оқ рангли, иккиёқлама қавариқ, бир томонида “ГХ” ва бошқа томонида “500” ёзуви босилган овал шаклли таблеткалар.

юрак касалликларини даволаш учун бошқа препаратлар.

C01EB22.

Мелдоний таблеткаларини фармакокинетикаси соғлом одамларда ўрганилган. Сўрилиши Бир марталик перорал дозадан кейин қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Cмах) 0,36-19,08 мкг/мл ни (дозани оширилишига қараб), такрорий дозалар қўлланилганидан кейин эса 4,05-5,66 мкг/мл ни ташкил этади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришиш вақти (тмах) 1-6 соатни ташкил этади. Бир марталик перорал дозаси қўлланилгандан сўнг эгри ости концентрация-вақт майдони (АУC) (дозани оширилишига қараб) 3,15-106,41 мкг/с/л ни ташкил этган Перорал юборилганида биокираолишлиги 78% ни ташкил этган. Такрорий дозалари қўлланганида плазмадаги мувозанат концентрациясига биринчи дозаси қабул қилингандан сўнг 72-96 соат ўтгач эришилади. Овқат ушбу препаратнинг сўрилишини Смакс ва АУC  кўрсаткичларига таъсир қилмай бироз кечиктиради. Тақсимланиши Мелдоний қон оқимидан тўқималарда тезда тарқалади. Тақсимланиш ҳажми 84,10-88,73 литрни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши дозани қўллангандан кейин вақтга қараб ошади ва 61,7% ни ташкил этади. Мелдоний ва унинг метаболитлари йўлдош тўсиғи орқали қисман ўтади. Биотрансформацияси Экспериментал ҳайвонларда метаболизмни ўрганиш юзасидаги тадқиқотларда мелдонийни асосан жигарда метаболизмга учраши аниқланган. Чиқарилиши Мелдоний ва унинг метаболитларини организмдан чиқарилишида буйрак орқали экскрецияси муҳим аҳамият касб этади. 500 мг мелдоний фосфатни бир марталик дозаси перорал қабул қилингандан кейин мелдонийнинг организмдан эрта чиқарилишининг ярим даври (т1/2) мелдоний билан таққосланганда мувофиқ равишда 1,75-5,28 соат ва 4,0 соатни ташкил этади. Такрорий дозалар қўлланганида мелдонийни ярим чиқарилиш даври фарқланади. Мелдоний фосфатни якуний ярим чиқарилиши мелдоний билан таққосланганда мувофиқ равишда 50,2 (37,0) ва 44,7 (50,9) ни ташкил этади. Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари Кекса ёшдаги пациентлар Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган ва тахмин қилинган биокираолишлик юқори бўлган кекса ёшдаги беморларда мелдонийнинг дозасини пасайтириш лозим. Буйрак фаолиятини бузилишлари Буйрак фаолияти кучсизланган ва тахмин қилинган биокираолишлиги ошган пациентларга мелдонийнинг дозасини пасайтириш лозим. Жигар фаолиятини бузилишлари Жигар фаолиятини бузилишлари ва тахмин қилинган биокираолишлиги ошган пациентларга мелдонийнинг дозасини пасайтириш лозим. Педиатрик популяция Мелдонийни болалар ва ўсмирларда (18 ёшгача) қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги тўғрисидаги маълумотлар йўқ, шунинг учун ушбу препаратни болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Қуйидаги касалликларни мажмуавий даволаш учун қўлланилади: юрак ишемик касаллиги (стенокардия, миокард инфаркти), сурункали юрак етишмовчилиги ва дисгормонал кардиомиопатия, шунингдек бош мияни қон билан таъминланишини ўткир ва сурункали бузилишларини (бош мия импульси ва цереброваскуляр етишмовчиликни) мажмуавий даволашда;гемофталм ва кўзнинг шох пардасига турли этиологиядаги қон қуйилишлари, кўзнинг шох пардаси марказий венаси ва унинг шохларини тромбози, турли этиологияли (диабетик, гипертоник) ретинопатиялар;иш қобилиятини пасайиши; жисмоний зўриқишлар, шу жумладан спортчилардаги зўриқишлар;сурункали алкоголизмда абстиненция синдроми (алкоголизмни специфик даволаш билан мажмуада);бронхиал астма ва сурункали обструктив бронхитда (иммуномодулятор сифатида мажмуавий даволашда) қўлланади.

Ичга қўллаш учун буюрилади. Таблеткалар сув ичиб ютилади. Дорини овқатланишгача ва ундан кейин қўллаш мумкин. Қўзғатувчи самарасини ривожланиши эҳтимолини назарда тутиб, куннинг биринчи ярмида қўллаш тавсия этилади.

Қуйида санаб ўтилган ножўя таъсирлар аъзолар тизимининг гуруҳлари ва МедДРА бўйича учраш тез-тезлигига мувофиқ таснифланган: тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), кам ҳолларда (≥1/10 000 дан <1/1000 гача). Иммун тизими томонидан бузилишлар Тез-тез: аллергик реакциялар* Кам ҳолларда: сезувчанлдикни ошиши, аллергик дерматит, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилактик реакциялар. Руҳий томондан бузилишлар Кам ҳолларда: қўзғалиш, қўрқув ҳисси, шилқимлик, уйқуни бузилиши. Нерв тизими томонидан бузилишлар Тез-тез: бош оғриғи*. Кам ҳолларда: эт увишиши, тремор, гипестезия, қулоқларни шанғиллаши, бош айланиши, юришни бузилиши, ҳушдан кетишдан олдинги ҳолат, ҳушдан кетиш. Юрак функциясини бузилиши Кам ҳолларда: қон босимини ошиши/пасайиши, гипертензив криз, гиперемия, рангпарлик. Нафас олиш тизими томонидан бузилишлар, кўкрак ва кўкс оралиғи касалликлари Кам ҳолларда: томоқни яллиғланиши, йўтал, диспноэ, апноэ. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар Тез-тез: диспепсия*. Кам ҳолларда: дисгевзия (оғизда металл таъми), иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, газ тўпланиши, диарея, қоринда оғриқлар. Тери ва тери ости ёғ тўқималари томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: тошмалар, умумий/макулёз/папулёз тошмалар, қичишиш. Суяк-мушак ва унга ёндош тизим томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: белда оғриқлар, мушакни бўшашиши, мушак спазмлари. Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: поллакиурия. Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги реакциялар Кам ҳолларда: умумий ҳолсизлик, қақшаш, астения, шиш, юзни шиши, оёқни шиши, қизиб кетиш ҳисси, совуқ қотиш ҳисси, совуқ тер чиқиши. Текширишлар Кам ҳолларда: электрокардиограммада (ЭКГ) силжишлар, юрак ишлашини тезлашиши, эозинофилия*. *          Эрта ўтказилган назорат қилиб бўлмайдиган клиник тажрибаларда кузатилган ножўя самаралар Санаб ўтилган ножўя реакциялар пайдо бўлганида, шунингдек йўриқномада эслатиб ўтилмаган ножўя реакциялар пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилиш зарур.

Мелдонийга ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик. Бош мия ички босимини ошиши (венада қон ўтиши бузилганида, бош мия ичи ўсмаларида). Буйрак ва жигар етишмовчилиги (қўллаш хавфсизлиги тўғрисидаги маълумотлар етарли эмас). Ҳомиладорлик, лактация даври. 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас (қўллаш хавфсизлиги текшириб кўрилмаган).

Мелдонийни узоқ таъсирга эга бўлган нитратлар ва бошқа антиангинал воситалар (стабил зўриқиш стенокардиясида), юрак гликозидлари ҳамда диуретик препаратлар (юрак етишмовчилигида) билан бир вақтда қўллаш мумкин. Мелдонийни шунингдек антикоагулянтлар, антиагрегантлар, антиаритмик воситалар ва микроциркуляцияни яхшиловчи бошқа препаратлар билан бир вақтда қўллаш мумкин. Мелдоний глицерилтринитрат, нифедипин препаратлари, бета адреноблокаторлар, бошқа гипотензив воситалар ва периферик вазодилаторларнинг таъсирини кучайтириши мумкинлигини назарда тутиш керак. Сорбифер ва мелдонийни темир танқислиги оқибатидаги анемияси бўлган пациентларда бир вақтда қўлланиши натижасида қизил қон таначаларида ёғ кислоталарининг таркиби яхшиланган. Ишемия/реперфузия оқибатида юз берган шикастланишларни бартараф қилиш учун мелдонийни оротат кислотаси билан мажмуада қўлланилганида қўшимча фармакологик самара кузатилади. Мелдоний юракда азидотимидин (АЗТ) чақирган патологик ўзгаришларни бартараф қилишга ёрдам беради ва, митохондрияларни дисфункциясига олиб келувчи АЗТ чақирган оксидланиш стресси реакцияларига билвосита таъсир кўрсатади. Мелдонийни азидотимидин ёки ОИЦ ни даволаш учун бошқа препаратлар билан мажмуада қўллаш орттирилган иммун танқислик (ОИЦ) ни даволашда ижобий таъсирга эга. Этанол чақирган мувозанат рефлексини йўқолиши юзасидан ўтказилган тестда мелдоний уйқуни давомийлигини камайтирган. Пентилентетразол томонидан чақирилган мушак тиришишлари вақтида мелдонийни мушак тиришишларига қарши яққол ифодаланган таъсири аниқланган. Ўз навбатида, мелдоний билан даволашдан олдин α2 адреноблокаторини, ёхимбинни 2 мг/кг дозада ва азот оксиди синтазаси (АОС) ингибитори Н-(Г)-нитро-Л-аргининни 10 мг/кг дозада қўлланилганида мелдонийнинг мушак тиришишларига қарши таъсири тўлиқ блокланади. Мелдонийнинг дозасини ошириб юборилиши циклофосфамид келтириб чиқарган кардиотокцикликни кучайтириши мумкин. Мелдоний қўлланилганида ҳосил бўладиган карнитин танқислиги ифосфамид келтириб чиқарган кардиотокцикликни кучайтириши мумкин. Индинавир келтириб чиқарган кардиотокциклик ва эфавиренз келтириб чиқарган нейротокциклик юзага келган тақдирда мелдоний ҳимояловчи таъсирини кўрсатади. 500 мг мелдоний капсулаларини таркибида мелдоний сақлайдиган бошқа препаратлар билан биргаликда қўллаш мумкин эмас, чунки ножўя таъсирларнинг намоён бўлиш хавфи ошиши мумкин.

Жигар ва буйракнинг сурункали касалликлари бўлган пациентлар препарат узоқ муддат қўлланганида эҳтиёткорликка риоя этишлари керак (жигар ва/ёки буйрак функциясини назорат қилиш керак). Мелдонийни болаларда қўллаш тўғрисида маълумотлар етарли эмас. Кардиология бўлимларида ўткир миокард инфаркти ва ностабил стенокардияни кўп йиллик даволаш тажрибаси мелдоний ўткир коронар синдромида биринчи қатор препарати бўлиб ҳисобланмаслигини кўрсатади.

Ҳомиладорлик даврида препаратни қўллаш хавфсизлиги исботланмаган. Ҳомилага ножўя таъсиридан сақланиш учун ҳомиладорлик вақтида препарат буюрилмайди. Мелдонийни онанинг кўкрак сутига ажралиб чиқиши туфайли, препаратни лактация даврида қўлланганда эмизиш тўхтатилиши керак.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Мелдонийнинг дозасини ошириб юборилган ҳолатлар номаълум. Препарат кам заҳарли ва хавф солувчи ножўя таъсирларни келтириб чиқармайди. Симптомлари: артериал қон босими паст бўлганида бош оғриқлари, бош айланиши, тахикардия, умумий ҳолсизлик юз бериши мумкин. Даволаш: симптоматик. Дозани ошириб юборилишининг оғир ҳолатларида жигар ва буйрак функциясини назорат қилиш лозим. Мелдонийни оқсиллар билан яққол боғланиши туфайли мелдонийнинг дозаси ошириб юборилганида гемодиализ сезиларли аҳамиятга эга эмас.

Рецепт бўйича

6 таблеткадан контур уяли алюмин фолгали ўрамда. 5 ёки 10 контур уяли ўрамдан давлат ва рус тиллардаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

5 йил.