тиниқ, рангсиз суюқлик.

метаболик жараёнларни даволаш учун воситалар.

S01ЕV22

Фармакокинетикаси мелдонийни вена ичига ва перорал қабул қилинганда соғлом кўнгиллиларда ўрганилган. Сўрилиши Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах) юборилгандан кейин дарҳол эришилади. Кўп марталик дозалари вена ичига юборилгандан кейин Смах 25,5 ± 3,63 мкг/мл га етади. Вена ичига юборилганда мелдонийнинг бир марталик ва такрорий дозалари юборилгандан кейин концентрация-вақт эгри чизиғи остидаги майдон (АУC) фарқ қилади, бу қон плазмасида мелдонийни тўпланиши мумкинлигидан далолат беради. Тақсимланиши Мелдоний қон оқимидан юқори юрак аффинлик билан тўқималарда тез тақсимланади. Мелдоний ва унинг метаболитлари йўлдош тўсиғи орқали қисман ўтади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда мелдоний кўкрак сутига ўтиши аниқланган. Биотрансформацияси Экспериментал ҳайвонларда метаболизмнинг тадқиқотларида мелдоний асосан жигарда метаболизмга учраши аниқланган. Чиқарилиши Мелдоний ва унинг метаболитларини организмдан чиқарилиши учун ренал экскреция аҳамиятга эга. 250 мг, 500 мг ва 1000 мг мелдоний дозалари бир марта вена ичига юборилгандан кейин меллонийнинг эрта чиқарилишининг ярим даври 5,56 -6,55 соатни, чиқарилишнинг якуний даври 15,34 соатни ташкил қилади.

Қуйидаги касалликларни мажмуавий даволашда: юрак ва қон томир тизими касалликлари: стабил зўриқиш стенокардияси, сурункали юрак етишмовчилиги (НЙҲА бўйича, И-ИИИ функционал синф), кардиомиопатия, юрак фаолияти ва қон томир тизимининг функционал бузилишлари;бош мияда қон айланишини ўткир ва сурункали бузилишлари;иш қобилиятини пасайиши, жисмоний ва психоэмоционал зўриқиш;цереброваскуляр бузилишлар, бош мия жароҳати ва энцефалитлардан кейин соғайиш даврида қўлланади. Қатъий шифокор кўрсатмаси бўйича қўлланилсин.

Вена ичига қўлланади. Препаратни қўллаш юборишдан олдин махсус тайёргарликни кўзда тутмайди. Қўзғатувчи самараси кузатилиши мумкинлиги туфайли, препаратни куннинг биринчи ярмида қўллаш тавсия этилади. Катталар Юрак ва қон томир касалликлари; бош мияда қон айланишини бузилишлари Доза суткада 500-1000 мг (5-10 мл) ни ташкил қилади, доза бир мартада юборилади ёки 2 марта қабул қилишга бўлинади. Максимал суткалик доза 1000 мг ни ташкил қилади. Иш қобилиятини пасайиши, жисмоний ва психоэмоционал зўриқиш ва церебрал бузилишлар, бош мия жароҳати ва энцефалитдан кейин соғайиш даври Доза 500 мг (5 мл) ни ташкил қилади. Максимал суткалик доза 500 мг ни ташкил қилади. Даволаш курси давомийлиги – 4-6 хафта. Даволаш курсини йилига 2-3 марта такрорлаш мумкин. Кекса ёшдаги пациентлар Жигар ва/ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган кекса ёшдаги пациентларда мелдонийнинг дозасини камайтириш мумкин. Буйрак функциясини бузилиши Препарат организмдан буйрак орқали чиқарилганлиги туфайли, енгилдан то ўртача оғирлик даражасидаги буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда мелдонийнинг пастроқ дозаларини қўллаш керак. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар Енгилдан то ўртача оғирлик даражасидаги жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда мелдонийнинг пастроқ дозаларини қўллаш керак.

Ножўя самаралар МедДРА аъзолар тизими ва юзага келиш тез-тезлиги бўйича таснифланган: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача). Иммун тизими томонидан: тез-тез – аллергик реакциялар; кам ҳолларда – юқори сезувчанлик, шу жумладан аллергик дерматит, эшакеми, ангионевротик шиш, шоккача анафилактик реакциялар. Руҳият томонидан: кам ҳолларда – қўзғалиш, қўрқув ҳисси, мияга ўрнашиб қолган фикрлар, уйқуни бузилиши. Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи; кам ҳолларда – парестезиялар, тремор, гипестезия, қулоқларда шовқин, вертиго, бош айланиши, юришни бузилиши, ҳушдан кетишдан олдинги ҳолат, ҳушдан кетиш. Юрак томонидан: кам ҳолларда – юрак ритмини ўзгариши, юрак уриб кетиши, тахикардия/синусли тахикардия, юрак бўлмачалари фибрилляцияси, аритмиялар, кўкракда дискомфорт ҳисси/кўкракда оғриқ. Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – артериал босимни ошиши/пасайиши, гипертоник криз, гиперемия, оқариш. Нафас аъзолари, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез – нафас йўллари инфекциялари; кам ҳолларда – томоқда яллиғланиш, йўтал, диспноэ, апноэ. Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – диспепсия; кам ҳолларда – дисгевзия (оғизда металл таъми), иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, метеоризм, диарея, қоринда оғриқ, гиперсаливация. Тери ва тери ости тўқимаси томонидан: кам ҳолларда – тошма, умумий/макулёз/папулёз тошма, қичишиш. Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан: кам ҳолларда – белда оғриқ, мушак кучсизлиги, мушак спазмлари. Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – поллакиурия. Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги реакциялар: кам ҳолларда – умумий холсизлик, қалтираш, астения, шиш, юзни шиши, оёқларни шиши, қизиб кетиш ҳисси, совуқ тер ажралиши, юбориш жойда реакциялар, шу жумладан юбориш жойида оғриқ. Текширувлар: тез-тез – дислипидемия, С-реактив оқсил даражасини ошиши; кам ҳолларда – электрокардиограмма (ЭКГ) да оғишлар, юрак ишини тезлашиши, эозинофилия.

Мелдонийга юқори сезувчанлик, бош мия ички босимини ошиши (веноз оқимни бузилишида, бош мия ички ўсмаларида), оғир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги (қўллашнинг хавфсизлиги ҳақида етарли маълумотлар йўқ). Болалар. Ҳомиладорлик, эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Мелдонийни таъсири узайтирилган нитратлар ва бошқа антиангинал воситалар (стабил зўриқиш стенокардияси), юрак гликозидлари ва диуретик препаратлар (юрак етишмовчилиги) билан бирга қўллаш мумкин. Шунингдек уни антикоагулянтлар, антиагрегантлар, антиаритмик воситалар ва микроциркуляцияни яхшиловчи бошқа препаратлар билан мажмуада қўллаш мумкин. Мелдоний глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторлар ва бошқа гипотензив воситалар ва периферик вазодилататорлар сақловчи препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкин. Темир танқислиги чақирган анемияси бўлган пациентларда темир препаратлари ва мелдонийни бир вақтда қўллаш оқибатида эритроцитларда ёғ кислоталарининг таркиби яхшиланган. Ишемия/реперфузия чақирган шикастланишларни бартараф этиш учун мелдонийни оротат кислотаси билан мажмуада қўллаганда қўшимча фармакологик самара кузатилади. Мелдоний азидотимидин (АЗТ) чақирган юракнинг патологик ўзгаришларини бартараф этади ва митохондрийлар дисфункциясига олиб келувчи АЗТ чақирган оксидланишли стресс реакцияларига билвосита таъсир кўрсатади. Мелдонийни азидотимидин ёки ОИЦ ни даволаш учун бошқа препаратлар билан мажмуада қўллаш орттирилган иммунтанқислик (ОИЦ) ни даволашда ижобий таъсир кўрсатади. Этанол чақирган мувозанат рефлексини йўқотилиши тестида мелдоний уйқунинг давомийлигини камайтирган. Пептилентетразол чақирган тиришиш вақтида мелдонийнинг яққол тиришишга қарши таъсири аниқланган. Ўз навбатида мелдоний билан даволашдан олдин 2 мг/кг дозада α2-адреноблокатор ёхимбинни ва 10 мг/кг дозада азот оксиди синтаза ингибитори (СОА)Н-(Г)-нитро-Л-аргининни қўллаш мелдонийнинг тиришишга қарши таъсири тўлиқ блокланади. Мелдоний дозасини ошириб юборилиши циклофосфамид чақирган кардиотокцикликни кучайтириши мумкин. Мелдонийни қўллаганда юзага келадиган карнитин танқислиги ифосфамид чақирган кардиотокцикликни кучайтириши мумкин. Мелдоний индинавир чақирган кардиотокциклик ва эфавиренз чақирган нейротокциклик ҳолатида ҳимояловчи таъсир кўрсатади. Мелдоний сақловчи бошқа препаратлар билан бирга қўлланилмасин, чунки ножўя реакциялар юзага келиши хавфи ошиши мумкин.

Кекса ёшдаги пациентлар Биокираолишлик ошадиган жигар ва буйрак функциясини бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларда мелдонийнинг дозасини камайтириш керак. Буйрак функциясини бузилиши Биокираолишлик ошадиган буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда мелдонийнинг дозасини камайтириш керак. Мелдоний ёки унинг метаболитларининг (масалан 3-гидроксимелдоний) буйрак реабсорбцияси ва карнитин ўртасида ўзаро таъсир мавжуд, бунинг оқибатида карнитиннинг буйрак клиренси ошади. Ренин-ангиотензин-алдостерон тизимига мелдоний, ГББ ва мелдоний/ГББ мажмуасининг бевосита таъсири йўқ. Жигар функциясини бузилиши Биокираолишлик ошадиган жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда мелдонийнинг дозани камайтириш керак. Каламушларда токциклик тадқиқотларида мелдонийни 100 мг/кг дан юқори дозада қўллаганда жигарни сариқ рангга бўялиши ва ёғлар денатурацияси аниқланган. Ҳайвонларда ўтказилган гистопатологик тадқиқотларда мелдонийни юқори дозаларда (400 мг/кг ва 1600 мг/кг) қўллагандан кейин жигар хужайраларида липидларни тўпланиши аниқланган. Юқори дозаларни (400-800 мг) қўллагандан кейин одамда жигар функциясини ўзгариши кузатилмаган. Жигар хужайраларида ёғлар инфилтрациясини инкор этиб бўлмайди. Анамнезида енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги жигар ва/ёки буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда препаратни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (жигар ва/ёки буйрак функциясини назорат қилиш керак). Кардиологик бўлимдарда ўткир миокард инфаркти ва ностабил стенокардияни даволашнинг кўп йиллик тажрибаси мелдоний ўткир коронар синдромда биринчи қатор препарати эканлигини намойиш қилган. Болалар Болаларда (18 ёшгача) мелдонийни қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ҳақида маълумотлар йўқ, шунинг учун бу тоифадаги пациентларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик Мелдонийни ҳомиладорлик, эмбрион/ҳомилани ривожланиши, туғруқ ва туғруқдан кейинги ривожланишга таъсири баҳолаш учун ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар етарли эмас. Одам учун потенциал хавфи номаълум, шунинг учун мелдонийни ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас. Эмизиш даври Ҳайвонлардаги тадқиқот маълумотлари мелдонийни кўкрак сутига ўтишидан далолат беради. Мелдоний одамда кўкрак сутига ўтиши номаълум. Янги туғилган чақалоқ/гўдаклар учун хавфни инкор этиб бўлмайди, шунинг учун эмизиш даврида мелдонийни қўллаш мумкин эмас.

Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!

Милкард препаратини дозасини ошириб юборилиши ҳақида хабар берилмаган. Препарат кам токсик ва ҳаёт учун хавф солувчи ножўя самаралар чақирмайди. Артериал босим пасайганида бош оғриғи, бош айланиши, тахикардия, умумий холсизлик кузатилиши мумкин. Даволаш симптоматик. Дозани оғир ошириб юборилганда жигар ва буйрак функциясини назорат қилиш керак. Қон оқсиллари билан яққол боғланиши туфайли, мелдоний дозасини ошириб юборилганда гемодиализ сезиларли аҳамиятга эга эмас.

Рецепт бўйича

Инекция учун эритма 100 мг/мл. 5 мл дан эритма полиетилен флаконларда №10.

3 йил.