markaziy ta’sirga ega gipotenziv vositalar.

C02AC05

So‘rilishi: Ichga qabul qilinganidan keyin moksonidin me’da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlarida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 80% ni tashkil qiladi. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – taxminan 1 soat. Ovqat qabul qilish preparatning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 7,2% ni tashkil qiladi. Metabolizmi Asosiy metaboliti – degidrotatsiya qilingan moksonidin. Degidratatsiya qilingan moksonidinning farmakodinamik faolligi, moksonidin bilan solishtirganda taxminan 10%. Chiqarilishi Moksonidin va metabolitining yarim chiqarilish davri (T1/2) muvofiq 2,5 va 5 soatni tashkil qiladi. 24 soat davomida moksonidinning 90% dan ko‘prog‘i buyrak orqali chiqariladi (taxminan 78% o‘zgarmagan xolda va 13% digidromoksonidin ko‘rinishida, siydikdagi boshqa metabolitlari qabul qilingan dozaning 8% dan oshmaydi). Dozaning 1% dan kamrog‘i ichak orqali chiqariladi. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlardagi farmakokinetikasi: Sog‘lom ko‘ngilliklar bilan solishtirganda arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda moksonidinning farmakokinetikasida o‘zgarishlar kuzatilmaydi. Keksa yoshlardagi farmakokinetikasi: Keksa patsiyentlarda moksonidinning farmakokinetik ko‘rsatgichlarida uning jadal metabolizmini pasayishi va/yoki biroz yuqoriroq biokiraolishligi bilan bog‘liq klinik ahamiyatsiz o‘zgarishlar aniqlangan. Bolalardagi farmakokinetikasi: Moksonidin 18 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi, shuning uchun bu guruhda farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Buyrak yetishmovchiligidagi farmakokinetikasi: Moksonidinning chiqarilishi axamiyatli darajada kreatinin klirensi (KK) bilan korrelyatsiya qiladi. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 30-60 ml intervalida) bo‘lgan patsiyentlarda qon plazmasidagi muvozanat kontsentratsiyalari va yakuniy T1/2 buyraklar faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlardagiga (KK minutiga 90 ml dan ko‘proq) qaraganda taxminan 2 va 1,5 marta yuqori. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga         30 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarda qon plazmasidagi muvozanat kontsentratsiyalari va yakuniy T1/2 buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlardagiga qaraganda 3 marta yuqori. Moksonidinning ko‘p martalik dozalarini buyurish, o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar organizmida oldindan aytib bo‘ladigan to‘planishiga olib keladi. Gemodializda bo‘lgan, terminal buyrak yetishmovchiligili patsiyentlarda (KK minutiga 10 ml dan kam), qon plazmasidagi muvozanat kontsentratsiyalari va yakuniy T1/2 buyraklar faoliyati normal patsiyentlardagiga qaraganda muvofiq 6 va 4 marta yuqori. Barcha guruhlarda qon plazmasidagi moksonidin maksimal kontsentratsiyasi 1,5 – 2 marta yuqori. Buyrak faoliyatining buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda doza shaxsiy ravishda tanlanishi kerak. Dializ o‘tkazilganida moksonidin ahamiyatsiz darajada chiqariladi.

Arterial gipertenziyada qo‘llanadi.

Ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar ichga buyuriladi. Ko‘pchilik hollarda Moksonidin preparatining boshlang‘ich dozasi sutkada 0,2 mg ni tashkil qiladi. Maksimal bir martalik doza 0,4 mg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza, uni 2 qabulga bo‘lish kerak, 0,6 mg ni tashkil qiladi. O‘tkazilayotgan davolashni patsiyent tomonidan o‘zlashtirilishiga qarab, sutkalik dozani shaxsiy ravishda belgilash kerak. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. O‘rtacha yoki og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun boshlang‘ich doza sutkada 0,2 mg ni tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida va yaxshi o‘zlashtirilishida sutkalik doza 0,4 mg maksimalgacha oshirilishi mumkin.

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlari quyidagilarga muvofiq aniqlangan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, <1/10); tez-tez emas (>1/1000, <1/100); shu jumladan aloxida xabarlar. Markaziy nerv tizimi tomonidan: Tez-tez: bosh og‘rig‘i*, bosh aylanishi (vertigo), uyquchanlik. Tez-tez emas: xushdan ketish*. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Tez-tez emas: AB yaqqol pasayishi, ortostatik gipotenziya*, bradikardiya. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: Juda tez-tez: og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi. Tez-tez: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: Tez-tez: teri toshmasi, qichishish. Tez-tez emas: angionevrotik shish. Ruxiyatni buzilishi: Tez-tez: uyqusizlik. Tez-tez emas: asabiylik. Eshitish a’zosi va labirintli buzilishlar: Tez-tez emas: quloqlarda jaranglash. Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: Tez-tez: belda og‘riq. Tez-tez emas: bo‘yin sohasida og‘riq. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: Tez-tez: asteniya. Tez-tez emas: periferik shishlar. (* – tez-tezligi platsebo bilan bir xil).

faol moddaga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;sinus tugunining kuchsizligi sindromi;yaqqol bradikardiya (tinchlikda yurak qisqarishlari tez-tezligi minutiga 50 zarbdan kam);II va III darajali atrioventrikulyar blokada;yurak ritmining yaqqol buzilishlari;o‘tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funktsional sinfi);tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo‘llash (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang);og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 30 ml dan kam);gemodializ;laktatsiya davri;laktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;75 yoshdan oshganlar;18 yoshgacha bo‘lganlarda (xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlarning yo‘qligi tufayli) qo‘llash mumkin emas.

Moksonidinni boshqa gipotenziv vositalar bilan birga qo‘llash additiv samaraga olib keladi. Tritsiklik antidepressantlar markaziy ta’sirga ega bo‘lgan gipotenziv vositalarning samaradorligini pasaytirishi mumkin, shuning uchun ularni moksonidin bilan birga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Moksonidin tritsiklik antidepressantlar, etanol, sedativ va uxlatuvchi vositalarining ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Moksonidin lorazepam qabul qilayotgan patsiyentlarda susaygan kognitiv faoliyatlarni biroz yaxshilashi mumkin. Bir vaqtda buyurilganida moksonidin benzodiazepin xosilalarining sedativ samarasini kuchaytirishi mumkin. Moksonidin naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Shuning uchun uni naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladigan boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’siri istisno qilinmaydi. Beta-adrenoblokatorlar bradikardiya, manfiy ino- va dromotrop ta’sirining yaqqolligini kuchaytiradilar.

Bir vaqtda qabul qilinayotgan beta-adrenoblokatorlar va Moksonidin preparatini bekor qilish kerakligida, oldin beta-adrenoblokatorlar va faqat bir necha kundan keyin Moksonidin bekor qilinadi. Xozirgi vaqtda Moksonidin preparatini qabul qilishni to‘xtatish AB ni oshishiga olib kelishini tasdiqlari yo‘q. Lekin Moksonidin preparatini qabul qilishni keskin to‘xtatish tavsiya etilmaydi, buning o‘rniga ikki xafta davomida preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak. Davolanish vaqtida alkogol iste’mol qilish mumkin emas. Davolanish vaqtida yurak qisqarishlarining tezligi va elektrokardiografiyani muntazam nazorat qilish kerak.

Homiladorlik Homiladorlarda moksonidinni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar yo‘q. Xayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar preparatning embriotoksik ta’siri aniqlangan. Moksonidinni homiladorlarga faqat xavf va foyda nisbati sinchiklab baxolanganidan keyin, ona uchun foyda xomila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgan xoldagina buyurish kerak. Laktatsiya davri Moksonidin ko‘krak sutiga o‘tadi va shuning uchun emizish vaqtida buyurilmasligi kerak. Laktatsiya davrida moksonidinni qo‘llashning zarurati bo‘lganida, emizishni to‘xtatish kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Dozani oshirib yuborilishining o‘lim bilan yakunlanmagan bir necha hollari haqida xabarlar bor, unda bir vaqtda 19,6 mg gacha doza qo‘llangan. Simptomlari: bosh og‘rig‘i, sedativ samara, AB ni yaqqol pasayishi, bosh aylanishi, asteniya, bradikardiya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini quruqligi, qusish, yuqori charchoqlik, epigastral sohasida og‘riq, nafasni susayishi va ongni buzilishi. Bundan tashqari, shuningdek hayvonlarda yuqori dozalarini o‘rganish bo‘yicha bir necha tadqiqotlarda ko‘rsatilganidek, AB ni qisqa muddatli oshishi, taxikardiya va giperglikemiya bo‘lishi mumkin. Davolash Spetsifik antidoti yo‘q. AB yaqqol pasaygan xolda suyuqlik va dopaminni (inyektsion) yuborish hisobiga aylanayotgan qon hajmini tiklash talab etilishi mumkin. Bradikardiya atropin (inyektsion yuborish) bilan bartaraf etilishi mumkin. Dozani oshirib yuborilishining og‘ir xollarida ongning buzilishini sinchiklab nazorat qilish va nafasni susayishiga yo‘l qo‘ymaslik kerak. Moksonidinning dozasi oshirib yuborilganida alfa-adrenoretseptorlarning antagonistlari paradoksal gipertenziv samaralarni kamaytirishi yoki yo‘qotishi mumkin. Gemodializ o‘tkazilganida moksonidin ahamiyatsiz darajada chiqariladi.

Retsept bo‘yicha beriladi

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg. 10, 14 yoki 30 tabletkadan kontur uyali o‘ramda. 60 tabletkadan polimer bankalar yoki polimer flakonlarda. Xar bir banka, flakon, 10 tabletkada 3 kontur uyali o‘ram, 14 tabletkadan 1,2 kontur uyali o‘ram yoki 30 tabletkadan 1, 2 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.