оқ ёки оч-сариқ рангли крисстал кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA13

Биокираолишлиги – 100% ни ташкил қилади, максимал концентрацияга эришиш вақти (ТCмах) мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин 2-3 соат, вена ичига (в/и) юборилгандан кейин – инфузия охирида 0,5 г ва 1 г дозаларда юборилгандан кейин максимал концентрация (Cмах) – мувофиқ равишда 38 ва 76 мкг/мл ни 0,5 г, 1 г ва 2 г в/и юборилганда Cмах мувофиқ равишда – 82, 151 ва 257 мкг/мл ни ташкил қилади. Катталарда 50 мг/кг дозада юборилгандан кейин 2-24 соатдан сўнг, орқа мия суюқлигидаги (ОМС) концентрацияси менингитнинг энг кўп тарқалган қўзғатувчилари учун минимал бостирувчи концентрациясидан кўп марта ошади. Мия қобиқлари яллиғланишида ОМС га яхши киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 83-96%. Тақсимланиш ҳажми – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), болаларда – 0,3 л/кг, плазмадаги клиренси – 0,58-1,45 л/соат, буйрак клиренси – 0,32) 0,73 л/соатни ташкил қилади. Мушак ичига юборилгандан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 5,8-8,7 соат, менингити бўлган болаларда вена ичига 50-75 мг/кг дозада юборилгандан кейин- 4,3-4,6 соат, гемодиализда бўлган беморларда (креатинин клиренси (КК) 0-5мл/мин), – 14,7 соат, КК минутига 5-15 мл бўлганида – 15,7 соат, 16-30 мл – 11,4 соат, 31-60 мл бўлганида – 12,4 соатни ташкил қилади. 33-67% буйраклар орқали, 40-50% сафро билан ичакни ўзгармаган ҳолда чиқарилади, у ерда инактивацияси юз беради. Чақалоқларда препаратнинг тахминан 70% буйраклар орқали чиқарилади. Гемодиализ самарасиз.

Цефтриаксонга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекцион-яллиғланиш касалликларида: қорин бўшлиғи аъзолари (перитонит), меъда-ичак йўллари (МИЙ) нинг яллиғланиш касалликлари, сафро чиқариш йўлларининг (шу жумладан холангит, ўт пуфагини эмпиемаси), кичик чаноқ аъзоларининг, қуйи нафас йўлларининг (шу жумладан пневмония, ўпка абсцесси, плеврани эмпиемаси), суяк ва бўғимларнинг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг (шу жумладан инфекцияланган жароҳатлар ва куйишлар), сийдик-чиқариш йўлларининг (асоратланган ва асоратланмаган) инфекциялари, ўткир ўрта отит, асоратланмаган гонорея, бактериал менингит, бактериал септицемия, Лайма касаллигида қўлланади. Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш. Иммунитети сусайган шахслардаги инфекцион касалликларда қўлланади.

Вена ичига (в/и) ёки мушак ичига (м/и) юборилади. Препаратни суюлтириш учун Cа2+ сақловчи эритмаларни ишлатилмасин! Катталарда бошланғич суткалик доза инфекциянинг тури ва оғирлик даражасига кўра 1-2 г дан суткада 1 мартани ташкил қилади ёки 2 марта қабулга бўлинган ҳолда (ҳар 12 соатда) юборилади, умумий суткалик доза 4 гдан ошмаслиги керак. Лайм касаллиги: катталар ва болаларга – 50 мг/кг дан (аммо 2 г дан кўп эмас) суткада 1 марта 14 кун давомида буюрилади. Асоратланмаган гонореяда – 250мгдан м/и бир марта буюрилади. Операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун- операция бошланишидан 30-60 минут олдин 1 г дан бир марта буюрилади. Йўғон ва тўғри ичакдаги операцияларда 5-нитроимидазол гуруҳидан қўшимча препаратни юбориш тавсия қилинади. Чақалоқлар учун доза- суткада 20-50 мг/кг. Тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларини даволаш учун тавсия қилинадиган суткалик доза: болаларда – 2 марта қабулга бўлинган ҳолда 50-75 мг/кг (ҳар 12 соатда), умумий суткалик доза 2 гдан ошмаслиги керак. Болаларда бактериал менингитда бошланғич доза – 100 мг/кг суткада 1 марта (аммо 4 г дан кўп эмас), кейинчалик суткада 100 мг/кг дан кунига 1 марта ёки 2 қабулга бўлинган ҳолда (ҳар 12 соатда) буюрилади (аммо 4 г дан ошмаслиги керак). Даволаниш давомийлиги – 7-14 кун. Болаларда ўткир ўрта отитни даволашда м/и 50 мг/кг дозада бир марта юбориш тавсия қилинади (аммо 1 г дан ошмаслиги керак). Болаларда бошқа инфекцияларни даволашда тавсия қилинадиган суткалик доза – 50-75 мг/кг, 2 қабулга бўлинган ҳолда (ҳар 12 соатда) буюрилади, суткалик умумий доза 2 г дан ошмаслиги керак. Тана вазни 50 кг ва ундан катта болаларда катталар учун дозалар қабул қилинади. Сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) (КК 10 мл/мин дан кам) – суткалик доза 2 г дан ошмаслиги керак. Гемодиализда бўлган пациентларда гемодиализ сеансидан кейин қўшимча дозани юбориш талаб қилинмайди, аммо цефтриаксоннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиш керак, чунки бундай пациентларда уни чиқарилиши секинлашиши мумкин (дозани тўғрилаш талаб қилиниши мумкин). Буйрак-жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси аниқланмасдан, суткалик доза 2 гдан ошмаслиги керак. Цефтриаксон билан даволаш симптомлар ва инфекция белгилари йўқолганидан кейин яна камида 2 кун давом эттирилиш керак. Даволаш курси одатда 4-14 кунни ташкил қилади, асоратланган инфекцияларда препаратни янада давомлироқ юбориш талаб қилиниши мумкин. Стрептоcоccус пёгенес чақирган инфекцияларда даволаш курси камида 10 кунни ташкил қилиши керак. Эритмаларни тайёрлаш ва юбориш: Фақат янги тайёрланган эритмаларни ишлатиш лозим. М/и юбориш учун 1 г препаратни 1% лидокаин 3,5 мл да эритмасининг эритилади. Бир думбага кўпи билан 1 г юбориш тавсия қилинади. В/и инекцияси учун 1 г препаратни 10 мл инекция учун сувда эритилади. В/и секин (2-4 минут давомида) юборилади. В/и инфузия учун 2 г препаратни 40 мл калций сақламаган эритмада, (0,9%) натрий хлорид эритмасида, 5-10% декстроза эритмасида, 5% левулоза эритмасида) эритилади. 50 мг/кг ва ундан кўп дозаларни в/и томчилаб 30 минут давомида юбориш лозим. Лидокаин эритмасини ҳеч қачон вена ичига юбориш мумкин эмас!

Аллергик реакциялар: тошма, қичишиш, иситма ёки эт увишиши. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, таъмни бузилиши, сохта мембраноз колит. Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия (шу жумладан гемолитик), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия. Сийдик-жинсий тизими томонидан: қин кандидози, вагинит. Маҳаллий реакциялар: в/и юборилганида – флебит, оғриқ, веналар бўйлаб қаттиқлашиш, м/и юборилганида – оғриқ, юбориш жойида иссиқни, тортишиш ёки қаттиқлашишни ҳис қилиш. Лаборатория кўрсаткичлари: протромбин вақтини ошиши (камайиши), “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, мочевина концентрациясини ошиши,  сийдикда чўкма ҳосил бўлиши. Бошқалар: кўп терлаш, қон “қуйилишлар”. 0,1% дан кам тез-тезликдаги ножўя реакциялар: абдоминал оғриқлар, агранулоцитоз, аллергик пневмонит, анафилакция, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, бурунни қонаши, қоринни дам бўлиши, ўт пуфагини “сладж-феномени”, глюкозурия, гематурия, сариқлик, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, юракни уришб кетиши, тиришишлар, зардоб касаллиги. Постмаркетинг тажриба: стоматит, глоссит, олигурия, тошма, аллергик дерматит, эшакеми, шиш, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми. Агар йўриқномада кўрсатилган ножўя самаралардан биронтаси  чуқурлашса, ёки Сиз бошқа ҳар қандай йўриқномада кўрсатилмаган ножўя самараларни сезсангиз бу ҳақида шифокорга хабар қилинг.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан цефалоспоринларга, пенициллинларга, карбанепенемларга), чақалоқларда гипербилирубинемия, калций ионларини (Cа2+) сақлаган эритмаларни вена ичига юбориш кўрсатилган чақалоқлар. Эҳтиёткорлик билан. Чала туғилган болалар, буйрак ёки жигар етишмовчилиги, ярали колит, антибактериал дори воситаларини (ДВ) қўлланилиши билан боғлиқ энтерит ёки колитда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Бактериостатик антибиотиклар цефтриаксонни бактерицид самарасини пасайтиради. Ин витро шароитида хлорамфеникол билан антогонизм. Калций сақлаган эритмалар (шу жумладан Хартман ва Рингер эритмаси билан), шунингдек амсакрин, ванкомицин, флуконазол ва аминогликозидлар билан фармацевтик номутаносиб. Н-метилтиотетразол гуруҳини сақламайди, шунинг учун этанол билан ўзаро таъсирлашганида айрим цефалоспоринларга хос дисулфирамсимон реакцияларни ривожланишига олиб келмайди.

Цефтриаксонни фақат стационар шароитида қўлланади. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилиги бирга кечганида, шунингдек гемодиализда бўлган пациентларда препаратни плазмадаги концентрациясини мунтазам аниқлаш лозим. Узоқ даволанганда периферик қон манзарасини ва жигар ва буйракларни функционал ҳолати кўрсаткичларини назорат қилиш зарур. Кам ҳолатларда ўт пуфагини УТТда қоронғилашиш аниқланиб (цефтриаксонни калций тузлари преципитатлари), улар даволаш тугаганидан кейин йўқолади. Ўт пуфагини мумкин бўлган касалликларини кўрсатувчи симптомлар ёки белгилар ривожланганида ёки “сладж-феномени” нинг УТТ-белгилари бўлганида препаратни юборишни тўхтатиш тавсия қилинади. Препаратни қўллаганда ўт пуфагини обструкцияси оқибатида кам ҳолларда ривожланиши мумкин бўлган панкреатит таърифланган. Кўпчилик пациентларда ўт пуфагини димланиш хавфи омиллари бўлган (препарат билан олдинги даволаниш, оғир ёндош касалликлар, тўлиқ парентерал овқатланиш), бунда уларни ўт йўлларида цефтриаксон таъсири остида преципитатларни ҳосил бўлишида ҳал қилувчи рицарьини истисно қилиш мумкин эмас. Цефтриакасон Н-метилтиотетразол гуруҳини сақламайди, у этанол билан бир вақтда қўлланганда дисулфирамсимон самараларни ва қон кетишини чақиради, улар айрим цефалоспоринларга хос. Препаратни қўлланганда протромбин вақтини ўзгариш ҳолатлари кам таърифланган. К витаминини танқислиги бўлган паиентларга (синтезни бузилиши, овқатланишни бузилиши) протромбин вақтини назорати ва протромбин вақтини ошишида даволашни бошлашдан олдин ёки даволаш вақтида К витаминини (ҳафтасига 10мг) буюриш талаб қилиниши мумкин. Цефтриаксон-калций преципитатларини чақалоқларни ўпка ва буйракларида тўпланиши натижасида фатал реакция ҳолатлари таърифланган. Назарий жиҳатдан цефтриаксонни калций-сақлаган в/и юбориш учун эритмалари ва бошқа ёш гуруҳи пациентлари билан ўзаро таъсирлашув эҳтимоли мавжуд, шунинг учун цефтриаконни калций-сақлаган эритмалар билан аралаштириш (шу жумладан парентерал овқатланиш учун), шунингдек, бир вақтда юбориш, шу жумладан турли соҳаларда алоҳида инфузиялар учун рухсат бўлганида, мумкин эмас. Назарий жиҳатдан цефтриаксонни 5Т1/2 ҳисобига асосан цефтриаксон ва калций-сақлаган эритмаларни юборишлар ўртасидаги интервал камида 48 соатни ташкил қилиши керак. Цефтриаксонни перорал калций-сақлаган препаратлар билан, шунингдек цефтриаксонни м/и га калций-сақлаган препаратлар билан (в/и ва перорал) бўлиши мумкин бўлган ўзаро таъсирлашуви тўғрисида маълумотлар йўқ. Цефтриаксон билан даволанганда сийдикда глюкозани аниқланганда (глюкозурияни фақат фермент усули билан аниқлаш тавсия қилинади) Кумбсни, галактоземия синамаларини сохтамусбат натижалари, бўлиши мумкин. Тўлиқ тўпланган анамнезга қарамай, анафилактик шокни ривожланиш эҳтимолини истистно қилиш мумкин эмас, у дарҳол даволашни талаб қилади –аввал в/и эпинефринни, кейин глюкокортикостероидларни юборилади.

Цефтриаксонни ҳомиладорликда агар она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганда қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида қўллашга зарурат туғилганида, даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш лозим.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, онгни чалкашиши, тиришишлар. Даволаш: симптоматик. Гемодиализ ва перитонеал диализ самарасиз.

Инекцион эритма тайёрлаш учун кукун 1,0 г дан флаконларда, мушак ичига юбориш учун инекцион эритма тайёрлаш учун эритувчи – 1% лидокаин гидрохлориднинг 3,5 мл эритмаси 5 мл сиғимли ампулаларда ёки усиз.

3 йил.