тиниқ рангсиз суюқлик.

Антибиотиклар (аминогликозидлар гуруҳи).

J01GB03 Farmakologik xususiyatlari Aminoglikozidlar guruhiga mansub bo‘lgan antibiotikidir. Bakteriyalarning ribosomalarini oqsil sintezini susaytirib bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Ichak tayoqchasi, shigella, salmonella, enterobakteriya, klebsiyella, protey, ko‘kyiring tayoqchasi kabi grammanfiy aerob bakteriyalarga nisbatan o‘ta faol ta’sir ko‘rsatadi. Preparat shuningdek grammusbat aerob kokklarga: stafilokokklar (shu jumladan penitsillinga chidamli) ayrim streptokokklarni shtamlariga nisbatan ham faol. Oqish treponema, meningokokklar kabi anaerob mikroorganizmlar preparatga nisbatan chidamli.

Мушак ичига (м/и) юборилганида инекция қилинган жойдан тез сўрилади ва 30-60 минутдан кейин максимал концентрацияга (Смах) эришади. Плазма оқсиллари билан кам боғланади (0-10%). Организмнинг барча тўқималарида, ҳужайрадан ташқари суюқликда тақсимланади. Йўлдош орқали ўтади. Организмда метаболизмга учрамайди ва асосан буйраклар орқали чиқарилади (бунда сийдикда юқори концентрацияси ҳосил бўлади), камроқ қисми сафро билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2-4 соатни ташкил қилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган бактериал инфекциялар: юқори ва қуйи нафас йўлларининг (шу жумладан бронхит, пневмония, плевра эмпиемаси), асоратланган урогенитал инфекциялар (шу жумладан пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), бўғимлар ва суякларнинг инфекциялари (шу жумладан остеомиелит), тери ва юмшоқ тўқималарини инфекциялари, абдоминал инфекциялар (перитонит, пелвиоперитонит), МНТ инфекциялари (менингит ва бошқалар), сепсис, жароҳат ва куйиш инфекциялари, отитда қўлланади.

Мушак ичига (м/и) ва вена ичига (в/и) юборилади. Инфекциянинг жойлашиши ва кечишининг оғирлигини ҳисобга олиб, ҳамда қўзғатувчининг сезгирлигига қараб, доза шахсий равишда белгиланади. Ўртача оғирликдаги инфекцияларда суткалик доза катталар учун хар 1 кг тана вазнига нисбатан 3 мг ни ташкил қилади, юбориладиган сони суткада 2 марта. Оғир инфекцияларда суткалик доза хар 1 кг тана вазнига нисбатан 5 мг ни ташкил этади, юбориладиган сони кунига 3-4 марта. Беморнинг аҳволи клиник яхшилана бошлаганида доза суткада 1 кг тана вазни 3 мг гача камайтирилади. Гонореяда 240-280 мг ни бир марта буюрилади. Препаратнинг в/и инфузияси 1-2 соат давомида ўтказилади, препаратни 100-200 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида суюлтирилади. 2 ёшдан катта болалар учун доза суткада 3-5 мг/кг ни ташкил қилади; юборишлар сони 3 марта. Чала туғилган ва янги туғилган болаларга суткада 2 марта 5 мг/кг дан, 2 ёшгача бўлган болаларга эса шу дозада  кунига 3 марта юборилади. Болалар ва катталар учун максимал суткалик доза – 5мг/кг ни ташкил қилади. Буйраклар фаолияти бузилган беморларда дозага креатинин клиренсининг (КК) кўрсатгичига қараб тузатиш қиритилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, “жигар” трансаминазлари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия. Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Нерв тизими томонидан: мушакларнинг тортилиши, парестезиялар, увишишни ҳис қилиш, тутқаноқ хуружлари, бош оғриғи, уйқучанлик, болаларда – психоз, нерв – мушак ўтказувчанлигини блокадаси. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефротокциклик – буйрак фаолиятининг бузилиши (олигурия, протеинурия, микрогематурия), кам ҳолларда – буйраклар тубуляр некрози. Сезги аъзолари томонидан: ототокциклик – қулоқларда шовқин, эшитишнинг пасайиши, вестибуляр ва лабиринт бузилишлари, қайтмас карлик. Нафас аъзолари томонидан: нафаснинг сусайиши. Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, иситма, ангионевротик шиш, эозинофилия. Лаборатория кўрсаткичлари: болаларда – гипокалциемия, гипокалиемия, гипомагниемия. Бошқалар: иситма, суперинфекциянинг ривожланиши, препарат юборилган жойида оғриқ, в/и юборилганда флебит ва перифлебитларни ривожланиши.

Препаратга ва бошқа аминогликозид антибиотикларига юқори сезувчанлик, эшитиш нервини неврити, буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, уремия, ҳомиладорлик, лактацияда (эмизиш даври) қўллаш мумкин эмас.

Бошқа дори воситалари (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, амфотерицин В, гепарин, ампиццилин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин) билан фармацевтик номутаносиб (бир шприцда аралаштириш мумкин эмас). Кураресимон дори воситаларини миорелаксация қилувчи таъсирини оширади. Антимиастеник дори воситаларини самарасини камайтиради. Парентерал юборишга мўлжалланган, нерв–мушак ўтказувчанлигини блокловчи метоксифлуран, полимиксинлар ва бошқа дори воситалари (ингаляцион анестезия учун дори воситаси сифатида галогенланган углеводородлар, наркотик аналгетиклар, цитрат консерванти бўлган қонни катта миқдорда қуйиш қуйилганда), нефроксик таъсирини пайдо бўлиши ва нафасни тўхтаб қолиши хавфни оширади (нерв-мушак блокадасининг кучайиши натижасида). “Ҳалқали” диуретиклар ото- ва нефротокцикликни (гентамициннинг найчалар секрециясини пасайиши) кучайтиради. Цисплатин ва бошқа ото- ва нефротоксик дори воситалари билан бирга буюрилганида заҳарлилиги ошади. Пенициллин қатори антибиотиклари (ампициллин, карбенициллин) фаоллик доирасини кенгайиши ҳисобига микробларга қарши таъсирини кучайтиради. Индометацинни парентерал юбориш аминогликозидларнинг заҳарли таъсирини ривожланиш хавфини оширади (препаратнинг Т1/2 ошиши ва клиренсини камайиши). Бир вақтда ёки гентамицин билан даволаш курси тугагандан кейин дарҳол антимикроб ва ото-ва нефротоксик самаралар кўрсатадиган бошқа препаратларни буюриш мумкин эмас. Гентамицин ва “ҳалқали” диуретиклар (фуросемид, урегит) билан бир вақтда буюрилганида гентамициннинг қондаги концентрацияси ошади, шу сабабли токсик ножўя реакцияларни ривожланиш хавфи ҳам ошади. Гентамицинни бир шприцда бошқа дорилар билан аралаштириш мумкин эмас.

Ҳомиладор ва эмизикли аёлларда “ҳаётий” кўрсатмалар мавжуд бўлганида препаратни қўллаш мумкин. Аминогликозидлар кўкрак сутига оз миқдорда ўтади. Аммо улар меъда – ичак йўлларида кучсиз сўрилади ва бу билан боғлиқ асоратлар эмизикли болаларда қайд этилмаган. Ампулалар таркибидаги натрий бисулфити беморларда, айниқса аллергологик анамнезили беморларда аллергик асоратларни ривожланишини чақириши мумкин. Сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари бўлган беморларга кўп миқдорда суюқлик истеъмол қилиш тавсия қилинади. Аминогликозидлар билан даволаш вақтида препаратнинг қон зардобидаги миқдорини аниқлаш керак (паст, самарасиз дозани буюришни ёки аксинча дозани ошириб юборилишини олдини олиш учун), шунингдек КК, айниқса кекса ёшдаги беморларда назорат қилиш лозим. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, шунингдек юқори дозалар ва узоқ муддатли даволаниш буюрилганида нефро- токцикликкни ривожланиш ўсиш эҳтимоли юқори бўлгани учун буйрак фаолиятини (ҳафтада 1 ёки 2 марта, юқори доза қабул қилаётган ёки 10 кундан кўпроқ муддатда даволанаётган беморларда эса – ҳар куни) мунтазам назорат қилиш лозим. Эшитишни бузилишларини ривожланишидан сақланиш мақсадида, юқори частоталарда эшитишнинг йўқолишини аниқлаш учун мунтазам (ҳафтада 1 ёки 2 марта) вестибуляр фаолиятини текширишни ўтказиш тавсия қилинади (қониқарсиз аудиометрик тестларда препаратнинг дозаси камайтирилади ёки даволаш тўхтатилади). Даволаш фонида микроорганизмларнинг чидамлилиги ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатларда препаратни бекор қилиш ва антибиотикограмма маълумотлари асосида даволашни буюриш керак бўлади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Яроқлилик муддати 3 йил.

Симптомлари: вестибуляр ва эшитиш фаолиятини қайтмас бузилиши, буйрак фаолиятини ўткинчи ёмонлашиши ва нерв-мушак ўтказувчанлигини пасайиши (нафасни тўхташи). Даволаш: катталарга в/и антихолинестераз дори воситаларини (прозерин), шунингдек калций препаратларини (калций хлориди 10% ли 5-10 мл, калций глюконати 10% ли 5-10 мл) юборилади. Прозеринни юборишдан олдин в/и 0,5-0,7 мг дозада атропин юборилади, пристаньнинг тезлашиши кутилади ва 1,5-2 минутдан кейин в/и 1,5 мг (3 мл 0,05% ли эритма) прозерин юборилади. Агар бу дозанинг самараси етарли бўлмаса, прозериннинг худди шу дозаси қайта юборилади (брадикардия пайдо бўлганида қўшимча атропин инекцияси қилинади). Оғир ҳолларда – нафаснинг сусайишида ўпканинг сунъий вельветляцияси зарур. Гемодиализ (буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда самаралироқ) ва перитонеал диализ ёрдамида чиқарилиши мумкин. Нафасни синчиклаб кузатиш аудиограмма ва вестибулограммаларни ўтказиш, диурезни, қон зардобида гентамицин, мочевина, креатинин, калций, магний ва калий концентрацияларини кузатиш керак. Пациентни суюқликни етарли миқдорда қабул қилишини таъминлаш керак. Нерв-мушак блокадаси калций ва неостигмин орқали сусайтирилиши мумкин.

Рецепт бўйича

Инекция учун  эритма 80 мг/2 мл дан ампулаларда. 10 ампуладан поливинилхлорид плёнкали контур-уяли ўрамларда.