Сариқ рангли, думалоқ шаклли, икки томони қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Бронхолитик восита.

R07

Левоцетиризин перорал қабул қилинганидан сўнг тез ва тўлиқ сўрилади. Плазмада чўққи концентрациясига қабул қилинганидан сўнг 0,9 соатдан кейин эришилади. Доимий концентрация даражасига 2 суткадан кейин эришилади. Чўққи концентрацияси суткада бир марта 5 мг дозада бир марта ва такроран юборилганда мос равишда 270 нг/мл ва 308 нг/мл ташкил қилади. Сўрилиш даражаси дозасига боғлиқ ва овқат қабул қилганда ўзгармайди, лекин бунда чўққи концентрацияси камаяди. Левоцетиризиннинг тақсимланиши чекланган бўлиб, тақсимланиш хажми 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Катталарда ярим чиқарилиш даври 7,9±1,9 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Қабул қилинган левоцетиризиннинг дозасини тахминан 85,4% ва метаболитлари сийдик билан, 12,9% ахлат билан чиқарилади. Левоцетиризин ҳам гломеруляр февральация ёрдамида, фаол найчалар секрецияси ёрдамида ҳам чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин монтелукаст меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Одатдаги овқатни қабул қилиш препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Смах) ва биокираолишлигига таъсир қилмайди. Катталарда препарат 10 мг дозада оч қоринга қабул қилинганида қон плазмасида Смах га 3 соатдан кейин эришилади. Ичга қабул қилинганида биокиришаолишлиги 64% ташкил қилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 99% дан кўпроқни ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми (Вд) ўртача 8-11 литрни ташкил қилади. Препарат 10 мг дозада суткада 1 марта қабул қилинганида плазмада фаол модданинг ўртача (тахминан 14%) тўпланиши кузатилади. Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Терапевтик дозаларда қўлланганида монтелукастнинг метаболитларини плазмадаги мувозанатли концентрацияси  катталар ва болаларда аниқланмайди. Монтелукастнинг метаболизми жараёнида цитохром Р-450 изоферментларининг (3А4 ва 2С9) қатнашиши тахмин қилинади, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда цитохром Р450 изоферментларини: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ва 2Д6 ингибиция қилмайди. Ёшларда ва соғлом катталарда монтелукастнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2,7 дан 5,5 соатгача-ни ташкил қилади. Монтелукастнинг соғлом катталардаги клиренси ўртача минутига 45 мл ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганидан кейин монтелукастнинг 86% ахлат билан 5 кун давомида ва 0,2% дан камроғи сийдик билан чиқарилади, бу монтелукаст ва унинг метаболитларини асосан сафро билан чиқарилишини тасдиқлайди.

Препарат катталарга ва 2 ёшдан катта болаларга сурункали астмани олдини олиш ва даволаш, шунингдек кундузги ва тунги касаллик белгиларини олдини олиш учун, ацетилсалицил кислотага юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда бронхиал астмани даволаш учун; жисмоний юклама чақирган бронхоспазмни олдини олиш учун буюрилади; Лангейр аллергик ринитнинг белгиларини енгиллаштириш учун (катталар ва 2 ёшдан катта болаларда мавсумий аллергик ринит, катталар ва 6 ойдан катта болаларда узоқ давом этувчи ринит) кўрсатилган, шунингдек сурункали идиопатик эшакемини даволаш учун буюрилади.

Препаратни бир кунда бир марта қабул қилиш керак. Астмада препаратни кечқурун қабул қилиш керак. Аллергик ринитда препаратни қабул қилиш вақти, ҳар бир пациент учун суткада қулай вақтга қараган ҳолда шахсий равишда танланади. Астмаси бўлган ва аллергик ринити бўлган пациентлар препаратни кечасига 10 мг дан бир марта қабул қилишлари керак. Катталарга кунига 1 таблетка буюрилади.

Аллергик реакциялар: анафилакция, ангионевротик шиш, тошма, қичишиш, эшакеми, жуда кам ҳолларда – жигарнинг эозинофил инфилтрацияси. Марказий нерв тизими томонидан: одатдаги бўлмаган ёрқин тушлар кўриш, галлюцинациялар, уйқучанлик, таъсирчанлик, қўзғалувчанлик, тажоввузкор хулқ, толиқиш, суицидал фикрлар ва суицидал хулқ, уйқусизлик, парестезиялар/гипестезиялар, бош оғриғи, жуда кам ҳолларда – тиришиш хуружлари. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш,  диарея, қорин оғриқлари; кам ҳолларда – холестатик гепатит, кўпинча ёндош дорилар билан даволаш ёки жигар патологияси (гепатитнинг алкоголли ва бошқа шакллари) фонида гепатоцитларни шикастланиши. Суяк-мушак тизими томонидан:  артралгия, миалгия, шу жумладан мушак тиришишлари. Дерматологик реакциялар: тугунли эритема, тери остига қон қуйилишларга мойиллик (гематомалар). Бошқалар: қонувчанликни кучайишига мойиллик, тери ости қон қуюлишларини ҳосил бўлиши, юрак уриши, шишлар. Умуман олганда препарат яхши ўзлаштирилади. Ножўя самаралари одатда енгил бўлади ва одатда даволашни бекор қилишни талаб қилмайди. Препаратни қўллашда хабар қилинган ножўя самараларининг умумий тез-тезлиги, плацебо билан бир хил.

препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.ҳомиладорлик ва лактация даврида (даволаш вақтида тўхтатилади) қўллаш мумкин эмас.

Препаратни бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш учун анъанавий қўлланадиган бошқа дори воситалари билан бирга буюриш мумкин. Монтелукаст тавсия қилинган клиник дозада қуйидаги препаратлар: теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар, терфенадин, дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасига клиник ахамиятли самара кўрсатмаган. Фенобарбитални бир вақтда қабул қилган пациентларда монтелукастнинг АУC тахминан 40% камайган. Бу тоифа пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди.

Препарат бронхиал астманинг ўткир хуружларини даволаш учун тавсия қилинмайди. Бронхиал астманинг ўткир кечишида пациентларга касалликнинг хуружларини даволашни ўтказиш, хуружларни йўқотиш ва олдини олиш учун дори препаратларини буюриш лозим. Препарат билан бир вақтда қабул қилинаётган ингаляцион ГКС (глюкокортикостероидлар) дозаларини шифокорнинг кузатуви остида секин – аста камайтириш мумкин. Препарат билан даволашни ингаляцион ёки перорал ГКС билан кескин алмаштириш мумкин эмас. Астмага қарши воситаларни, шу жумладан лейкотриен рецепторларининг антагонистларини, қабул қилаётган беморларда ГКС нинг тизимли дозаларини камайтириш кам холларда бир ёки бир неча кўринишларнинг пайдо бўлиши билан кечган: эозинофилия, васкуляр тошмалар, ўпкалар томонидан симптомларининг чуқурлашиши, кардиологик асоратлар ва /ёки нейропатиялар, баъзида Чарг – Страус – тизимли эозинофил васкулит синдроми сифатида ташхисланган. Гарчи бу ножўя кўринишларнинг лейкотриен рецепторларининг антагонистлари билан даволашни сабаб – оқибат боғлиқлиги аниқланмаган бўлсада, ГКС нинг тизимли дозаларини камайтиришда, препаратни қабул қилаётган беморларда эхтиёткорликка риоя қилиш ва мувофиқ клиник кузатувини ўтказиш керак. Препаратнинг ательени ёки ҳаракатланаётган механизмларни бошқариш қобилиятига таъсиридан далолат берувчи маълумотлар йўқ.

Агар она учун кутиладиган фойда хомила ва бола учун потенциал хавфдан юқори бўлса, хомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: чанқоқлик ҳисси, уйқучанлик, мидриаз, гиперкинезлар ва қорин оғриқлари. Даволаш: симптоматик даволашни ўтказиш. Препаратни перитонеал диализ ёки гемодиализ йўли орқали чиқарилиши мумкинлиги бўйича маълумотлар йўқ.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан блистерда.

2 йил.