antigipertenziv vosita (selektiv b-adrenoblokatorlar).

S07AV12

Peroral qabul qilinganidan so‘ng nebivololning har ikkala enantiomeri ovqat hazm qilish yo‘llarida tez so‘riladi. Ovqat iste’mol qilish preparatni so‘rilishiga ta’sir qilmaydi, shuning uchun uni ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin. Nebivolol ichga qabul qilinganidan so‘ng uning biokiraolishligi “tez” metabolizm bilan amalga oshadigan (jigar orqali “birinchi marta o‘tish” samarasi) shaxslarda o‘rtacha 12% ni tashkil etadi va metabolizmi “sekin” amalga oshadigan shaxslarda deyarli to‘liq hisoblanadi. D-nebivolol uchun plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 98,1%, L-nebivolol uchun – 97,9% ni tashkil etadi. Nebivolol atsiklik va aromatik gidroksilizatsiya va qisman N-dezalkilizatsiya orqali faol metabolitlarni hosil qilib, metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan gidroksi- va aminohosilalari glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiya bo‘ladi va organizmdan O- va N-glyukuronidlar ko‘rinishida chiqariladi. Nebivololning gidroksimetabolitlarini yarim chiqarilish davri 24 soatni tashkil etadi, enantiomerlarini yarim chiqarilish davri – 10 soatni (metabolizmi “tez” amalga oshadigan shaxslarda) tashkil etadi; (metabolizmi “sekin” amalga oshadigan shaxslarda) nebivololning gidroksimetabolitlarini yarim chiqarilish davri – 48 soatni, enantiomerlarini – 30-50 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali (38%) va ichak orqali (48%) chiqariladi. O‘zgarmagan nebivololni siydik bilan chiqarilishi ichga qabul qilingan preparatning miqdorini 0,5% dan kamroq qismini tashkil etadi.

arterial gipertenziya;yurak ishemik kasalligi: zo‘riqish stenokardiyasining hurujlarini oldin olish;surunkali yurak yetishmovchiligi (majmuaviy davolash tarkibida) da qo‘llanadi.

Nebivorld tabletkalari ichga sutkada 1 marta qabul qilinadi, ovqatlanishdan qat’iy nazar, sutkaning doim bir vaqtida, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilgan afzal. Arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligini davolash uchun o‘rtacha sutkalik doza 2,5-5 mg nebivololni tashkil etadi. Optimal samarasi 1-2 hafta davomida davolashdan so‘ng, qator hollarda – 4 haftadan so‘ng yaqqol ifodalanadi. Agar Nebivorld preparati bilan davolash boshlangandan so‘ng 4 hafta o‘tgach AB nazorati yetarli darajada bo‘lmasa, preparatning dozasini 2 hafta davomida sutkada 40 mg gacha oshirish mumkin. Nebivorld preparatini monoterapiya holida ham, AB ni pasaytiruvchi dori vositalari bilan birga ham qo‘llash mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligini davolashni preparatning samarasini individual optimal darajada tutib turishga erishilgunicha, dozasini asta-sekin oshirish bilan boshlash kerak. Preparat oxirgi 6 hafta davomida surunkali yurak yetishmovchiligini dekompensatsiya hurujlari bo‘lmaganida buyuriladi. Patsiyentni davolash uchun qo‘llanadigan boshqa preparatlar (diuretiklar, digoksin, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlarining antagonistlari) ning dozasi Nebivorld preparati bilan davolashni boshlashdan oldin 2 hafta davomida tanlanishi kerak. Dozani tanlashni davolashni boshlanishida amalga oshirish kerak, bunda 1 dan 2 haftagacha bo‘lgan intervalga rioya qilinishi va ushbu dozani patsiyent tomonidan o‘zlashtirilishiga asoslanishi kerak: sutkada 1 marta 1,25 mg nebivololdan tashkil topgan doza avval sutkada 1 marta 2,5-5 mg gacha oshirilishi, so‘ngra esa sutkada 1 marta 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar, shuningdek 65 yoshdan oshgan patsiyentlarda tavsiya etilgan boshlang‘ich doza sutkada 2,5 mg preparatni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida sutkalik dozani 10 mg gacha oshirish mumkin.

Nojo‘ya samaralarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), juda kam hollarda (< 1/10000), uchrash tezligi noma’lum. Immun tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: uchrash tezligi noma’lum – angionevrotik shish, o‘ta yuqori sezuvchanlik. Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas – qo‘rqinchli tushlar ko‘rish, depressiya. Nerv tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar; juda kam hollarda – sinkope. Ko‘rish a’zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – ko‘rishni buzilishi. Yurak tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, atrioventrikulyar blokada. Qon-tomirlar tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – gipotenziya, vaqti-vaqti bilan kuzatiladigan oqsoqlik. Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – hansirash; tez-tez emas – bronxospazm. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – qabziyat, ko‘ngil aynishi, diareya; tez-tez emas – dispepsiya, meteorizm, qusish. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – qichishish, eritematoz xarakterli teri toshmalari; juda kam hollarda – psoriazni kechishini og‘irlashishi; uchrash tezligi noma’lum – eshakemi. Jinsiy a’zolar va sut bezlari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – impotentsiya. Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar: tez-tez – toliqish, shishlar. Bundan tashqari, ayrim b-adrenoblokatorlar tomonidan chaqiriladigan quyidagi nojo‘ya samaralar: gallyutsinatsiyalar, psixozlar, ongni chalkashishi, qo‘l-oyoqlarni sovuq qotishi / tsianoz, Reyno sindromi, ko‘zlarni qurishi va praktol tipi bo‘yicha okulomukokutan toksiklik xaqida xabarlar berilgan.

nebivololga yoki preparatning komponentlaridan biriga yuqori sezuvchanlik;yurak yetishmovchiligi (dekompensatsiya bosqichi);yaqqol ifodalangan arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm.sm.ust.dan past);sinus tugunini kuchsizligi sindromi, shu jumladan sinoaurikulyar blokada;jigar funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishlari;bradikardiya (YUQS minutiga 60 zarbdan kam);II va III darajadagi atrioventrikulyar blokada (sun’iy boshqaruv ritmi bo‘lmaganida);feoxromotsitoma;metabolik atsidoz;kardiogen shok;anamnezida bronxospazm va bronxial astma;periferik qon-tomirlarni og‘ir darajadagi obliteratsiyalanuvchi kasalliklari (vaqti-vaqti bilan sodir bo‘ladigan oqsoqlik, Reyno sindromi);miasteniya;depressiyada qo‘llash mumkin emas. Buyrak yetishmovchiligi, qandli diabet, qalqonsimon bezni giperfunktsiyasi, anamnezida allergik kasalliklar, psoriaz, o‘pkani surunkali obstruktiv kasalligi, I darajadagi atrioventrikulyar blokadada, shuningdek 75 yoshdan oshgan patsiyentlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Nebivololni nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash uning gipotenziv ta’sirini susaytirmaydi. b-adrenoblokatorlar sekin kaltsiy kanallarining blokatorlari (verapamil va diltiazem) bilan bir vaqtda qo‘llanganida miokardni qisqaruvchanligiga va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’siri kuchayadi. Nebivololni qo‘llash fonida verapamilni vena ichiga yuborish mumkin emas. Nebivolol gipotenziv preparatlar, nitroglitserin yoki sekin kaltsiy kanallarining blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida yaqqol ifodalangan arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin (prazozin bilan birga qo‘llanganida ayniqsa ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak). Nebivolol I sinf antiaritmik preparatlari va amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanganida manfiy inotrop ta’siri kuchayishi va bo‘lmachalar bo‘ylab qo‘zg‘alishni o‘tish vaqtini uzayishi bo‘lishi mumkin. Nebivolol yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni sekinlashishiga ta’sirini kuchayishi aniqlanmagan. Nebivolol va umumiy anesteziya uchun qo‘llanadigan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash reflektor taxikardiyani susaytirishi va arterial gipotenziyani rivojlanish havfini oshirishi mumkin. Nebivololni tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar va fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llash nebivololning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Nebivolol serotoninni qayta qamrab olinishini ingibitsiya qiluvchi preparatlar, yoki CYP2D6 izofermenti ishtirokida biotransformatsiyaga uchraydigan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qon plazmasida nebivololning kontsentratsiyasi oshadi, nebivololning metabolizmi sekinlashadi, bu bradikardiyani rivojlanish havfiga olib kelishi mumkin. Digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanganida nebivolol digoksinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir qilmaydi. Nebivolol tsimetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida nebivololning kontsentratsiyasi oshadi. Nebivolol va ranitidinni bir vaqtda qo‘llash nebivololning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi. Nebivolol nikardipin bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida faol moddalarning kontsentratsiyasi biroz oshadi, biroq bu klinik ahamiyatga ega emas. Nebivolol va etanol, furosemid yoki gidroxlortiazidni bir vaqtda qabul qilish nebivololning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Nebivolol va varfarinning klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Nebivolol insulin va ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar bilan birga qo‘llanganida gipoglikemiyaning simptomlari (taxikardiya) yashirinishi mumkin.

Stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda davolashni asta-sekin – 1-2 hafta davomida to‘xtatish kerak. Zo‘riqish stenokardiyasida preparatning dozasi YUQS ni tinch holatda minutiga 55-60 zarb, jismoniy harakatda – minutiga ko‘pi bilan 110 zarbda ushlab turishni ta’minlashi kerak. Kandli diabetda Nebivorld glyukozaning qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi, ammo barcha b-adrenoblokatorlar kabi gipoglikemiyaning belgilarini yashirishi mumkin. Psoriaz bo‘lgan patsiyentlarda Nebivorld preparatini qo‘llash masalasini hal qilishda preparatni qo‘llashdan kutilgan foyda va psoriazni kechishida kuzatilishi mumkin bo‘lgan zo‘rayish havfini sinchiklab baholash kerak. Preparatni qabul qilishni boshlanishida AB va YUQS har kuni nazorat qilinishi kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlarda buyrak funktsiyasini nazorat qilish (4-5 oyda 1 marta) kerak. b-adrenoblokatorlar bradikardiyani chaqirishi mumkin: agar YUQS minutiga 50-55 zarbdan kam bo‘lsa, preparatning dozasini pasaytirish kerak. Kontakt linzalardan foydalanadigan patsiyentlar b-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida ko‘z yoshini ishlab chiqarilishi pasayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak. O‘pkani surunkali obstruktiv kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda b-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bronxospazm kuchayishi mumkin. b-adrenoblokatorlar allergenlarga nisbatan sezuvchanlikni va anafilaktik reaktsiyalarning og‘irligini oshirishi mumkin. b-adrenoblokatorlarni qo‘llashni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas. Davolashni imkon boricha asta-sekin, 10 kun davomida dozasini kamaytirib, to‘xtatish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Homiladorlikda Nebivorld preparati ona uchun kutilgan foyda homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun kuzatilishi mumkin bo‘lgan havfdan (homilada va yangi tug‘ilgan chaqaloqda bradikardiya, arterial gipotenziya, gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligi sababli) ustun bo‘lgan holatdagina buyuriladi. Agar Nebivorld preparatini qo‘llash zarur bo‘lsa, u holda bachadon-yo‘ldosh qon oqimini va homilani o‘sishini kuzatish kerak. Davolashni tug‘ruqdan 48-72 soat oldin to‘xtatish kerak. Buning imkoni bo‘lmagan hollarda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni tug‘ruqdan so‘ng 48-72 soat davomida kuzatish kerak. Nebivolol ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Laktatsiya davrida Nebivorld preparatini qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak. Pediatriyada qo‘llanishi Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda preparatni qo‘llash samaradorligi va havfsizligi o‘rganilmagan. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Nebivorld preparati bilan davolanish vaqtida (nojo‘ya samaralar rivojlanganida) transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial havfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: AB ni pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, tsianoz, sinusli bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, bronxospazm, xushdan ketishi, kardiogen shok, koma, yurak urishini to‘xtashi kuzatilishi mumkin. Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish tavsiya etiladi. Og‘ir darajadagi arterial gipotenziyada, bradikardiya va yurak yetishmovchiligida vena ichiga b-adrenostimulyatorlarni 2-5 minutlik interval bilan yuborish tavsiya etiladi. Ijobiy samara bo‘lmaganida dofamin, dobutamin yoki norepinefrinni yuborish maqsadga muvofiqdir. Keyingi davolash choralari 1-10 mg glyukagonni yuborish, transvenoz intrakardial elektrostimulyatorni o‘rnatishdan iborat bo‘lishi mumkin. Bronxospazmda vena ichiga b2-adrenoretseptorlarning stimulyatorlari yuboriladi; yurak qorinchalari ekstrasistoliyasida – lidokain yuboriladi (IA sinf antiaritmik vositalarni yuborish mumkin emas); tirishishlarda – vena ichiga diazepam yuboriladi.

Retsept bo‘yicha beriladi

Tabletkalar. 14 tabletka blisterda. 2 yoki 6 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.