oq rangli, ikkiyoqlama qavariq, bir tomonida “GX” va boshqa tomonida “500” yozuvi bosilgan oval shaklli tabletkalar.

yurak kasalliklarini davolash uchun boshqa preparatlar.

C01EB22.

Meldoniy tabletkalarini farmakokinetikasi sog‘lom odamlarda o‘rganilgan. So‘rilishi Bir martalik peroral dozadan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 0,36-19,08 mkg/ml ni (dozani oshirilishiga qarab), takroriy dozalar qo‘llanilganidan keyin esa 4,05-5,66 mkg/ml ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (tmax) 1-6 soatni tashkil etadi. Bir martalik peroral dozasi qo‘llanilgandan so‘ng egri osti kontsentratsiya-vaqt maydoni (AUC) (dozani oshirilishiga qarab) 3,15-106,41 mkg/s/l ni tashkil etgan Peroral yuborilganida biokiraolishligi 78% ni tashkil etgan. Takroriy dozalari qo‘llanganida plazmadagi muvozanat kontsentratsiyasiga birinchi dozasi qabul qilingandan so‘ng 72-96 soat o‘tgach erishiladi. Ovqat ushbu preparatning so‘rilishini Smaks va AUC  ko‘rsatkichlariga ta’sir qilmay biroz kechiktiradi. Taqsimlanishi Meldoniy qon oqimidan to‘qimalarda tezda tarqaladi. Taqsimlanish hajmi 84,10-88,73 litrni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi dozani qo‘llangandan keyin vaqtga qarab oshadi va 61,7% ni tashkil etadi. Meldoniy va uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali qisman o‘tadi. Biotransformatsiyasi Eksperimental hayvonlarda metabolizmni o‘rganish yuzasidagi tadqiqotlarda meldoniyni asosan jigarda metabolizmga uchrashi aniqlangan. Chiqarilishi Meldoniy va uning metabolitlarini organizmdan chiqarilishida buyrak orqali ekskretsiyasi muhim ahamiyat kasb etadi. 500 mg meldoniy fosfatni bir martalik dozasi peroral qabul qilingandan keyin meldoniyning organizmdan erta chiqarilishining yarim davri (t1/2) meldoniy bilan taqqoslanganda muvofiq ravishda 1,75-5,28 soat va 4,0 soatni tashkil etadi. Takroriy dozalar qo‘llanganida meldoniyni yarim chiqarilish davri farqlanadi. Meldoniy fosfatni yakuniy yarim chiqarilishi meldoniy bilan taqqoslanganda muvofiq ravishda 50,2 (37,0) va 44,7 (50,9) ni tashkil etadi. Patsiyentlarning alohida guruhlari Keksa yoshdagi patsiyentlar Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan va taxmin qilingan biokiraolishlik yuqori bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda meldoniyning dozasini pasaytirish lozim. Buyrak faoliyatini buzilishlari Buyrak faoliyati kuchsizlangan va taxmin qilingan biokiraolishligi oshgan patsiyentlarga meldoniyning dozasini pasaytirish lozim. Jigar faoliyatini buzilishlari Jigar faoliyatini buzilishlari va taxmin qilingan biokiraolishligi oshgan patsiyentlarga meldoniyning dozasini pasaytirish lozim. Pediatrik populyatsiya Meldoniyni bolalar va o‘smirlarda (18 yoshgacha) qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi to‘g‘risidagi ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun ushbu preparatni bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Quyidagi kasalliklarni majmuaviy davolash uchun qo‘llaniladi: yurak ishemik kasalligi (stenokardiya, miokard infarkti), surunkali yurak yetishmovchiligi va disgormonal kardiomiopatiya, shuningdek bosh miyani qon bilan ta’minlanishini o‘tkir va surunkali buzilishlarini (bosh miya insulti va tserebrovaskulyar yetishmovchilikni) majmuaviy davolashda;gemoftalm va ko‘zning shox pardasiga turli etiologiyadagi qon quyilishlari, ko‘zning shox pardasi markaziy venasi va uning shoxlarini trombozi, turli etiologiyali (diabetik, gipertonik) retinopatiyalar;ish qobiliyatini pasayishi; jismoniy zo‘riqishlar, shu jumladan sportchilardagi zo‘riqishlar;surunkali alkogolizmda abstinentsiya sindromi (alkogolizmni spetsifik davolash bilan majmuada);bronxial astma va surunkali obstruktiv bronxitda (immunomodulyator sifatida majmuaviy davolashda) qo‘llanadi.

Ichga qo‘llash uchun buyuriladi. Tabletkalar suv ichib yutiladi. Dorini ovqatlanishgacha va undan keyin qo‘llash mumkin. Qo‘zg‘atuvchi samarasini rivojlanishi ehtimolini nazarda tutib, kunning birinchi yarmida qo‘llash tavsiya etiladi.

Quyida sanab o‘tilgan nojo‘ya ta’sirlar a’zolar tizimining guruhlari va MedDRA bo‘yicha uchrash tez-tezligiga muvofiq tasniflangan: tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1000 gacha). Immun tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: allergik reaktsiyalar* Kam hollarda: sezuvchanldikni oshishi, allergik dermatit, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiyalar. Ruhiy tomondan buzilishlar Kam hollarda: qo‘zg‘alish, qo‘rquv hissi, shilqimlik, uyquni buzilishi. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: bosh og‘rig‘i*. Kam hollarda: et uvishishi, tremor, gipesteziya, quloqlarni shang‘illashi, bosh aylanishi, yurishni buzilishi, hushdan ketishdan oldingi holat, hushdan ketish. Yurak funktsiyasini buzilishi Kam hollarda: qon bosimini oshishi/pasayishi, gipertenziv kriz, giperemiya, rangparlik. Nafas olish tizimi tomonidan buzilishlar, ko‘krak va ko‘ks oralig‘i kasalliklari Kam hollarda: tomoqni yallig‘lanishi, yo‘tal, dispnoe, apnoe. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar Tez-tez: dispepsiya*. Kam hollarda: disgevziya (og‘izda metall ta’mi), ishtahani yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, gaz to‘planishi, diareya, qorinda og‘riqlar. Teri va teri osti yog‘ to‘qimalari tomonidan buzilishlar Kam hollarda: toshmalar, umumiy/makulyoz/papulyoz toshmalar, qichishish. Suyak-mushak va unga yondosh tizim tomonidan buzilishlar Kam hollarda: belda og‘riqlar, mushakni bo‘shashishi, mushak spazmlari. Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar Kam hollarda: pollakiuriya. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaktsiyalar Kam hollarda: umumiy holsizlik, qaqshash, asteniya, shish, yuzni shishi, oyoqni shishi, qizib ketish hissi, sovuq qotish hissi, sovuq ter chiqishi. Tekshirishlar Kam hollarda: elektrokardiogrammada (EKG) siljishlar, yurak ishlashini tezlashishi, eozinofiliya*. *          Erta o‘tkazilgan nazorat qilib bo‘lmaydigan klinik tajribalarda kuzatilgan nojo‘ya samaralar Sanab o‘tilgan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganida, shuningdek yo‘riqnomada eslatib o‘tilmagan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganida shifokorga murojaat qilish zarur.

Meldoniyga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik. Bosh miya ichki bosimini oshishi (venada qon o‘tishi buzilganida, bosh miya ichi o‘smalarida). Buyrak va jigar yetishmovchiligi (qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risidagi ma’lumotlar yetarli emas). Homiladorlik, laktatsiya davri. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas (qo‘llash xavfsizligi tekshirib ko‘rilmagan).

Meldoniyni uzoq ta’sirga ega bo‘lgan nitratlar va boshqa antianginal vositalar (stabil zo‘riqish stenokardiyasida), yurak glikozidlari hamda diuretik preparatlar (yurak yetishmovchiligida) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin. Meldoniyni shuningdek antikoagulyantlar, antiagregantlar, antiaritmik vositalar va mikrotsirkulyatsiyani yaxshilovchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin. Meldoniy glitseriltrinitrat, nifedipin preparatlari, beta adrenoblokatorlar, boshqa gipotenziv vositalar va periferik vazodilatorlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkinligini nazarda tutish kerak. Sorbifer va meldoniyni temir tanqisligi oqibatidagi anemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda bir vaqtda qo‘llanishi natijasida qizil qon tanachalarida yog‘ kislotalarining tarkibi yaxshilangan. Ishemiya/reperfuziya oqibatida yuz bergan shikastlanishlarni bartaraf qilish uchun meldoniyni orotat kislotasi bilan majmuada qo‘llanilganida qo‘shimcha farmakologik samara kuzatiladi. Meldoniy yurakda azidotimidin (AZT) chaqirgan patologik o‘zgarishlarni bartaraf qilishga yordam beradi va, mitoxondriyalarni disfunktsiyasiga olib keluvchi AZT chaqirgan oksidlanish stressi reaktsiyalariga bilvosita ta’sir ko‘rsatadi. Meldoniyni azidotimidin yoki OITS ni davolash uchun boshqa preparatlar bilan majmuada qo‘llash orttirilgan immun tanqislik (OITS) ni davolashda ijobiy ta’sirga ega. Etanol chaqirgan muvozanat refleksini yo‘qolishi yuzasidan o‘tkazilgan testda meldoniy uyquni davomiyligini kamaytirgan. Pentilentetrazol tomonidan chaqirilgan mushak tirishishlari vaqtida meldoniyni mushak tirishishlariga qarshi yaqqol ifodalangan ta’siri aniqlangan. O‘z navbatida, meldoniy bilan davolashdan oldin α2 adrenoblokatorini, yoximbinni 2 mg/kg dozada va azot oksidi sintazasi (AOS) ingibitori N-(G)-nitro-L-argininni 10 mg/kg dozada qo‘llanilganida meldoniyning mushak tirishishlariga qarshi ta’siri to‘liq bloklanadi. Meldoniyning dozasini oshirib yuborilishi tsiklofosfamid keltirib chiqargan kardiotoksiklikni kuchaytirishi mumkin. Meldoniy qo‘llanilganida hosil bo‘ladigan karnitin tanqisligi ifosfamid keltirib chiqargan kardiotoksiklikni kuchaytirishi mumkin. Indinavir keltirib chiqargan kardiotoksiklik va efavirenz keltirib chiqargan neyrotoksiklik yuzaga kelgan taqdirda meldoniy himoyalovchi ta’sirini ko‘rsatadi. 500 mg meldoniy kapsulalarini tarkibida meldoniy saqlaydigan boshqa preparatlar bilan birgalikda qo‘llash mumkin emas, chunki nojo‘ya ta’sirlarning namoyon bo‘lish xavfi oshishi mumkin.

Jigar va buyrakning surunkali kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar preparat uzoq muddat qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya etishlari kerak (jigar va/yoki buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak). Meldoniyni bolalarda qo‘llash to‘g‘risida ma’lumotlar yetarli emas. Kardiologiya bo‘limlarida o‘tkir miokard infarkti va nostabil stenokardiyani ko‘p yillik davolash tajribasi meldoniy o‘tkir koronar sindromida birinchi qator preparati bo‘lib hisoblanmasligini ko‘rsatadi.

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash xavfsizligi isbotlanmagan. Homilaga nojo‘ya ta’siridan saqlanish uchun homiladorlik vaqtida preparat buyurilmaydi. Meldoniyni onaning ko‘krak sutiga ajralib chiqishi tufayli, preparatni laktatsiya davrida qo‘llanganda emizish to‘xtatilishi kerak.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Meldoniyning dozasini oshirib yuborilgan holatlar noma’lum. Preparat kam zaharli va xavf soluvchi nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarmaydi. Simptomlari: arterial qon bosimi past bo‘lganida bosh og‘riqlari, bosh aylanishi, taxikardiya, umumiy holsizlik yuz berishi mumkin. Davolash: simptomatik. Dozani oshirib yuborilishining og‘ir holatlarida jigar va buyrak funktsiyasini nazorat qilish lozim. Meldoniyni oqsillar bilan yaqqol bog‘lanishi tufayli meldoniyning dozasi oshirib yuborilganida gemodializ sezilarli ahamiyatga ega emas.

Retsept bo‘yicha

6 tabletkadan kontur uyali alyumin folgali o‘ramda. 5 yoki 10 kontur uyali o‘ramdan davlat va rus tillardagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

5 yil.