rangsiz,tiniq suyuqlik.

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita.

S01VV01 Farmakologik xususiyatlari Mahalliy anestetik, atsetanilid hosilasi. Ta’sirni tez boshlanishi, o‘rtacha faolligi va toksikligi va ta’sirni o‘rtacha davomiyligi bilan xarakterlanadi. Anesteziyaning barcha turlarini: terminal, infiltratsion, o‘tkazuvchi anesteziyani chaqiradi. Shuningdek yaqqol antiaritmik faollikka ega. Bu ta’sirining mexanizmida natriyning asosiy oqimini kamayishi va kaliy oqimini ko‘payishi natijasida spontan diastolik depolyarizatsiya tezligini sekinlashishi muhim rol o‘ynaydi. Preparat Purkinye tolalari va yurak qorinchalari mushaklarida samarali refrakter davrni va harakat potentsialining davomiyligini qisqartiradi (antiaritmik vositalarning IB sinfi). Shuningdek, preparat porok qorinchalari fibrilyatsiyasining bo‘sag‘asini oshiradi. EKG da Q-T oralig‘ini qisqarishi aniqlanadi. Miokardning qisqaruvchanligi pasaymaydi yoki juda kam darajada pasayadi. Avtonom nerv tizimiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Jigar orqali birinchi o‘tishida preparatning 70% faolsizlanadi. Organizmda katta hajmdagi suyuqlikda taqsimlanadi. Plazmadagi terapevtik kontsentratsiyasi 1,5-6 mkg/ml ni tashkil qiladi, bundan yuqori kontsentratsiyasi toksik hisoblanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi 60-80% ni tashkil qiladi. Yo‘ldosh va orqa miya suyuqligiga oson o‘tadi. Qisqa vaqt ta’sir qiladi. Uzoq muddatli infuziyadan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) 90 minutni tashkil qiladi. Jigar kasalliklarida T1/2 2-3 marta oshishi mumkin. Jigarda gidroliz yo‘li bilan parchalanadi. Siydik orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita sifatida lidokain quyidagi maqsadlar uchun: appendektomiyada, churrani kesish operatsiyasida va boshqa jarrohlik aralashuvlarda infiltratsion anesteziya uchun; stomatologiyada oyoq-qo‘llar jarrohligi va boshqalarda o‘tkazuvchi anesteziya uchun; nerv tutamlarini blokadasi uchun; kichik chanoq a’zolari, oyoqlar va boshqalardagi operatsiyalarida epidural va orqa miya anesteziyasi uchun; urologiyada, oftalmologiyada, stomatologiyada shilliq qavatlarini terminal anesteziyasi uchun; shuningdek, turli jarrohlik operatsiyalarida, bronxoskopiya va boshqa muolajalarda qo‘llanadi. Antiaritmik vosita sifatida lidokain mono- va politop qorinchalar ekstrasistoliyasi va turli genezli taxikardiyani davolash va oldini olish uchun, shu jumladan miokard infarktining o‘tkir davrida, qorinchalar fibrilyatsiyasini bartaraf etish uchun va qo‘shimcha vosita sifatida yurak defibrilyatsiyasida, yurakni katetirizatsiyasi va angiokardiografiyasida va boshqa shunga o‘xshash diagnostik muolajalarda qo‘llanadi.

Infiltratsion anesteziya uchun 0,5% li eritmalari qo‘llanadi, uni 2% li eritmasini kerakli miqdordagi natriy xloridining steril fiziologik eritmasi bilan suyultirilib tayyorlanadi. Umumiy doza 300 mg (0,5% li 600 ml eritma) dan oshmasligi kerak. Periferik nervlarning anesteziyasi uchun 2% li eritma ishlatiladi; maksimal umumiy doza 400 mg (2% 20 ml eritma); nerv tutamlarini blokadasi uchun – 2% li 5-10 ml  eritma; epidural anesteziya uchun – 2% li eritma 15 ml dan ko‘p bo‘lmagan miqdorda qo‘llanadi. Preparatning ta’sirini uzaytirish uchun adrenalin gidroxloridining 0,1% li eritmasini qo‘shish mumkin (5-10 ml preparat eritmasiga 1 tomchidan, ammo eritmaning umumiy miqdoriga 5 tomchidan ko‘p qo‘shish mumkin emas). Oftalmologiyada 2% li eritmalari qo‘llanadi: bevosita tekshirishdan yoki jarrohlik aralashuvidan oldin ko‘zning kon’yuktival bo‘shlig‘iga shu eritmaning 2 tomchisi 30-60 sekund oralig‘ida 2-3 marta tomiziladi. Antiaritmik vosita sifatida preparat vena ichiga (v/i) yuboriladi: avval oqim bilan (3-4 minut davomida) o‘rtacha 80 mg dozada (2% li 4 ml eritma), so‘ngra 1 ml da 2 mg modda saqlovchi eritma ko‘rinishida minutiga o‘rtacha 2 mg dan tomchilab yuborish davom ettiriladi. Odatda bunday eritmani olish uchun 2% li 6 ml eritma natriy xloridining steril fiziologik eritmasi bilan 60 ml ga yetkaziladi. Bemorning holatiga qarab, infuziya 24-30 minut davom etishi mumkin. Sutka davomida yuboriladigan 2 mg/ml saqlovchi eritmaning umumiy miqdori 1200 ml dan oshmasligi kerak. Yuborish to‘xtatilganidan so‘ng preparatning ta’siri 1/2-1 soat davom etadi. Shuningdek, avval v/i oqim bilan (sekin, 3-4 minut davomida) 80 mg (2% li 4 ml eritma) yuboriladi va bir vaqtning o‘zida mushak orasiga (m/o) (dumba yoki deltasimon mushakka) 400 mg (10% li 4 ml eritma) yuboriladi; so‘ngra har 3 soatda m/o 200-400 mg dan (10% li 2-4 ml eritma) yuborib turiladi.

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi, biroq v/i tez yuborilganida arterial qon bosimi keskin pasayib ketishi va kollaps yuz berishi mumkin. Tizimli qo‘llanilganida shuningdek bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, bezovtalik, quloqlarda shovqin, til va og‘izning shilliq pardasini uvishib qolishi, ko‘rishni buzilishi, tirishish xurujlari, dezoriyentatsiya, tremor, arterial qon bosimini pasayishi, bradikardiya yuz berishi mumkin.

Amid hosilalari bo‘lgan mahalliy anastetiklarga yuqori sezuvchanlikda, Volf-Parkinson va Stoks-Adams sindromlarida, sinus tugunining zaifligi bo‘lgan keksa bemorlarda, I-III darajali atrioventrikulyar va intraventrikulyar blokadada, supraventrikulyar aritmiyalarda, yaqqol bradikardiyada, kardiogen shokda, jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida, miasteniyada. homiladorlikda, laktatsiya davrida, 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda, preparatga yuqori sezuvchanlikda tizimli qo‘llash mumkin emas.

Organizmda preparat metabolizmga uchraganida paraaminobenzoy kislotasi hosil bo‘lmagani tufayli, u antisulfanilamid ta’sir ko‘rsatmaydi va sulfanilamid preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda qo‘llanishi mumkin. Preparatni boshqa antiaritmik dori vositalari bilan birga qo‘llanganda ularning antiaritmik va toksik ta’sirlarini to‘planishi (kardiodepressiv ta’siri, MNT qo‘zg‘alishi, gallyutsinatsiyalar) kuzatilishi mumkin.

Jigar faoliyati susaygan (masalan, jigar tsirrozi) yoki jigarda qon oqimi susaygan bemorlar uchun (masalan, yurak yetishmovchiligi va o‘tkir miokard infarktida), gipovolemiyada, shokda, buyrak yetishmovchiligida, shuningdek 65 dan oshgan bemorlar uchun preparatning sutkalik dozasini 2 marta kamaytirish kerak, qabul qilish davomiyligi ham, shuningdek mumkin qadar qisqartirilishi kerak. Agar preparatni yuborish bir sutkadan ortiq davom etsa, uni chiqarilishi sekinlashadi, shuning uchun dozani kamaytirish kerak. Preparatning inyektsiyalarida EKG ni doimo qayd qilib turish kerak. Bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarni oldini olish uchun, parenteral yuborish uchun qisqa ta’sir etuvchi barbituratlar va tremor, kloniko-tonik tirishishlarga qarshi ta’sir ko‘rsatishi uchun benzodiazepin qatori trankvilizatorlari; gipotoniya rivojlanganda v/i yuborish uchun simpatomimetik vositalar; bradikardiyada v/i yuborish uchun atropin (0,5-1,0 mg) tayyor turishi kerak. Doza oshirib yuborilganda yuqorida bayon qilingan simptomlardan tashqari, kollaps va MNT ni susayishi rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda, yuqorida sanab o‘tilgan preparatlardan tashqari o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi yoki boshqa reanimatsion chora- tadbirlarni o‘tkazish lozim bo‘lishi mumkin. Sinusli bradikardiya va to‘liq bo‘lmagan yurak blokadasi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashdan oldin atropin, izoproterenol yoki elektrik ritmni yurituvchisi yordamida yurak ritmini tezlashtirish kerak. Aks holda og‘ir aritmiya va to‘liq blokada paydo bo‘lishi mumkin. Tsimetidin, beta-adrenoblokatorlar va MAO ingibitorlari bilan birga qo‘llanganida, preparatning toksikligi oshadi, bunday majmuada qo‘llash zarurati bo‘lganida, uning dozasini kamaytirish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Simptomlari: yuzning mimik mushaklarini tirishishlari skelet mushaklarining toniko-klonik tirishishlariga o‘tishi, dispnoe, yurak to‘xtagunicha bo‘lgan bradikardiya, kollapsga qadar qon bosimini yaqqol kamayishi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish. Davolash: bemorni sinchiklab hayotiy muhim ko‘rsatkichlarni monitoring qilish mumkin bo‘lgan gorizontal holatga keltirilishi nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini va kislorodni yuborilishini nazorat qilishni markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlarda – benzodiazepin (masalan, diazepam) yoki o‘ta qisqa ta’sir qiluvchi (masalan, tiopental) yoki qisqa ta’sir qiluvchi preparatlarni yuborish (masalan, fenobarbital), yurak-qon tomir tizimi tomonidan – atropin yuborish. Gemodializ samarasiz. Yurakni to‘xtab qolishida – darhol yurakni massaj qilish zarur.

Retsept bo‘yicha

2% li inyektsiya uchun eritma ampulalarda 2 ml dan. 10 ampuladan o‘ramda. Saqlash sharoiti Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yaroqlilik muddati 3 yil.