tiniq rangsiz suyuqlik.

Antibiotiklar (aminoglikozidlar guruhi).

J01GB03 Farmakologik xususiyatlari Aminoglikozidlar guruhiga mansub bo‘lgan antibiotikidir. Bakteriyalarning ribosomalarini oqsil sintezini susaytirib bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Ichak tayoqchasi, shigella, salmonella, enterobakteriya, klebsiyella, protey, ko‘kyiring tayoqchasi kabi grammanfiy aerob bakteriyalarga nisbatan o‘ta faol ta’sir ko‘rsatadi. Preparat shuningdek grammusbat aerob kokklarga: stafilokokklar (shu jumladan penitsillinga chidamli) ayrim streptokokklarni shtamlariga nisbatan ham faol. Oqish treponema, meningokokklar kabi anaerob mikroorganizmlar preparatga nisbatan chidamli.

Mushak ichiga (m/i) yuborilganida inyektsiya qilingan joydan tez so‘riladi va 30-60 minutdan keyin maksimal kontsentratsiyaga (Smax) erishadi. Plazma oqsillari bilan kam bog‘lanadi (0-10%). Organizmning barcha to‘qimalarida, hujayradan tashqari suyuqlikda taqsimlanadi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi. Organizmda metabolizmga uchramaydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi (bunda siydikda yuqori kontsentratsiyasi hosil bo‘ladi), kamroq qismi safro bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 2-4 soatni tashkil qiladi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan bakterial infektsiyalar: yuqori va quyi nafas yo‘llarining (shu jumladan bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi), asoratlangan urogenital infektsiyalar (shu jumladan piyelonefrit, tsistit, uretrit, prostatit, gonoreya, endometrit), bo‘g‘imlar va suyaklarning infektsiyalari (shu jumladan osteomiyelit), teri va yumshoq to‘qimalarini infektsiyalari, abdominal infektsiyalar (peritonit, pelvioperitonit), MNT infektsiyalari (meningit va boshqalar), sepsis, jarohat va kuyish infektsiyalari, otitda qo‘llanadi.

Mushak ichiga (m/i) va vena ichiga (v/i) yuboriladi. Infektsiyaning joylashishi va kechishining og‘irligini hisobga olib, hamda qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab, doza shaxsiy ravishda belgilanadi. O‘rtacha og‘irlikdagi infektsiyalarda sutkalik doza kattalar uchun xar 1 kg tana vazniga nisbatan 3 mg ni tashkil qiladi, yuboriladigan soni sutkada 2 marta. Og‘ir infektsiyalarda sutkalik doza xar 1 kg tana vazniga nisbatan 5 mg ni tashkil etadi, yuboriladigan soni kuniga 3-4 marta. Bemorning ahvoli klinik yaxshilana boshlaganida doza sutkada 1 kg tana vazni 3 mg gacha kamaytiriladi. Gonoreyada 240-280 mg ni bir marta buyuriladi. Preparatning v/i infuziyasi 1-2 soat davomida o‘tkaziladi, preparatni 100-200 ml 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki 5% li glyukoza eritmasida suyultiriladi. 2 yoshdan katta bolalar uchun doza sutkada 3-5 mg/kg ni tashkil qiladi; yuborishlar soni 3 marta. Chala tug‘ilgan va yangi tug‘ilgan bolalarga sutkada 2 marta 5 mg/kg dan, 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga esa shu dozada  kuniga 3 marta yuboriladi. Bolalar va kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 5mg/kg ni tashkil qiladi. Buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda dozaga kreatinin klirensining (KK) ko‘rsatgichiga qarab tuzatish qiritiladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, “jigar” transaminazlari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya. Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya. Nerv tizimi tomonidan: mushaklarning tortilishi, paresteziyalar, uvishishni his qilish, tutqanoq xurujlari, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, bolalarda – psixoz, nerv – mushak o‘tkazuvchanligini blokadasi. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyrak faoliyatining buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya), kam hollarda – buyraklar tubulyar nekrozi. Sezgi a’zolari tomonidan: ototoksiklik – quloqlarda shovqin, eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik. Nafas a’zolari tomonidan: nafasning susayishi. Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma, angionevrotik shish, eozinofiliya. Laboratoriya ko‘rsatkichlari: bolalarda – gipokaltsiyemiya, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya. Boshqalar: isitma, superinfektsiyaning rivojlanishi, preparat yuborilgan joyida og‘riq, v/i yuborilganda flebit va periflebitlarni rivojlanishi.

Preparatga va boshqa aminoglikozid antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik, eshitish nervini nevriti, buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari, uremiya, homiladorlik, laktatsiyada (emizish davri) qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dori vositalari (shu jumladan boshqa aminoglikozidlar, amfoteritsin V, geparin, ampitstsilin, benzilpenitsillin, kloksatsillin, karbenitsillin, kapreomitsin) bilan farmatsevtik nomutanosib (bir shpritsda aralashtirish mumkin emas). Kuraresimon dori vositalarini miorelaksatsiya qiluvchi ta’sirini oshiradi. Antimiastenik dori vositalarini samarasini kamaytiradi. Parenteral yuborishga mo‘ljallangan, nerv–mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi metoksifluran, polimiksinlar va boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun dori vositasi sifatida galogenlangan uglevodorodlar, narkotik analgetiklar, tsitrat konservanti bo‘lgan qonni katta miqdorda quyish quyilganda), nefroksik ta’sirini paydo bo‘lishi va nafasni to‘xtab qolishi xavfni oshiradi (nerv-mushak blokadasining kuchayishi natijasida). “Halqali” diuretiklar oto- va nefrotoksiklikni (gentamitsinning naychalar sekretsiyasini pasayishi) kuchaytiradi. Tsisplatin va boshqa oto- va nefrotoksik dori vositalari bilan birga buyurilganida zaharliligi oshadi. Penitsillin qatori antibiotiklari (ampitsillin, karbenitsillin) faollik doirasini kengayishi hisobiga mikroblarga qarshi ta’sirini kuchaytiradi. Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning zaharli ta’sirini rivojlanish xavfini oshiradi (preparatning T1/2 oshishi va klirensini kamayishi). Bir vaqtda yoki gentamitsin bilan davolash kursi tugagandan keyin darhol antimikrob va oto-va nefrotoksik samaralar ko‘rsatadigan boshqa preparatlarni buyurish mumkin emas. Gentamitsin va “halqali” diuretiklar (furosemid, uregit) bilan bir vaqtda buyurilganida gentamitsinning qondagi kontsentratsiyasi oshadi, shu sababli toksik nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfi ham oshadi. Gentamitsinni bir shpritsda boshqa dorilar bilan aralashtirish mumkin emas.

Homilador va emizikli ayollarda “hayotiy” ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganida preparatni qo‘llash mumkin. Aminoglikozidlar ko‘krak sutiga oz miqdorda o‘tadi. Ammo ular me’da – ichak yo‘llarida kuchsiz so‘riladi va bu bilan bog‘liq asoratlar emizikli bolalarda qayd etilmagan. Ampulalar tarkibidagi natriy bisulfiti bemorlarda, ayniqsa allergologik anamnezili bemorlarda allergik asoratlarni rivojlanishini chaqirishi mumkin. Siydik-chiqarish yo‘llarining infektsion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan bemorlarga ko‘p miqdorda suyuqlik iste’mol qilish tavsiya qilinadi. Aminoglikozidlar bilan davolash vaqtida preparatning qon zardobidagi miqdorini aniqlash kerak (past, samarasiz dozani buyurishni yoki aksincha dozani oshirib yuborilishini oldini olish uchun), shuningdek KK, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda nazorat qilish lozim. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek yuqori dozalar va uzoq muddatli davolanish buyurilganida nefro- toksiklikkni rivojlanish o‘sish ehtimoli yuqori bo‘lgani uchun buyrak faoliyatini (haftada 1 yoki 2 marta, yuqori doza qabul qilayotgan yoki 10 kundan ko‘proq muddatda davolanayotgan bemorlarda esa – har kuni) muntazam nazorat qilish lozim. Eshitishni buzilishlarini rivojlanishidan saqlanish maqsadida, yuqori chastotalarda eshitishning yo‘qolishini aniqlash uchun muntazam (haftada 1 yoki 2 marta) vestibulyar faoliyatini tekshirishni o‘tkazish tavsiya qilinadi (qoniqarsiz audiometrik testlarda preparatning dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi). Davolash fonida mikroorganizmlarning chidamliligi rivojlanishi mumkin. Bunday holatlarda preparatni bekor qilish va antibiotikogramma ma’lumotlari asosida davolashni buyurish kerak bo‘ladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yaroqlilik muddati 3 yil.

Simptomlari: vestibulyar va eshitish faoliyatini qaytmas buzilishi, buyrak faoliyatini o‘tkinchi yomonlashishi va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini pasayishi (nafasni to‘xtashi). Davolash: kattalarga v/i antixolinesteraz dori vositalarini (prozerin), shuningdek kaltsiy preparatlarini (kaltsiy xloridi 10% li 5-10 ml, kaltsiy glyukonati 10% li 5-10 ml) yuboriladi. Prozerinni yuborishdan oldin v/i 0,5-0,7 mg dozada atropin yuboriladi, pulsning tezlashishi kutiladi va 1,5-2 minutdan keyin v/i 1,5 mg (3 ml 0,05% li eritma) prozerin yuboriladi. Agar bu dozaning samarasi yetarli bo‘lmasa, prozerinning xuddi shu dozasi qayta yuboriladi (bradikardiya paydo bo‘lganida qo‘shimcha atropin inyektsiyasi qilinadi). Og‘ir hollarda – nafasning susayishida o‘pkaning sun’iy ventillyatsiyasi zarur. Gemodializ (buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda samaraliroq) va peritoneal dializ yordamida chiqarilishi mumkin. Nafasni sinchiklab kuzatish audiogramma va vestibulogrammalarni o‘tkazish, diurezni, qon zardobida gentamitsin, mochevina, kreatinin, kaltsiy, magniy va kaliy kontsentratsiyalarini kuzatish kerak. Patsiyentni suyuqlikni yetarli miqdorda qabul qilishini ta’minlash kerak. Nerv-mushak blokadasi kaltsiy va neostigmin orqali susaytirilishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun  eritma 80 mg/2 ml dan ampulalarda. 10 ampuladan polivinilxlorid plyonkali kontur-uyali o‘ramlarda.