оч-сариқ рангли тиниқ эритма

антибактериал синтетик восита (оксазолидинон).

J01XX08

Линезолид биологик фаол (С)-линезолид сақлайди ва организмда нофаол ҳосилаларининг ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Линезолиднинг сувдаги эрувчанлиги тахминан 3 мг/мл ни ташкил қилади ва 3-9 диапазонда рН га боғлиқ эмас. Қон плазмасидаги линезолиднинг максимал (Смах)  ва минимал (Cмин) концентрацияси (ўртача қиймати ва стандарт оғиш) препарат вена ичига суткада икки марта 600 мг дозада юборилганидан кейин мувофиқ 15,1; 2,5 мл/л ва 3,68;2,68 мг/л ни ташкил қилади. Мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми ўртача 40-50 литрни ташкил вилади, бу организмдаги сувнинг умумий миқдорига тўғри келади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражаси тахминан 31% ва препаратнинг қон плазмасидаги концентрациясига боғлиқ эмас. Линезолиднинг концентрацияси организмнинг турли суюқликларида аниқланади. Линезолиднинг сўлак ва тердаги концентрациясини қон плазмасидаги концентрациясига нисбати мувофиқ 1,2:1 ва 0,55:1 ни ташкил қиади. Бронхоалвеоляр леваж суюқлигидаги ва ўпканинг алвеоляр хужайраларидаги концентрациясининг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах)  нисбати мувозанат холатида мувофиқ 4,5:1 ва 0,15:1 ни ташкил қилади Вентрикулоперитонеал шунтлари бўлган болаларда олинган фармакокинетик маълумотлар, препарат бир марта ва кўп марта юборилганидан кейин орқа мия суюқлигидаги (ОМС) лизенолиднинг концентрациясини ўзгарувчанлигидан далолат беради; ОМС препаратнинг турғун терапевтик концентрациясига эришилмаайди ва тутиб турилмайди. Шунинг учун марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари бўлган болаларда Нирзолид®ни эмперик микробларга қарши даволаш учун қўллаш тавсия этилмайди. Метаболизми. Линезолид асосан морфилон халқасини оксидланиши йўли билан очилган халқали карбоксил кислотасининг икки нофаол хосилаларини хосил қилиб метаболизмга учрайди: аминоэтоксисирка кислотаси (ПНУ-142300) метаболити ва гидроксиетилглицин (ПНУ-142586) метаболити. Гидроксиетиллицин (ПНУ-142586) метаболити одамда предоминант ҳисобланади, у эҳтимол, ноферментатив жараён йўли билан ҳосил бўлади. Аминоэтилсирка кислотаси (ПНУ-142300) метаболити камроқ миқдорда аниқланади. Шунингдек бошқа нофаол метаболитлари идентификацияланган. Чиқарилиши. Буйраклар фаолияти нормал бўлган ёки ахамияциз ёки ўртача ифодаланган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда линезолид мувозанат ҳолатида асосан сийдик билан ПНУ-142586 метаболити (40%), ўзгармаган ҳолда (30%) ва ПНУ-142300 метаболити кўринишида (10%) чиқарилади. Ўзгармаган ҳолда аҳлатда препарат амалда аниқланмайди, ҳар бир асосий метаболитларидан, ПНУ-142586 ва ПНУ-142300 бир қисми мувофиқ 6% ва 3% ни ташкил қилади. Линезолиднинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ўртача 5-7 соатни ташкил қилади. Буйракдан ташқари клиренси линезолиднинг умумий клиренсини тахминан 65% ни ташкил қилади. Линезолиднинг дозаси оширилганида клиренсини нотўғри чизиқлилигини аҳамияциз даражаси кузатилади. Аниқ, бу линезолиднинг юқори концентрацияларидаги пастроқ буйрак ва буйракдан ташқари клиренсининг оқибатидир. Лекин клиренсидаги фарқ аҳамияциз ва Т1/2 бевосита акс этмайди.

Анаэроб ёки аэроб граммусбат микроорганизмларнинг сезгир штаммлари чақирган инфекцияларни даволаш, шу жумладан бактериемия билан бирга кечувчи қуйидаги инфекцияларни: нозокомикал (гкасалхона) пневмония;касалхонадан ташқари пневмония;тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;энтерококклар, шу жумладан ванкомицинга чидамли Энтероcжccус фаэcиум ва Энтероcжccус фаэcалис штаммлари чақирган инфекциялар. Агар инфекциянинг қўзғатувчилари грамманфий микроорганизмларни ўз ичига оладиган бўлса, клиник мажмуавий даволашни ва специфик даволашни буюриш кўрсатилган.

Чала туғилган янги туғилган чақалоқлар (< 34 ҳафта): 10 мг/кг ҳар 12 соатда; етарли бўлмаган оптимал клиник жавобли янги туғилган чақалоқларга 10 мг/кг дан ҳар 8 соатда юбориш мумкин. Ҳамма янги туғилган чақалоқлар ҳаётининг 7 куни 10 мг/кг дан ҳар 8 соатда олишлари керак. Гўдаклар (1 ҳафталиккача янги туғилган чақалоқлардан ташқари) ва 11 ёшгача бўлган болалар: 10 мг/кг дан ҳар 8 соатда 14-28 кун давомида. 12 ёшдан бошлаб болалар ва катталар: 600 мг ҳар 12 соатда 14-28 кун давомида.

Ножўя самаралари диарея, бош оғриғи, кўнгил айниши, тошма, иштахани йўқолиши, қабзият ва иситмани ўз ичига олади. Пациентларнинг катта бўлмаган миқдорида оғир аллергик реакциялар, тиннит, сохтамембраноз колит кузатилган. Линезолидни 14 кун давомида (ишлаб чиқарувчининг тавсиялари бўйича) қабул қилаётган пациентларда унча тез-тез бўлмаган тромбоцитопения кузатилади, лекин давомлироқ курсдаги пациентларда ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бундай реакцияларнинг тез-тезлиги юқори. Линезолид чақирган анемия ва тромбоцитемияни кунига 125 мг дозада пиридоксинни қабул қилиш билан олди олинмайди. Линезолид митохондрияларга нисбатан токсик (мумкин митохондриал ва бактериал рибосомаларнинг ўхшашлиги оқибатида). Митохондриал токцикликнинг белгилари лактоацидоз ва нейтропенияни ўз ичига олади.

Линезолидга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига маълум бўлган ўта юқори сезувчанлик.

Нирзолид® МАО ингибиторларининг қайтар, носелектив ингибитори ҳисобланади, лекин антибактериал даволаш учун қўлланадиган дозаларда, препарат антидепрессив самара намоён қилмайди. Ёндош касалликлари бўлган пациентларга ёки МАО нинг сусайишини чақириши мумкин бўлган препаратларни бирга қабул қилаётган пациентларга буюрилган шароитда, Нирзолид® препаратининг ўзаро таъсири ва хавфсизлиги ҳақида маълумотлар чекланган. Шунинг учун бундай вазиятларда, пациентни синчиклаб кузатиш ва мониторинги имконияти бўлмаган ҳоллардан ташқари ҳолларда, Нирзолид®ни қўллаш тавсия этилмайди. Пациентлар катта миқдорда тирамин сақловчи овқат қабул қилишдан сақланишлари кераклиги ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак. Препаратнинг таркибига глюкоза киради. Буни қандли диабети ёки глюкозага бузилган толерантлик билан характерланувчи бошқа ҳолатлари бўлган пациентларни даволашда эътибор бериш керак. Линезолид қўлланганда қайтувчи миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения ва панцитопения) ҳоллари бўлиши мумкн, унинг яққоллиги препаратнинг дозаси ва даволашнинг давомийлигига боғлиқ. Маълум бўлган асоратлари ҳолида, линезолид бекор қилинганидан кейин, гематологик кўрсатгичлар, даволаш бошланганигача кузатилган даражага қайтган. Бу самараларни ривожланиш хавфи даволаш давомийлиги билан боғлиқ бўлиши мумкин. Тромбоцитопения кўпроқ оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, пациент диализдами йўқми,  бундан қатъий назар пайдо бўлиши мумкин. Шунинг учун мавжуд анемияси, гранулоцитопенияси, тромбоцитопенияси бўлган, периферик қонда гемоглобин даражасини ёки тромбоцитлар миқдорини пасайтириш ёки уларнинг фаолиятини сусайтириш қобилиятига эга бўлган препаратларни қабул қилаётган пациентларда, оғир буйрак етишмовчилиги; қон кетишини пайдо бўлишини юқори хавфи, илгари аниқланган миелосупрессияси бўлган пациентларда ёки антибиотиклар билан даволаш олаётган пациентларда, қоннинг кенгайтирилган клиник таҳлилини амалга ошириш керак.

Нирзолид® фертилликни қайтар пасайтиради ва одамдагига тахминан тенг экспозиция даражаларида катта эркак каламушларда сперманинг анормал морфологиясини белгилайди. Препаратни одамнинг репродуктив тизимига мумкин бўлган самаралари номаълум.

30оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. Ёруғлик таъсиридан ҳимоялансин. Музлатилмасин.

Ҳеч қандай махсус антидотлар маълум эмас. Дозани ошириб юбориш ҳолатларининг биронтаси келиб тушмаган. Шунга қарамай, қуйидаги маълумот фойдали бўлиши мумкин. Тутиб турувчи даволаш калавалар февральациясини тутиб туриш билан бирга тавсия этилади. Тахминан линезолиднинг 30% дозаси гемодиализнинг 3 соати давомида чиқарилади, аммо перитонеал диализ ва гемоперфузия йўли орқали линезолидни чиқарилиши бўйича маълумотлар йўқ. Линезолидни бирламчи икки метаболити шунингдек маълум даражада гемодиализ ёрдамида чиқарилади.

Рецепт бўйича

100 мл, 300 мл тиниқ пластик флаконда. Пакетга жойланган 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 йил.