антигипертензив восита (селектив б-адреноблокаторлар).

S07AV12

Перорал қабул қилинганидан сўнг небивололнинг ҳар иккала энантиомери овқат ҳазм қилиш йўлларида тез сўрилади. Овқат истеъмол қилиш препаратни сўрилишига таъсир қилмайди, шунинг учун уни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Небиволол ичга қабул қилинганидан сўнг унинг биокираолишлиги “тез” метаболизм билан амалга ошадиган (жигар орқали “биринчи марта ўтиш” самараси) шахсларда ўртача 12% ни ташкил этади ва метаболизми “секин” амалга ошадиган шахсларда деярли тўлиқ ҳисобланади. Д-небиволол учун плазма оқсиллари билан боғланиши – 98,1%, Л-небиволол учун – 97,9% ни ташкил этади. Небиволол ациклик ва ароматик гидроксилизация ва қисман Н-дезалкилизация орқали фаол метаболитларни ҳосил қилиб, метаболизмга учрайди. Ҳосил бўлган гидрокси- ва аминоҳосилалари глюкурон кислотаси билан конъюгация бўлади ва организмдан О- ва Н-глюкуронидлар кўринишида чиқарилади. Небивололнинг гидроксиметаболитларини ярим чиқарилиш даври 24 соатни ташкил этади, энантиомерларини ярим чиқарилиш даври – 10 соатни (метаболизми “тез” амалга ошадиган шахсларда) ташкил этади; (метаболизми “секин” амалга ошадиган шахсларда) небивололнинг гидроксиметаболитларини ярим чиқарилиш даври – 48 соатни, энантиомерларини – 30-50 соатни ташкил этади. Буйраклар орқали (38%) ва ичак орқали (48%) чиқарилади. Ўзгармаган небивололни сийдик билан чиқарилиши ичга қабул қилинган препаратнинг миқдорини 0,5% дан камроқ қисмини ташкил этади.

артериал гипертензия;юрак ишемик касаллиги: зўриқиш стенокардиясининг ҳуружларини олдин олиш;сурункали юрак етишмовчилиги (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.

Небиворлд таблеткалари ичга суткада 1 марта қабул қилинади, овқатланишдан қатъий назар, сутканинг доим бир вақтида, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилган афзал. Артериал гипертензия ва юрак ишемик касаллигини даволаш учун ўртача суткалик доза 2,5-5 мг небивололни ташкил этади. Оптимал самараси 1-2 ҳафта давомида даволашдан сўнг, қатор ҳолларда – 4 ҳафтадан сўнг яққол ифодаланади. Агар Небиворлд препарати билан даволаш бошлангандан сўнг 4 ҳафта ўтгач АБ назорати етарли даражада бўлмаса, препаратнинг дозасини 2 ҳафта давомида суткада 40 мг гача ошириш мумкин. Небиворлд препаратини монотерапия ҳолида ҳам, АБ ни пасайтирувчи дори воситалари билан бирга ҳам қўллаш мумкин. Сурункали юрак етишмовчилигини даволашни препаратнинг самарасини индивидуал оптимал даражада тутиб туришга эришилгунича, дозасини аста-секин ошириш билан бошлаш керак. Препарат охирги 6 ҳафта давомида сурункали юрак етишмовчилигини декомпенсация ҳуружлари бўлмаганида буюрилади. Пациентни даволаш учун қўлланадиган бошқа препаратлар (диуретиклар, дигоксин, ААФ ингибиторлари, ангиотензин ИИ рецепторларининг антагонистлари) нинг дозаси Небиворлд препарати билан даволашни бошлашдан олдин 2 ҳафта давомида танланиши керак. Дозани танлашни даволашни бошланишида амалга ошириш керак, бунда 1 дан 2 ҳафтагача бўлган интервалга риоя қилиниши ва ушбу дозани пациент томонидан ўзлаштирилишига асосланиши керак: суткада 1 марта 1,25 мг небивололдан ташкил топган доза аввал суткада 1 марта 2,5-5 мг гача оширилиши, сўнгра эса суткада 1 марта 10 мг гача оширилиши мумкин. Максимал суткалик доза 10 мг ни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар, шунингдек 65 ёшдан ошган пациентларда тавсия этилган бошланғич доза суткада 2,5 мг препаратни ташкил этади. Зарурат бўлганида суткалик дозани 10 мг гача ошириш мумкин.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), учраш тезлиги номаълум. Иммун тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: учраш тезлиги номаълум – ангионевротик шиш, ўта юқори сезувчанлик. Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас – қўрқинчли тушлар кўриш, депрессия. Нерв тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар; жуда кам ҳолларда – цингаопе. Кўриш аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – кўришни бузилиши. Юрак томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – брадикардия, юрак етишмовчилиги, атриовентрикуляр блокада. Қон-томирлар томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – гипотензия, вақти-вақти билан кузатиладиган оқсоқлик. Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – ҳансираш; тез-тез эмас – бронхоспазм. Меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – қабзият, кўнгил айниши, диарея; тез-тез эмас – диспепсия, метеоризм, қусиш. Тери ва тери ости тўқималари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – қичишиш, эритематоз характерли тери тошмалари; жуда кам ҳолларда – псориазни кечишини оғирлашиши; учраш тезлиги номаълум – эшакеми. Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – импотенция. Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез – толиқиш, шишлар. Бундан ташқари, айрим б-адреноблокаторлар томонидан чақириладиган қуйидаги ножўя самаралар: галлюцинациялар, психозлар, онгни чалкашиши, қўл-оёқларни совуқ қотиши / цианоз, Рейно синдроми, кўзларни қуриши ва практол типи бўйича окуломукокутан токциклик хақида хабарлар берилган.

небивололга ёки препаратнинг компонентларидан бирига юқори сезувчанлик;юрак етишмовчилиги (декомпенсация босқичи);яққол ифодаланган артериал гипотензия (систолик артериал босим 90 мм.см.уст.дан паст);синус тугунини кучсизлиги синдроми, шу жумладан синоаурикуляр блокада;жигар функциясини оғир даражадаги бузилишлари;брадикардия (ЮҚС минутига 60 зарбдан кам);ИИ ва ИИИ даражадаги атриовентрикуляр блокада (сунъий бошқарув ритми бўлмаганида);феохромоцитома;метаболик ацидоз;кардиоген шок;анамнезида бронхоспазм ва бронхиал астма;периферик қон-томирларни оғир даражадаги облитерацияланувчи касалликлари (вақти-вақти билан содир бўладиган оқсоқлик, Рейно синдроми);миастения;депрессияда қўллаш мумкин эмас. Буйрак етишмовчилиги, қандли диабет, қалқонсимон безни гиперфункцияси, анамнезида аллергик касалликлар, псориаз, ўпкани сурункали обструктив касаллиги, И даражадаги атриовентрикуляр блокадада, шунингдек 75 ёшдан ошган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Небивололни ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қўллаш унинг гипотензив таъсирини сусайтирмайди. б-адреноблокаторлар секин калций каналларининг блокаторлари (верапамил ва дилтиазем) билан бир вақтда қўлланганида миокардни қисқарувчанлигига ва атриовентрикуляр ўтказувчанликка салбий таъсири кучаяди. Небивололни қўллаш фонида верапамилни вена ичига юбориш мумкин эмас. Небиволол гипотензив препаратлар, нитроглицерин ёки секин калций каналларининг блокаторлари билан бир вақтда қўлланганида яққол ифодаланган артериал гипотензия ривожланиши мумкин (празозин билан бирга қўлланганида айниқса эҳтиёткорликка риоя қилиш керак). Небиволол И синф антиаритмик препаратлари ва амиодарон билан бир вақтда қўлланганида манфий инотроп таъсири кучайиши ва бўлмачалар бўйлаб қўзғалишни ўтиш вақтини узайиши бўлиши мумкин. Небиволол юрак гликозидлари билан бир вақтда қўлланганида атриовентрикуляр ўтказувчанликни секинлашишига таъсирини кучайиши аниқланмаган. Небиволол ва умумий анестезия учун қўлланадиган препаратларни бир вақтда қўллаш рефлектор тахикардияни сусайтириши ва артериал гипотензияни ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин. Небивололни трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар ва фенотиазин ҳосилалари билан бир вақтда қўллаш небивололнинг гипотензив таъсирини кучайтириши мумкин. Небиволол серотонинни қайта қамраб олинишини ингибиция қилувчи препаратлар, ёки CЙП2Д6 изоферменти иштирокида биотрансформацияга учрайдиган бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланганида, қон плазмасида небивололнинг концентрацияси ошади, небивололнинг метаболизми секинлашади, бу брадикардияни ривожланиш ҳавфига олиб келиши мумкин. Дигоксин билан бир вақтда қўлланганида небиволол дигоксиннинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир қилмайди. Небиволол циметидин билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида небивололнинг концентрацияси ошади. Небиволол ва ранитидинни бир вақтда қўллаш небивололнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмайди. Небиволол никардипин билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида фаол моддаларнинг концентрацияси бироз ошади, бироқ бу клиник аҳамиятга эга эмас. Небиволол ва этанол, фуросемид ёки гидрохлортиазидни бир вақтда қабул қилиш небивололнинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Небиволол ва варфариннинг клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. Небиволол инсулин ва ичга қабул қилиш учун гипогликемик воситалар билан бирга қўлланганида гипогликемиянинг симптомлари (тахикардия) яшириниши мумкин.

Стенокардияси бўлган пациентларда даволашни аста-секин – 1-2 ҳафта давомида тўхтатиш керак. Зўриқиш стенокардиясида препаратнинг дозаси ЮҚС ни тинч ҳолатда минутига 55-60 зарб, жисмоний ҳаракатда – минутига кўпи билан 110 зарбда ушлаб туришни таъминлаши керак. Кандли диабетда Небиворлд глюкозанинг қон плазмасидаги концентрациясига таъсир қилмайди, аммо барча б-адреноблокаторлар каби гипогликемиянинг белгиларини яшириши мумкин. Псориаз бўлган пациентларда Небиворлд препаратини қўллаш масаласини ҳал қилишда препаратни қўллашдан кутилган фойда ва псориазни кечишида кузатилиши мумкин бўлган зўрайиш ҳавфини синчиклаб баҳолаш керак. Препаратни қабул қилишни бошланишида АБ ва ЮҚС ҳар куни назорат қилиниши керак. Кекса ёшдаги пациентларда буйрак функциясини назорат қилиш (4-5 ойда 1 марта) керак. б-адреноблокаторлар брадикардияни чақириши мумкин: агар ЮҚС минутига 50-55 зарбдан кам бўлса, препаратнинг дозасини пасайтириш керак. Контакт линзалардан фойдаланадиган пациентлар б-адреноблокаторларни қўллаш фонида кўз ёшини ишлаб чиқарилиши пасайиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак. Ўпкани сурункали обструктив касаллиги бўлган пациентларда б-адреноблокаторларни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки бронхоспазм кучайиши мумкин. б-адреноблокаторлар аллергенларга нисбатан сезувчанликни ва анафилактик реакцияларнинг оғирлигини ошириши мумкин. б-адреноблокаторларни қўллашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас. Даволашни имкон борича аста-секин, 10 кун давомида дозасини камайтириб, тўхтатиш керак. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Ҳомиладорликда Небиворлд препарати она учун кутилган фойда ҳомила ёки янги туғилган чақалоқ учун кузатилиши мумкин бўлган ҳавфдан (ҳомилада ва янги туғилган чақалоқда брадикардия, артериал гипотензия, гипогликемия ривожланиши мумкинлиги сабабли) устун бўлган ҳолатдагина буюрилади. Агар Небиворлд препаратини қўллаш зарур бўлса, у ҳолда бачадон-йўлдош қон оқимини ва ҳомилани ўсишини кузатиш керак. Даволашни туғруқдан 48-72 соат олдин тўхтатиш керак. Бунинг имкони бўлмаган ҳолларда, янги туғилган чақалоқларни туғруқдан сўнг 48-72 соат давомида кузатиш керак. Небиволол кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Лактация даврида Небиворлд препаратини қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак. Педиатрияда қўлланиши Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги ўрганилмаган. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Небиворлд препарати билан даволаниш вақтида (ножўя самаралар ривожланганида) транспорт воситаларини бошқаришда ва диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: АБ ни пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, цианоз, синусли брадикардия, атриовентрикуляр блокада, бронхоспазм, хушдан кетиши, кардиоген шок, кома, юрак уришини тўхташи кузатилиши мумкин. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш тавсия этилади. Оғир даражадаги артериал гипотензияда, брадикардия ва юрак етишмовчилигида вена ичига б-адреностимуляторларни 2-5 минутлик интервал билан юбориш тавсия этилади. Ижобий самара бўлмаганида дофамин, добутамин ёки норепинефринни юбориш мақсадга мувофиқдир. Кейинги даволаш чоралари 1-10 мг глюкагонни юбориш, трансвеноз интракардиал электростимуляторни ўрнатишдан иборат бўлиши мумкин. Бронхоспазмда вена ичига б2-адренорецепторларнинг стимуляторлари юборилади; юрак қоринчалари экстрасистолиясида – лидокаин юборилади (ИА синф антиаритмик воситаларни юбориш мумкин эмас); тиришишларда – вена ичига диазепам юборилади.

Рецепт бўйича берилади

Таблеткалар. 14 таблетка блистерда. 2 ёки 6 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.