yashil-sariq rangli tiniq suyuqlik.

antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi)

J01MA12

So‘rilishi Peroral va vena ichiga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga bir soat davomida erishiladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Levofloksatsinning 30-40% qon oqsillari bilan bog‘lanadi. Levofloksatsinni 500 mg dozada kuniga ikki marta yuborilganda ahamiyatsiz to‘planishi kuzatiladi. 500 mg ni vena ichiga yuborilgandan so‘ng levofloksatsinning maksimal kontsentratsiyasiga: to‘qima suyuqligida (bronxlarning shilliq qavatida) 1 soatdan keyin erishiladi va 8,3 mkg/ml ni tashkil qiladi,o‘pka to‘qimasida 4-6 soatdan keyin erishiladi va 11,3 mkg/ml ni tashkil qiladi,bullyoz elementlarning ichidagisida 2-4 soatdan so‘ng erishiladi va 6,7 mkg/ml ni tashkil qiladi. Metabolizmi Preparat desmetillevofloksatsin va levofloksatsin –N- oksidni hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Ulardan 5% siydik bilan chiqariladi. Eliminatsiyasi Levofloksatsin qondan nisbatan sekin chiqariladi (t= 6-8 soat). Preparatning yuborilgan dozasining 85% siydik bilan chiqariladi. Preparatni peroral va vena ichiga yuborilganida uning organizmdan chiqarilishida ahamiyatli farq yo‘q.

Nirlivga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion–yallig‘lanish kasalliklari: o‘tkir sinusitlarkasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya;siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari (shu jumladan piyelonefrit);siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari;prostatit;yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan septitsemiya/bakteriyemiya;intra-abdominal infektsiyalar (anaerob mikrofloraga ta’sir etuvchi dori vositalari bilan majmuada qo‘llanadi);

Nirlivning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infektsiyaning xarakteri va og‘irligiga, shuningdek taxmini qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi. Preparatning navbatdagi yuborilishi 48-72 soatdan so‘ng o‘tkazilishi lozim. Dozalash va davolash davomiyligi: Bakteremiyaga gumon qilinganda – 500 mg kuniga 1 marta peroral yoki v/i 7-14 kun. O‘tkir sinusit: 500 mg peroral 7-14 kun. Surunkali bronxitning zo‘rayishi: 500 mg peroral 7 kun. Surunkali prostatit: 500 mg peroral 28 kun davomida. Siydik chiqarish yo‘llarining aralash infektsiyalari: 250 mg peroral 3 kun davomida. Teri va yumshoq to‘qimalarning bakterial infektsiyalari: 750 mg 10-14 kun. Nirliv asosan buyrak orqali chiqariladi, shuning uchun buyrak funktsiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarni davolashda preparat dozasini kamaytirish talab qilinadi: Kreatinin klirensiminutiga 50-80 mlminutiga 20-49 mlminutiga 10-19 ml –birinchi doza: 500 mg, so‘ngra: 250 mghar 24 soatdabirinchi doza: 500 mg, so‘ngra: 250 mghar 24 soatda Klirensni hisoblash: vazn (kg) x (140-yosh) Erkaklarda = 72 x zardobdagi kreatinin (mg/ml). Ayollarda = 0,85 x erkaklarning raqamli ko‘rsatkichi. Jigar funktsiyasi buzilganida dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi, chunki levofloksatsin jigarda juda kam darajada metabolizmga uchraydi. Nirlivning infuzion eritmasi vena ichiga asta-sekin tomchilab yuboriladi. Nirlivning 100 ml eritmasining (1 flakon) infuziyasini davomiyligi 60 minutdan kam bo‘lmasligi kerak (“Maxsus ko‘rsatmalar” ga qarang). Bemorning holatiga qarab bir necha kun davolangandan keyin vena ichiga tomchilab yuborishdan preparatni shu dozadagi ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan shaklini qabul qilishga o‘tish mumkin. Nirliv infuziya uchun eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan mutanosib keladi: natriy xloridining 0,9% li eritmasi, dekstrozaning 5% li eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlanish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar). Nirliv 500 mg/100 ml eritmasini geparin bilan yoki ishqoriy reaktsiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan (masalan, natriy bikarbonati eritmasi bilan) aralashtirish mumkin emas. Davolash davomiyligi ko‘pi bilan 14 kunni tashkil qilishi lozim. Boshqa antibiotiklarni qo‘llashdagi kabi, preparat bilan davolashni tana harorati normallashganidan keyin yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli yo‘qotilganidan keyin minimum 48-78 soat davomida davom ettirish tavsiya qilinadi.

Tez-tezligiNojo‘ya samaralarining paydo bo‘lishitez-tez:100 bemordan 1-10 nafaridaba’zida:100 bemordan 1 nafaridan kamidakam hollarda:1000 bemordan 1 nafardan kamidajuda kam hollarda:10000 bemordan 1 nafaridan kamidaalohida hollarda:10000 ortiq bemordan 1 nafaridan kamida

levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;tutqanoq;ftorxinolonlar bilan oldingi o‘tkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha);homiladorlik va laktatsiya davri.

Levofloksatsin va teofillin o‘rtasida hech qanday farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan. Lekin xinolonlarni teofillin, NYAQP va tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda tirishishlar rivojlanishi xavfi oshishi mumkin. Fenbuten mavjudligida levofloksatsinning kontsentratsiyasi taxminan 13% ga oshadi. Tsimetidin va probenetsid kanalchalar sekretsiyasini bloklashi oqibatida levofloksatsinning buyrak klirensini muvofiq ravishda 24% va 34% ga pasaytiradi, shuning uchun levofloksatsinni kanalchalar sekretsiyasiga ta’sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, ayniqsa buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda. Kaltsiy karbonati, glibenklamid, ranitidin, digoksinni birga qo‘llash levofloksatsinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan. Levofloksatsinni yondosh qo‘llaganda tsiklosporinning T1/2 33% ga oshadi. Bilvosita antikoagulyantlar, kumarin hosilalari (varfarin) bilan bir vaqtda qo‘llaganda qon ivishi ko‘rsatkichlarini (protrombin vaqti/halqaro normallashtirilgan nisbat (XNN)) oshishi kuzatiladi, qon ketishi (shu jumladan og‘ir darajadagi) rivojlanishi mumkin. Shuning uchun K vitaminini qabul qilayotgan patsiyentlarda levofloksatsin bilan davolash vaqtida qon ivishi ko‘rsatkichlarini ayniqsa sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Levofloksatsin QT intervalini uzaytirishi mumkin, shuning uchun IA va III sinf antiaritmik preparatlar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar va neyroleptiklar bilan birga qo‘llanilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Glyukokortikosteroidlar bilan birga qabul qilish paylarni uzilishi xavfini oshiradi.

Bo‘g‘im tog‘aylarini shikastlanish ehtimoli tufayli, Nirlivni bolalar va o‘smirlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda buyrak funktsiyasining buzilishlari ko‘proq kuzatilishini nazarda tutish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). Og‘ir pnevmoniyada Nirliv optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ayrim qo‘zg‘atuvchilar (P.aeruginosa) chaqirgan gospital infektsiyalarda, majmuaviy davolash talab qilnishi mumkin. Yuborishning tavsiya qilingan davomiyligiga qat’iy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil etishi kerak. Levofloksatsin qo‘llashni tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatadi. Kam hollarda arterial bosimni yaqqol pasayishi tomirli kollapsning sababi bo‘lishi mumkin. Agar levofloksatsinni (ofloksatsinning L-izomeri) yuborish vaqtida arterial bosimni yaqqol tushishi kuzatilsa, yuborishni darhol to‘xtatiladi. Nirliv preparati bilan davolanish vaqtida, bosh miyani oldingi shikastlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, insult yoki og‘ir jarohat bilan, bemorlarda tirishish xurujlari rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin (“Dorilarning o‘zaro ta’siri”ga qarang). Levofloksatsin qo‘llanganida fotosensibilizatsiya juda kam holllarda aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun, bemorlarga quyosh yoki sun’iy ultrabinafsha nurlanishga  duchor bo‘lish tavsiya qilinmaydi. Soxtamembranoz kolitga gumon qlinganida Nirlivni darhol bekor qilish va mos keluvchi davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas. Preparat qo‘llanganida juda kam holllarda kuzatiladigan tendinit (avvalambor axillov payini yallig‘lanishi) paylarning uzilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash paylarning uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga gumon qilinganida Nirliv preparati bilan davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni mos keluvchi davolashni boshlash, masalan, unga tinchlik holatini ta’minlash kerak (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” va “Nojo‘ya ta’sirlari”ga qarang). Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ftorxinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan reaktsiya berishlari mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarni Nirliv preparati bilan davolashni katta ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Nirliv preparatining bosh aylanishi yoki stupor, uyquchanlik va ko‘rishni buzilishi (“Nojo‘ya ta’sirlari” ga qarang) kabi nojo‘ya ta’sirlari, reaktsiya tezligi va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin, bu qobiliyatlar muhim ahamiyatga ega bo‘lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobil boshqarishda, mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishda, turg‘un bo‘lmagan holatda ishlarni bajarishda) ma’lum xavf tug‘dirishi mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Simptomlari: markaziy nerv tizimi tomonidan namoyon bo‘ladi (ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari). Bundan tashqari, me’da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari, QT intervalini uzayishi bo‘lishi mumkin. Davolash: simptomatik. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Shifokor retsepti bo‘yicha

100 ml infuziya uchun eritma tiniq shisha flakonlarda II tip FSSHA. Bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil.