Sariq rangli, dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Bronxolitik vosita.

R07

Levotsetirizin peroral qabul qilinganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Plazmada cho‘qqi kontsentratsiyasiga qabul qilinganidan so‘ng 0,9 soatdan keyin erishiladi. Doimiy kontsentratsiya darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Cho‘qqi kontsentratsiyasi sutkada bir marta 5 mg dozada bir marta va takroran yuborilganda mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml tashkil qiladi. So‘rilish darajasi dozasiga bog‘liq va ovqat qabul qilganda o‘zgarmaydi, lekin bunda cho‘qqi kontsentratsiyasi kamayadi. Levotsetirizinning taqsimlanishi cheklangan bo‘lib, taqsimlanish xajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Qabul qilingan levotsetirizinning dozasini taxminan 85,4% va metabolitlari siydik bilan, 12,9% axlat bilan chiqariladi. Levotsetirizin ham glomerulyar filtratsiya yordamida, faol naychalar sekretsiyasi yordamida ham chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan keyin montelukast me’da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Odatdagi ovqatni qabul qilish preparatning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) va biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat 10 mg dozada och qoringa qabul qilinganida qon plazmasida Smax ga 3 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganida biokirishaolishligi 64% tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ko‘proqni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 8-11 litrni tashkil qiladi. Preparat 10 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganida plazmada faol moddaning o‘rtacha (taxminan 14%) to‘planishi kuzatiladi. Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanganida montelukastning metabolitlarini plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyasi  kattalar va bolalarda aniqlanmaydi. Montelukastning metabolizmi jarayonida tsitoxrom R-450 izofermentlarining (3A4 va 2S9) qatnashishi taxmin qilinadi, bunda montelukast terapevtik kontsentratsiyalarda tsitoxrom R450 izofermentlarini: 3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 ingibitsiya qilmaydi. Yoshlarda va sog‘lom kattalarda montelukastning yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,7 dan 5,5 soatgacha-ni tashkil qiladi. Montelukastning sog‘lom kattalardagi klirensi o‘rtacha minutiga 45 ml ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin montelukastning 86% axlat bilan 5 kun davomida va 0,2% dan kamrog‘i siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlarini asosan safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.

Preparat kattalarga va 2 yoshdan katta bolalarga surunkali astmani oldini olish va davolash, shuningdek kunduzgi va tungi kasallik belgilarini oldini olish uchun, atsetilsalitsil kislotaga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda bronxial astmani davolash uchun; jismoniy yuklama chaqirgan bronxospazmni oldini olish uchun buyuriladi; Langeyr allergik rinitning belgilarini yengillashtirish uchun (kattalar va 2 yoshdan katta bolalarda mavsumiy allergik rinit, kattalar va 6 oydan katta bolalarda uzoq davom etuvchi rinit) ko‘rsatilgan, shuningdek surunkali idiopatik eshakemini davolash uchun buyuriladi.

Preparatni bir kunda bir marta qabul qilish kerak. Astmada preparatni kechqurun qabul qilish kerak. Allergik rinitda preparatni qabul qilish vaqti, har bir patsiyent uchun sutkada qulay vaqtga qaragan holda shaxsiy ravishda tanlanadi. Astmasi bo‘lgan va allergik riniti bo‘lgan patsiyentlar preparatni kechasiga 10 mg dan bir marta qabul qilishlari kerak. Kattalarga kuniga 1 tabletka buyuriladi.

Allergik reaktsiyalar: anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma, qichishish, eshakemi, juda kam hollarda – jigarning eozinofil infiltratsiyasi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: odatdagi bo‘lmagan yorqin tushlar ko‘rish, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, ta’sirchanlik, qo‘zg‘aluvchanlik, tajovvuzkor xulq, toliqish, suitsidal fikrlar va suitsidal xulq, uyqusizlik, paresteziyalar/gipesteziyalar, bosh og‘rig‘i, juda kam hollarda – tirishish xurujlari. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish,  diareya, qorin og‘riqlari; kam hollarda – xolestatik gepatit, ko‘pincha yondosh dorilar bilan davolash yoki jigar patologiyasi (gepatitning alkogolli va boshqa shakllari) fonida gepatotsitlarni shikastlanishi. Suyak-mushak tizimi tomonidan:  artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak tirishishlari. Dermatologik reaktsiyalar: tugunli eritema, teri ostiga qon quyilishlarga moyillik (gematomalar). Boshqalar: qonuvchanlikni kuchayishiga moyillik, teri osti qon quyulishlarini hosil bo‘lishi, yurak urishi, shishlar. Umuman olganda preparat yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya samaralari odatda yengil bo‘ladi va odatda davolashni bekor qilishni talab qilmaydi. Preparatni qo‘llashda xabar qilingan nojo‘ya samaralarining umumiy tez-tezligi, platsebo bilan bir xil.

preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.homiladorlik va laktatsiya davrida (davolash vaqtida to‘xtatiladi) qo‘llash mumkin emas.

Preparatni bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy qo‘llanadigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. Montelukast tavsiya qilingan klinik dozada quyidagi preparatlar: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar, terfenadin, digoksin va varfarinning farmakokinetikasiga klinik axamiyatli samara ko‘rsatmagan. Fenobarbitalni bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda montelukastning AUC taxminan 40% kamaygan. Bu toifa patsiyentlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi.

Preparat bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini davolash uchun tavsiya qilinmaydi. Bronxial astmaning o‘tkir kechishida patsiyentlarga kasallikning xurujlarini davolashni o‘tkazish, xurujlarni yo‘qotish va oldini olish uchun dori preparatlarini buyurish lozim. Preparat bilan bir vaqtda qabul qilinayotgan ingalyatsion GKS (glyukokortikosteroidlar) dozalarini shifokorning kuzatuvi ostida sekin – asta kamaytirish mumkin. Preparat bilan davolashni ingalyatsion yoki peroral GKS bilan keskin almashtirish mumkin emas. Astmaga qarshi vositalarni, shu jumladan leykotriyen retseptorlarining antagonistlarini, qabul qilayotgan bemorlarda GKS ning tizimli dozalarini kamaytirish kam xollarda bir yoki bir necha ko‘rinishlarning paydo bo‘lishi bilan kechgan: eozinofiliya, vaskulyar toshmalar, o‘pkalar tomonidan simptomlarining chuqurlashishi, kardiologik asoratlar va /yoki neyropatiyalar, ba’zida Charg – Straus – tizimli eozinofil vaskulit sindromi sifatida tashxislangan. Garchi bu nojo‘ya ko‘rinishlarning leykotriyen retseptorlarining antagonistlari bilan davolashni sabab – oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, GKS ning tizimli dozalarini kamaytirishda, preparatni qabul qilayotgan bemorlarda extiyotkorlikka rioya qilish va muvofiq klinik kuzatuvini o‘tkazish kerak. Preparatning avtomobilni yoki harakatlanayotgan mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siridan dalolat beruvchi ma’lumotlar yo‘q.

Agar ona uchun kutiladigan foyda xomila va bola uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lsa, xomiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: chanqoqlik hissi, uyquchanlik, midriaz, giperkinezlar va qorin og‘riqlari. Davolash: simptomatik davolashni o‘tkazish. Preparatni peritoneal dializ yoki gemodializ yo‘li orqali chiqarilishi mumkinligi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan blisterda.

2 yil.