oqdan och-sariq tusli oq rangligacha bo‘lgan tabletkalar.

Antiaritmik vositalar.

S01VD01

So‘rilishi sekin va o‘zgaruvchandir. Biokiraolishligi – 30 dan 80% gachani (taxminan 50%) tashkil etadi. Bir marotaba qabul qilingandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 4-7 soatdan so‘ng aniqlanadi. Plazmadagi kontsentratsiyasining terapevtik diapazoni – 1-2,5 mg/l (biroq dozani aniqlashda klinik manzarani ham ko‘zda tutish kerak). Taqsimlanish hajmi (Vd) – 60 l, bu to‘qimalarga jadal taqsimlanishidan darak beradi. Yog‘larda yuqori erish xususiyatiga ega bo‘lib, yog‘ to‘qimasida va qon bilan yaxshi ta’minlangan a’zolarda yuqori kontsentratsiyalarda bo‘ladi (yog‘ to‘qimasida, jigarda, buyrakda, miokardda kontsentratsiyasi plazmadagiga nisbatan muvofiq ravishda 300, 200, 50 va 34 marta yuqori). Preparatning farmakokinetik xususiyatlari unit “yuklama” dozalarda qo‘llanilishi bilan tushuntiriladi, to‘qimalarni kerakli to‘yinish darajasiga tez erishishiga qaratilgan bo‘lib, bunda uning terapevtik ta’siri namoyon bo‘ladi. Gematoentsefalik to‘siq va yo‘ldosh orqali o‘tadi (10-50%), ko‘krak suti bilan chiqadi (ona qabul qilgan dozaning 25%). Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 95% (62% – albumin bilan, 33,5% – beta-lipoproteinlar bilan) ni tashkil etadi. Jigarda asosiy faol metabolit desetilamiodaronni hosil qilish, u farmakologik faol bo‘lib asosiy birikmani aritmiyaga qarshi samarasini kuchaytirishi mumkin, hamda yodsizlantirish yo‘li bilan jadal metabolizmga uchraydi. Amiodaron jigar ingibitori mikrosomal izofermentni oksidlovchidir: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Uzoq muddat davolanganda uning kontsentratsiyasi amiodaron kontsentratsiyasining 60-80% ga yetishi mumkin. Kumulyativ xususiyati va shu bilan bog‘liq bo‘lgan farmakokinetik parametrlarini katta o‘zgaruvchanligini hisobga olgan holda yarim chiqarilish davri (T1/2) bo‘yicha ma’lumotlar ham qarama-qarshi. Og‘iz orqali qo‘llanganidagi chiqarilishi ikki bosqichda kechadi: boshlang‘ich davri – 4-21 soat, ikkinchi bosqichda T1/2 – 25-110 kunni tashkil etadi. Amiodaronni chiqarilishi bir necha kundan boshlanadi, preparatni tushish va chiqarilish muvozanatga erishishi (muvozanatga erishish xolati) kasalning shaxsiy xolatiga qarab bir kundan bir oygacha bo‘lishi mumkin. Uzoq muddat og‘iz orqali qabul qilinganidan keyingi o‘rtacha T1/2 – 40 kun (bu, dozani tanlashda katta ahamiyatga ega, chunki plazmadagi kontsentratsiyasini turg‘unlashishi uchun kamida 1 oy kerak, to‘liq chiqarilishi esa 4 oydan ko‘proq vaqt davom etishi mumkin). Safro bilan (85-95%) chiqariladi, qabul qilingan dozaning 1% dan kamrog‘i buyrak orqali chiqariladi (shuning uchun buyraklar faoliyati buzilganida dozani o‘zgartirishni hojati yo‘q). Na amiodaron, na uning metabolitlari dializga uchramaydi.

yurak ritmini buzilishlarini (qorincha va qorincha ustki taxikardiyasi, Volf-Parkinson-Uayt (WPW) sindromi, qorincha va qorincha ustki ekstrasistoliyasi);yurak qorinchalari va bo‘lmachalarining takroriy fibrillyatsiyasini oldini olish;miokard infarktidan keyingi reabilitatsiya davrida, agar anamnezda oldin aniqlangan aritmiya epizodlari bo‘lgan bo‘lsa, aritmiyani oldini olish uchun qo‘llaniladi.

Preparatni faqat shifokor tavsiyasi bo‘yicha qabul qilinadi! Preparat ichga, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletka butunligicha ozroq miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Preparatning dozasiga patsiyentning holatiga qarab, tuzatish kiritilishi va shifokor tomonidan belgilanishi kerak. Statsionarda: bir necha qabulga bo‘lingan, boshlang‘ich doza, 10 g yig‘indi dozaga yetgunigacha sutkada (odatda 5-8 kun davomida) 600-800 mg ni (1200 mg maksimalgacha) tashkil etadi. Ambulator: bir necha qabul bo‘lingan, boshlang‘ich doza, 10 g yig‘indi dozaga yetgunigacha sutkada sutkada (odatda 10-14 kun davomida) 600-800 mg ni tashkil etadi. Samarani bir maromda saqlab turuvchi doza: xar xil kasallarda sutkada 100 dan 400 mg gacha o‘zgarib turuvchi bo‘lishi mumkin. Individual terapevtik samarani mos ravishda minimal foydali dozasini qabul qilish kerak. Nikadaronni yarim chiqarilish davri juda uzoq bo‘lganligi uchun, uni bir kundan keyin yoki haftada 2 marta tanaffus bilan qabul qilinadi. Kattalar uchun o‘rtacha bir martalik terapevtik doza – 0,2 g ni, o‘rtacha sutkalik terapevtik doza – 0,4 g ni, maksimal bir martalik doza – 0,4 g ni, maksimal sutkalik doza – 1,2 g ni tashkil qiladi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, umumiy holsizlik va bosh aylanishi, depressiya, charchoqlik hissi, paresteziyalar, eshitish gallyutsinatsiyalari, uzoq muddat qo‘llanganida-periferik neyropatiya, qaltirash, xotirani, uyquni buzilishi, ekstrapiramid ko‘rinishlar, ko‘ruv nervining nevriti. Sezgi a’zolari tomonidan: uveit, ko‘z shoxpardasi epiteliysida lipofustsinni yig‘ilishi (bunday hollarda odatda bemorlarning subyektiv shikoyatlari bo‘lmaydi; kam hollarda agar cho‘kindilar ko‘p miqdorda bo‘lsa va ko‘z gavharini qisman to‘ldirsa, kuchli yorug‘likda ko‘z oldida yorqin nuqtalar va pardaga shikoyatlar bo‘ladi), to‘r pardani kichik ko‘chishlari. Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: sinusli bradikardiyasi (xolinolitiklarga refrakter), AV blokadasi, uzoq vaqt qo‘llanganida – yurak yetishmovchiligining belgilarini kuchayishi, “piruet” tur taxikardiyasi, mavjud bo‘lgan aritmiyani kuchayishi yoki uni paydo bo‘lishi kuzatiladi. Modda almashinuvi tomonidan: T3 normal darajada bo‘lganida yoki biroz pasayganida. T4 darajasini oshishi, gipotireoz, gipertireoz (preparatni bekor qilish talab etiladi). Nafas tizimi tomonidan: uzoq muddat qo‘llanganida – yo‘tal, hansirash, interstitsial pnevmoniya yoki alveolit, o‘pka fibrozi, plevrit. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, ta’m sezish hissini pasayishi yoki yo‘qolishi, epigastral sohada og‘irlik hissi, abdominal og‘riqlar, qabziyat, meteorizm, diareya, uzoq muddat qo‘llanganida – toksik gepatit, xolestaz, sariqlik, jigar tsirrozi. Laboratoriya ko‘rsatkichlari: kam hollarda – “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, uzoq muddat qo‘llanganda trombotsitopeniya, gemolitik va aplastik anemiya. Allergik reaktsiyalarga: juda kam hollarda – vaskulit, kreatinin darajasini oshishi bilan bo‘lgan buyraklarni shikastlanishi, trombotsitopeniya. Boshqalar: miopatiya, epididimit, impotentsiya, alopetsiya, vaskulit, fotosensibilizatsiya, terini kulrang yoki zangori pigmentatsiyasi, juda kam hollarda – eritema, toshma, eksfoliativ dermatit.

Amiodaronga va yodga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik, sinusli bradikardiyasi va sinoatrial blokada, sinus tugunini kuchsizligi sindromi (kardiostimulyator bo‘lmagan holda), II-III darajali AV blokada, qalqonsimon bezi faoliyatini buzilishi (gipotireoz, gipertireoz), yaqqol yurak yetishmovchiligi, “piruet” (torsade de pointe) polimorf qorincha taxiaritmiyasini chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda davolash, gipokaliyemiya, o‘pkaning interstitsial kasalliklari, MAO ingibitorlarini qabul qilish, homiladorlik va laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. Jigar yetishmovchiligida, buyrak faoliyatini buzilishlarida, bronxial astmada, keksa patsiyentlarda (yaqqol bradikardiya rivojlanishini yuqori xavfi), ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi

Preparatni bir vaqtda boshqa antiaritmik vositalar, beta-adrenoblokatorlar, ayrim kaltsiy kanallarining blokatorlari (verapamil bilan), MAO ingibitorlari, pentamin vena ichiga (v/i) bilan birga qo‘llashga yo‘l qo‘yilmaydi, chunki bu polimorf qorincha taxikardiyasini (torsade de pointe) rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Fenotiazin hosilalari, terfenadin va astemizol bilan majmuasi yurak qorinchalari aritmiyasini rivojlanishini chaqirishi mumkin. Peroral antikoagulyantlar, nitratlar, angishvonagul preparatlari, fenitoin va tsiklosporin samarasini kuchaytiradi (oxirgilarining dozasiga tuzatish kiritish kerak). Kolestiramin amiodaronni so‘rilishini, T1/2 va qon plazmasidagi kontsentratsiyasini kamaytiradi. Preparatni va kaliyni chiqarilishiga yordam beruvchi diuretiklarni, glyukokortikosteroidlarni yoki amfoteratsin V ni (v/i) bir vaqtda buyurish, gipokaliyemiyani rivojlanishi sababli, QT intervalini qo‘shimcha oshishini chaqirishi mumkin, bu qorincha aritmiyasini rivojlanish xavfini oshiradi. Amiodaron va tsimetidinni bir vaqtda qabul qilish, amiodaronning metabolizmini sekinlashishiga olib keladi, bu qon zardobida uning kontsentratsiyasini oshiradi. Amiodaron qalqonsimon bezi faoliyatini tekshirishda, ayniqsa tiroksin va tireotrop gormoni (TTG) darajasiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Yurak glikozidlari bradikardiyani rivojlanishi va AV o‘tkazuvchanlikni susayishi xavfini oshiradi. Fotosezuvchanlikni chaqiruvchi preparatlar, additiv fotosensibilizatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi. Ingalyatsion anesteziya uchun vositalar, oksigenoterapiya – bradikardiyani rivojlanish xavfi (atropinga rezistent bo‘lgan), arterial gipotenziya, o‘tkazuvchanlikni buzilishini xavfini oshishiga olib kelishi mumkin. Amiodaron natriy yodidni (131-1, 123-1) qalqonsimon bezida yutilishini susaytirishi mumkin. Litiy gipotireozni yuz berish xavfini oshiradi.

Amiodaronni nojo‘ya ta’sirlari dozaga bog‘liq hisoblanishiga sababli, ularni paydo bo‘lish extimolini minimallashtirish uchun patsiyentlarni minimal samarali dozalar davolashni o‘tkazish lozim. Davolashni boshlash oldidan o‘pkani rentgenologik tekshirishni, qalqonsimon bezi (gormonlarning miqdori), jigar (transaminazalar) faoliyatini baholash kerak. Nojo‘ya ta’sirlarini tez-tezligi va og‘irligi preparatning dozasiga bog‘liq, shuning uchun minimal samarani saqlab turuvchi dozalarni qabul qilish kerak. Keksa yoshli bemorlarni davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki ularda bradikardiya kuzatilishi mumkin. U tishchani paydo bo‘lishi bilan birga QT intervali uzaytirish mumkin. Sinoaurikulyar blokada, ikkinchi va uchinchi darajali AV blokadasi va Gis tutami oyoqchalarini blokadasi yuz berganida davolashni to‘xtatish kerak. Davolash davrida, shuningdek yangi aritmiyalar va kasallikning asosiy belgilari zo‘rayganida muntazam elektrokardiografik (EKG) nazorat (har 3 oyda) o‘tkazish kerak. Avj olgan hansirash va balg‘amsiz yo‘tal o‘pkani shikastlanishi belgilari bo‘lishi mumkin. Ko‘krak qafasini rentgenogolik tekshirish va o‘pkaning funktsional sinamalarini o‘tkazish tavsiya qilinadi (har 6 oyda va o‘pka kasalliklarining klinik belgilari rivojlangan hollarda). Davolashni boshlash oldidan plazmada elektrolitlar miqdorini aniqlash kerak. Amiodaron bilan davolash davrida jigar fermentlari faolligini muntazam nazorati o‘tkaziladi. Davolash davrida vaqti-vaqti bilan EKG (QRS kompleksini kengligi va QT intervalini davomiyligi), transaminazalarning (ularning faolligi uch marta oshganida yoki dastlab yuqori bo‘lgan hollarda ikki marta oshganida, doza kamaytiriladi, hattoki davolashni butunlay to‘xtagunicha) tahlili qilinadi. Vaqti-vaqti bilan okulistning kuzatuvi kerak (ko‘z shox pardasida ko‘p miqdorda cho‘kindilarni aniqlanishi yoki ko‘rishni buzilishlarini rivojlanishi, amiodaronni bekor qilinishini talab qiladi). Bekor qilinganida ritmni buzilishi qaytalanishi mumkin. Homiladorlikning I uch oyligida faqat yurak ritmining hayot uchun xavfli buzilishlarida va boshqa antiaritmik davolashning samarasizligida qo‘llash mumkin (preparat homilaning qalqonsimon bezining disfunktsiyasini chaqiradi). Qabul qilish bekor qilingandan keyin farmakodinamik samarasi 10-30 kun davomida saqlanadi. Amiodaron qalqonsimon bezining disfunktsiyasini chaqirishi mumkin, shuning uchun davolashni boshlash oldidan, davolash davrida va davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha oy davomida qalqonsimon bezining faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi. Amiodaron yod saqlaydi (200 mg da – 75 mg yod), shuning uchun qalqonsimon bezini radiaktiv yod to‘planishi sinamalarining natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishda, anesteziologni preparatni qabul qilganligi haqida (bevosita jarrohlik aralashuvlaridan keyin kattalarda o‘tkir respirator distress-sindromining rivojlanishini xavfi mavjud) xabardor qilish kerak. Preparatni qabul qilayotgan patsiyentlar fotodermatozni rivojlanish xavfi tufayli, quyoshda yurishdan saqlanishlari kerak. Preparatni umumiy anesteziya o‘tkazilayotgan vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bradikardiyani rivojlanish xavfi, arterial bosimni yaqqol pasayishi, o‘tkazuvchanlik buzilishi va yurakning zarb hajmi pasayishi mumkin. Operatsiyadan keyingi davrdagi kislorod bilan davolashni o‘tkazish vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki respirator distress-sindromini rivojlanish xavfi mavjud. Amiodaronni bolalarda qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: preparatni ichga yuqori dozalarda qabul qilinganida arterial bosimni pasayishi, bradikardiya, aritmiyalar, jigar faoliyatini buzilishi, AV blokadani chaqirishi mumkin. Davolash: agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa, me’dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir buyuriladi. Qolgan hollarda simptomatik tadbirlar o‘tkaziladi. Spetsifik antidoti yo‘q, gemodializ samarasiz. Bradikardiya rivojlanganida atropin, beta-1-adrenomimetiklarni (dobutamin) buyurish mumkin, og‘ir hollarda – kardiostimulyatsiya.

Retsept bo‘yicha

Tabletkalar 200 mg №10 (1x10), 20 (2x10), №30 (3x10), №60 (6x10) (kontur uyali o‘ramlarda). 10 tabletkadan kontur uyali o‘ramda. 1, 2, 3 yoki 6 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutili o‘ramlarga joylangan.

2 yil.