tiniq yashil-sarg‘ish suyuqlik.

Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi preparatlar. Xinolonlar guruhi antibakterial vositalari.

J01MA14.

So‘rilishi va biokiraolishligi Preparat 400 mg dozada bir marta 1 soat davomida infuziya qilinganidan so‘ng, preparatning maksimal kontsentratsiyasiga infuziya oxirida erishiladi va taxminan 4,1 mg/l ni tashkil qiladi, bu preparatni peroral qabul qilinganidagi shu ko‘rsatkich kattaligi bilan solishtirganda, uni taxminan 26% ga oshganiga to‘g‘ri keladi. AUC (“kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon) ko‘rsatgichi bo‘yicha aniqlanadigan preparatning ekspozitsiyasi 39 mg*soat/l ni tashkil qiladi va bu parametr preparatni peroral qabul qilinganidan (35 mg*soat/l) biroz yuqori bo‘ladi, mutloq biokiraolishligi muvofiq taxminan 91% ni tashkil qiladi. Preparatni sutkada 1 marta 400 mg dozada 1 soat davomida ko‘p martalik vena ichiga infuziyalardan keyin plazmadagi maksimal va minimal kontsentratsiyalari muvozanat holatda muvofiq ravishda 4,1 mg/l dan to 5,9 mg/l va 0,43 dan 0,84 mg/l gacha oraliqda bo‘lgan. Muvozanat holatida preparatning dozalash intervalidagi ekspozitsiyasi birinchi dozaga qaraganda 30% ga yuqori. 4,4 mg/l teng bo‘lgan o‘rtacha barqaror kontsentratsiyalariga 1-soatlik infuziyaning oxirida erishiladi. Taqsimlanishi Moksifloksatsin tomirlaridan tashqari bo‘shliqda tez taqsimlanadi. AUC ko‘rsatkichi bilan aniqlanadigan preparatning ekspozitsiyasi (AUCnorm = 6 kg*soat/l), muvozanat holatidagi bo‘lgan taqsimlanish hajmida yuqori va 2 l/kg ga teng bo‘ladi. In vitro va ex vivo sharoitidagi eksperimentlarda 0,02 dan 2 mg/l gacha diapazonda qon plazmasi oqsillari bilan (asosan albuminlar bilan) bog‘lanishi taxminan 45% ni tashkil qilishi va preparatning kontsentratsiyasiga bog‘liq emasligi aniqlangan. Bu uncha katta bo‘lmagan qiymatni e’tiborga olib, erkin moddaning yuqori cho‘qqi kontsentratsiyalari (> 10 x MPK) kuzatiladi. Moksifloksatsin to‘qimalarda, masalan o‘pkada (epitelial suyuqlikda, alveolyar makrofaglarda), bo‘shliqlarda (yuqori jag‘ va g‘alvirsimon bo‘shliqda, burun poliplarida) va yallig‘lanish o‘chog‘ida plazmada erishilgan kontsentratsiyalardan yuqori umumiy yuqori kontsentratsiyalarga erishiladi. Interstitsial suyuqlikda (so‘lakda, mushak ichidagi va teri ostidagi suyuqlikda) preparat erkin, oqsillar bilan bog‘lanmagan holda, yuqori kontsentratsiyalarda aniqlanadi. Bundan tashqari, preparatning yuqori kontsentratsiyalari abdominal to‘qimalarda va suyuqliklarda va ayollar jinsiy tizimida aniqlanadi. Cho‘qqi kontsentratsiyalari va turli to‘qima-nishonlar uchun yuborilgan joydagi kontsentratsiyani plazmadagi kontsentratsiyasiga nisbati, preparatni ikkala yuborish yo‘li uchun moksifloksatsin 400 mg dozada bir marta qo‘llanganidan keyin bir xil bo‘lgan. Metabolizmi Moksifloksatsin biotransformatsiyaning II fazasiga duchor bo‘ladi va organizmdan buyraklar orqali, shuningdek ahlat/safro bilan o‘zgarmagan holda ham, faol bo‘lmagan sulfobirikmalari (M1) va glyukuronidlar (M2) ko‘rinishida ham chiqariladi. In vitro tadqiqotlar va klinik tadqiqotlarning I fazasi vaqtida tsitoxrom R450 tizimi fermentlari ishtirokida biotransformatsiyaning I fazasiga jalb qilingan boshqa preparatlar bilan metabolik farmakokinetik o‘zaro ta’sirlari kuzatilmagan.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi bakterial infektsion kasalliklarni davolash uchun qo‘llanadi: nogospital pnevmoniya, shu jumladan qo‘zg‘atuvchilari antibiotiklarga o‘ta rezistent bo‘lgan mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan pnevmoniya (ko‘p antibiotiklarga rezistent bo‘lgan Streptococcus pneumoniae, penitsillinga rezistent shtammlarni, ikki va undan ortiq antibiotiklarga rezistent shtammlar, masalan, penitsillinlar (minimal susaytiruvchi faolligi ≥ 2 mkg/ml), ikkinchi avlod tsefalosporinlari (tsefuroksim), makrolidlar, tetratsiklinlar va trimetoprim/sulfametoksazolni o‘z ichiga oladi);teri va teri osti to‘qimalarning asoratlangan infektsion kasalliklari (shu jumladan infektsiyalangan diabetik oyoq panjasi);asoratlangan intraabdominal infektsiyalar, shu jumlalan polimikrob infektsiyalar (masalan abstsesslanish).

Kattalar uchun Moksifloksatsinning tavsiya qilinadigan dozalash tartibi yuqorida qayd qilingan har qanday infektsiyalarda  400 mg sutkada 1 marta. Tavsiya qilingan dozani oshirmaslik kerak. Davolash davomiyligi Davolash davomiyligi kasallikning og‘irlik darajasi, shuningdek klinik samaraga qarab belgilanadi. Davolashning dastlabki bosqichlarida infuziya uchun Moksiflon® eritmasi, so‘ngra esa davolashni davom ettirish uchun ko‘rsatmalar bo‘lganida preparat ichga, tabletka shaklida buyurish mumkin. Shifoxonadan tashqari pnevmoniya: bosqichma-bosqich davolashning (vena ichiga yuborish, so‘ngra ichga qabul qilish) tavsiya etilgan umumiy davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi. Teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan infektsiyalari: moksifloksatsin bilan bosqichma-bosqich davolashning tavsiya etilgan umumiy davomiyligi (vena ichiga yuborish, keyinchalik og‘iz orqali qabul qilish bilan) 7-21 kunni tashkil qiladi. Asoratlangan intraabdominal infektsiyalar – bosqichma-bosqich davolashning umumiy davomiyligi (vena ichiga yuborish, keyinchalik og‘iz orqali qabul qilish bilan) 5-14 kunni tashkil qiladi. Tavsiya etilgan davolashning davomiyligini oshirish mumkin emas. Klinik tadqiqotlarning ma’lumotlari bo‘yicha infuziya uchun Moksiflon® eritmasi bilan davolashning davomiyligi Moksiflon® tabletkalarini ichga qabul qilish bilan birga 21 kungacha (teri va yumshoq to‘malarning asoratlanmagan infektsiyalarini davolashda) vaqtni tashkil qiladi. Keksa yoshli patsiyentlar uchun Dozani to‘g‘rilash kerak emas. Jigar faoliyatini buzilishida Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozani to‘g‘rilash kerak emas. Buyrak yetishmovchiligida Buyraklar faoliyatini buzilishi (shu jumladan kreatinin klirensi <30 ml/min/1,73m2 bo‘lgan) bo‘lgan patsiyentlar, shuningdek uzluksiz gemodializda va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializda bo‘lgan patsiyentlarda dozani to‘g‘rilash kerak emas. Turli etnik guruh patsiyentlarida qo‘llanishi. Dozani to‘g‘rilash kerak emas. Yuborish usuli Preparat vena ichiga infuziya ko‘rinishida kamida 60 minut davomida yuboriladi.

“Tarqalgan” ustunida keltirilgan nojo‘ya reaktsiyalar, ko‘ngil aynishi va qusishdan tashqari, 3% dan kam tez-tezlikda kuzatilgan.

Preparatning har qanday komponentiga yoki xinolon guruhining boshqa antibiotiklariga aniqlangan o‘ta yuqori sezuvchanlik

Moksifloksatsin bilan atenolol, ranitidin, kaltsiy saqlovchi qo‘shimchalar, teofillin, peroral kontratseptivlar, glibenklamid, itrakonazol, digoksin, morfin, probenitsid kabi vositalarning klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri isbotlanmagan. Varfarin Varfarin bilan birga qo‘llanganida farmakokinetik parametrlari, protrombin vaqti va qon ivishining boshqa parametrlari o‘zgarmaydi. XMN (xalqaro me’yorlashtirilgan nisbat) qiymatini o‘zgarishi. Antikoagulyantlarni antibiotiklar bilan, shu jumladan moksifloksatsin bilan majmuasi bilan davolangan patsiyentlarda, antikoagulyantlik faollikni oshish hollari aniqlangan. Infektsion kasalliklar (va yo‘ldosh yallig‘lanish jarayoni), patsiyentning yoshi va umumiy holati xavf omillari bo‘lib hisoblanadi. Moksifloksatsin va varfarin orasida o‘zaro ta’sirlar klinik tadqiqotlar paytida aniqlanmaganligiga qaramasdan, bu preparatlar bilan majmuaviy davolash olayotgan patsiyentlarda XMNning monitoringini o‘tkazish va zarurati bo‘lganida, peroral antikoagulyantning dozasini to‘g‘rilash lozim. Digoksin Digoksinning farmakokinetikasi moksifloksatsinning ta’siri ostida biroz o‘zgaradi. Moksifloksatsin ko‘p marta qo‘llanganidan keyin sog‘lom ko‘ngillilarda muvozanat holatda AUC (kontsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydoni) ga ta’sirsiz ko‘rsatmay, digoksinning Smaks taxminan 30% ga oshishi kuzatilgan. Faollashtirilgan ko‘mir Preparat vena ichiga yuborilganidan keyin faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash tizimli ekspozitsiyani (biokiraolishligini) biroz (taxminan 20% ga) pasaytiradi.

Ayrim hollarda preparatni birinchi marta qo‘llashdan keyinroq o‘ta yuqori sezuvchanlik va allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Juda kam hollarda anafilaktik reaktsiyalar, xatto preparat birinchi marta qo‘llanganidan keyin hayotga xavf soluvchi anafilaktik shokkacha rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda moksifloksatsinni qo‘llashni to‘xtatish va kerakli davolash choralarini (shu jumladan shokka qarshi choralarni) o‘tkazish kerak. Moksifloksatsin qo‘llanganida, ayrim patsiyentlarda elektrokardiogrammada QT intervalini oshishi kuzatilishi mumkin. Shuning uchun QT intervalini uzayishi bo‘lgan, gipokaliyemiyasi to‘g‘rilanmagan, shuningdek IA sinfi (xinidin, prokainamid) yoki III sinfi (amidaron, sotalol) aritmiyaga qarshi preparatlarni qo‘llayotgan shaxslarda moksifloksatsinni buyurishdan saqlanish kerak, chunki bu toifa patsiyentlarda moksifloksatsinni klinik qo‘llash tajribasi yo‘q. Moksifloksatsinni QT oralig‘ini uzaytiruvchi (tsizaprid, eritromitsin, antipsixotik preparatlar, tritsiklik antidepressantlar kabi) preparatlar bilan birga, shuningdek bradikardiya, o‘tkir miokard ishemiyasi kabi aritmiyaga moyil xolatlari bo‘lgan patsiyentlarga xam ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki bunda ularning additiv ta’siri kuzatilishi mumkin. QT oralig‘ini uzayish darajasi preparatning kontsentratsiyasini oshishi bilan zo‘rayishi mumkin, shuning uchun preparatning tavsiya etilgan dozasini va infuziya tezligini (60 minut ichida 400 mg) oshirish mumkin emas. Biroq pnevmoniyasi bo‘lgan patsiyentlarda qon plazmasidagi moksifloksatsinning kontsentratsiyasi va QT intervalini uzayishi orasida korrelyatsiya aniqlanmagan. QT oralig‘ini uzayishi qorincha aritmiyalarini, shu jumladan  “piruet” turidagi qorinchalar taxikardiyasini (“torsade de pointes”) rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkin. Aritmiyalarga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda moksifloksatsin qo‘llanganida qorinchalar aritmiyasini rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Xinolonlar bilan davolash vaqtida tirishish xurujlari yuz berishi mumkin, shuning uchun tirishish xurujlarini qo‘zg‘atishi yoki tirishish xurujlarining bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin bo‘lgan markaziy nerv tizimining gumon qilingan yoki mavjud kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga, moksifloksatsinni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Yetarli miqdordagi klinik ma’lumotlar bo‘lmaganligi tufayli, jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu bo‘yicha S bosqichi) bo‘lgan patsiyentlarda moksifloksatsinni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Keng ta’sir doirasiga ega antibakterial preparatlarini, shu jumladan moksifloksatsinni qo‘llash, soxtamembranoz kolitni rivojlanish xavfini oshishi bilan bog‘liq bo‘ladi. Bu tashxisni moksifloksatsin bilan davolash vaqtida og‘ir diareya kuzatilgan patsiyentlarda ko‘zda tutish kerak. Bunday hollarda darhol tegishli davolash choralarini buyurish kerak. Ftorxinolonlar bilan, shu jumladan moksifloksatsin bilan davolash fonida, ayniqsa moksifloksatsinni glyukokortikosteroidlar bilan birga qabul qilayotgan keksa bemorlarda paylarni yallig‘lanishi yoki uzilib ketishi rivojlanishi mumkin. Shikastlangan joydagi og‘riq yoki yallig‘lanishning birinchi simptomlari paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish va shikastlangan oyoqning harakatini kamaytirish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida moksifloksatsinni qo‘llash mumkin emas.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi yuzasidan mavjud bo‘lgan ma’lumotlar cheklangan. Moksifloksatsin 1200 mg gacha bo‘lgan dozada bir marta va 600 mg dan 10 kun davomida sog‘lom ko‘ngillilarda qo‘llanganida har qanday jiddiy nojo‘ya samaralari aniqlanmagan. Doza oshirib yuborilgan xollarda klinik manzaraga tayanish va simptomatik tutib turuvchi davolashni EKG–monitoringi bilan birga o‘tkazish kerak. Preparat peroral yuborilganida dozani oshirib yuborishni davolash uchun faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash mumkin.

Retsept bo‘yicha

100 ml dan flakonda

2 yil.