ko‘rinarli zarachalar bo‘lmagan, tiniq, rangsizdan och-sariq rangacha bo‘lgan eritma.

Protozoylarga qarshi vosita.

J01XD01

Vena ichiga 500 mg 20 minut davomida yuborilganida qon zardobida 1 soatdan keyin preparatning maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 35,2 mkg/ml ni, 4 soatdan keyin – 33,9 mkg/ml ni, 8 soatdan keyin 25,7 mkg/ml ni tashkil qiladi; Cmin keyingi yuborishda – 18 mkg/ml. Metronidazol yuqori kiruvchi qobiliyatga ega, organizmning ko‘pchilik to‘qimalari va suyuqliklarida shu jumladan o‘pka, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, bosh miya, safro, so‘lak, amniotik suyuqligi, abstsesslar bo‘shlig‘i, vaginal sekreti, urug‘ suyuqligi, ko‘krak sutida bakteritsid kontsentratsiyalarga erishadi, gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘siqlaridan o‘tadi. Normal safro hosil bo‘lishida vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin safrodagi metronidazolning kontsentratsiyasi qon plazmasidagi kontsentratsiyasidan ancha yuqori bo‘lishi mumkin. Metronidazol yuqori biokiraolishlikka ega (taxminan 80%). Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 10-20% ni tashkil qiladi. Organizmda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksil guruxini ko‘shilishi, oksidlanish va UDF-glyukuron kislota  substratga ko‘shilishi yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak orqali 60-80% (20% o‘zgarmagan holda), ichak orqali 6-15% chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 8 soatni tashkil qiladi.

metronidazolga sezgir anaerob mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: peritonit, jigar abstsessi, flegmona;pnevmoniya, plevra empiyemasi va o‘pka abstsessi;endometrit, endomiometrit, fallopiy naylarining va tuxumdonlarning abstsessi, gisteroktomiya;sepsis, endokardit;markaziy nerv tizimining infektsiyalari, shu jumladan meningit, bosh miya abstsessi;suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari, shu jumladan osteomiyelit;teri va yumshoq to‘qmalarning infektsiyalari, shu jumladan teri leyshmaniozi;ichak va jigar amebiazi, balantidiaz, lyamblioz;trixomoniaz (shu jumladan trixomonad vaginit, trixomonad uretrit);jarrohlik aralashuvlardagi, asosan qorin bo‘shlig‘i (chambar ichakdagi, to‘g‘ri ichak oldi sohasidagi operatsiyalar, appendektomiya), kichik chanoq a’zolari (qin ravog‘i infektsiyalari) va siydik chiqarish yo‘llaridagi anaerob infektsiyalarni oldini olish va davolash;Helicobacter pylori bilan bog‘liq bo‘lgan gastrit yoki o‘n ikki barmoq ichakning yarasi, soxtamembranoz kolitda qo‘llanadi.

Preparatni to‘xtovsiz (oqim bilan) yoki tomchilab yuborish tezligi minutiga 5 ml ni tashkil qiladi. Og‘ir infektsiyalarda kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga boshlang‘ich doza sutkada 1,5-2 g ni tashkil qiladi (300-400 ml eritmaga muvofiq). Samarani bir maromda ushlab turuvchi doza sifatida har 12 soatda (alohida hollarda har 8 soatda) 0,5 g ishlatiladi (100 ml eritmaga muvofiq), 100 ml eritmadan kuniga 2-3 marta buyuriladi. Operatsiyadan oldin profilaktika uchun aynan operatsiyani boshlashdan oldin 0,5 g bir martalik doza tavsiya etiladi (maksimal dozasi 2 g), 100 ml eritmaga mos keladi (maksimal 400 ml). 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparat tana vazniga 7,5 mg/kg dozada sekin v/i infuziyasi ko‘rinishida har 8  soatda buyuriladi (0,5%li 1,5 ml/kg metronidazol eritmasi). Terminal buyrak yetishmovchiligida sutkalik samarani bir maromda ushlab turuvchi doza 1,0 g dan oshirmaslik lozim. Yuqori bir martalik doza 0,5 g. Yuqori sutkalik doza 1 g. Jigar funktsiyasi buzilishlarida va o‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasida preparatni chiqarilishini sekinlashishini hisobga olish lozim, shunday qilib anaerob infektsiyani davomli davolashda dozani kamaytirish lozim. Og‘ir infektsiya 5-7 kun davolashni talab etadi, asoratlanmagan infektsiyada umumiy         3-5 kun yetarli hisoblanadi. Davolash davomiyligi shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha oshirilishi mumkin, biroq davolash kursi 10 kundan oshmasligi lozim. Ushbu muddat faqat yakka holatlarda alohida jiddiy ko‘rsatmalar bo‘yicha uzaytirilishi mumkin. Iloji boricha metronidazol bilan takroriy davolashdan saqlanish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari davolashni davomiyligi, dozalash va preparatni qo‘llash usuliga bog‘liq. Juda tez-tez (≥1/10): bosh og‘rig‘i;ko‘ngil aynishi. Tez-tez (≥1/100 dan  <1/10 gacha): qorinda og‘riqlar va sanchiqlar;diareya;og‘izda “metall” ta’mi. Tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha): anoreksiya, qusish, tilni karash bilan qoplanishi;periferik neyropatiya (barmoqlarni oqarishi), bosh aylanishi, koordinatsiyani buzilishi, uyquchanlik, disgevziya (og‘izda metall ta’mi);tana haroratini ko‘tarilishi, isitma;teri giperemiyasi ;ko‘p shaklli eritema;burunni bitib qolishi;artralgiya;EKG da T tishni tekislashishi; dizuriya, tsistit, poliuriya, siydikni tutib tutolmaslik, kandidoz;Kvinke shishi, qichishish, toshma, eshakemi. Kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000gacha): ongni chalkashishi, ataksiya, ta’sirchanlik, depressiya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, holsizlik, uyqusizlik, tirishishlar, gallyutsinatsiyalar, periferik neyropatiya;ishtahani pasayishi, qabziyat;og‘iz shilliq qavatini qurishi, glossit, stomatit;pankreatit;jigar funktsiyasini buzilishi (AST, ALT, bilirubinni oshishi),siydikni to‘q rangga bo‘yalishi;og‘ir davomli diareya. Juda kam hollarda (<1/10000): neytropeniya (leykopeniya);anafilaktik reaktsiyalar;tromboflebit;xolestaz, sariqlik;jigar fermentlari faolligini oshishi.

metronidazolga yoki boshqa 5- nitroimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik;granulotsitopeniya;qon va qon a’zolarini kasalliklari;markaziy va periferik nerv tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan tutqanoq);jigarni og‘ir buzilishlari;homiladorlik va laktatsiya davri;bolalarda va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda amoksitsillin bilan majmuada qo‘llash mumkin emas.

V/i yuborish uchun metronidazolni boshqa preparatlar bilan aralashtirish tavsiya qilinmaydi. Metronidazol bilvosita antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi, bu protrombin hosil bo‘lishining vaqtini oshishiga olib keladi. Disulfiramga o‘xshash etanolni o‘zlashtiraolmasligini chaqiradi. Disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llash turli nevrologik simptomlarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Metronidazolni disulfiramni qabul qilgandan keyin 2 hafta o‘tib qo‘llash mumkin. Tsimetidin metronidazolning metabolizmini ingibitsiya qiladi, bu qon zardobida uning kontsentratsiyasini oshishiga va nojo‘ya holatlarni rivojlanishini xavfini oshishiga olib kelishi mumkin. Jigarni mikrosomal oksidlanish fermentlarini rag‘batlantiruvchi preparatlarni (fenobarbital, fenitoin) bir vaqtda buyurish, metronidazolning chiqarilishini tezlashtirishi mumkin, buning natijasida qon plazmasida uning kontsentratsiyasi pasayadi. Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilinganida plazmada litiyning kontsentratsiyasini oshishi va intoksikatsiya simptomlarini rivojlanishi mumkin. Qutbsizlantirmaydigan miorelaksantlar bilan (vekuroniy bromidi) qo‘shish tavsiya etilmaydi; Astemizol, terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish EKG, aritmiyalar, yurakni blokadasi, xushdan ketishlar bo‘lishi mumkin. Sulfanilamidlar metronidazolning mikroblarga qarshi ta’sirini kuchaytiradi. Antibiotiklar bilan (penitsillinlar, tetratsiklin, spiramitsin, klindamitsin, rifampitsin, nalidiks kislotasi) turli darajadagi sinergik ta’siri aniqlangan.

Preparatni boshqa preparatlar yoki kam hollarda qo‘llaniladigan eritmalar bilan majmuada, alohida qismlarning bir-biri bilan mutanosibligi aniqlangandan keyin qo‘llanilishi mumkin. Davolash davrida alkogolni qabul qilish mumkin emas, chunki disulfiramsimon reaktsiyalarni: qorinda spastik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, birdan yuzga qonni oqib kelishini rivojlanishi mumkin. Bu etanolni oksidlanishi va atsetaldegidani to‘planishi oqibatida yuz beradi. Uzoq muddatli davolanganda qon manzarasini nazorat qilish kerak. Leykopeniyada davolashni davom ettirish imkoniyati infektsion jarayonni rivojlanishi xavfiga bog‘liq. Ataksiya, bosh aylanishini paydo bo‘lishi va nevrologik statusni har qanday boshqa yomonlashishi davolashni to‘xtatishni talab qiladi. Transport vositalarini va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasining ta’sir qilishni o‘ziga xosligi. Preparatni nojo‘ya ta’sirini hisobga olib, transportni boshqarish va e’tibor kontsentratsiyasini talab etadigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Simptomlari: tirishishlar, periferik neyropatiya, ko‘ngil aynishi, qusish, harakat koordinatsiyasini buzilishi. Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik davolash. Spetsifik antidoti yo‘q. Metronidazol gemodializ yo‘li bilan chiqariladi.

Retsept bo‘yicha

100 ml dan (5 mg/ml) flakonlarda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.