och-sariq rangli tiniq eritma

antibakterial sintetik vosita (oksazolidinon).

J01XX08

Linezolid biologik faol (S)-linezolid saqlaydi va organizmda nofaol hosilalarining hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Linezolidning suvdagi eruvchanligi taxminan 3 mg/ml ni tashkil qiladi va 3-9 diapazonda rN ga bog‘liq emas. Qon plazmasidagi linezolidning maksimal (Smax)  va minimal (Cmin) kontsentratsiyasi (o‘rtacha qiymati va standart og‘ish) preparat vena ichiga sutkada ikki marta 600 mg dozada yuborilganidan keyin muvofiq 15,1; 2,5 ml/l va 3,68;2,68 mg/l ni tashkil qiladi. Muvozanat holatida taqsimlanish hajmi o‘rtacha 40-50 litrni tashkil viladi, bu organizmdagi suvning umumiy miqdoriga to‘g‘ri keladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi taxminan 31% va preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Linezolidning kontsentratsiyasi organizmning turli suyuqliklarida aniqlanadi. Linezolidning so‘lak va terdagi kontsentratsiyasini qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga nisbati muvofiq 1,2:1 va 0,55:1 ni tashkil qiadi. Bronxoalveolyar levaj suyuqligidagi va o‘pkaning alveolyar xujayralaridagi kontsentratsiyasining qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax)  nisbati muvozanat xolatida muvofiq 4,5:1 va 0,15:1 ni tashkil qiladi Ventrikuloperitoneal shuntlari bo‘lgan bolalarda olingan farmakokinetik ma’lumotlar, preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganidan keyin orqa miya suyuqligidagi (OMS) lizenolidning kontsentratsiyasini o‘zgaruvchanligidan dalolat beradi; OMS preparatning turg‘un terapevtik kontsentratsiyasiga erishilmaaydi va tutib turilmaydi. Shuning uchun markaziy nerv tizimining (MNT) infektsiyalari bo‘lgan bolalarda Nirzolid®ni emperik mikroblarga qarshi davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Metabolizmi. Linezolid asosan morfilon xalqasini oksidlanishi yo‘li bilan ochilgan xalqali karboksil kislotasining ikki nofaol xosilalarini xosil qilib metabolizmga uchraydi: aminoetoksisirka kislotasi (PNU-142300) metaboliti va gidroksietilglitsin (PNU-142586) metaboliti. Gidroksietillitsin (PNU-142586) metaboliti odamda predominant hisoblanadi, u ehtimol, nofermentativ jarayon yo‘li bilan hosil bo‘ladi. Aminoetilsirka kislotasi (PNU-142300) metaboliti kamroq miqdorda aniqlanadi. Shuningdek boshqa nofaol metabolitlari identifikatsiyalangan. Chiqarilishi. Buyraklar faoliyati normal bo‘lgan yoki axamiyatsiz yoki o‘rtacha ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda linezolid muvozanat holatida asosan siydik bilan PNU-142586 metaboliti (40%), o‘zgarmagan holda (30%) va PNU-142300 metaboliti ko‘rinishida (10%) chiqariladi. O‘zgarmagan holda ahlatda preparat amalda aniqlanmaydi, har bir asosiy metabolitlaridan, PNU-142586 va PNU-142300 bir qismi muvofiq 6% va 3% ni tashkil qiladi. Linezolidning yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5-7 soatni tashkil qiladi. Buyrakdan tashqari klirensi linezolidning umumiy klirensini taxminan 65% ni tashkil qiladi. Linezolidning dozasi oshirilganida klirensini noto‘g‘ri chiziqliligini ahamiyatsiz darajasi kuzatiladi. Aniq, bu linezolidning yuqori kontsentratsiyalaridagi pastroq buyrak va buyrakdan tashqari klirensining oqibatidir. Lekin klirensidagi farq ahamiyatsiz va T1/2 bevosita aks etmaydi.

Anaerob yoki aerob grammusbat mikroorganizmlarning sezgir shtammlari chaqirgan infektsiyalarni davolash, shu jumladan bakteriyemiya bilan birga kechuvchi quyidagi infektsiyalarni: nozokomikal (gkasalxona) pnevmoniya;kasalxonadan tashqari pnevmoniya;teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari;enterokokklar, shu jumladan vankomitsinga chidamli Enterocjccus faecium va Enterocjccus faecalis shtammlari chaqirgan infektsiyalar. Agar infektsiyaning qo‘zg‘atuvchilari grammanfiy mikroorganizmlarni o‘z ichiga oladigan bo‘lsa, klinik majmuaviy davolashni va spetsifik davolashni buyurish ko‘rsatilgan.

Chala tug‘ilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (< 34 hafta): 10 mg/kg har 12 soatda; yetarli bo‘lmagan optimal klinik javobli yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga 10 mg/kg dan har 8 soatda yuborish mumkin. Hamma yangi tug‘ilgan chaqaloqlar hayotining 7 kuni 10 mg/kg dan har 8 soatda olishlari kerak. Go‘daklar (1 haftalikkacha yangi tug‘ilgan chaqaloqlardan tashqari) va 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 10 mg/kg dan har 8 soatda 14-28 kun davomida. 12 yoshdan boshlab bolalar va kattalar: 600 mg har 12 soatda 14-28 kun davomida.

Nojo‘ya samaralari diareya, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, toshma, ishtaxani yo‘qolishi, qabziyat va isitmani o‘z ichiga oladi. Patsiyentlarning katta bo‘lmagan miqdorida og‘ir allergik reaktsiyalar, tinnit, soxtamembranoz kolit kuzatilgan. Linezolidni 14 kun davomida (ishlab chiqaruvchining tavsiyalari bo‘yicha) qabul qilayotgan patsiyentlarda uncha tez-tez bo‘lmagan trombotsitopeniya kuzatiladi, lekin davomliroq kursdagi patsiyentlarda yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda bunday reaktsiyalarning tez-tezligi yuqori. Linezolid chaqirgan anemiya va trombotsitemiyani kuniga 125 mg dozada piridoksinni qabul qilish bilan oldi olinmaydi. Linezolid mitoxondriyalarga nisbatan toksik (mumkin mitoxondrial va bakterial ribosomalarning o‘xshashligi oqibatida). Mitoxondrial toksiklikning belgilari laktoatsidoz va neytropeniyani o‘z ichiga oladi.

Linezolidga yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga ma’lum bo‘lgan o‘ta yuqori sezuvchanlik.

Nirzolid® MAO ingibitorlarining qaytar, noselektiv ingibitori hisoblanadi, lekin antibakterial davolash uchun qo‘llanadigan dozalarda, preparat antidepressiv samara namoyon qilmaydi. Yondosh kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga yoki MAO ning susayishini chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlarni birga qabul qilayotgan patsiyentlarga buyurilgan sharoitda, Nirzolid® preparatining o‘zaro ta’siri va xavfsizligi haqida ma’lumotlar cheklangan. Shuning uchun bunday vaziyatlarda, patsiyentni sinchiklab kuzatish va monitoringi imkoniyati bo‘lmagan hollardan tashqari hollarda, Nirzolid®ni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Patsiyentlar katta miqdorda tiramin saqlovchi ovqat qabul qilishdan saqlanishlari kerakligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Preparatning tarkibiga glyukoza kiradi. Buni qandli diabeti yoki glyukozaga buzilgan tolerantlik bilan xarakterlanuvchi boshqa holatlari bo‘lgan patsiyentlarni davolashda e’tibor berish kerak. Linezolid qo‘llanganda qaytuvchi miyelosupressiya (anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya va pantsitopeniya) hollari bo‘lishi mumkn, uning yaqqolligi preparatning dozasi va davolashning davomiyligiga bog‘liq. Ma’lum bo‘lgan asoratlari holida, linezolid bekor qilinganidan keyin, gematologik ko‘rsatgichlar, davolash boshlanganigacha kuzatilgan darajaga qaytgan. Bu samaralarni rivojlanish xavfi davolash davomiyligi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Trombotsitopeniya ko‘proq og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, patsiyent dializdami yo‘qmi,  bundan qat’iy nazar paydo bo‘lishi mumkin. Shuning uchun mavjud anemiyasi, granulotsitopeniyasi, trombotsitopeniyasi bo‘lgan, periferik qonda gemoglobin darajasini yoki trombotsitlar miqdorini pasaytirish yoki ularning faoliyatini susaytirish qobiliyatiga ega bo‘lgan preparatlarni qabul qilayotgan patsiyentlarda, og‘ir buyrak yetishmovchiligi; qon ketishini paydo bo‘lishini yuqori xavfi, ilgari aniqlangan miyelosupressiyasi bo‘lgan patsiyentlarda yoki antibiotiklar bilan davolash olayotgan patsiyentlarda, qonning kengaytirilgan klinik tahlilini amalga oshirish kerak.

Nirzolid® fertillikni qaytar pasaytiradi va odamdagiga taxminan teng ekspozitsiya darajalarida katta erkak kalamushlarda spermaning anormal morfologiyasini belgilaydi. Preparatni odamning reproduktiv tizimiga mumkin bo‘lgan samaralari noma’lum.

30oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin. Yorug‘lik ta’siridan himoyalansin. Muzlatilmasin.

Hech qanday maxsus antidotlar ma’lum emas. Dozani oshirib yuborish holatlarining birontasi kelib tushmagan. Shunga qaramay, quyidagi ma’lumot foydali bo‘lishi mumkin. Tutib turuvchi davolash kalavalar filtratsiyasini tutib turish bilan birga tavsiya etiladi. Taxminan linezolidning 30% dozasi gemodializning 3 soati davomida chiqariladi, ammo peritoneal dializ va gemoperfuziya yo‘li orqali linezolidni chiqarilishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Linezolidni birlamchi ikki metaboliti shuningdek ma’lum darajada gemodializ yordamida chiqariladi.

Retsept bo‘yicha

100 ml, 300 ml tiniq plastik flakonda. Paketga joylangan 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil.