tiniq, rangsiz suyuqlik.

metabolik jarayonlarni davolash uchun vositalar.

S01ЕV22

Farmakokinetikasi meldoniyni vena ichiga va peroral qabul qilinganda sog‘lom ko‘ngillilarda o‘rganilgan. So‘rilishi Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) yuborilgandan keyin darhol erishiladi. Ko‘p martalik dozalari vena ichiga yuborilgandan keyin Smax 25,5 ± 3,63 mkg/ml ga yetadi. Vena ichiga yuborilganda meldoniyning bir martalik va takroriy dozalari yuborilgandan keyin kontsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) farq qiladi, bu qon plazmasida meldoniyni to‘planishi mumkinligidan dalolat beradi. Taqsimlanishi Meldoniy qon oqimidan yuqori yurak affinlik bilan to‘qimalarda tez taqsimlanadi. Meldoniy va uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali qisman o‘tadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda meldoniy ko‘krak sutiga o‘tishi aniqlangan. Biotransformatsiyasi Eksperimental hayvonlarda metabolizmning tadqiqotlarida meldoniy asosan jigarda metabolizmga uchrashi aniqlangan. Chiqarilishi Meldoniy va uning metabolitlarini organizmdan chiqarilishi uchun renal ekskretsiya ahamiyatga ega. 250 mg, 500 mg va 1000 mg meldoniy dozalari bir marta vena ichiga yuborilgandan keyin melloniyning erta chiqarilishining yarim davri 5,56 -6,55 soatni, chiqarilishning yakuniy davri 15,34 soatni tashkil qiladi.

Quyidagi kasalliklarni majmuaviy davolashda: yurak va qon tomir tizimi kasalliklari: stabil zo‘riqish stenokardiyasi, surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha, I-III funktsional sinf), kardiomiopatiya, yurak faoliyati va qon tomir tizimining funktsional buzilishlari;bosh miyada qon aylanishini o‘tkir va surunkali buzilishlari;ish qobiliyatini pasayishi, jismoniy va psixoemotsional zo‘riqish;tserebrovaskulyar buzilishlar, bosh miya jarohati va entsefalitlardan keyin sog‘ayish davrida qo‘llanadi. Qat’iy shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha qo‘llanilsin.

Vena ichiga qo‘llanadi. Preparatni qo‘llash yuborishdan oldin maxsus tayyorgarlikni ko‘zda tutmaydi. Qo‘zg‘atuvchi samarasi kuzatilishi mumkinligi tufayli, preparatni kunning birinchi yarmida qo‘llash tavsiya etiladi. Kattalar Yurak va qon tomir kasalliklari; bosh miyada qon aylanishini buzilishlari Doza sutkada 500-1000 mg (5-10 ml) ni tashkil qiladi, doza bir martada yuboriladi yoki 2 marta qabul qilishga bo‘linadi. Maksimal sutkalik doza 1000 mg ni tashkil qiladi. Ish qobiliyatini pasayishi, jismoniy va psixoemotsional zo‘riqish va tserebral buzilishlar, bosh miya jarohati va entsefalitdan keyin sog‘ayish davri Doza 500 mg (5 ml) ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 500 mg ni tashkil qiladi. Davolash kursi davomiyligi – 4-6 xafta. Davolash kursini yiliga 2-3 marta takrorlash mumkin. Keksa yoshdagi patsiyentlar Jigar va/yoki buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda meldoniyning dozasini kamaytirish mumkin. Buyrak funktsiyasini buzilishi Preparat organizmdan buyrak orqali chiqarilganligi tufayli, yengildan to o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda meldoniyning pastroq dozalarini qo‘llash kerak. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar Yengildan to o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda meldoniyning pastroq dozalarini qo‘llash kerak.

Nojo‘ya samaralar MedDRA a’zolar tizimi va yuzaga kelish tez-tezligi bo‘yicha tasniflangan: tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha). Immun tizimi tomonidan: tez-tez – allergik reaktsiyalar; kam hollarda – yuqori sezuvchanlik, shu jumladan allergik dermatit, eshakemi, angionevrotik shish, shokkacha anafilaktik reaktsiyalar. Ruhiyat tomonidan: kam hollarda – qo‘zg‘alish, qo‘rquv hissi, miyaga o‘rnashib qolgan fikrlar, uyquni buzilishi. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i; kam hollarda – paresteziyalar, tremor, gipesteziya, quloqlarda shovqin, vertigo, bosh aylanishi, yurishni buzilishi, hushdan ketishdan oldingi holat, hushdan ketish. Yurak tomonidan: kam hollarda – yurak ritmini o‘zgarishi, yurak urib ketishi, taxikardiya/sinusli taxikardiya, yurak bo‘lmachalari fibrillyatsiyasi, aritmiyalar, ko‘krakda diskomfort hissi/ko‘krakda og‘riq. Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – arterial bosimni oshishi/pasayishi, gipertonik kriz, giperemiya, oqarish. Nafas a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan: tez-tez – nafas yo‘llari infektsiyalari; kam hollarda – tomoqda yallig‘lanish, yo‘tal, dispnoe, apnoe. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – dispepsiya; kam hollarda – disgevziya (og‘izda metall ta’mi), ishtahani yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, meteorizm, diareya, qorinda og‘riq, gipersalivatsiya. Teri va teri osti to‘qimasi tomonidan: kam hollarda – toshma, umumiy/makulyoz/papulyoz toshma, qichishish. Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: kam hollarda – belda og‘riq, mushak kuchsizligi, mushak spazmlari. Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – pollakiuriya. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaktsiyalar: kam hollarda – umumiy xolsizlik, qaltirash, asteniya, shish, yuzni shishi, oyoqlarni shishi, qizib ketish hissi, sovuq ter ajralishi, yuborish joyda reaktsiyalar, shu jumladan yuborish joyida og‘riq. Tekshiruvlar: tez-tez – dislipidemiya, S-reaktiv oqsil darajasini oshishi; kam hollarda – elektrokardiogramma (EKG) da og‘ishlar, yurak ishini tezlashishi, eozinofiliya.

Meldoniyga yuqori sezuvchanlik, bosh miya ichki bosimini oshishi (venoz oqimni buzilishida, bosh miya ichki o‘smalarida), og‘ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (qo‘llashning xavfsizligi haqida yetarli ma’lumotlar yo‘q). Bolalar. Homiladorlik, emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Meldoniyni ta’siri uzaytirilgan nitratlar va boshqa antianginal vositalar (stabil zo‘riqish stenokardiyasi), yurak glikozidlari va diuretik preparatlar (yurak yetishmovchiligi) bilan birga qo‘llash mumkin. Shuningdek uni antikoagulyantlar, antiagregantlar, antiaritmik vositalar va mikrotsirkulyatsiyani yaxshilovchi boshqa preparatlar bilan majmuada qo‘llash mumkin. Meldoniy glitseriltrinitrat, nifedipin, beta-adrenoblokatorlar va boshqa gipotenziv vositalar va periferik vazodilatatorlar saqlovchi preparatlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Temir tanqisligi chaqirgan anemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda temir preparatlari va meldoniyni bir vaqtda qo‘llash oqibatida eritrotsitlarda yog‘ kislotalarining tarkibi yaxshilangan. Ishemiya/reperfuziya chaqirgan shikastlanishlarni bartaraf etish uchun meldoniyni orotat kislotasi bilan majmuada qo‘llaganda qo‘shimcha farmakologik samara kuzatiladi. Meldoniy azidotimidin (AZT) chaqirgan yurakning patologik o‘zgarishlarini bartaraf etadi va mitoxondriylar disfunktsiyasiga olib keluvchi AZT chaqirgan oksidlanishli stress reaktsiyalariga bilvosita ta’sir ko‘rsatadi. Meldoniyni azidotimidin yoki OITS ni davolash uchun boshqa preparatlar bilan majmuada qo‘llash orttirilgan immuntanqislik (OITS) ni davolashda ijobiy ta’sir ko‘rsatadi. Etanol chaqirgan muvozanat refleksini yo‘qotilishi testida meldoniy uyquning davomiyligini kamaytirgan. Peptilentetrazol chaqirgan tirishish vaqtida meldoniyning yaqqol tirishishga qarshi ta’siri aniqlangan. O‘z navbatida meldoniy bilan davolashdan oldin 2 mg/kg dozada α2-adrenoblokator yoximbinni va 10 mg/kg dozada azot oksidi sintaza ingibitori (SOA)N-(G)-nitro-L-argininni qo‘llash meldoniyning tirishishga qarshi ta’siri to‘liq bloklanadi. Meldoniy dozasini oshirib yuborilishi tsiklofosfamid chaqirgan kardiotoksiklikni kuchaytirishi mumkin. Meldoniyni qo‘llaganda yuzaga keladigan karnitin tanqisligi ifosfamid chaqirgan kardiotoksiklikni kuchaytirishi mumkin. Meldoniy indinavir chaqirgan kardiotoksiklik va efavirenz chaqirgan neyrotoksiklik holatida himoyalovchi ta’sir ko‘rsatadi. Meldoniy saqlovchi boshqa preparatlar bilan birga qo‘llanilmasin, chunki nojo‘ya reaktsiyalar yuzaga kelishi xavfi oshishi mumkin.

Keksa yoshdagi patsiyentlar Biokiraolishlik oshadigan jigar va buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda meldoniyning dozasini kamaytirish kerak. Buyrak funktsiyasini buzilishi Biokiraolishlik oshadigan buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda meldoniyning dozasini kamaytirish kerak. Meldoniy yoki uning metabolitlarining (masalan 3-gidroksimeldoniy) buyrak reabsorbtsiyasi va karnitin o‘rtasida o‘zaro ta’sir mavjud, buning oqibatida karnitinning buyrak klirensi oshadi. Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga meldoniy, GBB va meldoniy/GBB majmuasining bevosita ta’siri yo‘q. Jigar funktsiyasini buzilishi Biokiraolishlik oshadigan jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda meldoniyning dozani kamaytirish kerak. Kalamushlarda toksiklik tadqiqotlarida meldoniyni 100 mg/kg dan yuqori dozada qo‘llaganda jigarni sariq rangga bo‘yalishi va yog‘lar denaturatsiyasi aniqlangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan gistopatologik tadqiqotlarda meldoniyni yuqori dozalarda (400 mg/kg va 1600 mg/kg) qo‘llagandan keyin jigar xujayralarida lipidlarni to‘planishi aniqlangan. Yuqori dozalarni (400-800 mg) qo‘llagandan keyin odamda jigar funktsiyasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Jigar xujayralarida yog‘lar infiltratsiyasini inkor etib bo‘lmaydi. Anamnezida yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar va/yoki buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (jigar va/yoki buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak). Kardiologik bo‘limdarda o‘tkir miokard infarkti va nostabil stenokardiyani davolashning ko‘p yillik tajribasi meldoniy o‘tkir koronar sindromda birinchi qator preparati ekanligini namoyish qilgan. Bolalar Bolalarda (18 yoshgacha) meldoniyni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun bu toifadagi patsiyentlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik Meldoniyni homiladorlik, embrion/homilani rivojlanishi, tug‘ruq va tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga ta’siri baholash uchun hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar yetarli emas. Odam uchun potentsial xavfi noma’lum, shuning uchun meldoniyni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas. Emizish davri Hayvonlardagi tadqiqot ma’lumotlari meldoniyni ko‘krak sutiga o‘tishidan dalolat beradi. Meldoniy odamda ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Yangi tug‘ilgan chaqaloq/go‘daklar uchun xavfni inkor etib bo‘lmaydi, shuning uchun emizish davrida meldoniyni qo‘llash mumkin emas.

Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin!

Milkard preparatini dozasini oshirib yuborilishi haqida xabar berilmagan. Preparat kam toksik va hayot uchun xavf soluvchi nojo‘ya samaralar chaqirmaydi. Arterial bosim pasayganida bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, taxikardiya, umumiy xolsizlik kuzatilishi mumkin. Davolash simptomatik. Dozani og‘ir oshirib yuborilganda jigar va buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak. Qon oqsillari bilan yaqqol bog‘lanishi tufayli, meldoniy dozasini oshirib yuborilganda gemodializ sezilarli ahamiyatga ega emas.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma 100 mg/ml. 5 ml dan eritma polietilen flakonlarda №10.

3 yil.