dumaloq shaklli, yuqori va pastki yuzalari qavariq, sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Sindirilganda lupa ostida ko‘rilganda bir yaxlit qavat bilan qoplangan yadrosi ko‘rininadi.

Yurak-qon tomir tizimiga ta’sir etuvchi vositalar. Asosan qon tomirlarga ta’sir ko‘rsatuvchi selektiv kaltsiy antagonistlari. Digidropiridin hosilalari.

S08S A05.

Nifedipin ichga qabul qilinganda me’da-ichak yo‘llarinidan tez va deyarli to‘liq (90% dan ko‘proq) so‘riladi. Biokiraolishligi – taxminan 50%. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilingandan 1-3 soatdan keyin erishiladi. Yarim chiqarilish davri – 2-5 soat. Faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida asosan siydik bilan chiqariladi. Klinik samara kuzatiladigan vaqt: 20 minut – peroral qabul qilganda, 5 minut – sublingval qo‘llanilganda. Klinik samaraning davomiyligi – 4-6 soatni tashkil qiladi.

Arterial gipertenziya; yurak ishemik kasalligi: surunkali stabil stenokardiya, vazospastik stenokardiya (Printsmetal stenokardiyasi) da qo‘llanadi.

Preparatning dozasi va davolash kursi davomiyligini shifokor kasallikning og‘irlik darajasi va bemorning davolashga reaktsiyasiga qarab shaxsiy ravishda belgilaydi. Klinik manzaraga qarab, har bir alohida holatda dozani bosqichma-bosqich yuborish kerak. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda uning holatini sinchkovlik bilan monitoring qilish, og‘ir holatlarda esa – dozani kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Yurak ishemik kasalligi davolash uchun preparatni 2 tabletkadan sutkada ikki marta (sutkada 40 mg) qabul qilish tavsiya etiladi. Agar preparatning yuqoriroq dozalari zarur bo‘lsa, uni maksimal doza – sutkada 60 mg gacha bosqichma-bosqich oshirish kerak. Gipertenziyani davolash uchun Nifedipinni 2 tabletkadan sutkada ikki marta (sutkada 40 mg) qabul qilish tavsiya etiladi. Nifedipinni CYP3A4 ingibitorlari yoki CYP3A4 induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda nifedipinning dozasiga tuzatish kiritish yoki nifedipinni bekor qilish zarutati tug‘ilishi mumkin. Preparatning yaqqol antiishemik va antigipertenziv samarasi tufayli, uni ayniqsa yuqori dozalarda qo‘llanilganda bosqichma-bosqich bekor qilish kerak. Tabletkalarni oz miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Preparatni ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilinadi. Preparatni qabul qilish vaqtida greypfrut sharbatini qabul qilishdan saqlanish kerak. Tabletkalarni qabul qilish orasidagi tavsiya etilgan interval – 12 soat (kamida 6 soat).

Nojo‘ya reaktsiyalar a’zolar tizimlari bo‘yicha taqdim etilgan. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini kuchayishi; taxikardiya; stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda davolashni boshida xurujlarning tez-tezligi, davomiyligi oshishi yoki simptomlarning og‘irlik darajasi oshishi mumkin; simptomsiz miokard ishemiyasi holatlari, miokardning mavjud bo‘lgan ishemiyasini zo‘rayishi, yurak o‘tkazuvchanligini buzilishi, ko‘krakda og‘riq (stenokardiya). Qon va limfatik tizim tomonidan: qon manzarasi ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi, trombotsitopeniya, anemiya, leykopeniya, aplastik anemiya; agranulotsitoz. Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori toliqish, holsizlik; paresteziya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, uyquni buzilishi (uyqusizlik, uyquchanlik, bezovta uyqu), muvozanatni buzilishi, depressiya; qaltirash, harakat koordinatsiyasini buzilishi, xavotirlik hissi, dizesteziya, migren, hushdan ketish. Ko‘rish a’zolari tomonidan: qon zardobidagi nifedipinning maksimal kontsentratsiyasida vaqtincha ko‘rlik, to‘r pardaning vaqtincha ishemiyasi, ko‘p ko‘z yoshi oqishi (lakrimatsiya); ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, ko‘zlarda og‘riq. Eshitish a’zolari va ichki quloq tomonidan: quloqlarda shang‘illash. Nafas yo‘llari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan: dispnoe; burundan qon ketishi; yuqori nafas yo‘llari infektsiyalari, yo‘tal va burunni bitishi; angionevrotik shish. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: qabziyat; diareya, ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq, og‘iz bo‘shlig‘ini qurishi, meteorizm; qusish, milklar gipertrofiyasi, kekirish; qora rangli axlat, jig‘ildon qaynashi, ta’m bilishni buzilishi, disfagiya, ichak tutilishi, ichak yarasi, gastroezofageal sfinkter yetishmovchiligi. Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: poliuriya, nikturiya; gematuriya, dizuriya. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: toshma, qichishish, qizarish, lunjlar eritemasi (yuzni qizarishi); eshakemi, ko‘p terlash, isitma, purpura; nifedipinni uzoq vaqt qo‘llagan holatlarda milklar giperplaziyasi, u preparat bekor qilingandan keyin to‘liq o‘tib ketadi; toksikodermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi, eksfoliativ dermatit, ko‘p shaklli eritema, fotosensibilizatsiya, alopetsiya. Immun tizimi tomonidan: allergik reaktsiyalar, angionevrotik shish; qichishish, eshakemi, toshma; anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar. Suyak-mushak apparati va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: belda og‘riq, mialgiya, bo‘g‘imlarni shishi; podagra, artralgiya, musbat antiadroli antitelalarni mavjudligi bilan kechuvchi artrit; mushak tirishishlari. Metabolizm va ovqat-hazm qilish tomonidan: giperglikemiya (ayniqsa qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda), tana vaznini oshishi, bezoar. Qon tomir tizimi tomonidan: panja, to‘piq yoki boldirni shishi, vazodilatatsiya; arterial gipotenziya, simptomatik gipotenziya, ortostatik gipotenziya. Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: xolestaz; toksiko-allergik gepatit, sariqlik, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi. Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: ginekomastiya, jarayon qaytuvchan hisoblanadi, nifedipinni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin simptomlar yo‘q bo‘ladi; erektil disfunktsiya. Umumiy buzilishlar: o‘zini yomon his qilish, isitma, nospetsifik og‘riq. Ruhiy buzilishlar: depressiya, paranoidal sindrom, havotirlik, libidoni pasayishi.

ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning komponentlaridan birontasiga yuqori sezuvchanlik;boshqa digidropiridinlarga yuqori sezuvchanlik;kardiogen shok;og‘ir darajadagi aortal stenoz;porfiriya;miokard infarkti vaqtidagi holat yoki undan keyin bir oy davomida;miokard infarktini ikkilamchi profilaktikasi;rifampitsin bilan majmuasi (fermentlar induktsiyasi oqibatida plazmadagi nifedipinning samarali darajalariga erishaolmaslik tufayli);nostabil stenokardiya;ichakning yallig‘lanish kasalliklari yoki Kron kasalligida qo‘llash mumkin emas.

Antigipertenziv vositalar, beta-blokatorlar, diuretik vositalar, nitroglitserin va ta’siri uzaytirilgan izosorbid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda nifedipinning sinergik ta’siri ehtimolini e’tiborga olish kerak. Digoksin Nifedipin qon plazmasidagi digoksinning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Nifedipin bilan davolashni boshida va nifedipin bilan davolash to‘xtatilgandan keyin qon plazmasida digoksinning kontsentratsiyasini nazorat qilish va dozasiga tuzatish kiritish kerak. Magniy sulfati Nifedipin magniy sulfatining toksik ta’sirini kuchaytirishi mumkin, bu neyro-mushak blokadasiga olib keladi. Nifedipin va magniy sulfatini bir vaqtda qo‘llash xavfli hisoblanadi va patsiyentning hayotiga xavf soladi, shuning uchun bu preparatlarni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Tsimetidin Nifedipin va tsimetidinni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida nifedipinning kontsentratsiyasini oshishi va nifedipinning gipotenziv samarasini kuchayishiga olib kelishi mumkin. Tsimetidin tsitoxrom CYP3A4 izofermentining faolligini susaytiradi. Tsimetidin qabul qilayotgan patsiyentlarda nifedipinni ehtiyotkorlik bilan va dozani asta-sekin oshirish bilan qo‘llash kerak. Xinupristin, dalfopristin nifedipinning plazmadagi darajasini oshirishi mumkin. Fenitoin, karbamazepin Nifedipinni qo‘llash qon plazmasida karbamazepin va fenitoinning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Nifedipin va fenitoin yoki karbamazepinni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlar shifokorning doimiy kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Toksiklik belgilari paydo bo‘lganda yoki qon plazmasida karbamazepin va fenitoinning kontsentratsiyasini oshishi holatlarida bu preparatlarning dozasini kamaytirish kerak. Xinidin Nifedipin qon zardobida xinidinning kontsentratsiyasini kamayishini chaqirishi mumkin, ayni vaqtda xinidin patsiyentning nifedipinning ta’siriga sezgirligini oshirishi mumkin. Agar xinidin qabul qilayotgan patsiyentda nifedipin bilan davolash boshlansa, nifedipinning nojo‘ya samaralariga e’tibor berish kerak. Nifedipin bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash to‘xtatilgandan keyin qon zardobida xinidinning darajasini nazorat qilish kerak; shuningdek xinidinning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Teofillin Nifedipin va teofillinni bir vaqtda qo‘llaganda qon plazmasidagi teofillinning kontsentratsiyasi oshishi, pasayishi yoki o‘zgarishsiz qolishi mumkin. Qon plazmasida teofillinning kontsentratsiyasini nazorat qilish va zarurati bo‘lganida uning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Rifampitsin Rifampitsin va nifedipinni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida nifedipinning kontsentratsiyasini pasayishi va oqibatda uning terapevtik samarasini kamayishi bilan kechishi mumkin. Nifedipin va rifampitsinni bir vaqtda qo‘llaganda stenokardiya xurujlari yoki yuqori arterial bosim paydo bo‘lganida nifedipinning dozasini oshirish kerak. Diltiazem nifedipinning erishini susaytiradi, bu dozani kamayishiga olib kelishi mumkin. Vinkristin Vinkristinni bir vaqtda qabul qilganda vinkristinni chiqarilishi susayadi. Tsefalosporin Nifedipin va tsefalosporinni bir vaqtda qo‘llaganda plazmada tsefalosporinning darajasi oshadi. Itrakonazol, eritromitsin, klaritromitsin Nifedipin va itrakonazolni bir vaqtda qo‘llash (shuningdek tsitoxrom CYP3A4 izofermentining ta’sirini susaytiruvchi boshqa azol zamburug‘larga qarshi vositalar, eritromitsin va klaritromitsin) qon plazmasida nifedipinning kontsentratsiyasini oshishiga va uning ta’sirini kuchayishiga olib kelishi mumkin. Nifedipinning nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganida uning dozasini kamaytirish (agar iloji bo‘lsa) yoki zamburug‘larga qarshi vositalarni qo‘llashni to‘xtatish kerak. Tsiklosporin, ritonavir yoki sakvinavir Nifedipin, tsiklosporin, ritonavir yoki sakvinavirni (bu preparatlar tsitoxrom CYP3A4 izofermentining ta’sirini susaytiradi)bir vaqtda qo‘llaganda qon zardobida nifedipinning kontsentratsiyasi va uning ta’siri kuchayishi mumkin. Nifedipinning nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganida uning dozasini kamaytirish kerak. Takrolimus Takrolimus va nifedipinni bir vaqtda qabul qiluvchi jigar transplantatsiyasi o‘tkazilgan patsiyentlarda qon zardobida takrolimusning kontsentratsiyasini oshishi kuzatilgan (takrolimus tsitoxrom CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydi). Bu o‘zaro ta’sirning ahamiyati va klinik oqibatlari tekshirilmagan. Fentanil

Nifedipinni gemodializda bo‘lgan patsiyentlarga, shuningdek xavfli gipotenziyasi yoki gipovolemiyasi (aylanib yuruvchi qon xajmini kamayishi) bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki qon tomirlarni kengayishi arterial bosimni ahamiyatli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin. Postinfarkt davrda koronar angiospazmni davolaganda nifedipin bilan davolashni miokard infarktidan taxminan 3-4 haftadan keyin va faqat koronar qon aylanishi barqarorlashgandan keyin boshlash kerak. Greypfrut sharbati nifedipinning metabolizmini susaytiradi, bu nifedipinning kontsentratsiyasini oshishiga va preparatning gipotenziv samarasini kuchayishiga olib keladi. Nifedipinni qo‘llash siydikda vanilil-bodom kislotasining kontsentratsiyasini spektrofotometrik aniqlaganda soxta yuqori natijalarini olinishiga olib kelishi mumkin. Obstruktiv simptomlarni paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli me’da-ichak yo‘llarini torayishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Juda kam hollarda bezoarlar paydo bo‘lishi mumkin, ular jarroxlik aralashuvini talab etishi mumkin. Yakka hollarda anamnezida me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar bo‘lmaganda obstruktsion simptomlar ta’riflangan. Yonbosh-ichak rezervuari (proktokolektomiyadan keyingi ileostomali) bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Preparatni qo‘llash bariyli kontrast vositalarni qo‘llash bilan rentgenologik tekshiruvda soxta musbat natijalarni (masalan to‘lish nuqsonlari polip sifatida interpretatsiya qilinadi) olinishiga olib kelishi mumkin. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyent sinchkovlik bilan monitoring, og‘ir holatlarda esa – dozani kamaytirishga muhtojlar. Nifedipin tsitoxrom R450 3A4 tizimi yordamida metabolizmga uchraydi, shuning uchun bu fermentlarning tizimini ingibitsiya yoki induktsiya qiluvchi preparatlar nifedipinning “birinchi o‘tish” yoki klirensini o‘zgartirishi mumkin. Tsitoxrom R450 3A4 tizimining kuchsiz yoki o‘rtacha ingibitorlari hisoblangan va plazmada nifedipinning kontsentratsiyasini oshishiga olib keluvchi preparatlarga quyidagilar kiradi: makrolid antibiotiklar (masalan eritromitsin);anti-OITV proteaza ingibitorlari (masalan ritonavir);azol antimikotiklar (masalan ketokonazol);nefazodon va fluoksetin antidepressantlari;xinupristin/dalfopristin;valproat kislotasi;tsimetidin. Nifedipinni bu preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llaganda arterial bosimni nazorat qilish va zarurati bo‘lganida nifedipinning dozasini kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish kerak. In vitro sharoitdagi ayrim eksperimentlar kaltsiy antagonistlari, xususan nifedipinni va spermatozoidlarning urug‘lantirish qobiliyatini yomonlashtiruvchi spermatozoidlarning qaytuvchan biokimyoviy o‘zgarishlari bilan orasida o‘zaro bog‘liqlik aniqlangan. Agar in vitro sharoitda urug‘lantirishga urinishlar muvaffaqiyatsiz bo‘lsa, boshqa sabablar bo‘lmaganda kaltsiy antagonistlari, masalan nifedipin bu ko‘rinishning sababi sifatida qaralishi mumkin. Agar nifedipinni avvalgi qo‘llash va ishemik og‘riq orasida bog‘liklik ehtimoli bo‘lsa, preparatni qo‘llash mumkin emas. Stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda xurujlar tez-tez paydo bo‘lishi, ularning davomiyligi va jadalligi, ayniqsa davolashni boshida oshishi mumkin. Stenokardiyaning o‘tkir xuruji bo‘lgan patsiyentlarda ta’sir etuvchi moddasi nifedipin bo‘lgan dori vositalari qo‘llanilmaydi. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda nifedipinni qo‘llash davolashni muvofiqlashtirishni talab etishi mumkin. Xavfsizlikning maxsus choralari Preparat juda past arterial bosimda (sistolik arterial bosim ko‘rsatkichi 90 mm. sim. ust. dan past ko‘rsatkich bilan og‘ir arterial gipotenziya), shuningdek yurak faoliyatining yaqqol kuchsizligi (dekompesatsiyalangan yurak yetishmovchiligi) da ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Yaqqol arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm. sim.ust. dan past), bosh miyada qon aylanishining og‘ir buzilishlari, yaqqol yurak yetishmovchiligida, og‘ir aortal stenozda, qandli diabetda, jigar va buyrak faoliyatini buzilishlarida preparatning yuqori dozalarini buyurishdan saqlanib, nifedipinni faqat doimiy klinik kuzatuv sharoitida qo‘llash mumkin. Keksa yoshdagi (60 yoshdan oshgan) patsiyentlarda preparat juda ehtiyotkorlik bilan dozalanadi.

20 haftagacha muddatdagi homiladorlikda nifedipinni qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning 20-haftadan keyingi davrida xavf/foydani shaxsiy ravishda sinchkovlik bilan tahlilini talab etadi va faqat davolashning boshqa variantlarini qo‘llab bo‘lmaganda yoki samarasiz bo‘lganida ko‘rib chiqish kerak. Nifedipinni magniy sulfati bilan vena ichiga buyurilganda arterial bosimning sinchkov monitoringi zarur, chunki arterial bosimni to‘satdan pasayish ehtimoli mavjud, u ayol va homila uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Nifedipin ko‘krak sutiga o‘tadi. Nifedipinni chaqaloqlarga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘qligi tufayli, nifedipinni qo‘llashdan oldin emizishni to‘xtatish kerak.

Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: bosh og‘rig‘i, yuz giperemiyasi, davomli tizimli gipotenziya, periferik arteriyalarda pulsni yo‘qligi. Og‘ir holatlarda taxikardiya yoki bradikardiya, sinus tuguni faoliyatini buzilishi, atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni sekinlashishi, giperglikemiya, metabolik atsidoz va gipoksiya, hushdan ketish bilan kechuvchi kollaps va kardiogen shok, u o‘pka shishi bilan kechishi mumkin, ongni hatto komagacha buzilishi. Davolash: Shoshilinch yordam ko‘rsatish choralari birinchi navbatda preparatni organizmdan chiqarilishi va barqaror gemodinamikani tiklashga qaratilgan bo‘lishi kerak. Bemorlarda yurak-qon tomir va nafas tizimi, qon plazmasida qand va elektrolitlar (kaliy, kaltsiy) darajasi, sutkalik diurez va aylanib yuruvchi qon xajmini doimo nazorat qilish kerak. Kaltsiy preparatlarini yuborish mumkin. Agar kaltsiyni yuborish yetarli darajada samarali bo‘lmasa, arterial bosimni barqarorlashtirish uchun dopamin yoki noradrenalin kabi simpatomimetiklarni yuborish maqsadga muvofiq. Bu preparatlarning dozasi erishilgan davolovchi samaraga qarab tanlanadi. Bradikardiyani beta-simpatomimetiklarni qo‘llash bilan bartaraf etish mumkin. Hayot uchun xavf soluvchi yurak ritmi sekinlashganda sun’iy ritmning boshqaruvchisini qo‘llash tavsiya etiladi. Suyuqlikni qo‘shimcha yuborishga ehtiyotkorlik bilan yondoshish kerak, chunki bunda yurakni zo‘riqishi xavfi oshadi. Nifedipin uchun qon plazmasidagi oqsillar bilan yuqori darajada bog‘lanish va taqsimlanish xajmi nisbatan pastligi tufayli, gemodializ samarasiz, lekin plazmaferezni o‘tkazish tavsiya etiladi.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkalar blisterda; 5 blisterdan karton qutida.

3 yil.