0,5 мг ли таблеткалар: сариқ рангли, овал шаклли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 1,0 мг ли таблеткалар: думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонидан бўлиш учун чизиғи бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

вирусларга қарши восита.

J05AF10.

Сўрилиши Соғлом одамларда энтекавир тез сўрилади, ва плазмада максимал концентрацияси 0,5-1,5 соатдан кейин аниқланади. Энтекавир 0,1 мг дан 1 мг гача дозада такроран қабул қилинганида максимал концентрациясини (Cмах) ва “концентрация-вақт” эгрилиги остидаги майдонни (АУC) препаратни дозасига пропорционал равишда ошиши кузатилади. Мувозанатли ҳолатга ичга кунига бир марта қабул қилинганида 6-10 кундан кейин эришилади, бунда плазмадаги концентрацияси тахминан 2 марта ошади. Мувозанатли ҳолатда препаратнинг максимал (Cмах) ва минимал (Cмин) концентрациялари 0,5 мг дозада қабул қилинганида мувофиқ 4,2 ва 0,3 нг/мл, 1 мг дозада қабул қилинганида мувофиқ 8,2 ва 0,5 нг/мл ни ташкил қилган. 0,5 мг энтекавир ёғнинг миқдори юқори бўлган овқат ёки енгил овқат билан ичга қабул қилинганида препаратнинг сўрилишини минимал даражада кечикиши (овқат билан бирга қабул қилинганида 1-1,5 соатга ва оч қоринга қабул қилинганида 0,75 соатга кечиккан), Cмах ни 44-46% га, ва АУC ни 18-20% га пасайиши кузатилган. Тақсимланиши Энтекавирни баҳоланадиган тақсимланиш ҳажми организмдаги умумий сув миқдоридан ошган, бу препаратни тўқималарга яхши ўтишидан далолат беради. Ин витро шароитларда энтекавир одам зардоби оқсиллари билан тахминан 13% га боғланади. Метаболизми ва чиқарилиши Энтекавир CЙП450 ферментлар тизимининг субстрати, ингибитори ёки индуктори ҳисобланмайди. Белгиланган 14С-энтекавир одамларга ва каламушларга юборилгандан сўнг оксидланган ёки ацетилланган метаболитлари аниқланмаган, ИИ фаза метаболитлари (глюкуронидлар ва судьялар) катта бўлмаган миқдорда аниқланган. Плазмада энтекавирнинг концентрацияси максимал даражага етганидан сўнг биоэкспотенциал равишда пасайган, бунда ярим чиқарилиш даври 128-149 соатни ташкил этган. Препарат кунига бир марта қабул қилинганида препаратнинг концентрациясини 2 мартага ошиши (кумуляцияси) кузатилган, яъни самарали ярим ҳаёт даври тахминан 24 соатни ташкил этган. Энтекавир асосан буйраклар орқали чиқарилади, бунда мувозанатли ҳолатда сийдикда ўзгармаган ҳолда 62-73% дозаси аниқланади. Буйрак клиренси дозасига боғлиқ эмас ва минутига 360 мл дан 471 мл гача диапазонда ўзгаради, бу препаратни калавалар февральацияси ва найчалар орқали секрециясидан далолат беради.

Вирус репликациясини белгилари ва зардоб трансаминазалари (АЛТ ёки АСТ) нинг фаоллик даражаси юқори бўлган ёки жигарда яллиғланиш жараёнининг гистологик белгилари бўлган катта ёшдаги одамларда сурункали В гепатитини даволаш учун қўлланади.

Eнтекавирни оч қоринга (яъни овқатлангандан сўнг камида 2 соатдан кейин ва навбатдаги овқатланишдан олдин камида 2 соат олдин) қабул қилиш керак. Жигарни компенсацияланган шикастланиши бўлган пациентлар учун энтекавирнинг тавсия этилган дозаси кунига бир марта 0,5 мг ни ташкил этади. Ламивудинга резистентлиги бўлган пациентларга (яъни анамнезида ламивудин билан даволаш фонида В гепатити вируси билан виремия сақланиб турган, ламивудинга резистентлиги тасдиқланган пациентларга) энтекавирни 1 мг дан кунига бир марта буюриш тавсия этилади. Жигарни декомпенсацияланган шикастланиши бўлган пациентларга 1,0 мг энтекавирни кунига бир марта буюриш тавсия этилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар Креатинин клиренси пасайганида энтекавирнинг клиренси камаяди. Креатинин клиренси минутига < 50 мл бўлган, шу билан бирга гемодиализ ва амбулатор шароитда узоқ муддатли перитонеал гемодиализдаги пациентларга энтекавирнинг дозасига 1-жадвалга мувофиқ тузатиш киритиш тавсия этилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам ҳолларда (>1/1000, <1/100): diareya, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish; Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez (>1/100, <1/10): bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, toliqish; kam hollarda (>1/1000, <1/100): уйқусизлик, уйқучанлик. Иммун тизими томонидан: анафилактоид реакциялар; Тери ва тери ости ёғ тўқимаси томонидан: алопеция, тошма; Жигар томонидан: трансаминазаларнинг фаоллигини ошиши; Моддалар алмашинуви томонидан: лактацидоз (умумий ҳолсизлик, кўнгил айниши, қусиш, қорин бўшлиғида оғриқ, тана вазнини бирдан камайиши, ҳансираш, тез-тез нафас олиш, мушакларни бўшлиги), айниқса жигарни декомпенсацияланган шикастланиши бўлган пациентларда кузатилади. Бундан ташқари, жигарни декомпенсацияланган шикастланиши бўлган пациентларда яна қуйидаги ножўя самаралар: тез-тез – қонда бикарбонатнинг концентрациясини пасайиши, АЛТнинг фаоллиги ва билирубиннинг концентрациясини НЮЧ (нормани юқори чегараси) га нисбатан 2 мартадан кўп ошиши, албуминнинг концентрацияси 2,5 г/дл дан кам бўлиши, липазанинг фаоллигини нормага нисбатан 3 мартадан кўп ошиши, тромбоцитларнинг концентрацияси 50000/мм3 бўлиши, кам ҳолларда – буйрак етишмовчилиги кузатилган.

ентекавир ва препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик;18 ёшгача бўлган болалар.

Eнтекавир асосан буйраклар орқали чиқарилиши туфайли, энтекавир ва буйраклар фаолиятини пасайтирадиган ёки найчалар секрецияси даражасида рақобатлашадиган дори воситалар билан бир вақтда қўлланганида, қон зардобида энтекавир ва бу дори воситаларнинг концентрацияси ошиши мумкин. Энтекавир ламивудин, адефовир ёки тенофовир билан бир вақтда буюрилганида дори воситаларни аҳамиятли даражадаги ўзаро таъсири аниқланмаган. Буйраклар орқали чиқариладиган ёки буйраклар фаолиятига таъсир кўрсатадиган бошқа препаратлар билан энтекавирни ўзаро таъсири ўрганилмаган. Энтекавир бундай препаратлар билан бир вақтда буюрилганида пациентларни синчиклаб тиббий кузатувдан ўтказиш керак.

Нуклеозидларнинг аналоглари билан монотерапия ҳолида ва антиретровирус препаратлари билан мажмуада даволанганда лактацидоз ва стеатозли яққол гепатомегалия, баъзан пациентни ўлимига олиб келадиган ҳоллар хақида гапириб ўтилган. Лактацидоз ривожланганлигини кўрсатиши мумкин бўлган симптомлар: умумий ҳолсизлик, кўнгил айниши, қусиш, қорин бўшлиғида оғриқ, тана вазнини тўсатдан камайиши, ҳансираш, нафасни тезлашиши, мушакларни кучсизлиги. Хавф омиллари бўлиб аёллар, семириш, нуклеозид аналогларини узоқ муддат қўллаш, гепатомегалия ҳисобланади. Юқорида кўрсатилган симптомлар пайдо бўлганида ёки лактацидоз лаборатор тасдиқланганида препарат билан даволашни тўхтатиш керак. Вирусларга қарши даволаш, шу жумладан энтекавир билан даволаш бекор қилинганидан сўнг гепатитни зўрайиши ҳоллари таърифланган. Кўпчилик бундай ҳоллар даволанмаган. Бироқ оғир асоратлар, шу жумладан фатал асоратлар ривожланиши мумкин. Бу асоратларни даволашни бекор қилиш билан боғлиқлиги номаълум. Даволаш тўхтатилганидан сўнг жигар фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш керак. Зарурат бўлганида вирусларга қарши даволашни қайтадан бошлаш мумкин. В гепатити/ОИТВ инфекцияси қўшилган пациентлар ОИТВ бошқа инфекциялар билан қўшилган, антиретровирус даволаш олмаётган пациентларга энтекавир буюрилганида, ОИТВни чидамли штаммлари ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. В гепатити/С гепатити/Д гепатити қўшилган пациентлар В гепатити/С гепатити/Д гепатити қўшилган пациентларга энтекавирнинг самарадорлиги ҳақида маълумотлар йўқ. Жигарни декомпенсацияланган шикастланиши бўлган пациентлар Жигар томонидан, хусусан, жигарни декомпенсацияланган шикастланишини Чайлд-Пю таснифи бўйича С синфига мансуб бўлган пациентларда жиддий ножўя самараларни ривожланиш ҳавфини юқори бўлиши аниқланган. Шунингдек бундай пациентларда лактацидоз ва гепаторенал синдром каби махсус ножўя самараларни ривожланиш хавфи юқори. Шу сабабли, лактацидоз ва буйраклар фаолияти бузилишини клиник белгиларини аниқлаш мақсадида пациентларни синчиклаб кузатиш, шунингдек ушбу пациентлар гуруҳида тегишли лаборатор таҳлиллар (жигар ферментларининг фаоллиги, қондаги сут кислотасининг концентрацияси, қон зардобидаги креатинин концентрацияси) ни ўтказиш керак. Ламивудинга резистентлиги бўлган пациентлар В гепатити вирусида ламивудинга чидамлилик мутациясини мавжуд бўлиши энтекавирга резистентликни ривожланиш ҳавфини оширади. Шу сабабли ламивудинга резистентлиги бўлган пациентларда организмдаги вируслар миқдорини тез-тез мониторинг ўтказиш ва зарурат бўлганида чидамлилик мутациясини аниқлаш учун тегишли текширишлар ўтказиш талаб этилади. Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозалаш тартибига тузатиш киритиш тавсия этилади. Жигар трансплантацияси ўтказилган пациентлар Жигар трансплантацияси ўтказилган пациентларда энтекавирнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги номаълум. Жигар трансплантацияси ўтказилган ва циклоспорин ва такролимус каби буйраклар фаолиятига таъсир қилиши мумкин бўлган иммунодепрессантлар олаётган пациентларни энтекавир билан даволашдан олдин ва даволаш вақтида буйраклар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак. Ҳомиладорлик ва лактация Ҳомиладор аёлларда адекват ва назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаган. Препаратни қўллашдан кутилган потенциал фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолдагина, энтекавир препаратини ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин. Энтекавирни она сутига ўтиши ҳақида маълумотлар йўқ. Препаратни қўллаш вақтида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш керак ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўллаш мумкин эмас.

Қуруқ ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Eнтекавирнинг дозасини ошириб юбориш ҳоллари қайд этилмаган. Дозаси ошириб юборилганида пациентларни синчиклаб тиббий кузатиш ва зарурат бўлганида стандарт тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан алюмин фолгали блистерда. 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2 йил.