир. Ярим чиқарилиш даври кекса ёшдаги пациентларда (асосан буйрак клиренсини бузилиши оқибатида) ва буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда узаяди. Плазмадаги мувозанатли концентрациясига қабул қилингандан кейин 3 кун давомида эришилади. Сўрилиши Ичга қабул қилингандан кейин пирацетам тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Эрталаб оч қоринга қабул қилинганда максимал концентрация (Cмах) га қабул қилингандан кейин 1 соат сўнг эришилади. Пирацетамнинг ичга қабул қилинадиган шаклларининг мутлоқ биокиришаолишлиги 100% га яқин. Овқат қабул қилиш пирацетамнинг сўрилиш даражасига таъсир этмайди, лекин Смах 17% га пасайтирилади ва унга эришиш вақтини (Тмах) 1 соатдан 1,5 соатгача узайтиради. Препаратни 3,2 г дозада ичга бир марта қабул қилинганда ва 3,2 г дозада суткада 2 марта кўп марта қабул қилинганда максимал концентрациялари (Смах) мувофиқ равишда 84 мкг/мл ва 115 мкг/мл ни ташкил этади. Тақсимланиши Пирацетам плазма оқсиллари билан боғланмайди, тақсимланиш ҳажми (Вд) тахминан 0,6 л/кг ни ташкил этади. Пирацетам гематоэнцефаолик тўсиқдан ўтади, вена ичига юборилгандан кейин орқа мия суюқлигида аниқлаб бўладиган миқдорда аниқланган. Орқа мия суюқлигида Тмах га қабул қилингандан кейин 5 соатдан сўнг эришилади, ярим чиқарилиш даври тахминан 8,5 соатни ташкил этади. Ҳайвонларда пирацетамнинг энг юқори концентрациялари бош мия пўстлоқ қисмида (пешона, тепа энса, бўлаклари), миячанинг пўстлоғида ва базал ганглияларда аниқланган. Пирацетам ёғ тўқимасидан ташқари, ҳамма тўқималарига киради, йўлдош тўсиғи ва ажратиб олинган эритроцитлар мембранаси орқали ўтади. Метаболизми Одам орагнизмида пирацетамнинг метаболизми таърифланмаган. Метаболизмнинг мазкур йўқлиги анурияси бўлган пациентларда плазмадан узоқ муддатли ярим чиқарилиш даври ва сийдикда бошланғич модданинг такланишини юқори даражаси билан тасдиқланади. Чиқарилиши Катталарда пирацетамнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) вена ичига юборилганда ҳам, ичга қабул қилинганда ҳам, 5 соатни ташкил этади. Тахминий умумий клиренси 80-90 мл ни ташкил этади. Препаратни асосий чиқарилиш йўли сийдик билан чиқарилиши бўлиб, бу йўл орқали препаратнинг 80 дан 100% гача қисми чиқарилади. Пирацетам буйрак калавалари февральацияси йўли билан чиқарилади. Пропорционаллиги 0,8 дан 12 г гача бўлган дозалар диапозонида пирацетамнинг фармакокинетикаси тўғри пропорционал характерига эга. Ярим чиқарилиш даври ва клиренси каби фармакокинетикаси кўрсаткичлари доза ва даволаш муддатига нисбатан ўзгармайди.

Ноотропил® препарати қуйидагиларда қўлланилади: Белгилари даволагандан кейин яхшиланадиган хотирани пасайиши, диққатни жамлашни бузилиш, мотивацияни пасайиши, иш қобилиятини пасайишини ўз ичига олган психоорганик синдромни симптоматик даволашда;кортикал миклонияни монотерапия кўринишида ёки мажмуавий даволаш таркибида даволашда;вазомотор ва руҳий бош айланишларидан ташқари, бошқа бош айланишлари ва шу билан боғлиқ мувозанат холатини бузилишини даволашда қўлланилади.

Вена ичига юбориш учун қўлланилади. Инекция учун эритмани вена ичига бир неча минут давомида юборилади.

Клиник тадқиқотлар ва рўйхатга олингандан кейинги кузатишларнинг маълумотлари Натижалари бўйича хавфсизлиги юзасидан миқдорий маълумотлар аниқланган икки ёқлама яширин, плацебо назоратли клиник ёки фармако-клиник тадқиқотлар пирацетамни кўрсатмалар, дори шакли, суткалик дозаси ёки популяциялар характеристикасидан қатъий назар қабул қилган 3000 дан ортиқ пациентни ўз ичига олган. Ножўя реакциялар учраш тез-тезлиги бўйича таснифланган. Қуйидаги учраш тез-тезлигининг қуйидаги тоифалари қўлланилган: Жуда тез (≥1/10), Тез-тез (≥1/100, лекин <1/10), Тез эмас (≥1/1000, лекин <1/100), Кам ҳолларда (≥1/10000, лекин <1/1000), Жуда кам ҳолларда (<1/10000), Тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Ноотропил® препаратини: пирацетамга, пирролидоннинг бошқа ҳосилаларига ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликдабуйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам)бош мияга қон қуйилишларида (геморрагик импульс)Гентингтон хореяси билан азият чекаётган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Пирацетамнинг фармакокинетикасини ўзгаришлари натижасидаги препаратнинг ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли паст деб тахмин қилинади, чунки пирацетамнинг дозасини тахминан 90% ўзгармаган ҳолда буйрак орқали сийдик билан чиқарилади. Пирацетам ин витро шароитида одам жигарида 142, 426 ва 422 мкг/мл концентрацияда Р450 цитохроми, CЙП1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2Д6, 2Е1 ва 4А9/11 изоферментларларини ингибиция қимайди. 1422 мкг/мл концентрацияда CЙП2А6, (21%) ва 3А4/5 (11%) ларга бироз ингибиция қилувчи таъсири кузатилган. Бироқ, CЙП нинг шу икки изоферментларини ингибиция қилиш кўрсаткичини (Ки) 1422 мкг/мл дан юқори концентрацияда етарли ҳисобланади. Шунинг учун пирацетамнинг бошқа препаратлар билан метаболик ўзаро таъсири эҳтимоли кам. Тиреоид гормонлар Қалқонсимон бези экстракти (Т3+Т4) билан бирга қўлланганда онгни чалкашиши, жиззакилик ва уйқуни бузилишлари тўғрисида хабарлар қайд қилинган. Аценокумарол Оғир қайталанувчи веноз тромбози бўлган пациентлар иштирокидаги чоп этилган оддий яширин тадқиқотларда пирацетам суткада 9,6 г дозада МНО (халқаро нормаллашган нисбат) нинг 2,5 дан 3,5 гача етишишишига керак бўлган аценокумаролнинг дозасини ўзгартирмаган, лекин фақат аценокумаролнинг таъсирига нисбатан, пирацетамни суткада 9,6 г дозада қўшилиши тромбоцитлар агрегациясини, β-тромбоглобуминни ажралиб чиқишини, фибриноген даражасини ва Виллебранд факторлари (ВИИИ: C; ВИИИ: вW: Аг; ВИИИ: вW: РCо), шунингдек қон ва плазма қовушқоқлигини сезиларли даражада пасайтирган. Тутқаноққа қарши препаратлар Тутқаноққа қарши препаратларнинг барқарор дозаларини қабул қилаётган тутқаноғи бўлган пациентларда пирацетамни 20 г суткалик дозада 4 ҳафта давомида қабул қилиш, тутқаноққа қарши препаратлар (карбамезапин, фенитоин, фенобарбитал, валпроат) нинг зардобдаги максимал ва минимал концентрациясини ўзгартирмаган. Алкогол Алкоголни бирга қабул қилиш пирацетамнинг қон зардобидаги концентрациясига таъсир этмаган ва алкоголнинг концентрацияси 1,6 г пирацетам ичга қабул қилинганда ўзгармаган.

Тромбоцитлар агрегациясига таъсири Пирацетамнинг тромбоцитлар агрегациясига таъсири туфайли, оғир қон кетишлари бўлган пациентларда, қон кетишларини ривожланиши хавфи бўлган пациентларда, масалан, меъда-ичак яраларида, ёндош гемостаз бузилиши бўлган пациентларда, анамнезида бош мияда қон айланишини ўткир бузилишлари бўлган пациентларда, йирик жаррохлик аралашувлари, шу жумладан стоматологик аралашувлари вақтида, антикоагулянтлар ёки тормбоцитар антиагрегант препаратлар, шу жумладан паст дозада аспирин қабул қилаётган пациентларда эхтиёткорлик билан буюриш керак. Буйрак етишмовчилиги Пирацетам буйрак орқали чиқарилади, буни буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратни буюришда ҳисобга олиш кеарк (Қўллаш усули ва дозалари бўлимига қаранг). Кекса ёшдаги пациентлар Узоқ вақт даволашда кекса ёшдаги пациентларда керак бўлганида дозага тузатиш киритиш учун мунтазам равишда креатинин клиренсини назорат қилиб туриш керак (Қўллаш усули ва дозалари бўлимига қаранг). Препаратни бекор қилиш Даволашни кескин тўхтатишдан сақланиш керак, чунки миоклонияси, бўлган баъзи пациентларда бу миоклоник ва кенг тарқоқ тутқаноқ хуружларини чақириши мумкин.

Фертиллик Етарли маълумотлар йўқ. Ҳомиладорлик Ноотропил® препаратини ҳомиладорлик вақтида, яққол зарурут бўлган ҳолатлар, фойда хавфдан устун бўлган ҳолатлар ва ҳомиладор аёлнинг клиник ҳолати пирацетам билан даволашни яққол талаб этган холатлардан ташқари холатларда қўллаш мумкин эмас. Пирацетамни ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда препаратнинг ҳомиладорликга, эмбрион/ҳомила ривожланишига, туғруқ жараёнига ва постнатал ривожланишига тўғридан-тўғри ёки билвосита таъсири аниқланмаган. Пирацетам йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Янги туғилган чақалоқлардаги препаратнинг концентрацияси, она қонидаги концентрациясининг 70-90% ни ташкил этади. Лактация Ноотропил® препаратини эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас ёки пирацетам билан даволанаётганда эмизишни тўхтатиш керак. Эмизишни тўхтатиш ёки пирацетам билан даволашни тўхтатиш тўғрисида қарорни қабул қилиш керак. Бола учун эмизишнинг фойдаси ва она учун даволашнинг фойдасини ҳисобга олиб эмизишни тўхтатиш ёки пирацетам билан даволашни тўхтатиш тўғрисида қарор қабул қилиш керак. Пирацетам одамда кўкрак сути билан чиқарилади Фикрлаш, харакат ёки когнитив кўникмаларни талаб этувчи вазифаларни бажариш қобилиятига таъсири Препарат қўллангандан сўнг аниқланган нохуш ножўя самаралар туфайли, транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир этиш мумкинлигини эътиборга олиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари ва белгилари Пирацетамнинг дозасини бевосита ошириб юборилиши билан боғлиқ қандайдир қўшимча нохуш кўринишлар тўғрисида хабарлар қайд қилинган эмас. Пирацетамнинг дозасини максимал ошириб юборилишини қайд қилинган максимал дозаси ичга 75 г дори қабул қилинганда бўлган, бунда қон аралаш ич кетиш ва қоринда оғриқ кузатилган ва эхтимол, ишлатилаётган препаратнинг дори шаклида сақланувчи сорбитолнинг жуда юқори дозаси билан боғлиқ бўлиши мумкин. Даволаш Ўткир ва хаддан ташқари дозани ошириб юборилишида қусишни чақириш орқали меъдани препаратдан тозалаш мумкин. Специфик антидоти йўқ. Доза ошириб юборилишини даволаш симптоматик бўлиши керак ва ўз ичига гемодиализни олиши мумкин. Пирацетам экстракцияси самарадорлиги гемодиализда 50-60% ни ташкил этади.

Рецепт бўйича

Инекция учун эритма. 5 ёки 15 мл дан эритма рангсиз шиша (Пҳ.Эур. бўйича И тип) ампулаларда. 6 (5 мл дан) ёки 4 та (14 мл дан) ампулалар картон ёки пластик поддонларга жойланган. 2 (6 ампуладан) ёки 1 та (4 ампуладан) поддон қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланган.

60 ой