Sariq korpus va sariq qopqoqchadan iborat № 0 o‘lchamli, tiniq bo‘lmagan qattiq jelatin kapsulalar. Kapsula ichidagi modda – oqdan sarg‘ish tusli oq rangligacha bo‘lgan kukun.

mikroblarga qarshi vosita, xinolon.

G04AB01.

Nalidiks kislotasi bakterial DNK sintezida muhim ahamiyatga ega bo‘lgan giraza fermentining A subbirligi faoliyatini selektiv ingibitsiya qiladi. Giraza fermenti faoliyatining pasayishi bakterial DNKning ikki tomonlama spiralini hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi yoki mikrob xujayrasidagi joylashishini buzilishiga olib keladi, bu bakteriyani nobud bo‘lishiga olib keladi. Preparat bakteritsid hususiyatlarga va yaqqol postantibiotik ta’sirga ega. Nalidiks kislotasi past kontsentratsiyalarda faqat ko‘payayotgan mikroorganizmlarga, DNK replikatsiyasini susaytirish yo‘li bilan ta’sir qiladi. Nalidiks kislotasining minimal susaytiruvchi kontsentratsiyasi (MPK-MSK) 5 dan 75 mkg/ml oralig‘ida o‘zgarib turadi, lekin unga sezgir bakteriyalar uchun nalidiks kislotasi 10 mkg/ml dan kam kontsentratsiyada ham samaralidir. Nalidiks kislotasi Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris i Proteus rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) spp. va Klebsiella spp. kabi grammanfiy bakteriyalarga qarshi yaqqol antimikrob faollikka ega. Preparat Pseudomonas spp. va grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan samarali emas. Preparat qo‘llanganda mikroorganizmlarda nalidiks kislotasiga nisbatan rezistentlik rivojlanishi mumkin, ayniqsa agar preparat uzoq vaqt qabul qilinsa, biroq preparatni qabul qilishning birinchi 48 soatida ham rezistentlik rivojlanishi mumkin. Nalidiks kislotasi va oksolin kislotasi, tsinoksatsin kabi boshqa xinolon hosilalari orasida kesishgan rezistentlik rivojlanishi ham kuzatilgan.

So‘rilishi Nalidiks kislotasi me’da-ichak yo‘llarida tez so‘riladi, uning biokiraolishligi 96% ni tashkil qiladi. 1 g nalidiks kislotasi och qoringa qabul qilinganidan so‘ng uning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga 2 soatdan keyin erishiladi va 20-50 mkg/ml ni tashkil etadi. Ovqat iste’mol qilish nalidiks kislotasini so‘rilishini pasaytiradi. Taqsimlanishi Plazmadan yarim chiqarilish davri 1–2,5 soatga teng. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi nalidiks kislotasi uchun taxminan 93% va gidroksinalidiks kislotasi (nalidiks kislotasining faol metaboliti) uchun 63% ni tashkil qiladi. Nalidiks kislotasi o‘zining faol metaboliti bilan birga buyrak orqali tez chiqariladi. 1 g nalidiks kislotasi qabul qilinganidan so‘ng uning siydikdagi maksimal kontsentratsiyasi o‘rtacha 150–250 mkg/ml ni tashkil etadi va unga 3-6 soatdan keyin erishiladi. Nalidiks kislotasi yo‘ldosh orqali o‘tadi va juda oz miqdorlarda ko‘krak sutiga ajralib chiqadi. Metabolizmi Nalidiks kislotasi jigarda qisman metabolizmga uchraydi. Nalidiks kislotasining faol metaboliti nalidiks kislotasining faolligiga analogik antibakterial faollikka ega bo‘lgan gidroksinalidiks kislotasidir. Chiqarilishi Nalidiks kislotasi va uning faol metaboliti asosan buyrak orqali chiqariladi, nalidiks kislotaning taxminan 4% ichak orqali chiqariladi.

Nalidiks kislotasiga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsion kasalliklar: − piyelonefrit, tsistit, uretrit, prostatit; − bakterial dizenteriya; −buyrak, siydik chiqarish yo‘llarida va qovuq sohasida o‘tkaziladigan jarroxlik operatsiyalari yoki invaziv diagnostik tekshiruvlarida infektsiyalarni oldini olish uchun qo‘llaniladi.

Nevigramon® kapsulalarini ovqatdan 1 soat oldin qabul qilish kerak. Buyrak faoliyati normal va kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan ortiq bo‘lgan buyraklar yetishmovchiligi bor patsiyentlar Kattalar (shu jumladan, keksa yoshdagi bemorlar) uchun o‘rtacha dozasi 7-10 kun davomida 4 g (2 kapsula (1 g) dan – sutkada 4 marta) ni tashkil etadi. Preparatni uzoqroq muddat davomida (qo‘shimcha 7-10 kun) qabul qilish zarurati tug‘ilgan hollarda, uning dozasi 1 kapsula (0,5 g) gacha kamaytirilishi mumkin, sutkada 4 marta buyuriladi. Kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar Kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam bo‘lgan holatlarda doza 2 marta kamaytiriladi.

Quyida tizim-a’zolari sinfi bo‘yicha va uchrash tez-tezligini kamayishi tartibida tasniflangan noxush ko‘rinishlar sanab o‘tilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 va <1/10); tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100); kam hollarda (≥1/10000 va <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000); tez-tezligi noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha nojo‘ya ta’sirning uchrash tezligini aniqlashning iloji yo‘q). Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Uyquchanlik, bo‘shashish, bosh aylanishi, bosh og‘riqlar, mialgiya, paresteziya. Moyillik keltirib chiqaruvchi kasalliklari (tutqanoq, Parkinson kasalligi va tserebral ateroskleroz) bo‘lgan patsiyentlarda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan. Kam hollarda: toksik psixoz yoki tirishishlar va, ayniqsa yuqori dozalar buyurilganda bosh miya ichki bosimini oshishi rivojlanishi to‘g‘risida xabar berilgan. Ichki tomonga g‘ilaylik bilan namoyon bo‘luvchi bosh miya oltinchi juft nervlarini falajining ayrim holatlari. Bu reaktsiyalarning mexanizmi noma’lum, lekin ularning simptom va belgilari odatda preparat bekor qilingandan so‘ng asoratsiz tez o‘tib ketadi. Ko‘rish a’zolari tomonidan buzilishlar Kam hollarda: ko‘rish a’zosining obyektiv zararlanishisiz kechuvchi ko‘rishni subyektiv buzilishlari, masalan (rang ajratishni xaddan ziyod yorqinligi, rang qabul qilishni qobiliyatini buzilishi, ko‘rish fokusini qiyinlashishi, ko‘rishni yo‘qolishi va diplopiya (tasvirni ikkita ko‘rish) kuzatilgan. Odatda bu samaralar preparat bekor qilinganida yoki dozasi pasaytirilganida tezda yo‘qolgan. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar Qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya; me’da-ichakdan qon ketishlari va xolestaz rivojlanishi mumkin. Immun tizimi tomonidan buzilishlar (allergik reaktsiyalar) Toshma, qichishish, eozinofiliya, bo‘g‘imlar xarakatini qiyinlashishi va shish bilan kechuvchi artralgiya. Kam hollarda: eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok va anafilaktoid reaktsiyalar kuzatilgan. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar Fotosensibilizatsiya: quyosh nuri ta’sirida yuz beurvchi terini qizarishi va pufakchalar paydo bo‘lishi, nalidiks kislotasi bekor qilinganidan keyin ikki xaftadan uch oygacha bo‘lgan davrda to‘liq o‘tib ketadi. Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar Kam hollarda: trombotsitopeniya, leykotsitopeniya, asosan glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda gemolitik anemiya («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga qarang). Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar Metabolik atsidoz (kam hollarda).

Nalidiks kislotasiga yoki preparatning boshqa komponentlariga ma’lum yuqori sezuvchanlik. Tutqanoq. Parkinson kasalligi. Bosh miya qon tomirlarining og‘ir darajadagi aterosklerozi. Jigar yetishmovchiligi. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi (gemoliz rivojlanish xavfi). Porfiriya. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (shu vaqtgacha faqat hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarga ko‘ra suyak tizimining o‘sish davridagi bo‘g‘imlar buzilishlari rivojlanish xavfi bor). Homiladorlikning birinchi va oxirgi uchoyligi. Emizish davri. Bakteriostatik antibiotiklar bilan bir vaqtda qaabul qilish mumkin emas (antagonistik o‘zaro ta’siri va samaradorlikning pasayishi kuzatiladi). Ehtiyotkorlik bilan − Bilvosita antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilish (bilvosita antikoagulyantlarning ta’siri kuchayishi mumkin). − Kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi (dozani pasaytirish talab qilinadi, «Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limiga qarang).

Bilvosita antikoagulyantlar bilan Nalidiks kislotasi bilvosita antikoagulyantlarni oqsil bilan bog‘idan siqib chiqarishi natijasida varfarin kabi bilvosita antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, buning natijasida qonda ularning erkin (oqsil bilan bog‘lanmagan) fraktsiyalarini kontsentratsiyasini oshishi kuzatiladi. Bir vaqtda qo‘llanganda protrombin vaqti yoki Halqaro normalashtirilgan nisbat (HNN) qo‘rsatkichlarini sinchkov nazorat qilish kerak va antikoagulyantlarning dozasini pasaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Tetratsiklin, xloramfenikol yoki nitrofurantoin kabi bakteriostatik antibiotiklar bilan Nalidiks kislotasining antibakterial ta’sirini namoyon bo‘lishi uchun bakterial xujayralarni ko‘payishi zarur sharoit hisoblanganligi tufayli, nalidiks kislotasining ta’siri boshqa mikroblarga qarshi preparatlarning, ayniqsa tetratsiklin, xloramfenikol yoki nitrofurantoin (nitrofurantoin nalidiks kislotasining in vitro antagonisti) kabi bakteriostatik ta’sirga ega antibiotiklar ishtirokida nalidiks kislotasining ta’siri susayishi mumkin. Probenitsid bilan Probenitsid buyrak naychalarida nalidiks kislotasining sekretsiyasini susaytiradi va uning siydik-tanosil tizimi infektsiyalariga nisbatan samaradorligini pasaytiradi, shu bilan birga tizimli nojo‘ya ta’sirlarni rivojlanish xavfini oshiradi. Melfalan bilan Nalidiks kislotasi va melfalanni birga qo‘llanishi me’da-ichak yo‘llari tomonidan toksik samaralar bilan kechgan. Laborator testlarga ta’siri Siydikda glyukoza miqdorini aniqlash tahlili Agar Nevigramon® qabul qilayotgan bemorlarda siydikda glyukoza miqdorini aniqlash uchun misni kimyoviy qaytarilishiga asoslangan usullar, masalan, Benedikt yoki Feling eritmasi qo‘llanilayotgan bo‘lsa, glyukozani aniqlashda soxta musbat reaktsiyasi oliniishi mumkin. Shuning uchun spetsifik glyukozo-oksidaz tekshirish usullarini qo‘llash tavsiya qilinadi. Siydikda 17-keto va ketogen steroidlarni aniqlash Vanililbodom kislotasining siydikdagi miqdorini aniqlashga asoslangan tahlillarda siydikda 17-keto va ketogen steroidlarni aniqlashda soxta ko‘rsatkichlar olinishi mumkin. Bunday hollarda 17-gidroksikortikosteroidlar uchun Porter-Zilber testi qo‘llanilishi mumkin.

Nalidiks kislotasi va unga yaqin birikmalari jinsiy voyaga yetmagan ko‘pchilik hayvonlarda bo‘g‘imlarning tog‘ay to‘qimasida eroziyalar va boshqa artropatiyalarni keltirib chiqarishi ko‘rsatilgan. Inson uchun bu hodisaning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Shuning uchun 18 yoshga yetmagan patsiyentlarda nalidiks kislotasini qo‘llash mumkin emas. Agar artralgiya namoyon bo‘lsa, nalidiks kislotasi bilan davolash darhol to‘xtatilishi lozim. Bemorlarni to‘g‘ri quyosh nurlarining ta’siridan saqlanish zaruriyati haqida ogohlantirish kerak, fotosensibilizatsiya rivojlangan hollarda esa Nevigramon® preparati bilan davolashni to‘xtatish kerak. Agar bemorda bosh miya ichki bosimining oshishi, psixozni rivojlanish belgilari yoki simptomlari yoki boshqa toksik ko‘rinishlar paydo bo‘lsa, Nevigramon® preparatini qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.

Homiladorlik Nevigramon® preparatini homiladorlik vaqtida qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan. Preparatni homiladorlikning ikkinchi uch oyligida faqat agar ona uchun kutilayotgan fayda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Homiladorlikning birinchi uch oyligida nalidiks kislotasi hayvonlarning ba’zi turlarida yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tishi va o‘suvchi tog‘ay tomonidan qamrab olinishi, homiladorlikning ohirgi uch oyligida esa uning fetotoksik ta’siri bo‘lishi mumkinligi ko‘rsatilgan. Ona qornida nalidiks kislotasini onadan homilaga o‘tishi oqibatida yangi tug‘ilgan chaqaloq qonida nalidiks kislotasining yuqori kontsentratsiyalarini hosil bo‘lishiga olib keladi. Emiziish davri Nalidiks kislotasi ko‘krak sutiga o‘tadi va shuning uchun Nevigramon® preparatini emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Agar emizish davrida Nevigramon® preparatini qabul qilishning o‘ta yuqori zarurati tug‘ilsa, bu holatda emizishni to‘xtatish kerak.

Davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

+25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari Tavsiya etilgan dozadan yuqori dozani qabul qilgan bemorlarda: toksik psixoz, tirishishlar, bosh miya ichki bosimini oshishi yoki metabolik atsidoz kuzatilishi mumkin. Shuningdek doza oshirib yuborilganidan keyin ko‘ngil aynishi, qusish va letargiya kuzatilishi mumkin. Bu reaktsiyalar ancha tez o‘tib ketadi, chunki nalidiks kislotasi odatda buyrak orqali tez chiqariladi. Davolash Dozani oshirib yuborilishi simptomlari rivojlangan hollarda bemorni statsionar sharoitida sinchkov shifokor nazorati tavsiya etiladi. Davolash simptomatik va erishilgan samarani tutib turuvchi xarakterga ega bo‘lishi kerak.

Retsept bo‘yicha.

500 mg li kapsulalar. 56 kapsuladan polietilen tiqin bilan berkitilgan polistirol flakonda. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida

3 yil.