думалоқ шаклли, юқори ва пастки юзалари қавариқ, сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар. Синдирилганда лупа остида кўрилганда бир яхлит қават билан қопланган ядроси кўрининади.

Юрак-қон томир тизимига таъсир этувчи воситалар. Асосан қон томирларга таъсир кўрсатувчи селектив калций антагонистлари. Дигидропиридин ҳосилалари.

S08S A05.

Нифедипин ичга қабул қилинганда меъда-ичак йўлларинидан тез ва деярли тўлиқ (90% дан кўпроқ) сўрилади. Биокираолишлиги – тахминан 50%. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига қабул қилингандан 1-3 соатдан кейин эришилади. Ярим чиқарилиш даври – 2-5 соат. Фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида асосан сийдик билан чиқарилади. Клиник самара кузатиладиган вақт: 20 минут – перорал қабул қилганда, 5 минут – сублингвал қўлланилганда. Клиник самаранинг давомийлиги – 4-6 соатни ташкил қилади.

Артериал гипертензия; юрак ишемик касаллиги: сурункали стабил стенокардия, вазоспастик стенокардия (Принцметал стенокардияси) да қўлланади.

Препаратнинг дозаси ва даволаш курси давомийлигини шифокор касалликнинг оғирлик даражаси ва беморнинг даволашга реакциясига қараб шахсий равишда белгилайди. Клиник манзарага қараб, ҳар бир алоҳида ҳолатда дозани босқичма-босқич юбориш керак. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда унинг ҳолатини синчковлик билан мониторинг қилиш, оғир ҳолатларда эса – дозани камайтириш зарурати туғилиши мумкин. Юрак ишемик касаллиги даволаш учун препаратни 2 таблеткадан суткада икки марта (суткада 40 мг) қабул қилиш тавсия этилади. Агар препаратнинг юқорироқ дозалари зарур бўлса, уни максимал доза – суткада 60 мг гача босқичма-босқич ошириш керак. Гипертензияни даволаш учун Нифедипинни 2 таблеткадан суткада икки марта (суткада 40 мг) қабул қилиш тавсия этилади. Нифедипинни CЙП3А4 ингибиторлари ёки CЙП3А4 индукторлари билан бир вақтда қўлланилганда нифедипиннинг дозасига тузатиш киритиш ёки нифедипинни бекор қилиш зарутати туғилиши мумкин. Препаратнинг яққол антиишемик ва антигипертензив самараси туфайли, уни айниқса юқори дозаларда қўлланилганда босқичма-босқич бекор қилиш керак. Таблеткаларни оз миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Препаратни овқатланишдан қатъий назар қабул қилинади. Препаратни қабул қилиш вақтида грейпфрут шарбатини қабул қилишдан сақланиш керак. Таблеткаларни қабул қилиш орасидаги тавсия этилган интервал – 12 соат (камида 6 соат).

Ножўя реакциялар аъзолар тизимлари бўйича тақдим этилган. Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини кучайиши; тахикардия; стенокардияси бўлган пациентларда даволашни бошида хуружларнинг тез-тезлиги, давомийлиги ошиши ёки симптомларнинг оғирлик даражаси ошиши мумкин; симптомсиз миокард ишемияси ҳолатлари, миокарднинг мавжуд бўлган ишемиясини зўрайиши, юрак ўтказувчанлигини бузилиши, кўкракда оғриқ (стенокардия). Қон ва лимфатик тизим томонидан: қон манзараси кўрсаткичларини ўзгариши, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластик анемия; агранулоцитоз. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, юқори толиқиш, ҳолсизлик; парестезия, юқори қўзғалувчанлик, уйқуни бузилиши (уйқусизлик, уйқучанлик, безовта уйқу), мувозанатни бузилиши, депрессия; қалтираш, ҳаракат координациясини бузилиши, хавотирлик ҳисси, дизестезия, меньшевизм, ҳушдан кетиш. Кўриш аъзолари томонидан: қон зардобидаги нифедипиннинг максимал концентрациясида вақтинча кўрлик, тўр парданинг вақтинча ишемияси, кўп кўз ёши оқиши (лакримация); кўриш ўткирлигини пасайиши, кўзларда оғриқ. Эшитиш аъзолари ва ички қулоқ томонидан: қулоқларда шанғиллаш. Нафас йўллари, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан: диспноэ; бурундан қон кетиши; юқори нафас йўллари инфекциялари, йўтал ва бурунни битиши; ангионевротик шиш. Меъда-ичак йўллари томонидан: қабзият; диарея, кўнгил айниши, қоринда оғриқ, оғиз бўшлиғини қуриши, метеоризм; қусиш, микрофильмклар гипертрофияси, кекириш; қора рангли ахлат, жиғилдон қайнаши, таъм билишни бузилиши, дисфагия, ичак тутилиши, ичак яраси, гастроэзофагеал сфинктер етишмовчилиги. Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тошма, қичишиш, қизариш, лунжлар эритемаси (юзни қизариши); эшакеми, кўп терлаш, иситма, пурпура; нифедипинни узоқ вақт қўллаган ҳолатларда микрофильмклар гиперплазияси, у препарат бекор қилингандан кейин тўлиқ ўтиб кетади; токсикодермал некролиз, Стивенс-Джонсон синдроми, эксфолиатив дерматит, кўп шаклли эритема, фотосенсибилизация, алопеция. Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, ангионевротик шиш; қичишиш, эшакеми, тошма; анафилактик/анафилактоид реакциялар. Суяк-мушак аппарати ва бириктирувчи тўқима томонидан: белда оғриқ, миалгия, бўғимларни шиши; подагра, артралгия, мусбат антиадроли антителаларни мавжудлиги билан кечувчи артрит; мушак тиришишлари. Метаболизм ва овқат-ҳазм қилиш томонидан: гипергликемия (айниқса қандли диабети бўлган беморларда), тана вазнини ошиши, безоар. Қон томир тизими томонидан: панжа, тўпиқ ёки болдирни шиши, вазодилатация; артериал гипотензия, симптоматик гипотензия, ортостатик гипотензия. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: холестаз; токсико-аллергик гепатит, сариқлик, жигар ферментлари фаоллигини транзитор ошиши. Репродуктив тизим ва сут безлари томонидан: гинекомастия, жараён қайтувчан ҳисобланади, нифедипинни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин симптомлар йўқ бўлади; эректил дисфункция. Умумий бузилишлар: ўзини ёмон ҳис қилиш, иситма, носпецифик оғриқ. Руҳий бузилишлар: депрессия, параноидал синдром, ҳавотирлик, либидони пасайиши.

таъсир этувчи моддага ёки препаратнинг компонентларидан биронтасига юқори сезувчанлик;бошқа дигидропиридинларга юқори сезувчанлик;кардиоген шок;оғир даражадаги аортал стеноз;порфирия;миокард инфаркти вақтидаги ҳолат ёки ундан кейин бир ой давомида;миокард инфарктини иккиламчи профилактикаси;рифампицин билан мажмуаси (ферментлар индукцияси оқибатида плазмадаги нифедипиннинг самарали даражаларига эришаолмаслик туфайли);ностабил стенокардия;ичакнинг яллиғланиш касалликлари ёки Крон касаллигида қўллаш мумкин эмас.

Антигипертензив воситалар, бета-блокаторлар, диуретик воситалар, нитроглицерин ва таъсири узайтирилган изосорбид билан бир вақтда қўлланилганда нифедипиннинг синергик таъсири эҳтимолини эътиборга олиш керак. Дигоксин Нифедипин қон плазмасидаги дигоксиннинг концентрациясини ошириши мумкин. Нифедипин билан даволашни бошида ва нифедипин билан даволаш тўхтатилгандан кейин қон плазмасида дигоксиннинг концентрациясини назорат қилиш ва дозасига тузатиш киритиш керак. Магний судьяи Нифедипин магний судьяининг токсик таъсирини кучайтириши мумкин, бу нейро-мушак блокадасига олиб келади. Нифедипин ва магний судьяини бир вақтда қўллаш хавфли ҳисобланади ва пациентнинг ҳаётига хавф солади, шунинг учун бу препаратларни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Циметидин Нифедипин ва циметидинни бир вақтда қўллаш қон плазмасида нифедипиннинг концентрациясини ошиши ва нифедипиннинг гипотензив самарасини кучайишига олиб келиши мумкин. Циметидин цитохром CЙП3А4 изоферментининг фаоллигини сусайтиради. Циметидин қабул қилаётган пациентларда нифедипинни эҳтиёткорлик билан ва дозани аста-секин ошириш билан қўллаш керак. Хинупристин, далфопристин нифедипиннинг плазмадаги даражасини ошириши мумкин. Фенитоин, карбамазепин Нифедипинни қўллаш қон плазмасида карбамазепин ва фенитоиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Нифедипин ва фенитоин ёки карбамазепинни бир вақтда қабул қилаётган пациентлар шифокорнинг доимий кузатуви остида бўлишлари керак. Токциклик белгилари пайдо бўлганда ёки қон плазмасида карбамазепин ва фенитоиннинг концентрациясини ошиши ҳолатларида бу препаратларнинг дозасини камайтириш керак. Хинидин Нифедипин қон зардобида хинидиннинг концентрациясини камайишини чақириши мумкин, айни вақтда хинидин пациентнинг нифедипиннинг таъсирига сезгирлигини ошириши мумкин. Агар хинидин қабул қилаётган пациентда нифедипин билан даволаш бошланса, нифедипиннинг ножўя самараларига эътибор бериш керак. Нифедипин билан даволашни бошлашдан олдин ва даволаш тўхтатилгандан кейин қон зардобида хинидиннинг даражасини назорат қилиш керак; шунингдек хинидиннинг дозасига тузатиш киритиш керак. Теофиллин Нифедипин ва теофиллинни бир вақтда қўллаганда қон плазмасидаги теофиллиннинг концентрацияси ошиши, пасайиши ёки ўзгаришсиз қолиши мумкин. Қон плазмасида теофиллиннинг концентрациясини назорат қилиш ва зарурати бўлганида унинг дозасига тузатиш киритиш керак. Рифампицин Рифампицин ва нифедипинни бир вақтда қўллаш қон плазмасида нифедипиннинг концентрациясини пасайиши ва оқибатда унинг терапевтик самарасини камайиши билан кечиши мумкин. Нифедипин ва рифампицинни бир вақтда қўллаганда стенокардия хуружлари ёки юқори артериал босим пайдо бўлганида нифедипиннинг дозасини ошириш керак. Дилтиазем нифедипиннинг эришини сусайтиради, бу дозани камайишига олиб келиши мумкин. Винкристин Винкристинни бир вақтда қабул қилганда винкристинни чиқарилиши сусаяди. Цефалоспорин Нифедипин ва цефалоспоринни бир вақтда қўллаганда плазмада цефалоспориннинг даражаси ошади. Итраконазол, эритромицин, кларитромицин Нифедипин ва итраконазолни бир вақтда қўллаш (шунингдек цитохром CЙП3А4 изоферментининг таъсирини сусайтирувчи бошқа азол замбуруғларга қарши воситалар, эритромицин ва кларитромицин) қон плазмасида нифедипиннинг концентрациясини ошишига ва унинг таъсирини кучайишига олиб келиши мумкин. Нифедипиннинг ножўя самаралари пайдо бўлганида унинг дозасини камайтириш (агар иложи бўлса) ёки замбуруғларга қарши воситаларни қўллашни тўхтатиш керак. Циклоспорин, ритонавир ёки саквинавир Нифедипин, циклоспорин, ритонавир ёки саквинавирни (бу препаратлар цитохром CЙП3А4 изоферментининг таъсирини сусайтиради)бир вақтда қўллаганда қон зардобида нифедипиннинг концентрацияси ва унинг таъсири кучайиши мумкин. Нифедипиннинг ножўя самаралари пайдо бўлганида унинг дозасини камайтириш керак. Такролимус Такролимус ва нифедипинни бир вақтда қабул қилувчи жигар трансплантацияси ўтказилган пациентларда қон зардобида такролимуснинг концентрациясини ошиши кузатилган (такролимус цитохром CЙП3А4 иштирокида метаболизмга учрайди). Бу ўзаро таъсирнинг аҳамияти ва клиник оқибатлари текширилмаган. Фентанил

Нифедипинни гемодиализда бўлган пациентларга, шунингдек хавфли гипотензияси ёки гиповолемияси (айланиб юрувчи қон хажмини камайиши) бўлган беморларга алоҳида эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки қон томирларни кенгайиши артериал босимни аҳамиятли даражада пасайишига олиб келиши мумкин. Постинфаркт даврда коронар ангиоспазмни даволаганда нифедипин билан даволашни миокард инфарктидан тахминан 3-4 ҳафтадан кейин ва фақат коронар қон айланиши барқарорлашгандан кейин бошлаш керак. Грейпфрут шарбати нифедипиннинг метаболизмини сусайтиради, бу нифедипиннинг концентрациясини ошишига ва препаратнинг гипотензив самарасини кучайишига олиб келади. Нифедипинни қўллаш сийдикда ванилил-бодом кислотасининг концентрациясини спектрофотометрик аниқлаганда сохта юқори натижаларини олинишига олиб келиши мумкин. Обструктив симптомларни пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли меъда-ичак йўлларини торайиши бўлган пациентларда препаратни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Жуда кам ҳолларда безоарлар пайдо бўлиши мумкин, улар жаррохлик аралашувини талаб этиши мумкин. Якка ҳолларда анамнезида меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар бўлмаганда обструкцион симптомлар таърифланган. Ёнбош-ичак резервуари (проктоколектомиядан кейинги илеостомали) бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўллаш барийли контраст воситаларни қўллаш билан рентгенологик текширувда сохта мусбат натижаларни (масалан тўлиш нуқсонлари полип сифатида интерпретация қилинади) олинишига олиб келиши мумкин. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациент синчковлик билан мониторинг, оғир ҳолатларда эса – дозани камайтиришга муҳтожлар. Нифедипин цитохром Р450 3А4 тизими ёрдамида метаболизмга учрайди, шунинг учун бу ферментларнинг тизимини ингибиция ёки индукция қилувчи препаратлар нифедипиннинг “биринчи ўтиш” ёки клиренсини ўзгартириши мумкин. Цитохром Р450 3А4 тизимининг кучсиз ёки ўртача ингибиторлари ҳисобланган ва плазмада нифедипиннинг концентрациясини ошишига олиб келувчи препаратларга қуйидагилар киради: макролид антибиотиклар (масалан эритромицин);анти-ОИТВ протеаза ингибиторлари (масалан ритонавир);азол антимикотиклар (масалан кетоконазол);нефазодон ва флуоксетин антидепрессантлари;хинупристин/далфопристин;валпроат кислотаси;циметидин. Нифедипинни бу препаратлар билан бир вақтда қўллаганда артериал босимни назорат қилиш ва зарурати бўлганида нифедипиннинг дозасини камайтириш масаласини кўриб чиқиш керак. Ин витро шароитдаги айрим экспериментлар калций антагонистлари, хусусан нифедипинни ва сперматозоидларнинг уруғлантириш қобилиятини ёмонлаштирувчи сперматозоидларнинг қайтувчан биокимёвий ўзгаришлари билан орасида ўзаро боғлиқлик аниқланган. Агар ин витро шароитда уруғлантиришга уринишлар муваффақияциз бўлса, бошқа сабаблар бўлмаганда калций антагонистлари, масалан нифедипин бу кўринишнинг сабаби сифатида қаралиши мумкин. Агар нифедипинни аввалги қўллаш ва ишемик оғриқ орасида боғликлик эҳтимоли бўлса, препаратни қўллаш мумкин эмас. Стенокардияси бўлган пациентларда хуружлар тез-тез пайдо бўлиши, уларнинг давомийлиги ва жадаллиги, айниқса даволашни бошида ошиши мумкин. Стенокардиянинг ўткир хуружи бўлган пациентларда таъсир этувчи моддаси нифедипин бўлган дори воситалари қўлланилмайди. Қандли диабети бўлган беморларда нифедипинни қўллаш даволашни мувофиқлаштиришни талаб этиши мумкин. Хавфсизликнинг махсус чоралари Препарат жуда паст артериал босимда (систолик артериал босим кўрсаткичи 90 мм. сим. уст. дан паст кўрсаткич билан оғир артериал гипотензия), шунингдек юрак фаолиятининг яққол кучсизлиги (декомпесацияланган юрак етишмовчилиги) да эҳтиёткорлик билан буюрилади. Яққол артериал гипотензия (систолик босим 90 мм. сим.уст. дан паст), бош мияда қон айланишининг оғир бузилишлари, яққол юрак етишмовчилигида, оғир аортал стенозда, қандли диабетда, жигар ва буйрак фаолиятини бузилишларида препаратнинг юқори дозаларини буюришдан сақланиб, нифедипинни фақат доимий клиник кузатув шароитида қўллаш мумкин. Кекса ёшдаги (60 ёшдан ошган) пациентларда препарат жуда эҳтиёткорлик билан дозаланади.

20 ҳафтагача муддатдаги ҳомиладорликда нифедипинни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг 20-ҳафтадан кейинги даврида хавф/фойдани шахсий равишда синчковлик билан таҳлилини талаб этади ва фақат даволашнинг бошқа вариантларини қўллаб бўлмаганда ёки самарасиз бўлганида кўриб чиқиш керак. Нифедипинни магний судьяи билан вена ичига буюрилганда артериал босимнинг синчков мониторинги зарур, чунки артериал босимни тўсатдан пасайиш эҳтимоли мавжуд, у аёл ва ҳомила учун хавфли бўлиши мумкин. Нифедипин кўкрак сутига ўтади. Нифедипинни чақалоқларга таъсири ҳақида маълумотлар йўқлиги туфайли, нифедипинни қўллашдан олдин эмизишни тўхтатиш керак.

Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: бош оғриғи, юз гиперемияси, давомли тизимли гипотензия, периферик артерияларда пристаньни йўқлиги. Оғир ҳолатларда тахикардия ёки брадикардия, синус тугуни фаолиятини бузилиши, атриовентрикуляр ўтказувчанликни секинлашиши, гипергликемия, метаболик ацидоз ва гипокция, ҳушдан кетиш билан кечувчи коллапс ва кардиоген шок, у ўпка шиши билан кечиши мумкин, онгни ҳатто комагача бузилиши. Даволаш: Шошилинч ёрдам кўрсатиш чоралари биринчи навбатда препаратни организмдан чиқарилиши ва барқарор гемодинамикани тиклашга қаратилган бўлиши керак. Беморларда юрак-қон томир ва нафас тизими, қон плазмасида қанд ва электролитлар (калий, калций) даражаси, суткалик диурез ва айланиб юрувчи қон хажмини доимо назорат қилиш керак. Калций препаратларини юбориш мумкин. Агар калцийни юбориш етарли даражада самарали бўлмаса, артериал босимни барқарорлаштириш учун допамин ёки норадреналин каби симпатомиметикларни юбориш мақсадга мувофиқ. Бу препаратларнинг дозаси эришилган даволовчи самарага қараб танланади. Брадикардияни бета-симпатомиметикларни қўллаш билан бартараф этиш мумкин. Ҳаёт учун хавф солувчи юрак ритми секинлашганда сунъий ритмнинг бошқарувчисини қўллаш тавсия этилади. Суюқликни қўшимча юборишга эҳтиёткорлик билан ёндошиш керак, чунки бунда юракни зўриқиши хавфи ошади. Нифедипин учун қон плазмасидаги оқсиллар билан юқори даражада боғланиш ва тақсимланиш хажми нисбатан пастлиги туфайли, гемодиализ самарасиз, лекин плазмаферезни ўтказиш тавсия этилади.

Рецепт бўйича

10 таблеткалар блистерда; 5 блистердан картон қутида.

3 йил.