0,5 mg li tabletkalar: sariq rangli, oval shaklli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 1,0 mg li tabletkalar: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonidan bo‘lish uchun chizig‘i bo‘lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

viruslarga qarshi vosita.

J05AF10.

So‘rilishi Sog‘lom odamlarda entekavir tez so‘riladi, va plazmada maksimal kontsentratsiyasi 0,5-1,5 soatdan keyin aniqlanadi. Entekavir 0,1 mg dan 1 mg gacha dozada takroran qabul qilinganida maksimal kontsentratsiyasini (Cmax) va “kontsentratsiya-vaqt” egriligi ostidagi maydonni (AUC) preparatni dozasiga proportsional ravishda oshishi kuzatiladi. Muvozanatli holatga ichga kuniga bir marta qabul qilinganida 6-10 kundan keyin erishiladi, bunda plazmadagi kontsentratsiyasi taxminan 2 marta oshadi. Muvozanatli holatda preparatning maksimal (Cmax) va minimal (Cmin) kontsentratsiyalari 0,5 mg dozada qabul qilinganida muvofiq 4,2 va 0,3 ng/ml, 1 mg dozada qabul qilinganida muvofiq 8,2 va 0,5 ng/ml ni tashkil qilgan. 0,5 mg entekavir yog‘ning miqdori yuqori bo‘lgan ovqat yoki yengil ovqat bilan ichga qabul qilinganida preparatning so‘rilishini minimal darajada kechikishi (ovqat bilan birga qabul qilinganida 1-1,5 soatga va och qoringa qabul qilinganida 0,75 soatga kechikkan), Cmax ni 44-46% ga, va AUC ni 18-20% ga pasayishi kuzatilgan. Taqsimlanishi Entekavirni baholanadigan taqsimlanish hajmi organizmdagi umumiy suv miqdoridan oshgan, bu preparatni to‘qimalarga yaxshi o‘tishidan dalolat beradi. In vitro sharoitlarda entekavir odam zardobi oqsillari bilan taxminan 13% ga bog‘lanadi. Metabolizmi va chiqarilishi Entekavir CYP450 fermentlar tizimining substrati, ingibitori yoki induktori hisoblanmaydi. Belgilangan 14S-entekavir odamlarga va kalamushlarga yuborilgandan so‘ng oksidlangan yoki atsetillangan metabolitlari aniqlanmagan, II faza metabolitlari (glyukuronidlar va sulfatlar) katta bo‘lmagan miqdorda aniqlangan. Plazmada entekavirning kontsentratsiyasi maksimal darajaga yetganidan so‘ng bioekspotentsial ravishda pasaygan, bunda yarim chiqarilish davri 128-149 soatni tashkil etgan. Preparat kuniga bir marta qabul qilinganida preparatning kontsentratsiyasini 2 martaga oshishi (kumulyatsiyasi) kuzatilgan, ya’ni samarali yarim hayot davri taxminan 24 soatni tashkil etgan. Entekavir asosan buyraklar orqali chiqariladi, bunda muvozanatli holatda siydikda o‘zgarmagan holda 62-73% dozasi aniqlanadi. Buyrak klirensi dozasiga bog‘liq emas va minutiga 360 ml dan 471 ml gacha diapazonda o‘zgaradi, bu preparatni kalavalar filtratsiyasi va naychalar orqali sekretsiyasidan dalolat beradi.

Virus replikatsiyasini belgilari va zardob transaminazalari (ALT yoki AST) ning faollik darajasi yuqori bo‘lgan yoki jigarda yallig‘lanish jarayonining gistologik belgilari bo‘lgan katta yoshdagi odamlarda surunkali V gepatitini davolash uchun qo‘llanadi.

Entekavirni och qoringa (ya’ni ovqatlangandan so‘ng kamida 2 soatdan keyin va navbatdagi ovqatlanishdan oldin kamida 2 soat oldin) qabul qilish kerak. Jigarni kompensatsiyalangan shikastlanishi bo‘lgan patsiyentlar uchun entekavirning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 0,5 mg ni tashkil etadi. Lamivudinga rezistentligi bo‘lgan patsiyentlarga (ya’ni anamnezida lamivudin bilan davolash fonida V gepatiti virusi bilan viremiya saqlanib turgan, lamivudinga rezistentligi tasdiqlangan patsiyentlarga) entekavirni 1 mg dan kuniga bir marta buyurish tavsiya etiladi. Jigarni dekompensatsiyalangan shikastlanishi bo‘lgan patsiyentlarga 1,0 mg entekavirni kuniga bir marta buyurish tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar Kreatinin klirensi pasayganida entekavirning klirensi kamayadi. Kreatinin klirensi minutiga < 50 ml bo‘lgan, shu bilan birga gemodializ va ambulator sharoitda uzoq muddatli peritoneal gemodializdagi patsiyentlarga entekavirning dozasiga 1-jadvalga muvofiq tuzatish kiritish tavsiya etiladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda (>1/1000, <1/100): diareya, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish; Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez (>1/100, <1/10): bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, toliqish; kam hollarda (>1/1000, <1/100): uyqusizlik, uyquchanlik. Immun tizimi tomonidan: anafilaktoid reaktsiyalar; Teri va teri osti yog‘ to‘qimasi tomonidan: alopetsiya, toshma; Jigar tomonidan: transaminazalarning faolligini oshishi; Moddalar almashinuvi tomonidan: laktatsidoz (umumiy holsizlik, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin bo‘shlig‘ida og‘riq, tana vaznini birdan kamayishi, hansirash, tez-tez nafas olish, mushaklarni bo‘shligi), ayniqsa jigarni dekompensatsiyalangan shikastlanishi bo‘lgan patsiyentlarda kuzatiladi. Bundan tashqari, jigarni dekompensatsiyalangan shikastlanishi bo‘lgan patsiyentlarda yana quyidagi nojo‘ya samaralar: tez-tez – qonda bikarbonatning kontsentratsiyasini pasayishi, ALTning faolligi va bilirubinning kontsentratsiyasini NYUCh (normani yuqori chegarasi) ga nisbatan 2 martadan ko‘p oshishi, albuminning kontsentratsiyasi 2,5 g/dl dan kam bo‘lishi, lipazaning faolligini normaga nisbatan 3 martadan ko‘p oshishi, trombotsitlarning kontsentratsiyasi 50000/mm3 bo‘lishi, kam hollarda – buyrak yetishmovchiligi kuzatilgan.

entekavir va preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Entekavir asosan buyraklar orqali chiqarilishi tufayli, entekavir va buyraklar faoliyatini pasaytiradigan yoki naychalar sekretsiyasi darajasida raqobatlashadigan dori vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qon zardobida entekavir va bu dori vositalarning kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Entekavir lamivudin, adefovir yoki tenofovir bilan bir vaqtda buyurilganida dori vositalarni ahamiyatli darajadagi o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Buyraklar orqali chiqariladigan yoki buyraklar faoliyatiga ta’sir ko‘rsatadigan boshqa preparatlar bilan entekavirni o‘zaro ta’siri o‘rganilmagan. Entekavir bunday preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida patsiyentlarni sinchiklab tibbiy kuzatuvdan o‘tkazish kerak.

Nukleozidlarning analoglari bilan monoterapiya holida va antiretrovirus preparatlari bilan majmuada davolanganda laktatsidoz va steatozli yaqqol gepatomegaliya, ba’zan patsiyentni o‘limiga olib keladigan hollar xaqida gapirib o‘tilgan. Laktatsidoz rivojlanganligini ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan simptomlar: umumiy holsizlik, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin bo‘shlig‘ida og‘riq, tana vaznini to‘satdan kamayishi, hansirash, nafasni tezlashishi, mushaklarni kuchsizligi. Xavf omillari bo‘lib ayollar, semirish, nukleozid analoglarini uzoq muddat qo‘llash, gepatomegaliya hisoblanadi. Yuqorida ko‘rsatilgan simptomlar paydo bo‘lganida yoki laktatsidoz laborator tasdiqlanganida preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak. Viruslarga qarshi davolash, shu jumladan entekavir bilan davolash bekor qilinganidan so‘ng gepatitni zo‘rayishi hollari ta’riflangan. Ko‘pchilik bunday hollar davolanmagan. Biroq og‘ir asoratlar, shu jumladan fatal asoratlar rivojlanishi mumkin. Bu asoratlarni davolashni bekor qilish bilan bog‘liqligi noma’lum. Davolash to‘xtatilganidan so‘ng jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Zarurat bo‘lganida viruslarga qarshi davolashni qaytadan boshlash mumkin. V gepatiti/OITV infektsiyasi qo‘shilgan patsiyentlar OITV boshqa infektsiyalar bilan qo‘shilgan, antiretrovirus davolash olmayotgan patsiyentlarga entekavir buyurilganida, OITVni chidamli shtammlari rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. V gepatiti/S gepatiti/D gepatiti qo‘shilgan patsiyentlar V gepatiti/S gepatiti/D gepatiti qo‘shilgan patsiyentlarga entekavirning samaradorligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Jigarni dekompensatsiyalangan shikastlanishi bo‘lgan patsiyentlar Jigar tomonidan, xususan, jigarni dekompensatsiyalangan shikastlanishini Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha S sinfiga mansub bo‘lgan patsiyentlarda jiddiy nojo‘ya samaralarni rivojlanish havfini yuqori bo‘lishi aniqlangan. Shuningdek bunday patsiyentlarda laktatsidoz va gepatorenal sindrom kabi maxsus nojo‘ya samaralarni rivojlanish xavfi yuqori. Shu sababli, laktatsidoz va buyraklar faoliyati buzilishini klinik belgilarini aniqlash maqsadida patsiyentlarni sinchiklab kuzatish, shuningdek ushbu patsiyentlar guruhida tegishli laborator tahlillar (jigar fermentlarining faolligi, qondagi sut kislotasining kontsentratsiyasi, qon zardobidagi kreatinin kontsentratsiyasi) ni o‘tkazish kerak. Lamivudinga rezistentligi bo‘lgan patsiyentlar V gepatiti virusida lamivudinga chidamlilik mutatsiyasini mavjud bo‘lishi entekavirga rezistentlikni rivojlanish havfini oshiradi. Shu sababli lamivudinga rezistentligi bo‘lgan patsiyentlarda organizmdagi viruslar miqdorini tez-tez monitoring o‘tkazish va zarurat bo‘lganida chidamlilik mutatsiyasini aniqlash uchun tegishli tekshirishlar o‘tkazish talab etiladi. Buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar Buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozalash tartibiga tuzatish kiritish tavsiya etiladi. Jigar transplantatsiyasi o‘tkazilgan patsiyentlar Jigar transplantatsiyasi o‘tkazilgan patsiyentlarda entekavirning xavfsizligi va samaradorligi noma’lum. Jigar transplantatsiyasi o‘tkazilgan va tsiklosporin va takrolimus kabi buyraklar faoliyatiga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan immunodepressantlar olayotgan patsiyentlarni entekavir bilan davolashdan oldin va davolash vaqtida buyraklar faoliyatini sinchiklab nazorat qilish kerak. Homiladorlik va laktatsiya Homilador ayollarda adekvat va nazoratli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Preparatni qo‘llashdan kutilgan potentsial foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan holdagina, entekavir preparatini homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin. Entekavirni ona sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Preparatni qo‘llash vaqtida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llash mumkin emas.

Quruq yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Entekavirning dozasini oshirib yuborish hollari qayd etilmagan. Dozasi oshirib yuborilganida patsiyentlarni sinchiklab tibbiy kuzatish va zarurat bo‘lganida standart tutib turuvchi davolash o‘tkazish kerak.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan alyumin folgali blisterda. 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.