Tiniq rangsiz suyuqlik.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

M01AV05

So‘rilishi. 75 mg diklofenak mushak ichiga yuborilganidan keyin uning so‘rilishi darhol boshlanadi. O‘rtacha ko‘rsatkichi taxminan 2,5 mkg/ml (8 mmol/l) ni tashkil qiluvchi plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga taxminan 20 minutdan keyin erishiladi. Unga erishilganidan keyinoq preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini tez kamayishi kuzatiladi. So‘rilgan faol moddaning miqdori preparatning dozasini kattaligi bilan to‘g‘ri chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi. “Kontsentratsiya-vakt” (AUC) egri chiziq ostidagi maydonning kattaligi dori vositasi mushak ichiga yuborilganidan keyin, uni peroral yoki rektal qo‘llanganidagiga qaraganda taxminan 2 marta ortiq, chunki oxirgi hollarda diklofenakning mikdorini taxminan yarmi jigar orqali “birinchi o‘tish” da metabolizmga uchraydi. Preparat takroriy qo‘llanganidan so‘ng farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Preparatni yuborishlar orasidagi tavsiya qilingan intervallarga rioya qilingan sharoitlarda kumulyatsiyasi aniqlanmaydi. Taqsimlanishi. Qon zardobi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil qiladi. Faraz qilingan taqsimlanish hajmi 0,12-0,17 l/kg tashkil qiladi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda uning maksimal kontsentratsiyasiga qon plazmasidagiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan faraz qilingan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga erishilganidan keyin 2 soat o‘tgach diklofenakning sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi plazmadagiga Qaraganda yuqori va uning ko‘rsatkichi 12 soatgacha bo‘lgan vaqt davomida yuqoriligicha qoladi. Metabolizmi. Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronlanish yo‘li bilan amalga oshiriladi, lekin asosan bir marta va ko‘p marta metoksillanish yordamida amalga oshiriladi, bu bir nechta fenol metabolitlarni (3′-gidroksi-, 4′-gidroksi-, 5′-gidroksi-, 4′,5-digidroksi- va 3′-gidroksi-4′-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ulardan ko‘pchiligi glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Bu fenol metabolitlarining ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakka nisbatan ancha kam darajada. Chiqarilishi. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil qiladi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil qiladi. 4 ta, shu jumladan ikkita farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri kam davomli emas va 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlardan biri 3′-gidroksi-4′-metoksidiklofenak uzokroq yarim chiqarilish davriga ega, biroq bu metabolit butunlay nofaol. Qo‘llangan preparatning dozasini taxminan 60% o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida, shuningdek aksariyati glyukuron kon’yugatlari hisoblangan metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. 1% dan kamroq diklofenak o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparatning qabul qilingan dozasini qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida o‘t-safro bilan, so‘ng ahlat bilan chiqariladi.

– revmatik kasalliklarning yallig‘lanish va degenerativ shakllari (revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar); – umurtqa pog‘onasi tomonidan og‘riqli sindromlar; – bo‘g‘imdan tashqari yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklari; – podagraning o‘tkir xuruji; – yallig‘lanish va shish bilan kechuvchi posttravmatik va operatsiyadan keyingi og‘riqli sindromlar; – og‘ir kechuvchi migren xurujlari; – buyrak va jigar sanchig‘ida qo‘llanadi.

Preparat odatda davolashning boshida m/i 75 mg dozada (1 ampula) sutkada bir marta yoki faqat kattalarga va faqat tez terapevtik samarani olish kerak bo‘lgan hollarda sutkada maksimal 150 mg (2 ampula) dozada qo‘llanadi. Odatda preparatning inyektsiyalari 1-5 kun davomida buyuriladi. Davolashni davom ettirish zarurati tug‘ilganida tabletkalar, kapsulalar yoki shamchalarni qabul qilishga o‘tiladi. M/i inyektsiyalarni preparatni ichga yoki rektal qo‘llash bilan birga qo‘shib olib borish mumkin, bunda maksimal sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

Paydo bo‘ladigan nojo‘ya samaralar shaxsiy sezuvchanlik, qo‘llanayotgan dozaning kattaligi va davolash davomiyligiga bog‘liq. Me’da-ichak yo‘llari va siydik-chiqarish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriya soxasida og‘riklar, anoreksiya, meteorizm, qabziyat, ich ketishi, xatto qon ketishi bilan bo‘lgan eroziv gastritlar; transaminazalar darajasini oshishi, dori gepatiti, pankreatit, interstitsial nefrit. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezoriyentatsiya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik, ta’sirchanlik, toliqish, aseptik meningit. Teri tomonidan: ekzantema, eritema, ekzema, giperemiya, ko‘p shaklli eritema, Layell sindromi, Stivens-Djonson sindromi, eritrodermiya, fotosensibilizatsiya. Nafas a’zolari tomonidan: bronxospazm. Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz. Mahalliy: yuborish joyida achishish, infiltrat hosil bo‘lishi, yog‘ to‘qimasining nekrozi. Boshqalar: suyuqlikni tutilishi, shishlar, arterial bosimini ko‘tarilishi, tizimli anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan shok.

diklofenak yoki preparatning boshqa komponentlariga shaxsiy yuqori sezuvchanlik;o‘tkirgastrit va/yoki gastroduodenal yara, gastrointestinal qon ketishi yoki perforatsiya;ichakning yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi va yarali kolit kabi);diklofenakka va preparatning har qanday boshqa ingrediyentlariga, shu jumladan natriy pirosulfitga yuqori sezuvchanlik;diklofenak natriyni, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) kabi, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV ni qabul qilishga javoban bronxial astma xurujlari “aspirinli astma”, eshakemi yoki o‘tkir rinit paydo bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas;diklofenak natriy 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga buyurilmaydi;homiladorlik, laktatsiya;og‘ir darajali yurak yetishmovchligi;og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi;gipovolemiya va degidratatsiya;antikoagulyantlarni qo‘llash fonida operatsiyadan keyingi qon ketishlarini yuqori xavfi bo‘lgan bemorlar, to‘liq gemostaz bo‘lmagan bemorlar, qon yaratilishini buzilishi yoki tserebrovaskulyar qon ketishlari bo‘lgan bemorlar;aortokoronar shuntlash va yurakdagi boshqa operatsiyalardan keyingi og‘riqlarni davolashda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni quyidagi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda: –  digoksin, fenitoin, yoki litiy preparatlari bilan – plazmada bu dori vositalarining miqdori oshishi mumkin; diuretiklar va gipotenziv vositalari bilan – bu preparatlarning ta’siri susayishi mumkin;kaliy tejovchi diuretiklar bilan – giperkaliyemiya paydo bo‘lishi mumkin;boshqa NYAQV yoki glyukokortikoidlar bilan – me’da-ichak yullari tomonidan nojuya ta’sirlarini paydo bo‘lish havfi oshadi;atsetilsalitsil kislotasi bilan – qon zardobida diklofenakning kontsentratsiyasi pasayadi;tsiklosporin bilan – tsiklosporinning buyraklarga zaharli ta’sirini oshirishi mumkin;diabetga qarshi vositalar bilan – gipo- yoki giperglikemiya paydo bo‘lishi mumkin. Vositalarning bunday majmuasi qo‘llanganida qonda qand miqdorini nazorat qilish kerak; metotreksat – uni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat davomida metotreksatni kontsentratsiyasini oshishi va uning zaharli ta’sirini kuchayishi kuzatilishi mumkin;antikoagulyantlar bilan – qon ivuvchanligini muntazam nazorat qilish kerak.

Preparat yuqori dozalarda qo‘llaganida bosh aylanishi va charchoqlik xissi kabi nojuya ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa obyektlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Bu ko‘rinishlar alkogolni bir vaqtda qabul qilinganida kuchayadi. Quyidagi holatlarda preparatni shifokorning qatiy kuzatuvi ostida foyda/xavf nisbati sinchiklab baholagandan keyin qo‘llash mumkin: indutsiyalangan porfiriyada;tizimli qizil yugurik va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklarida; Preparat quyidagilarda ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida buyuriladi:anamnezidagi me’da-ichak yo‘llarining kasalliklarida (yarali kolitlar, Kron kasalligi);buyrak va jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida;yuqori arterial bosimida va/yoki yurak yetishmovchiligida;bronxial astmada, allergik tumovda, burun shilliqqavatining poliplarida, astma xuruji paydo bo‘lish havfi tufayli nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklarida, Kvinke shishida yoki urtikariylarda;og‘ir jarroxlik aralashuvlaridan keyin darhol;keksa bemorlarda. Homiladorlik davrida diklofenak natriyni qo‘llash mumkin emas. Emizikli onaga buyurishning zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish masalasini xal qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Diklofenakning dozasini oshirib yuborilishiga xos bo‘lgan tipik klinik ko‘rinishlar mavjud emas. Simptomlari: klinik ko‘rinishlari markaziy nerv tizimi tomonidan bo‘lgan buzilishlar (bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, yuqori tirishish tayyorgarligi bilan kechuvchi giperventilyatsiya ko‘rinishlari, bolalarda – mioklonik tirishilar) va me’da-ichak buzilishlari (qorinda og‘riklar, ko‘ngil aynishi, qusish) bilan belgilanadi. Me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishlari va/yoki jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlari paydo bo‘lishi mumkin. Davolash: maxsus antidoti mavjud emas. Dozani oshirib yuborish hollarida jadal tibbiy parvarish va simptomatik davolash zarur. Chiqarilish shakli Inyektsiya uchun eritma 75 mg/3 ml ampulalarda, 5 ampuladan kontur uyali o‘ramda.

Retsept buyicha