Сариқ корпус ва сариқ қопқоқчадан иборат № 0 ўлчамли, тиниқ бўлмаган қаттиқ желатин капсулалар. Капсула ичидаги модда – оқдан сарғиш тусли оқ ранглигача бўлган кукун.

микробларга қарши восита, хинолон.

G04AB01.

Налидикс кислотаси бактериал ДНК синтезида муҳим аҳамиятга эга бўлган гираза ферментининг А суббирлиги фаолиятини селектив ингибиция қилади. Гираза ферменти фаолиятининг пасайиши бактериал ДНКнинг икки томонлама спектакльини ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади ёки микроб хужайрасидаги жойлашишини бузилишига олиб келади, бу бактерияни нобуд бўлишига олиб келади. Препарат бактерицид ҳусусиятларга ва яққол постантибиотик таъсирга эга. Налидикс кислотаси паст концентрацияларда фақат кўпаяётган микроорганизмларга, ДНК репликациясини сусайтириш йўли билан таъсир қилади. Налидикс кислотасининг минимал сусайтирувчи концентрацияси (МПК-МСК) 5 дан 75 мкг/мл оралиғида ўзгариб туради, лекин унга сезгир бактериялар учун налидикс кислотаси 10 мкг/мл дан кам концентрацияда ҳам самаралидир. Налидикс кислотаси Протеус мирабилис, Протеус моргании, Протеус вольтметрис и Протеус реттгери; Эсчеричиа cоли, Энтеробаcтер (Аэробаcтер) спп. ва Клебсиелла спп. каби грамманфий бактерияларга қарши яққол антимикроб фаолликка эга. Препарат Псеудомонас спп. ва граммусбат микроорганизмларга нисбатан самарали эмас. Препарат қўлланганда микроорганизмларда налидикс кислотасига нисбатан резистентлик ривожланиши мумкин, айниқса агар препарат узоқ вақт қабул қилинса, бироқ препаратни қабул қилишнинг биринчи 48 соатида ҳам резистентлик ривожланиши мумкин. Налидикс кислотаси ва оксолин кислотаси, циноксацин каби бошқа хинолон ҳосилалари орасида кесишган резистентлик ривожланиши ҳам кузатилган.

Сўрилиши Налидикс кислотаси меъда-ичак йўлларида тез сўрилади, унинг биокираолишлиги 96% ни ташкил қилади. 1 г налидикс кислотаси оч қоринга қабул қилинганидан сўнг унинг плазмадаги максимал концентрациясига 2 соатдан кейин эришилади ва 20-50 мкг/мл ни ташкил этади. Овқат истеъмол қилиш налидикс кислотасини сўрилишини пасайтиради. Тақсимланиши Плазмадан ярим чиқарилиш даври 1–2,5 соатга тенг. Плазма оқсиллари билан боғланиши налидикс кислотаси учун тахминан 93% ва гидроксиналидикс кислотаси (налидикс кислотасининг фаол метаболити) учун 63% ни ташкил қилади. Налидикс кислотаси ўзининг фаол метаболити билан бирга буйрак орқали тез чиқарилади. 1 г налидикс кислотаси қабул қилинганидан сўнг унинг сийдикдаги максимал концентрацияси ўртача 150–250 мкг/мл ни ташкил этади ва унга 3-6 соатдан кейин эришилади. Налидикс кислотаси йўлдош орқали ўтади ва жуда оз миқдорларда кўкрак сутига ажралиб чиқади. Метаболизми Налидикс кислотаси жигарда қисман метаболизмга учрайди. Налидикс кислотасининг фаол метаболити налидикс кислотасининг фаоллигига аналогик антибактериал фаолликка эга бўлган гидроксиналидикс кислотасидир. Чиқарилиши Налидикс кислотаси ва унинг фаол метаболити асосан буйрак орқали чиқарилади, налидикс кислотанинг тахминан 4% ичак орқали чиқарилади.

Налидикс кислотасига сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекцион касалликлар: − пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; − бактериал дизентерия; −буйрак, сийдик чиқариш йўлларида ва қовуқ соҳасида ўтказиладиган жаррохлик операциялари ёки инвазив диагностик текширувларида инфекцияларни олдини олиш учун қўлланилади.

Невиграмон® капсулаларини овқатдан 1 соат олдин қабул қилиш керак. Буйрак фаолияти нормал ва креатинин клиренси минутига 20 мл дан ортиқ бўлган буйраклар етишмовчилиги бор пациентлар Катталар (шу жумладан, кекса ёшдаги беморлар) учун ўртача дозаси 7-10 кун давомида 4 г (2 капсула (1 г) дан – суткада 4 марта) ни ташкил этади. Препаратни узоқроқ муддат давомида (қўшимча 7-10 кун) қабул қилиш зарурати туғилган ҳолларда, унинг дозаси 1 капсула (0,5 г) гача камайтирилиши мумкин, суткада 4 марта буюрилади. Креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар Креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлган ҳолатларда доза 2 марта камайтирилади.

Қуйида тизим-аъзолари синфи бўйича ва учраш тез-тезлигини камайиши тартибида таснифланган нохуш кўринишлар санаб ўтилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 ва &лт;1/10); тез-тез эмас (≥1/1000 ва &лт;1/100); кам ҳолларда (≥1/10000 ва &лт;1/1000); жуда кам ҳолларда (&лт;1/10000); тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича ножўя таъсирнинг учраш тезлигини аниқлашнинг иложи йўқ). Нерв тизими томонидан бузилишлар Уйқучанлик, бўшашиш, бош айланиши, бош оғриқлар, миалгия, парестезия. Мойиллик келтириб чиқарувчи касалликлари (тутқаноқ, Паркинсон касаллиги ва церебрал атеросклероз) бўлган пациентларда қуйидаги ножўя таъсирлар кузатилган. Кам ҳолларда: токсик психоз ёки тиришишлар ва, айниқса юқори дозалар буюрилганда бош мия ички босимини ошиши ривожланиши тўғрисида хабар берилган. Ички томонга ғилайлик билан намоён бўлувчи бош мия олтинчи жуфт нервларини фалажининг айрим ҳолатлари. Бу реакцияларнинг механизми номаълум, лекин уларнинг симптом ва белгилари одатда препарат бекор қилингандан сўнг асорациз тез ўтиб кетади. Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: кўриш аъзосининг конферансьеив зарарланишисиз кечувчи кўришни разъездив бузилишлари, масалан (ранг ажратишни хаддан зиёд ёрқинлиги, ранг қабул қилишни қобилиятини бузилиши, кўриш фокусини қийинлашиши, кўришни йўқолиши ва диплопия (тасвирни иккита кўриш) кузатилган. Одатда бу самаралар препарат бекор қилинганида ёки дозаси пасайтирилганида тезда йўқолган. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар Қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш ва диарея; меъда-ичакдан қон кетишлари ва холестаз ривожланиши мумкин. Иммун тизими томонидан бузилишлар (аллергик реакциялар) Тошма, қичишиш, эозинофилия, бўғимлар харакатини қийинлашиши ва шиш билан кечувчи артралгия. Кам ҳолларда: эшакеми, ангионевротик шиш, анафилактик шок ва анафилактоид реакциялар кузатилган. Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар Фотосенсибилизация: қуёш нури таъсирида юз беурвчи терини қизариши ва пуфакчалар пайдо бўлиши, налидикс кислотаси бекор қилинганидан кейин икки хафтадан уч ойгача бўлган даврда тўлиқ ўтиб кетади. Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: тромбоцитопения, лейкоцитопения, асосан глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган пациентларда гемолитик анемия («Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар» бўлимига қаранг). Моддалар алмашинуви ва овқатланиш томонидан бузилишлар Метаболик ацидоз (кам ҳолларда).

Налидикс кислотасига ёки препаратнинг бошқа компонентларига маълум юқори сезувчанлик. Тутқаноқ. Паркинсон касаллиги. Бош мия қон томирларининг оғир даражадаги атеросклерози. Жигар етишмовчилиги. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги (гемолиз ривожланиш хавфи). Порфирия. 18 ёшгача бўлган болалар (шу вақтгача фақат ҳайвонларда ўтказилган тажрибаларга кўра суяк тизимининг ўсиш давридаги бўғимлар бузилишлари ривожланиш хавфи бор). Ҳомиладорликнинг биринчи ва охирги учойлиги. Эмизиш даври. Бактериостатик антибиотиклар билан бир вақтда қаабул қилиш мумкин эмас (антагонистик ўзаро таъсири ва самарадорликнинг пасайиши кузатилади). Эҳтиёткорлик билан − Билвосита антикоагулянтларни бир вақтда қабул қилиш (билвосита антикоагулянтларнинг таъсири кучайиши мумкин). − Креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлган буйрак етишмовчилиги (дозани пасайтириш талаб қилинади, «Қўллаш усули ва дозалари» бўлимига қаранг).

Билвосита антикоагулянтлар билан Налидикс кислотаси билвосита антикоагулянтларни оқсил билан боғидан сиқиб чиқариши натижасида варфарин каби билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтириши мумкин, бунинг натижасида қонда уларнинг эркин (оқсил билан боғланмаган) фракцияларини концентрациясини ошиши кузатилади. Бир вақтда қўлланганда протромбин вақти ёки Ҳалқаро нормалаштирилган нисбат (ҲНН) қўрсаткичларини синчков назорат қилиш керак ва антикоагулянтларнинг дозасини пасайтириш зарурати туғилиши мумкин. Тетрациклин, хлорамфеникол ёки нитрофурантоин каби бактериостатик антибиотиклар билан Налидикс кислотасининг антибактериал таъсирини намоён бўлиши учун бактериал хужайраларни кўпайиши зарур шароит ҳисобланганлиги туфайли, налидикс кислотасининг таъсири бошқа микробларга қарши препаратларнинг, айниқса тетрациклин, хлорамфеникол ёки нитрофурантоин (нитрофурантоин налидикс кислотасининг ин витро антагонисти) каби бактериостатик таъсирга эга антибиотиклар иштирокида налидикс кислотасининг таъсири сусайиши мумкин. Пробеницид билан Пробеницид буйрак найчаларида налидикс кислотасининг секрециясини сусайтиради ва унинг сийдик-таносил тизими инфекцияларига нисбатан самарадорлигини пасайтиради, шу билан бирга тизимли ножўя таъсирларни ривожланиш хавфини оширади. Мелфалан билан Налидикс кислотаси ва мелфаланни бирга қўлланиши меъда-ичак йўллари томонидан токсик самаралар билан кечган. Лаборатор тестларга таъсири Сийдикда глюкоза миқдорини аниқлаш таҳлили Агар Невиграмон® қабул қилаётган беморларда сийдикда глюкоза миқдорини аниқлаш учун мисни кимёвий қайтарилишига асосланган усуллар, масалан, Бенедикт ёки Фелинг эритмаси қўлланилаётган бўлса, глюкозани аниқлашда сохта мусбат реакцияси олинииши мумкин. Шунинг учун специфик глюкозо-оксидаз текшириш усулларини қўллаш тавсия қилинади. Сийдикда 17-кето ва кетоген стероидларни аниқлаш Ванилилбодом кислотасининг сийдикдаги миқдорини аниқлашга асосланган таҳлилларда сийдикда 17-кето ва кетоген стероидларни аниқлашда сохта кўрсаткичлар олиниши мумкин. Бундай ҳолларда 17-гидроксикортикостероидлар учун Портер-Зилбер тести қўлланилиши мумкин.

Налидикс кислотаси ва унга яқин бирикмалари жинсий вояга етмаган кўпчилик ҳайвонларда бўғимларнинг тоғай тўқимасида эрозиялар ва бошқа артропатияларни келтириб чиқариши кўрсатилган. Инсон учун бу ҳодисанинг клиник аҳамияти аниқланмаган. Шунинг учун 18 ёшга етмаган пациентларда налидикс кислотасини қўллаш мумкин эмас. Агар артралгия намоён бўлса, налидикс кислотаси билан даволаш дарҳол тўхтатилиши лозим. Беморларни тўғри қуёш нурларининг таъсиридан сақланиш зарурияти ҳақида огоҳлантириш керак, фотосенсибилизация ривожланган ҳолларда эса Невиграмон® препарати билан даволашни тўхтатиш керак. Агар беморда бош мия ички босимининг ошиши, психозни ривожланиш белгилари ёки симптомлари ёки бошқа токсик кўринишлар пайдо бўлса, Невиграмон® препаратини қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.

Ҳомиладорлик Невиграмон® препаратини ҳомиладорлик вақтида қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Препаратни ҳомиладорликнинг иккинчи уч ойлигида фақат агар она учун кутилаётган файда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида налидикс кислотаси ҳайвонларнинг баъзи турларида йўлдош тўсиғидан ўтиши ва ўсувчи тоғай томонидан қамраб олиниши, ҳомиладорликнинг оҳирги уч ойлигида эса унинг фетотоксик таъсири бўлиши мумкинлиги кўрсатилган. Она қорнида налидикс кислотасини онадан ҳомилага ўтиши оқибатида янги туғилган чақалоқ қонида налидикс кислотасининг юқори концентрацияларини ҳосил бўлишига олиб келади. Эмизииш даври Налидикс кислотаси кўкрак сутига ўтади ва шунинг учун Невиграмон® препаратини эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Агар эмизиш даврида Невиграмон® препаратини қабул қилишнинг ўта юқори зарурати туғилса, бу ҳолатда эмизишни тўхтатиш керак.

Даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

+25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари Тавсия этилган дозадан юқори дозани қабул қилган беморларда: токсик психоз, тиришишлар, бош мия ички босимини ошиши ёки метаболик ацидоз кузатилиши мумкин. Шунингдек доза ошириб юборилганидан кейин кўнгил айниши, қусиш ва летаргия кузатилиши мумкин. Бу реакциялар анча тез ўтиб кетади, чунки налидикс кислотаси одатда буйрак орқали тез чиқарилади. Даволаш Дозани ошириб юборилиши симптомлари ривожланган ҳолларда беморни стационар шароитида синчков шифокор назорати тавсия этилади. Даволаш симптоматик ва эришилган самарани тутиб турувчи характерга эга бўлиши керак.

Рецепт бўйича.

500 мг ли капсулалар. 56 капсуладан полиетилен тиқин билан беркитилган полистирол флаконда. 1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида

3 йил.