рангсиз,тиниқ суюқлик.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита.

S01VV01 Farmakologik xususiyatlari Mahalliy anestetik, atsetanilid hosilasi. Ta’sirni tez boshlanishi, o‘rtacha faolligi va toksikligi va ta’sirni o‘rtacha davomiyligi bilan xarakterlanadi. Anesteziyaning barcha turlarini: terminal, infiltratsion, o‘tkazuvchi anesteziyani chaqiradi. Shuningdek yaqqol antiaritmik faollikka ega. Bu ta’sirining mexanizmida natriyning asosiy oqimini kamayishi va kaliy oqimini ko‘payishi natijasida spontan diastolik depolyarizatsiya tezligini sekinlashishi muhim rol o‘ynaydi. Preparat Purkinye tolalari va yurak qorinchalari mushaklarida samarali refrakter davrni va harakat potentsialining davomiyligini qisqartiradi (antiaritmik vositalarning IB sinfi). Shuningdek, preparat porok qorinchalari fibrilyatsiyasining bo‘sag‘asini oshiradi. EKG da Q-T oralig‘ini qisqarishi aniqlanadi. Miokardning qisqaruvchanligi pasaymaydi yoki juda kam darajada pasayadi. Avtonom nerv tizimiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Жигар орқали биринчи ўтишида препаратнинг 70% фаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тақсимланади. Плазмадаги терапевтик концентрацияси 1,5-6 мкг/мл ни ташкил қилади, бундан юқори концентрацияси токсик ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ни ташкил қилади. Йўлдош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир қилади. Узоқ муддатли инфузиядан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 90 минутни ташкил қилади. Жигар касалликларида Т1/2 2-3 марта ошиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Сийдик орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаин қуйидаги мақсадлар учун: аппендектомияда, чуррани кесиш операциясида ва бошқа жарроҳлик аралашувларда инфилтрацион анестезия учун; стоматологияда оёқ-қўллар жарроҳлиги ва бошқаларда ўтказувчи анестезия учун; нерв тутамларини блокадаси учун; кичик чаноқ аъзолари, оёқлар ва бошқалардаги операцияларида эпидурал ва орқа мия анестезияси учун; урологияда, офталмологияда, стоматологияда шиллиқ қаватларини терминал анестезияси учун; шунингдек, турли жарроҳлик операцияларида, бронхоскопия ва бошқа муолажаларда қўлланади. Антиаритмик восита сифатида лидокаин моно- ва политоп қоринчалар экстрасистолияси ва турли генезли тахикардияни даволаш ва олдини олиш учун, шу жумладан миокард инфарктининг ўткир даврида, қоринчалар фибриляциясини бартараф этиш учун ва қўшимча восита сифатида юрак дефибриляциясида, юракни катетиризацияси ва ангиокардиографиясида ва бошқа шунга ўхшаш диагностик муолажаларда қўлланади.

Инфилтрацион анестезия учун 0,5% ли эритмалари қўлланади, уни 2% ли эритмасини керакли миқдордаги натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан суюлтирилиб тайёрланади. Умумий доза 300 мг (0,5% ли 600 мл эритма) дан ошмаслиги керак. Периферик нервларнинг анестезияси учун 2% ли эритма ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (2% 20 мл эритма); нерв тутамларини блокадаси учун – 2% ли 5-10 мл  эритма; эпидурал анестезия учун – 2% ли эритма 15 мл дан кўп бўлмаган миқдорда қўлланади. Препаратнинг таъсирини узайтириш учун адреналин гидрохлоридининг 0,1% ли эритмасини қўшиш мумкин (5-10 мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп қўшиш мумкин эмас). Офталмологияда 2% ли эритмалари қўлланади: бевосита текширишдан ёки жарроҳлик аралашувидан олдин кўзнинг конъюктивал бўшлиғига шу эритманинг 2 томчиси 30-60 секунд оралиғида 2-3 марта томизилади. Антиаритмик восита сифатида препарат вена ичига (в/и) юборилади: аввал оқим билан (3-4 минут давомида) ўртача 80 мг дозада (2% ли 4 мл эритма), сўнгра 1 мл да 2 мг модда сақловчи эритма кўринишида минутига ўртача 2 мг дан томчилаб юбориш давом эттирилади. Одатда бундай эритмани олиш учун 2% ли 6 мл эритма натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан 60 мл га етказилади. Беморнинг ҳолатига қараб, инфузия 24-30 минут давом этиши мумкин. Сутка давомида юбориладиган 2 мг/мл сақловчи эритманинг умумий миқдори 1200 мл дан ошмаслиги керак. Юбориш тўхтатилганидан сўнг препаратнинг таъсири 1/2-1 соат давом этади. Шунингдек, аввал в/и оқим билан (секин, 3-4 минут давомида) 80 мг (2% ли 4 мл эритма) юборилади ва бир вақтнинг ўзида мушак орасига (м/о) (думба ёки делтасимон мушакка) 400 мг (10% ли 4 мл эритма) юборилади; сўнгра ҳар 3 соатда м/о 200-400 мг дан (10% ли 2-4 мл эритма) юбориб турилади.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади, бироқ в/и тез юборилганида артериал қон босими кескин пасайиб кетиши ва коллапс юз бериши мумкин. Тизимли қўлланилганида шунингдек бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, безовталик, қулоқларда шовқин, тил ва оғизнинг шиллиқ пардасини увишиб қолиши, кўришни бузилиши, тиришиш хуружлари, дезориентация, тремор, артериал қон босимини пасайиши, брадикардия юз бериши мумкин.

Амид ҳосилалари бўлган маҳаллий анастетикларга юқори сезувчанликда, Волф-Паркинсон ва Стокс-Адамс синдромларида, синус тугунининг заифлиги бўлган кекса беморларда, И-ИИИ даражали атриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадада, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар фаолиятининг оғир бузилишларида, миастенияда. ҳомиладорликда, лактация даврида, 12 ёшгача бўлган болаларда, препаратга юқори сезувчанликда тизимли қўллаш мумкин эмас.

Организмда препарат метаболизмга учраганида парааминобензой кислотаси ҳосил бўлмагани туфайли, у антисулфаниламид таъсир кўрсатмайди ва сулфаниламид препаратларини қабул қилаётган беморларда қўлланиши мумкин. Препаратни бошқа антиаритмик дори воситалари билан бирга қўлланганда уларнинг антиаритмик ва токсик таъсирларини тўпланиши (кардиодепрессив таъсири, МНТ қўзғалиши, галлюцинациялар) кузатилиши мумкин.

Жигар фаолияти сусайган (масалан, жигар циррози) ёки жигарда қон оқими сусайган беморлар учун (масалан, юрак етишмовчилиги ва ўткир миокард инфарктида), гиповолемияда, шокда, буйрак етишмовчилигида, шунингдек 65 дан ошган беморлар учун препаратнинг суткалик дозасини 2 марта камайтириш керак, қабул қилиш давомийлиги ҳам, шунингдек мумкин қадар қисқартирилиши керак. Агар препаратни юбориш бир суткадан ортиқ давом эца, уни чиқарилиши секинлашади, шунинг учун дозани камайтириш керак. Препаратнинг инекцияларида ЭКГ ни доимо қайд қилиб туриш керак. Бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирларни олдини олиш учун, парентерал юбориш учун қисқа таъсир этувчи барбитуратлар ва тремор, клонико-тоник тиришишларга қарши таъсир кўрсатиши учун бензодиазепин қатори транквилизаторлари; гипотония ривожланганда в/и юбориш учун симпатомиметик воситалар; брадикардияда в/и юбориш учун атропин (0,5-1,0 мг) тайёр туриши керак. Доза ошириб юборилганда юқорида баён қилинган симптомлардан ташқари, коллапс ва МНТ ни сусайиши ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда, юқорида санаб ўтилган препаратлардан ташқари ўпканинг сунъий вельветяцияси ёки бошқа реанимацион чора- тадбирларни ўтказиш лозим бўлиши мумкин. Синусли брадикардия ва тўлиқ бўлмаган юрак блокадаси бўлган беморларда препаратни қўллашдан олдин атропин, изопротеренол ёки электрик ритмни юритувчиси ёрдамида юрак ритмини тезлаштириш керак. Акс ҳолда оғир аритмия ва тўлиқ блокада пайдо бўлиши мумкин. Циметидин, бета-адреноблокаторлар ва МАО ингибиторлари билан бирга қўлланганида, препаратнинг токциклиги ошади, бундай мажмуада қўллаш зарурати бўлганида, унинг дозасини камайтириш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Симптомлари: юзнинг мимик мушакларини тиришишлари скелет мушакларининг тонико-клоник тиришишларига ўтиши, диспноэ, юрак тўхтагунича бўлган брадикардия, коллапсга қадар қон босимини яққол камайиши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш. Даволаш: беморни синчиклаб ҳаётий муҳим кўрсаткичларни мониторинг қилиш мумкин бўлган горизонтал ҳолатга келтирилиши нафас йўлларининг ўтказувчанлигини ва кислородни юборилишини назорат қилишни марказий нерв тизими томонидан бузилишларда – бензодиазепин (масалан, диазепам) ёки ўта қисқа таъсир қилувчи (масалан, тиопентал) ёки қисқа таъсир қилувчи препаратларни юбориш (масалан, фенобарбитал), юрак-қон томир тизими томонидан – атропин юбориш. Гемодиализ самарасиз. Юракни тўхтаб қолишида – дарҳол юракни массаж қилиш зарур.

Рецепт бўйича

2% ли инекция учун эритма ампулаларда 2 мл дан. 10 ампуладан ўрамда. Сақлаш шароити Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Яроқлилик муддати 3 йил.