Тиниқ рангсиз суюқлик.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

M01AV05

Сўрилиши. 75 мг диклофенак мушак ичига юборилганидан кейин унинг сўрилиши дарҳол бошланади. Ўртача кўрсаткичи тахминан 2,5 мкг/мл (8 ммол/л) ни ташкил қилувчи плазмадаги максимал концентрациясига тахминан 20 минутдан кейин эришилади. Унга эришилганидан кейиноқ препаратнинг плазмадаги концентрациясини тез камайиши кузатилади. Сўрилган фаол модданинг миқдори препаратнинг дозасини катталиги билан тўғри чизиқли боғлиқликда бўлади. “Концентрация-вакт” (АУC) эгри чизиқ остидаги майдоннинг катталиги дори воситаси мушак ичига юборилганидан кейин, уни перорал ёки ректал қўлланганидагига қараганда тахминан 2 марта ортиқ, чунки охирги ҳолларда диклофенакнинг микдорини тахминан ярми жигар орқали “биринчи ўтиш” да метаболизмга учрайди. Препарат такрорий қўлланганидан сўнг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди. Препаратни юборишлар орасидаги тавсия қилинган интервалларга риоя қилинган шароитларда кумуляцияси аниқланмайди. Тақсимланиши. Қон зардоби оқсиллари (асосан албуминлар) билан боғланиши 99,7% ни ташкил қилади. Фараз қилинган тақсимланиш ҳажми 0,12-0,17 л/кг ташкил қилади. Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда унинг максимал концентрациясига қон плазмасидагига қараганда 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюқликдан фараз қилинган ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмадаги максимал концентрацияга эришилганидан кейин 2 соат ўтгач диклофенакнинг синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадагига Қараганда юқори ва унинг кўрсаткичи 12 соатгача бўлган вақт давомида юқорилигича қолади. Метаболизми. Диклофенакнинг метаболизми қисман ўзгармаган молекуланинг глюкуронланиш йўли билан амалга оширилади, лекин асосан бир марта ва кўп марта метоксилланиш ёрдамида амалга оширилади, бу бир нечта фенол метаболитларни (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- ва 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) ҳосил бўлишига олиб келади, улардан кўпчилиги глюкуронид конъюгатларига айланади. Бу фенол метаболитларининг иккитаси биологик фаол, лекин диклофенакка нисбатан анча кам даражада. Чиқарилиши. Диклофенакнинг умумий тизимли плазма клиренси 263±56 мл/мин ни ташкил қилади. Якуний ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил қилади. 4 та, шу жумладан иккита фармакологик фаол метаболитнинг ярим чиқарилиш даври кам давомли эмас ва 1-3 соатни ташкил қилади. Метаболитлардан бири 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак узокроқ ярим чиқарилиш даврига эга, бироқ бу метаболит бутунлай нофаол. Қўлланган препаратнинг дозасини тахминан 60% ўзгармаган фаол модданинг глюкурон конъюгатлари кўринишида, шунингдек аксарияти глюкурон конъюгатлари ҳисобланган метаболитлар кўринишида сийдик билан чиқарилади. 1% дан камроқ диклофенак ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Препаратнинг қабул қилинган дозасини қолган қисми метаболитлар кўринишида ўт-сафро билан, сўнг аҳлат билан чиқарилади.

– ревматик касалликларнинг яллиғланиш ва дегенератив шакллари (ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит, остеоартроз, спондилоартритлар); – умуртқа поғонаси томонидан оғриқли синдромлар; – бўғимдан ташқари юмшоқ тўқималарнинг ревматик касалликлари; – подагранинг ўткир хуружи; – яллиғланиш ва шиш билан кечувчи посттравматик ва операциядан кейинги оғриқли синдромлар; – оғир кечувчи меньшевизм хуружлари; – буйрак ва жигар санчиғида қўлланади.

Препарат одатда даволашнинг бошида м/и 75 мг дозада (1 ампула) суткада бир марта ёки фақат катталарга ва фақат тез терапевтик самарани олиш керак бўлган ҳолларда суткада максимал 150 мг (2 ампула) дозада қўлланади. Одатда препаратнинг инекциялари 1-5 кун давомида буюрилади. Даволашни давом эттириш зарурати туғилганида таблеткалар, капсулалар ёки шамчаларни қабул қилишга ўтилади. М/и инекцияларни препаратни ичга ёки ректал қўллаш билан бирга қўшиб олиб бориш мумкин, бунда максимал суткалик доза 150 мг дан ошмаслиги керак.

Пайдо бўладиган ножўя самаралар шахсий сезувчанлик, қўлланаётган дозанинг катталиги ва даволаш давомийлигига боғлиқ. Меъда-ичак йўллари ва сийдик-чиқариш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, эпигастрия сохасида оғриклар, анорекция, метеоризм, қабзият, ич кетиши, хатто қон кетиши билан бўлган эрозив гастритлар; трансаминазалар даражасини ошиши, дори гепатити, панкреатит, интерстициал нефрит. Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, дезориентация, қўзғалиш, уйқусизлик, таъсирчанлик, толиқиш, асептик менингит. Тери томонидан: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, кўп шаклли эритема, Лаелл синдроми, Стивенс-Джонсон синдроми, эритродермия, фотосенсибилизация. Нафас аъзолари томонидан: бронхоспазм. Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Маҳаллий: юбориш жойида ачишиш, инфилтрат ҳосил бўлиши, ёғ тўқимасининг некрози. Бошқалар: суюқликни тутилиши, шишлар, артериал босимини кўтарилиши, тизимли анафилактик реакциялар, шу жумладан шок.

диклофенак ёки препаратнинг бошқа компонентларига шахсий юқори сезувчанлик;ўткиргастрит ва/ёки гастродуоденал яра, гастроинтестинал қон кетиши ёки перфорация;ичакнинг яллиғланиш касалликлари (Крон касаллиги ва ярали колит каби);диклофенакка ва препаратнинг ҳар қандай бошқа ингредиентларига, шу жумладан натрий пиросулфитга юқори сезувчанлик;диклофенак натрийни, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) каби, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ ни қабул қилишга жавобан бронхиал астма хуружлари “аспиринли астма”, эшакеми ёки ўткир ринит пайдо бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас;диклофенак натрий 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларга буюрилмайди;ҳомиладорлик, лактация;оғир даражали юрак етишмовчлиги;оғир даражали жигар етишмовчилиги;гиповолемия ва дегидратация;антикоагулянтларни қўллаш фонида операциядан кейинги қон кетишларини юқори хавфи бўлган беморлар, тўлиқ гемостаз бўлмаган беморлар, қон яратилишини бузилиши ёки цереброваскуляр қон кетишлари бўлган беморлар;аортокоронар шунтлаш ва юракдаги бошқа операциялардан кейинги оғриқларни даволашда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни қуйидаги воситалар билан бир вақтда қўлланганда: –  дигоксин, фенитоин, ёки литий препаратлари билан – плазмада бу дори воситаларининг миқдори ошиши мумкин; диуретиклар ва гипотензив воситалари билан – бу препаратларнинг таъсири сусайиши мумкин;калий тежовчи диуретиклар билан – гиперкалиемия пайдо бўлиши мумкин;бошқа НЯҚВ ёки глюкокортикоидлар билан – меъда-ичак юллари томонидан ножуя таъсирларини пайдо бўлиш ҳавфи ошади;ацетилсалицил кислотаси билан – қон зардобида диклофенакнинг концентрацияси пасаяди;циклоспорин билан – циклоспориннинг буйракларга заҳарли таъсирини ошириши мумкин;диабетга қарши воситалар билан – гипо- ёки гипергликемия пайдо бўлиши мумкин. Воситаларнинг бундай мажмуаси қўлланганида қонда қанд миқдорини назорат қилиш керак; метотрексат – уни қабул қилишдан олдин ёки кейин 24 соат давомида метотрексатни концентрациясини ошиши ва унинг заҳарли таъсирини кучайиши кузатилиши мумкин;антикоагулянтлар билан – қон ивувчанлигини мунтазам назорат қилиш керак.

Препарат юқори дозаларда қўллаганида бош айланиши ва чарчоқлик хисси каби ножуя таъсирлар пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли, айрим ҳолларда ателье ёки бошқа конферансьеларни бошқариш қобилияти бузилади. Бу кўринишлар алкоголни бир вақтда қабул қилинганида кучаяди. Қуйидаги ҳолатларда препаратни шифокорнинг қатий кузатуви остида фойда/хавф нисбати синчиклаб баҳолагандан кейин қўллаш мумкин: индуцияланган порфирияда;тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқиманинг бошқа тизимли касалликларида; Препарат қуйидагиларда эҳтиёткорлик билан ва шифокор назорати остида буюрилади:анамнезидаги меъда-ичак йўлларининг касалликларида (ярали колитлар, Крон касаллиги);буйрак ва жигар фаолиятининг оғир бузилишларида;юқори артериал босимида ва/ёки юрак етишмовчилигида;бронхиал астмада, аллергик тумовда, бурун шиллиққаватининг полипларида, астма хуружи пайдо бўлиш ҳавфи туфайли нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликларида, Квинке шишида ёки уртикарийларда;оғир жаррохлик аралашувларидан кейин дарҳол;кекса беморларда. Ҳомиладорлик даврида диклофенак натрийни қўллаш мумкин эмас. Эмизикли онага буюришнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш масаласини хал қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Диклофенакнинг дозасини ошириб юборилишига хос бўлган типик клиник кўринишлар мавжуд эмас. Симптомлари: клиник кўринишлари марказий нерв тизими томонидан бўлган бузилишлар (бош оғриғи, бош айланиши, юқори қўзғалувчанлик, юқори тиришиш тайёргарлиги билан кечувчи гипервентиляция кўринишлари, болаларда – миоклоник тиришилар) ва меъда-ичак бузилишлари (қоринда оғриклар, кўнгил айниши, қусиш) билан белгиланади. Меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари ва/ёки жигар ва буйраклар фаолиятини бузилишлари пайдо бўлиши мумкин. Даволаш: махсус антидоти мавжуд эмас. Дозани ошириб юбориш ҳолларида жадал тиббий парвариш ва симптоматик даволаш зарур. Чиқарилиш шакли Инекция учун эритма 75 мг/3 мл ампулаларда, 5 ампуладан контур уяли ўрамда.

Рецепт буйича