тиниқ яшил-сарғиш суюқлик.

Тизимли қўллаш учун микробларга қарши препаратлар. Хинолонлар гуруҳи антибактериал воситалари.

J01MA14.

Сўрилиши ва биокираолишлиги Препарат 400 мг дозада бир марта 1 соат давомида инфузия қилинганидан сўнг, препаратнинг максимал концентрациясига инфузия охирида эришилади ва тахминан 4,1 мг/л ни ташкил қилади, бу препаратни перорал қабул қилинганидаги шу кўрсаткич катталиги билан солиштирганда, уни тахминан 26% га ошганига тўғри келади. АУC (“концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон) кўрсатгичи бўйича аниқланадиган препаратнинг экспозицияси 39 мг*соат/л ни ташкил қилади ва бу параметр препаратни перорал қабул қилинганидан (35 мг*соат/л) бироз юқори бўлади, мутлоқ биокираолишлиги мувофиқ тахминан 91% ни ташкил қилади. Препаратни суткада 1 марта 400 мг дозада 1 соат давомида кўп марталик вена ичига инфузиялардан кейин плазмадаги максимал ва минимал концентрациялари мувозанат ҳолатда мувофиқ равишда 4,1 мг/л дан то 5,9 мг/л ва 0,43 дан 0,84 мг/л гача оралиқда бўлган. Мувозанат ҳолатида препаратнинг дозалаш интервалидаги экспозицияси биринчи дозага қараганда 30% га юқори. 4,4 мг/л тенг бўлган ўртача барқарор концентрацияларига 1-соатлик инфузиянинг охирида эришилади. Тақсимланиши Моксифлоксацин томирларидан ташқари бўшлиқда тез тақсимланади. АУC кўрсаткичи билан аниқланадиган препаратнинг экспозицияси (АУCнорм = 6 кг*соат/л), мувозанат ҳолатидаги бўлган тақсимланиш ҳажмида юқори ва 2 л/кг га тенг бўлади. Ин витро ва эх виво шароитидаги экспериментларда 0,02 дан 2 мг/л гача диапазонда қон плазмаси оқсиллари билан (асосан албуминлар билан) боғланиши тахминан 45% ни ташкил қилиши ва препаратнинг концентрациясига боғлиқ эмаслиги аниқланган. Бу унча катта бўлмаган қийматни эътиборга олиб, эркин модданинг юқори чўққи концентрациялари (> 10 х МПК) кузатилади. Моксифлоксацин тўқималарда, масалан ўпкада (эпителиал суюқликда, алвеоляр макрофагларда), бўшлиқларда (юқори жағ ва ғалвирсимон бўшлиқда, бурун полипларида) ва яллиғланиш ўчоғида плазмада эришилган концентрациялардан юқори умумий юқори концентрацияларга эришилади. Интерстициал суюқликда (сўлакда, мушак ичидаги ва тери остидаги суюқликда) препарат эркин, оқсиллар билан боғланмаган ҳолда, юқори концентрацияларда аниқланади. Бундан ташқари, препаратнинг юқори концентрациялари абдоминал тўқималарда ва суюқликларда ва аёллар жинсий тизимида аниқланади. Чўққи концентрациялари ва турли тўқима-нишонлар учун юборилган жойдаги концентрацияни плазмадаги концентрациясига нисбати, препаратни иккала юбориш йўли учун моксифлоксацин 400 мг дозада бир марта қўлланганидан кейин бир хил бўлган. Метаболизми Моксифлоксацин биотрансформациянинг ИИ фазасига дучор бўлади ва организмдан буйраклар орқали, шунингдек аҳлат/сафро билан ўзгармаган ҳолда ҳам, фаол бўлмаган сулфобирикмалари (М1) ва глюкуронидлар (М2) кўринишида ҳам чиқарилади. Ин витро тадқиқотлар ва клиник тадқиқотларнинг И фазаси вақтида цитохром Р450 тизими ферментлари иштирокида биотрансформациянинг И фазасига жалб қилинган бошқа препаратлар билан метаболик фармакокинетик ўзаро таъсирлари кузатилмаган.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги бактериал инфекцион касалликларни даволаш учун қўлланади: ногоспитал пневмония, шу жумладан қўзғатувчилари антибиотикларга ўта резистент бўлган микроорганизмларнинг штаммлари чақирган пневмония (кўп антибиотикларга резистент бўлган Стрептоcоccус пнеумониаэ, пенициллинга резистент штаммларни, икки ва ундан ортиқ антибиотикларга резистент штаммлар, масалан, пенициллинлар (минимал сусайтирувчи фаоллиги ≥ 2 мкг/мл), иккинчи авлод цефалоспоринлари (цефуроксим), макролидлар, тетрациклинлар ва триметоприм/сулфаметоксазолни ўз ичига олади);тери ва тери ости тўқималарнинг асоратланган инфекцион касалликлари (шу жумладан инфекцияланган диабетик оёқ панжаси);асоратланган интраабдоминал инфекциялар, шу жумлалан полимикроб инфекциялар (масалан абсцессланиш).

Катталар учун Моксифлоксациннинг тавсия қилинадиган дозалаш тартиби юқорида қайд қилинган ҳар қандай инфекцияларда  400 мг суткада 1 марта. Тавсия қилинган дозани оширмаслик керак. Даволаш давомийлиги Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлик даражаси, шунингдек клиник самарага қараб белгиланади. Даволашнинг дастлабки босқичларида инфузия учун Моксифлон® эритмаси, сўнгра эса даволашни давом эттириш учун кўрсатмалар бўлганида препарат ичга, таблетка шаклида буюриш мумкин. Шифохонадан ташқари пневмония: босқичма-босқич даволашнинг (вена ичига юбориш, сўнгра ичга қабул қилиш) тавсия этилган умумий давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади. Тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекциялари: моксифлоксацин билан босқичма-босқич даволашнинг тавсия этилган умумий давомийлиги (вена ичига юбориш, кейинчалик оғиз орқали қабул қилиш билан) 7-21 кунни ташкил қилади. Асоратланган интраабдоминал инфекциялар – босқичма-босқич даволашнинг умумий давомийлиги (вена ичига юбориш, кейинчалик оғиз орқали қабул қилиш билан) 5-14 кунни ташкил қилади. Тавсия этилган даволашнинг давомийлигини ошириш мумкин эмас. Клиник тадқиқотларнинг маълумотлари бўйича инфузия учун Моксифлон® эритмаси билан даволашнинг давомийлиги Моксифлон® таблеткаларини ичга қабул қилиш билан бирга 21 кунгача (тери ва юмшоқ тўмаларнинг асоратланмаган инфекцияларини даволашда) вақтни ташкил қилади. Кекса ёшли пациентлар учун Дозани тўғрилаш керак эмас. Жигар фаолиятини бузилишида Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда дозани тўғрилаш керак эмас. Буйрак етишмовчилигида Буйраклар фаолиятини бузилиши (шу жумладан креатинин клиренси <30 мл/мин/1,73м2 бўлган) бўлган пациентлар, шунингдек узлуксиз гемодиализда ва узоқ муддатли амбулатор перитонеал диализда бўлган пациентларда дозани тўғрилаш керак эмас. Турли этник гуруҳ пациентларида қўлланиши. Дозани тўғрилаш керак эмас. Юбориш усули Препарат вена ичига инфузия кўринишида камида 60 минут давомида юборилади.

“Тарқалган” устунида келтирилган ножўя реакциялар, кўнгил айниши ва қусишдан ташқари, 3% дан кам тез-тезликда кузатилган.

Препаратнинг ҳар қандай компонентига ёки хинолон гуруҳининг бошқа антибиотикларига аниқланган ўта юқори сезувчанлик

Моксифлоксацин билан атенолол, ранитидин, калций сақловчи қўшимчалар, теофиллин, перорал контрацептивлар, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробеницид каби воситаларнинг клиник аҳамиятли ўзаро таъсири исботланмаган. Варфарин Варфарин билан бирга қўлланганида фармакокинетик параметрлари, протромбин вақти ва қон ивишининг бошқа параметрлари ўзгармайди. ХМН (халқаро меъёрлаштирилган нисбат) қийматини ўзгариши. Антикоагулянтларни антибиотиклар билан, шу жумладан моксифлоксацин билан мажмуаси билан даволанган пациентларда, антикоагулянтлик фаолликни ошиш ҳоллари аниқланган. Инфекцион касалликлар (ва йўлдош яллиғланиш жараёни), пациентнинг ёши ва умумий ҳолати хавф омиллари бўлиб ҳисобланади. Моксифлоксацин ва варфарин орасида ўзаро таъсирлар клиник тадқиқотлар пайтида аниқланмаганлигига қарамасдан, бу препаратлар билан мажмуавий даволаш олаётган пациентларда ХМНнинг мониторингини ўтказиш ва зарурати бўлганида, перорал антикоагулянтнинг дозасини тўғрилаш лозим. Дигоксин Дигоксиннинг фармакокинетикаси моксифлоксациннинг таъсири остида бироз ўзгаради. Моксифлоксацин кўп марта қўлланганидан кейин соғлом кўнгиллиларда мувозанат ҳолатда АУC (концентрация-вақт эгри чизиғи остидаги майдони) га таъсирсиз кўрсатмай, дигоксиннинг Смакс тахминан 30% га ошиши кузатилган. Фаоллаштирилган кўмир Препарат вена ичига юборилганидан кейин фаоллаштирилган кўмирни қўллаш тизимли экспозицияни (биокираолишлигини) бироз (тахминан 20% га) пасайтиради.

Айрим ҳолларда препаратни биринчи марта қўллашдан кейинроқ ўта юқори сезувчанлик ва аллергик реакциялар ривожланиши мумкин. Дарҳол шифокорга мурожаат қилиш керак. Жуда кам ҳолларда анафилактик реакциялар, хатто препарат биринчи марта қўлланганидан кейин ҳаётга хавф солувчи анафилактик шоккача ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда моксифлоксацинни қўллашни тўхтатиш ва керакли даволаш чораларини (шу жумладан шокка қарши чораларни) ўтказиш керак. Моксифлоксацин қўлланганида, айрим пациентларда электрокардиограммада ҚТ интервалини ошиши кузатилиши мумкин. Шунинг учун ҚТ интервалини узайиши бўлган, гипокалиемияси тўғриланмаган, шунингдек ИА синфи (хинидин, прокаинамид) ёки ИИИ синфи (амидарон, соталол) аритмияга қарши препаратларни қўллаётган шахсларда моксифлоксацинни буюришдан сақланиш керак, чунки бу тоифа пациентларда моксифлоксацинни клиник қўллаш тажрибаси йўқ. Моксифлоксацинни ҚТ оралиғини узайтирувчи (цизаприд, эритромицин, антипсихотик препаратлар, трициклик антидепрессантлар каби) препаратлар билан бирга, шунингдек брадикардия, ўткир миокард ишемияси каби аритмияга мойил холатлари бўлган пациентларга хам эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки бунда уларнинг аддитив таъсири кузатилиши мумкин. ҚТ оралиғини узайиш даражаси препаратнинг концентрациясини ошиши билан зўрайиши мумкин, шунинг учун препаратнинг тавсия этилган дозасини ва инфузия тезлигини (60 минут ичида 400 мг) ошириш мумкин эмас. Бироқ пневмонияси бўлган пациентларда қон плазмасидаги моксифлоксациннинг концентрацияси ва ҚТ интервалини узайиши орасида корреляция аниқланмаган. ҚТ оралиғини узайиши қоринча аритмияларини, шу жумладан  “пируэт” туридаги қоринчалар тахикардиясини (“торсаде де поинтес”) ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Аритмияларга мойиллиги бўлган пациентларда моксифлоксацин қўлланганида қоринчалар аритмиясини ривожланиш хавфи ошиши мумкин. Хинолонлар билан даволаш вақтида тиришиш хуружлари юз бериши мумкин, шунинг учун тиришиш хуружларини қўзғатиши ёки тиришиш хуружларининг бўсағасини пасайтириши мумкин бўлган марказий нерв тизимининг гумон қилинган ёки мавжуд касалликлари бўлган пациентларга, моксифлоксацинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Етарли миқдордаги клиник маълумотлар бўлмаганлиги туфайли, жигар етишмовчилиги (Чайлд-Пю бўйича С босқичи) бўлган пациентларда моксифлоксацинни қўллаш тавсия қилинмайди. Кенг таъсир доирасига эга антибактериал препаратларини, шу жумладан моксифлоксацинни қўллаш, сохтамембраноз колитни ривожланиш хавфини ошиши билан боғлиқ бўлади. Бу ташхисни моксифлоксацин билан даволаш вақтида оғир диарея кузатилган пациентларда кўзда тутиш керак. Бундай ҳолларда дарҳол тегишли даволаш чораларини буюриш керак. Фторхинолонлар билан, шу жумладан моксифлоксацин билан даволаш фонида, айниқса моксифлоксацинни глюкокортикостероидлар билан бирга қабул қилаётган кекса беморларда пайларни яллиғланиши ёки узилиб кетиши ривожланиши мумкин. Шикастланган жойдаги оғриқ ёки яллиғланишнинг биринчи симптомлари пайдо бўлганида препаратни қўллашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган оёқнинг ҳаракатини камайтириш лозим.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида моксифлоксацинни қўллаш мумкин эмас.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши юзасидан мавжуд бўлган маълумотлар чекланган. Моксифлоксацин 1200 мг гача бўлган дозада бир марта ва 600 мг дан 10 кун давомида соғлом кўнгиллиларда қўлланганида ҳар қандай жиддий ножўя самаралари аниқланмаган. Доза ошириб юборилган холларда клиник манзарага таяниш ва симптоматик тутиб турувчи даволашни ЭКГ–мониторинги билан бирга ўтказиш керак. Препарат перорал юборилганида дозани ошириб юборишни даволаш учун фаоллаштирилган кўмирни қўллаш мумкин.

Рецепт бўйича

100 мл дан флаконда

2 йил.