кўринарли зарачалар бўлмаган, тиниқ, рангсиздан оч-сариқ рангача бўлган эритма.

Протозойларга қарши восита.

J01XD01

Вена ичига 500 мг 20 минут давомида юборилганида қон зардобида 1 соатдан кейин препаратнинг максимал концентрацияси (Cмах) 35,2 мкг/мл ни, 4 соатдан кейин – 33,9 мкг/мл ни, 8 соатдан кейин 25,7 мкг/мл ни ташкил қилади; Cмин кейинги юборишда – 18 мкг/мл. Метронидазол юқори кирувчи қобилиятга эга, организмнинг кўпчилик тўқималари ва суюқликларида шу жумладан ўпка, буйрак, жигар, тери, орқа мия суюқлиги, бош мия, сафро, сўлак, амниотик суюқлиги, абсцесслар бўшлиғи, вагинал секрети, уруғ суюқлиги, кўкрак сутида бактерицид концентрацияларга эришади, гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқларидан ўтади. Нормал сафро ҳосил бўлишида вена ичига (в/и) юборилганидан кейин сафродаги метронидазолнинг концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясидан анча юқори бўлиши мумкин. Метронидазол юқори биокираолишликка эга (тахминан 80%). Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 10-20% ни ташкил қилади. Организмда метронидазолнинг тахминан 30-60% гидроксил гурухини кўшилиши, оксидланиш ва УДФ-глюкурон кислота  субстратга кўшилиши йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга қарши ва микробларга қарши таъсир кўрсатади. Буйрак орқали 60-80% (20% ўзгармаган ҳолда), ичак орқали 6-15% чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 8 соатни ташкил қилади.

метронидазолга сезгир анаэроб микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: перитонит, жигар абсцесси, флегмона;пневмония, плевра эмпиемаси ва ўпка абсцесси;эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найларининг ва тухумдонларнинг абсцесси, гистероктомия;сепсис, эндокардит;марказий нерв тизимининг инфекциялари, шу жумладан менингит, бош мия абсцесси;суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, шу жумладан остеомиелит;тери ва юмшоқ тўқмаларнинг инфекциялари, шу жумладан тери лейшманиози;ичак ва жигар амебиази, балантидиаз, лямблиоз;трихомониаз (шу жумладан трихомонад вагинит, трихомонад уретрит);жарроҳлик аралашувлардаги, асосан қорин бўшлиғи (чамбар ичакдаги, тўғри ичак олди соҳасидаги операциялар, аппендектомия), кичик чаноқ аъзолари (қин равоғи инфекциялари) ва сийдик чиқариш йўлларидаги анаэроб инфекцияларни олдини олиш ва даволаш;Ҳелиcобаcтер пйлори билан боғлиқ бўлган гастрит ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яраси, сохтамембраноз колитда қўлланади.

Препаратни тўхтовсиз (оқим билан) ёки томчилаб юбориш тезлиги минутига 5 мл ни ташкил қилади. Оғир инфекцияларда катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга бошланғич доза суткада 1,5-2 г ни ташкил қилади (300-400 мл эритмага мувофиқ). Самарани бир маромда ушлаб турувчи доза сифатида ҳар 12 соатда (алоҳида ҳолларда ҳар 8 соатда) 0,5 г ишлатилади (100 мл эритмага мувофиқ), 100 мл эритмадан кунига 2-3 марта буюрилади. Операциядан олдин профилактика учун айнан операцияни бошлашдан олдин 0,5 г бир марталик доза тавсия этилади (максимал дозаси 2 г), 100 мл эритмага мос келади (максимал 400 мл). 12 ёшгача бўлган болаларга препарат тана вазнига 7,5 мг/кг дозада секин в/и инфузияси кўринишида ҳар 8  соатда буюрилади (0,5%ли 1,5 мл/кг метронидазол эритмаси). Терминал буйрак етишмовчилигида суткалик самарани бир маромда ушлаб турувчи доза 1,0 г дан оширмаслик лозим. Юқори бир марталик доза 0,5 г. Юқори суткалик доза 1 г. Жигар функцияси бузилишларида ва ўт чиқариш йўлларининг обструкциясида препаратни чиқарилишини секинлашишини ҳисобга олиш лозим, шундай қилиб анаэроб инфекцияни давомли даволашда дозани камайтириш лозим. Оғир инфекция 5-7 кун даволашни талаб этади, асоратланмаган инфекцияда умумий         3-5 кун етарли ҳисобланади. Даволаш давомийлиги шифокор кўрсатмаси бўйича оширилиши мумкин, бироқ даволаш курси 10 кундан ошмаслиги лозим. Ушбу муддат фақат якка ҳолатларда алоҳида жиддий кўрсатмалар бўйича узайтирилиши мумкин. Иложи борича метронидазол билан такрорий даволашдан сақланиш лозим.

Ножўя таъсирлари даволашни давомийлиги, дозалаш ва препаратни қўллаш усулига боғлиқ. Жуда тез-тез (≥1/10): бош оғриғи;кўнгил айниши. Тез-тез (≥1/100 дан  <1/10 гача): қоринда оғриқлар ва санчиқлар;диарея;оғизда “металл” таъми. Тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача): анорекция, қусиш, тилни караш билан қопланиши;периферик нейропатия (бармоқларни оқариши), бош айланиши, координацияни бузилиши, уйқучанлик, дисгевзия (оғизда металл таъми);тана ҳароратини кўтарилиши, иситма;тери гиперемияси ;кўп шаклли эритема;бурунни битиб қолиши;артралгия;ЭКГ да Т тишни текислашиши; дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тутолмаслик, кандидоз;Квинке шиши, қичишиш, тошма, эшакеми. Кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000гача): онгни чалкашиши, атакция, таъсирчанлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатия;иштаҳани пасайиши, қабзият;оғиз шиллиқ қаватини қуриши, глоссит, стоматит;панкреатит;жигар функциясини бузилиши (АСТ, АЛТ, билирубинни ошиши),сийдикни тўқ рангга бўялиши;оғир давомли диарея. Жуда кам ҳолларда (<1/10000): нейтропения (лейкопения);анафилактик реакциялар;тромбофлебит;холестаз, сариқлик;жигар ферментлари фаоллигини ошиши.

метронидазолга ёки бошқа 5- нитроимидазол ҳосилаларига юқори сезувчанлик;гранулоцитопения;қон ва қон аъзоларини касалликлари;марказий ва периферик нерв тизимининг органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ);жигарни оғир бузилишлари;ҳомиладорлик ва лактация даври;болаларда ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш мумкин эмас.

В/и юбориш учун метронидазолни бошқа препаратлар билан аралаштириш тавсия қилинмайди. Метронидазол билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлишининг вақтини ошишига олиб келади. Дисулфирамга ўхшаш этанолни ўзлаштираолмаслигини чақиради. Дисулфирам билан бир вақтда қўллаш турли неврологик симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Метронидазолни дисулфирамни қабул қилгандан кейин 2 ҳафта ўтиб қўллаш мумкин. Циметидин метронидазолнинг метаболизмини ингибиция қилади, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножўя ҳолатларни ривожланишини хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Жигарни микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи препаратларни (фенобарбитал, фенитоин) бир вақтда буюриш, метронидазолнинг чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида қон плазмасида унинг концентрацияси пасаяди. Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилинганида плазмада литийнинг концентрациясини ошиши ва интоксикация симптомларини ривожланиши мумкин. Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар билан (векуроний бромиди) қўшиш тавсия этилмайди; Астемизол, терфенадин билан бир вақтда қабул қилиш ЭКГ, аритмиялар, юракни блокадаси, хушдан кетишлар бўлиши мумкин. Сулфаниламидлар метронидазолнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради. Антибиотиклар билан (пенициллинлар, тетрациклин, спирамицин, клиндамицин, рифампицин, налидикс кислотаси) турли даражадаги синергик таъсири аниқланган.

Препаратни бошқа препаратлар ёки кам ҳолларда қўлланиладиган эритмалар билан мажмуада, алоҳида қисмларнинг бир-бири билан мутаносиблиги аниқлангандан кейин қўлланилиши мумкин. Даволаш даврида алкоголни қабул қилиш мумкин эмас, чунки дисулфирамсимон реакцияларни: қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, бирдан юзга қонни оқиб келишини ривожланиши мумкин. Бу этанолни оксидланиши ва ацеталдегидани тўпланиши оқибатида юз беради. Узоқ муддатли даволанганда қон манзарасини назорат қилиш керак. Лейкопенияда даволашни давом эттириш имконияти инфекцион жараённи ривожланиши хавфига боғлиқ. Атакция, бош айланишини пайдо бўлиши ва неврологик статусни ҳар қандай бошқа ёмонлашиши даволашни тўхтатишни талаб қилади. Транспорт воситаларини ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасининг таъсир қилишни ўзига хослиги. Препаратни ножўя таъсирини ҳисобга олиб, транспортни бошқариш ва эътибор концентрациясини талаб этадиган механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Симптомлари: тиришишлар, периферик нейропатия, кўнгил айниши, қусиш, ҳаракат координациясини бузилиши. Даволаш: препаратни бекор қилиш, симптоматик даволаш. Специфик антидоти йўқ. Метронидазол гемодиализ йўли билан чиқарилади.

Рецепт бўйича

100 мл дан (5 мг/мл) флаконларда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.