oq yoki och-sariq rangli krisstal kukun.

Antibiotiklar (tsefalosporinlar guruhi).

J01DA13

Biokiraolishligi – 100% ni tashkil qiladi, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) mushak ichiga (m/i) yuborilgandan keyin 2-3 soat, vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyin – infuziya oxirida 0,5 g va 1 g dozalarda yuborilgandan keyin maksimal kontsentratsiya (Cmax) – muvofiq ravishda 38 va 76 mkg/ml ni 0,5 g, 1 g va 2 g v/i yuborilganda Cmax muvofiq ravishda – 82, 151 va 257 mkg/ml ni tashkil qiladi. Kattalarda 50 mg/kg dozada yuborilgandan keyin 2-24 soatdan so‘ng, orqa miya suyuqligidagi (OMS) kontsentratsiyasi meningitning eng ko‘p tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyasidan ko‘p marta oshadi. Miya qobiqlari yallig‘lanishida OMS ga yaxshi kiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 83-96%. Taqsimlanish hajmi – 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), bolalarda – 0,3 l/kg, plazmadagi klirensi – 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi – 0,32) 0,73 l/soatni tashkil qiladi. Mushak ichiga yuborilgandan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) – 5,8-8,7 soat, meningiti bo‘lgan bolalarda vena ichiga 50-75 mg/kg dozada yuborilgandan keyin- 4,3-4,6 soat, gemodializda bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 0-5ml/min), – 14,7 soat, KK minutiga 5-15 ml bo‘lganida – 15,7 soat, 16-30 ml – 11,4 soat, 31-60 ml bo‘lganida – 12,4 soatni tashkil qiladi. 33-67% buyraklar orqali, 40-50% safro bilan ichakni o‘zgarmagan holda chiqariladi, u yerda inaktivatsiyasi yuz beradi. Chaqaloqlarda preparatning taxminan 70% buyraklar orqali chiqariladi. Gemodializ samarasiz.

Tseftriaksonga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida: qorin bo‘shlig‘i a’zolari (peritonit), me’da-ichak yo‘llari (MIY) ning yallig‘lanish kasalliklari, safro chiqarish yo‘llarining (shu jumladan xolangit, o‘t pufagini empiyemasi), kichik chanoq a’zolarining, quyi nafas yo‘llarining (shu jumladan pnevmoniya, o‘pka abstsessi, plevrani empiyemasi), suyak va bo‘g‘imlarning, teri va yumshoq to‘qimalarning (shu jumladan infektsiyalangan jarohatlar va kuyishlar), siydik-chiqarish yo‘llarining (asoratlangan va asoratlanmagan) infektsiyalari, o‘tkir o‘rta otit, asoratlanmagan gonoreya, bakterial meningit, bakterial septitsemiya, Layma kasalligida qo‘llanadi. Operatsiyadan keyingi infektsiyalarni oldini olish. Immuniteti susaygan shaxslardagi infektsion kasalliklarda qo‘llanadi.

Vena ichiga (v/i) yoki mushak ichiga (m/i) yuboriladi. Preparatni suyultirish uchun Ca2+ saqlovchi eritmalarni ishlatilmasin! Kattalarda boshlang‘ich sutkalik doza infektsiyaning turi va og‘irlik darajasiga ko‘ra 1-2 g dan sutkada 1 martani tashkil qiladi yoki 2 marta qabulga bo‘lingan holda (har 12 soatda) yuboriladi, umumiy sutkalik doza 4 gdan oshmasligi kerak. Laym kasalligi: kattalar va bolalarga – 50 mg/kg dan (ammo 2 g dan ko‘p emas) sutkada 1 marta 14 kun davomida buyuriladi. Asoratlanmagan gonoreyada – 250mgdan m/i bir marta buyuriladi. Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun- operatsiya boshlanishidan 30-60 minut oldin 1 g dan bir marta buyuriladi. Yo‘g‘on va to‘g‘ri ichakdagi operatsiyalarda 5-nitroimidazol guruhidan qo‘shimcha preparatni yuborish tavsiya qilinadi. Chaqaloqlar uchun doza- sutkada 20-50 mg/kg. Teri va yumshoq to‘qimalarining infektsiyalarini davolash uchun tavsiya qilinadigan sutkalik doza: bolalarda – 2 marta qabulga bo‘lingan holda 50-75 mg/kg (har 12 soatda), umumiy sutkalik doza 2 gdan oshmasligi kerak. Bolalarda bakterial meningitda boshlang‘ich doza – 100 mg/kg sutkada 1 marta (ammo 4 g dan ko‘p emas), keyinchalik sutkada 100 mg/kg dan kuniga 1 marta yoki 2 qabulga bo‘lingan holda (har 12 soatda) buyuriladi (ammo 4 g dan oshmasligi kerak). Davolanish davomiyligi – 7-14 kun. Bolalarda o‘tkir o‘rta otitni davolashda m/i 50 mg/kg dozada bir marta yuborish tavsiya qilinadi (ammo 1 g dan oshmasligi kerak). Bolalarda boshqa infektsiyalarni davolashda tavsiya qilinadigan sutkalik doza – 50-75 mg/kg, 2 qabulga bo‘lingan holda (har 12 soatda) buyuriladi, sutkalik umumiy doza 2 g dan oshmasligi kerak. Tana vazni 50 kg va undan katta bolalarda kattalar uchun dozalar qabul qilinadi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBЕ) (KK 10 ml/min dan kam) – sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak. Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda gemodializ seansidan keyin qo‘shimcha dozani yuborish talab qilinmaydi, ammo tseftriaksonning plazmadagi kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki bunday patsiyentlarda uni chiqarilishi sekinlashishi mumkin (dozani to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin). Buyrak-jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi aniqlanmasdan, sutkalik doza 2 gdan oshmasligi kerak. Tseftriakson bilan davolash simptomlar va infektsiya belgilari yo‘qolganidan keyin yana kamida 2 kun davom ettirilish kerak. Davolash kursi odatda 4-14 kunni tashkil qiladi, asoratlangan infektsiyalarda preparatni yanada davomliroq yuborish talab qilinishi mumkin. Streptococcus pyogenes chaqirgan infektsiyalarda davolash kursi kamida 10 kunni tashkil qilishi kerak. Eritmalarni tayyorlash va yuborish: Faqat yangi tayyorlangan eritmalarni ishlatish lozim. M/i yuborish uchun 1 g preparatni 1% lidokain 3,5 ml da eritmasining eritiladi. Bir dumbaga ko‘pi bilan 1 g yuborish tavsiya qilinadi. V/i inyektsiyasi uchun 1 g preparatni 10 ml inyektsiya uchun suvda eritiladi. V/i sekin (2-4 minut davomida) yuboriladi. V/i infuziya uchun 2 g preparatni 40 ml kaltsiy saqlamagan eritmada, (0,9%) natriy xlorid eritmasida, 5-10% dekstroza eritmasida, 5% levuloza eritmasida) eritiladi. 50 mg/kg va undan ko‘p dozalarni v/i tomchilab 30 minut davomida yuborish lozim. Lidokain eritmasini hech qachon vena ichiga yuborish mumkin emas!

Allergik reaktsiyalar: toshma, qichishish, isitma yoki et uvishishi. Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, ta’mni buzilishi, soxta membranoz kolit. Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya (shu jumladan gemolitik), leykopeniya, limfopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya. Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: qin kandidozi, vaginit. Mahalliy reaktsiyalar: v/i yuborilganida – flebit, og‘riq, venalar bo‘ylab qattiqlashish, m/i yuborilganida – og‘riq, yuborish joyida issiqni, tortishish yoki qattiqlashishni his qilish. Laboratoriya ko‘rsatkichlari: protrombin vaqtini oshishi (kamayishi), “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, giperkreatinemiya, mochevina kontsentratsiyasini oshishi,  siydikda cho‘kma hosil bo‘lishi. Boshqalar: ko‘p terlash, qon “quyilishlar”. 0,1% dan kam tez-tezlikdagi nojo‘ya reaktsiyalar: abdominal og‘riqlar, agranulotsitoz, allergik pnevmonit, anafilaksiya, bazofiliya, xolelitiaz, bronxospazm, kolit, dispepsiya, burunni qonashi, qorinni dam bo‘lishi, o‘t pufagini “sladj-fenomeni”, glyukozuriya, gematuriya, sariqlik, leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, nefrolitiaz, yurakni urishb ketishi, tirishishlar, zardob kasalligi. Postmarketing tajriba: stomatit, glossit, oliguriya, toshma, allergik dermatit, eshakemi, shish, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi. Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralardan birontasi  chuqurlashsa, yoki Siz boshqa har qanday yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya samaralarni sezsangiz bu haqida shifokorga xabar qiling.

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan tsefalosporinlarga, penitsillinlarga, karbanepenemlarga), chaqaloqlarda giperbilirubinemiya, kaltsiy ionlarini (Ca2+) saqlagan eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan chaqaloqlar. Ehtiyotkorlik bilan. Chala tug‘ilgan bolalar, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi, yarali kolit, antibakterial dori vositalarini (DV) qo‘llanilishi bilan bog‘liq enterit yoki kolitda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Bakteriostatik antibiotiklar tseftriaksonni bakteritsid samarasini pasaytiradi. In vitro sharoitida xloramfenikol bilan antogonizm. Kaltsiy saqlagan eritmalar (shu jumladan Xartman va Ringer eritmasi bilan), shuningdek amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan farmatsevtik nomutanosib. N-metiltiotetrazol guruhini saqlamaydi, shuning uchun etanol bilan o‘zaro ta’sirlashganida ayrim tsefalosporinlarga xos disulfiramsimon reaktsiyalarni rivojlanishiga olib kelmaydi.

Tseftriaksonni faqat statsionar sharoitida qo‘llanadi. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birga kechganida, shuningdek gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda preparatni plazmadagi kontsentratsiyasini muntazam aniqlash lozim. Uzoq davolanganda periferik qon manzarasini va jigar va buyraklarni funktsional holati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur. Kam holatlarda o‘t pufagini UTTda qorong‘ilashish aniqlanib (tseftriaksonni kaltsiy tuzlari pretsipitatlari), ular davolash tugaganidan keyin yo‘qoladi. O‘t pufagini mumkin bo‘lgan kasalliklarini ko‘rsatuvchi simptomlar yoki belgilar rivojlanganida yoki “sladj-fenomeni” ning UTT-belgilari bo‘lganida preparatni yuborishni to‘xtatish tavsiya qilinadi. Preparatni qo‘llaganda o‘t pufagini obstruktsiyasi oqibatida kam hollarda rivojlanishi mumkin bo‘lgan pankreatit ta’riflangan. Ko‘pchilik patsiyentlarda o‘t pufagini dimlanish xavfi omillari bo‘lgan (preparat bilan oldingi davolanish, og‘ir yondosh kasalliklar, to‘liq parenteral ovqatlanish), bunda ularni o‘t yo‘llarida tseftriakson ta’siri ostida pretsipitatlarni hosil bo‘lishida hal qiluvchi rolini istisno qilish mumkin emas. Tseftriakason N-metiltiotetrazol guruhini saqlamaydi, u etanol bilan bir vaqtda qo‘llanganda disulfiramsimon samaralarni va qon ketishini chaqiradi, ular ayrim tsefalosporinlarga xos. Preparatni qo‘llanganda protrombin vaqtini o‘zgarish holatlari kam ta’riflangan. K vitaminini tanqisligi bo‘lgan paiyentlarga (sintezni buzilishi, ovqatlanishni buzilishi) protrombin vaqtini nazorati va protrombin vaqtini oshishida davolashni boshlashdan oldin yoki davolash vaqtida K vitaminini (haftasiga 10mg) buyurish talab qilinishi mumkin. Tseftriakson-kaltsiy pretsipitatlarini chaqaloqlarni o‘pka va buyraklarida to‘planishi natijasida fatal reaktsiya holatlari ta’riflangan. Nazariy jihatdan tseftriaksonni kaltsiy-saqlagan v/i yuborish uchun eritmalari va boshqa yosh guruhi patsiyentlari bilan o‘zaro ta’sirlashuv ehtimoli mavjud, shuning uchun tseftriakonni kaltsiy-saqlagan eritmalar bilan aralashtirish (shu jumladan parenteral ovqatlanish uchun), shuningdek, bir vaqtda yuborish, shu jumladan turli sohalarda alohida infuziyalar uchun ruxsat bo‘lganida, mumkin emas. Nazariy jihatdan tseftriaksonni 5T1/2 hisobiga asosan tseftriakson va kaltsiy-saqlagan eritmalarni yuborishlar o‘rtasidagi interval kamida 48 soatni tashkil qilishi kerak. Tseftriaksonni peroral kaltsiy-saqlagan preparatlar bilan, shuningdek tseftriaksonni m/i ga kaltsiy-saqlagan preparatlar bilan (v/i va peroral) bo‘lishi mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirlashuvi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Tseftriakson bilan davolanganda siydikda glyukozani aniqlanganda (glyukozuriyani faqat ferment usuli bilan aniqlash tavsiya qilinadi) Kumbsni, galaktozemiya sinamalarini soxtamusbat natijalari, bo‘lishi mumkin. To‘liq to‘plangan anamnezga qaramay, anafilaktik shokni rivojlanish ehtimolini ististno qilish mumkin emas, u darhol davolashni talab qiladi –avval v/i epinefrinni, keyin glyukokortikosteroidlarni yuboriladi.

Tseftriaksonni homiladorlikda agar ona uchun kutiladigan foyda, homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida qo‘llashga zarurat tug‘ilganida, davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish lozim.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ongni chalkashishi, tirishishlar. Davolash: simptomatik. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.

Inyektsion eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan flakonlarda, mushak ichiga yuborish uchun inyektsion eritma tayyorlash uchun erituvchi – 1% lidokain gidroxloridning 3,5 ml eritmasi 5 ml sig‘imli ampulalarda yoki usiz.

3 yil.