марказий таъсирга эга гипотензив воситалар.

C02AC05

Сўрилиши: Ичга қабул қилинганидан кейин моксонидин меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларида тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Мутлоқ биокираолишлиги тахминан 80% ни ташкил қилади. Максимал концентрацияга эришиш вақти – тахминан 1 соат. Овқат қабул қилиш препаратнинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Тақсимланиши Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 7,2% ни ташкил қилади. Метаболизми Асосий метаболити – дегидротация қилинган моксонидин. Дегидратация қилинган моксонидиннинг фармакодинамик фаоллиги, моксонидин билан солиштирганда тахминан 10%. Чиқарилиши Моксонидин ва метаболитининг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) мувофиқ 2,5 ва 5 соатни ташкил қилади. 24 соат давомида моксонидиннинг 90% дан кўпроғи буйрак орқали чиқарилади (тахминан 78% ўзгармаган холда ва 13% дигидромоксонидин кўринишида, сийдикдаги бошқа метаболитлари қабул қилинган дозанинг 8% дан ошмайди). Дозанинг 1% дан камроғи ичак орқали чиқарилади. Артериал гипертензияси бўлган пациентлардаги фармакокинетикаси: Соғлом кўнгилликлар билан солиштирганда артериал гипертензияси бўлган пациентларда моксонидиннинг фармакокинетикасида ўзгаришлар кузатилмайди. Кекса ёшлардаги фармакокинетикаси: Кекса пациентларда моксонидиннинг фармакокинетик кўрсатгичларида унинг жадал метаболизмини пасайиши ва/ёки бироз юқорироқ биокираолишлиги билан боғлиқ клиник аҳамияциз ўзгаришлар аниқланган. Болалардаги фармакокинетикаси: Моксонидин 18 ёшгача бўлган пациентларда қўллаш учун тавсия этилмайди, шунинг учун бу гуруҳда фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган. Буйрак етишмовчилигидаги фармакокинетикаси: Моксонидиннинг чиқарилиши ахамиятли даражада креатинин клиренси (КК) билан корреляция қилади. Ўртача буйрак етишмовчилиги (КК минутига 30-60 мл интервалида) бўлган пациентларда қон плазмасидаги мувозанат концентрациялари ва якуний Т1/2 буйраклар фаолияти нормал бўлган пациентлардагига (КК минутига 90 мл дан кўпроқ) қараганда тахминан 2 ва 1,5 марта юқори. Оғир буйрак етишмовчилиги (КК минутига         30 мл дан кам) бўлган пациентларда қон плазмасидаги мувозанат концентрациялари ва якуний Т1/2 буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлардагига қараганда 3 марта юқори. Моксонидиннинг кўп марталик дозаларини буюриш, ўртача ва оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар организмида олдиндан айтиб бўладиган тўпланишига олиб келади. Гемодиализда бўлган, терминал буйрак етишмовчилигили пациентларда (КК минутига 10 мл дан кам), қон плазмасидаги мувозанат концентрациялари ва якуний Т1/2 буйраклар фаолияти нормал пациентлардагига қараганда мувофиқ 6 ва 4 марта юқори. Барча гуруҳларда қон плазмасидаги моксонидин максимал концентрацияси 1,5 – 2 марта юқори. Буйрак фаолиятининг бузилишлари бўлган пациентларда доза шахсий равишда танланиши керак. Диализ ўтказилганида моксонидин аҳамияциз даражада чиқарилади.

Артериал гипертензияда қўлланади.

Овқат қабул қилишдан қатъий назар ичга буюрилади. Кўпчилик ҳолларда Моксонидин препаратининг бошланғич дозаси суткада 0,2 мг ни ташкил қилади. Максимал бир марталик доза 0,4 мг ни ташкил қилади. Максимал суткалик доза, уни 2 қабулга бўлиш керак, 0,6 мг ни ташкил қилади. Ўтказилаётган даволашни пациент томонидан ўзлаштирилишига қараб, суткалик дозани шахсий равишда белгилаш керак. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Ўртача ёки оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун бошланғич доза суткада 0,2 мг ни ташкил қилади. Зарурати бўлганида ва яхши ўзлаштирилишида суткалик доза 0,4 мг максималгача оширилиши мумкин.

Қуйида келтирилган ножўя таъсирлари қуйидагиларга мувофиқ аниқланган: жуда тез-тез (>1/10); тез-тез (>1/100, <1/10); tez-tez emas (>1/1000, <1/100); шу жумладан алохида хабарлар. Марказий нерв тизими томонидан: Тез-тез: бош оғриғи*, бош айланиши (вертиго), уйқучанлик. Тез-тез эмас: хушдан кетиш*. Юрак-қон томир тизими томонидан: Тез-тез эмас: АБ яққол пасайиши, ортостатик гипотензия*, брадикардия. Меъда-ичак йўллари томонидан: Жуда тез-тез: оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг қуруқлиги. Тез-тез: диарея, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: Тез-тез: тери тошмаси, қичишиш. Тез-тез эмас: ангионевротик шиш. Рухиятни бузилиши: Тез-тез: уйқусизлик. Тез-тез эмас: асабийлик. Эшитиш аъзоси ва лабиринтли бузилишлар: Тез-тез эмас: қулоқларда жаранглаш. Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан: Тез-тез: белда оғриқ. Тез-тез эмас: бўйин соҳасида оғриқ. Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: Тез-тез: астения. Тез-тез эмас: периферик шишлар. (* – тез-тезлиги плацебо билан бир хил).

фаол моддага ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;синус тугунининг кучсизлиги синдроми;яққол брадикардия (тинчликда юрак қисқаришлари тез-тезлиги минутига 50 зарбдан кам);ИИ ва ИИИ даражали атриовентрикуляр блокада;юрак ритмининг яққол бузилишлари;ўткир ва сурункали юрак етишмовчилиги (НЙҲА таснифи бўйича ИИИ-ИВ функционал синфи);трициклик антидепрессантлар билан бир вақтда қўллаш (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг);оғир буйрак етишмовчилиги (КК минутига 30 мл дан кам);гемодиализ;лактация даври;лактозани наслий ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза малабсорбцияси;75 ёшдан ошганлар;18 ёшгача бўлганларда (хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотларнинг йўқлиги туфайли) қўллаш мумкин эмас.

Моксонидинни бошқа гипотензив воситалар билан бирга қўллаш аддитив самарага олиб келади. Трициклик антидепрессантлар марказий таъсирга эга бўлган гипотензив воситаларнинг самарадорлигини пасайтириши мумкин, шунинг учун уларни моксонидин билан бирга қабул қилиш тавсия этилмайди. Моксонидин трициклик антидепрессантлар, этанол, седатив ва ухлатувчи воситаларининг таъсирини кучайтириши мумкин. Моксонидин лоразепам қабул қилаётган пациентларда сусайган когнитив фаолиятларни бироз яхшилаши мумкин. Бир вақтда буюрилганида моксонидин бензодиазепин хосилаларининг седатив самарасини кучайтириши мумкин. Моксонидин найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Шунинг учун уни найчалар секрецияси йўли билан чиқариладиган бошқа препаратлар билан ўзаро таъсири истисно қилинмайди. Бета-адреноблокаторлар брадикардия, манфий ино- ва дромотроп таъсирининг яққоллигини кучайтирадилар.

Бир вақтда қабул қилинаётган бета-адреноблокаторлар ва Моксонидин препаратини бекор қилиш кераклигида, олдин бета-адреноблокаторлар ва фақат бир неча кундан кейин Моксонидин бекор қилинади. Хозирги вақтда Моксонидин препаратини қабул қилишни тўхтатиш АБ ни ошишига олиб келишини тасдиқлари йўқ. Лекин Моксонидин препаратини қабул қилишни кескин тўхтатиш тавсия этилмайди, бунинг ўрнига икки хафта давомида препаратнинг дозасини аста-секин камайтириш керак. Даволаниш вақтида алкогол истеъмол қилиш мумкин эмас. Даволаниш вақтида юрак қисқаришларининг тезлиги ва электрокардиографияни мунтазам назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик Ҳомиладорларда моксонидинни қўллаш бўйича клиник маълумотлар йўқ. Хайвонларда ўтказилган тадқиқотлар препаратнинг эмбриотоксик таъсири аниқланган. Моксонидинни ҳомиладорларга фақат хавф ва фойда нисбати синчиклаб бахоланганидан кейин, она учун фойда хомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган холдагина буюриш керак. Лактация даври Моксонидин кўкрак сутига ўтади ва шунинг учун эмизиш вақтида буюрилмаслиги керак. Лактация даврида моксонидинни қўллашнинг зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Дозани ошириб юборилишининг ўлим билан якунланмаган бир неча ҳоллари ҳақида хабарлар бор, унда бир вақтда 19,6 мг гача доза қўлланган. Симптомлари: бош оғриғи, седатив самара, АБ ни яққол пасайиши, бош айланиши, астения, брадикардия, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуруқлиги, қусиш, юқори чарчоқлик, эпигастрал соҳасида оғриқ, нафасни сусайиши ва онгни бузилиши. Бундан ташқари, шунингдек ҳайвонларда юқори дозаларини ўрганиш бўйича бир неча тадқиқотларда кўрсатилганидек, АБ ни қисқа муддатли ошиши, тахикардия ва гипергликемия бўлиши мумкин. Даволаш Специфик антидоти йўқ. АБ яққол пасайган холда суюқлик ва допаминни (инекцион) юбориш ҳисобига айланаётган қон ҳажмини тиклаш талаб этилиши мумкин. Брадикардия атропин (инекцион юбориш) билан бартараф этилиши мумкин. Дозани ошириб юборилишининг оғир холларида онгнинг бузилишини синчиклаб назорат қилиш ва нафасни сусайишига йўл қўймаслик керак. Моксонидиннинг дозаси ошириб юборилганида алфа-адренорецепторларнинг антагонистлари парадоксал гипертензив самараларни камайтириши ёки йўқотиши мумкин. Гемодиализ ўтказилганида моксонидин аҳамияциз даражада чиқарилади.

Рецепт бўйича берилади

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. 10, 14 ёки 30 таблеткадан контур уяли ўрамда. 60 таблеткадан полимер банкалар ёки полимер флаконларда. Хар бир банка, флакон, 10 таблеткада 3 контур уяли ўрам, 14 таблеткадан 1,2 контур уяли ўрам ёки 30 таблеткадан 1, 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.