Metrazretsept bilan

Tarkibi:

faol modda: metronidazol – 500 mg; yordamchi modda: natriy xloridi, inyektsiya uchun suv.

Ta'sir etuvchi modda(XPN):

metronidazol

Preparatning savdo nomi:

Metraz

Farmakalogik guruhi:

Protozoylarga qarshi vosita.

Dori shakli:

infuziya uchun eritma.

och-sariq rangli tiniq suyuqlik.

Protozoylarga qarshi vosita.

J01XD01

Taqsimlanishi Preparat yuqori o‘tuvchanlik hususiyatlariga ega bo‘lib, organizmning ko‘pchilik to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘pkalar, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, bosh miya, safro, so‘lak, amnion suyuqligi, abstsesslar bo‘shlig‘i, qin shillig‘i, urug‘ suyuqligi, ko‘krak sutida bakteritsid kontsentratsiyalarga erishadi. Gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali o‘tadi. Taqsimlanish hajmi: kattalarda – taxminan 0,55 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,54-0,81 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 10-20% ni tashkil etadi. Anaerob infektsiyasi bo‘lgan bemorlarga 500 mg metronidazol vena ichiga 20 minut davomida yuborilganida preparatning qon zardobidagi kontsentratsiyasi bir soatdan keyin – 35,2 mkg/ml, 4 soatdan keyin – 33,9 mkg/ml, 8 soatdan keyin – 25,7 mkg/ml ni tashkil qilgan. Metronidazol vena ichiga yuborilganida, safroni ishlab chiqarilishi normal bo‘lganida uning safrodagi kontsentratsiyasi metronidazolning plazmadagi kontsentratsiyasidan ahamiyatli darajada ortiq bo‘lishi mumkin. Metabolizmi Organizmda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glyukuron guruhini birikishi orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Chiqarilishi Yarim chiqarilish davri (T1/2) jigar faoliyati normal bo‘lganida – 8 soat (6 dan 12 soatgacha), jigarni alkogolli shikastlanishida – 18 soat (10 dan 29 soatgacha), 28-30 haftalik homiladorlik muddatida tug‘ilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – taxminan 75 soat, 32-35 haftalikda – 35 soat, 36-40 haftalikda – 25 soatni tashkil etadi. 60-80% buyraklar orqali (20% o‘zgarmagan holda), 6-15% ichak orqali chiqariladi. Buyrak klirensi minutiga 10,2 ml ni tashkil etadi. Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparat takroran yuborilganidan so‘ng metronidazol qon zardobida to‘planishi mumkin. Shuning uchun og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda metronidazolni qabul qilishlar chastotasini kamaytirish kerak. Metronidazol va uning asosiy metabolitlari qondan gemodializ yordamida chiqariladi (T1/2 2,6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda ahamiyatsiz miqdori chiqariladi.

Metronidazol preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsiyani davolash uchun tavsiya etiladi: protozoylar chaqirgan infektsiyalar: ichakdan tashqari amyobiaz, shu jumladan amyobali jigar abstsessi, ichak amyobiazi (amyobali dizenteriya), trixomoniaz (shu jumladan, trixomodali vaginit, trixomonadali uretrit).Bacteroides spp. (V. fragilis. V. ovatus, V. distasonis, V. thetaiotaomicron, V. vulgatus) chaqirgan infektsiyalar: suyak va bo‘g‘imlarning infektsiyalari, markaziy nerv tizimi (MNT) ning infektsiyalari, shu jumladan, meningit, miya abstsessi, bakterial endokardit, pnevmoniya, o‘pka empiyemasi va abstsessi, sepsis.Clostridium spp., Peptococcus spp., va Peptostreptococcus spp. turlari chaqirgan infektsiyalar: qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari (peritonit, jigar abstsessi), kichik chanoq a’zolarining infektsiyalari (endometrit, fallopiy naylari va tuxumdonlarning abstsessi, qin dahlizini infektsiyalari) ni davolash uchun qo‘llanadi. Operatsiyadan keyingi asoratlar (ayniqsa, chambar ichak, pararektal sohada o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlari, appendektomiya, ginekologik operatsiyalari) ni oldini olish uchun qo‘llanadi.

Vena ichiga oqim bilan yoki tomchilab yuboriladi. Metronidazolni vena ichiga yuborish infektsiyani kechishi og‘ir darajada bo‘lganida, shuningdek preparatni ichga qabul qilish imkoni bo‘lmaganida ko‘rsatilgan. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun bir martalik dozasi 500 mg ni tashkil etadi, vena ichiga uzluksiz (oqim bilan) yoki tomchilab yuborish tezligi minutiga – 5 ml ni tashkil etadi. Yuborishlar o‘rtasidagi interval – 8 soat. Davolash kursining davomiyligi individual ravishda belgilanadi. Maksimal sutkalik dozasi – 4 g dan oshmasligi kerak. Infektsiyani xarakteriga asoslanib ko‘rsatmalarga qarab, metronidazolning peroral dori shakllari bilan tutib turuvchi davolashga o‘tiladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga metronidazol 1 kg tana vazniga 7,5 mg hisobida minutiga 5 ml tezlik bilan 3 marta yuboriladi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda chanoq a’zolari va siydik chiqarish yo‘llarida o‘tkaziladigan rejali operatsiyalardan oldin anaerob infektsiyani oldini olish uchun metronidazol infuziya ko‘rinishida 500-1000 mg dozada, operatsiya kunida va ertasiga – sutkada 1500 mg dozada (500 mg dan har 8 soatda) buyuriladi. 1-2 kundan keyin odatda metronidazolning peroral dori shakllari bilan tutib turuvchi davolashga o‘tiladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga metronidazolni aynan yuqoridagi sxema bo‘yicha 1 kg tana vazniga 7,5 mg bir martalik dozada vena ichiga tomchilab yuborish tavsiya etiladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 22,5 mg ni tashkil etadi. Buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlari (KK (kreatinin klirensi) minutiga 30 ml dan kam) va/yoki jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun metronidazolning sutkalik dozasi 1000 mg ni, yuborishlar soni sutkada 2 martani tashkil etadi.

Juda tez-tez – >10%; tez-tez – >1% va <10%; tez-tez emas – >0,1% va <1%; kam hollarda – >0,01% va <0,1%; juda kam hollarda – <0,01%. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda – epigastral og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, ichak sanchig‘i, ishtahani pasayishi, anoreksiya, ta’m bilishni buzilishi, og‘izda yoqimsiz “metall” ta’mi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, glossit, stomatit; juda kam hollarda – jigarning funktsional holatini aniqlash uchun o‘tkaziladigan sinamalarning natijalarini normadan siljishi, xolestatik gepatit, sariqlik, pankreatit; Markaziy nerv tizimi tomonidan: uzoq vaqt davomida qo‘llanganida juda kam hollarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, harakatlar koordinatsiyasini buzilishi, ataksiya, periferik neyropatiya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, ta’sirchanlik, depressiya, uyquni buzilishi, uyquchanlik, holsizlik, ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, tirishishlar, entsefalopatiya; Siydik tanosil tizimi tomonidan: juda kam hollarda – siydik chiqarish kanalida achishish hissi, vulvovaginal kandidoz, dizuriya, tsistit, poliuriya, siydik tutib turolmaslik, qinda og‘riq, siydikni qizil jigarrang rangga bo‘yalishi. Allergik reaktsiyalar: juda kam hollarda – teri toshmasi, qichishish, eshakemi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, burunni bitishi, isitma; Tayanch-harakat apparati tomonidan: juda kam hollarda – artralgiya, mialgiya; Qon yaratish a’zolari tomonidan: kam hollarda – leykopeniya, agranulotsitoz, neytropeniya, trombotsitopeniya, pantsitopeniya. Mahalliy reaktsiyalar: tromboflebit (inyektsiya qilingan joyda og‘riq, giperemiya shish). Boshqalar: elektrokardiogramma (EKG) da T tishchasini yuzakilashishi, juda kam hollarda – ototoksiklik, yiringli toshmalar, ginekomastiya.

Metronidazolga yoki nitroimidazolning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik, markaziy nerv tizimini organik shikastlanishlari (shu jumladan, tutqanoq), leykopeniya (shu jumladan, anamnezida), jigar yetishmovchiligi (katta dozalarda buyurilganida), homiladorlikni I uch oyligida, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Varfarin va boshqa bilvosita antikoagulyantlar. Metronidazol bilvosita antikoagulyantlaning ta’sirini kuchaytiradi, bu protrombinni hosil bo‘lish vaqtini uzayishiga olib keladi. Disulfiram (Esperal). Bir vaqtda qo‘llash turli nevrologik simptomlarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun oxirgi ikki hafta davomida disulfiram qabul qilgan bemorlarga metronidazolni buyurish mumkin emas. Disulfiramga analogik ravishda etanolni o‘zlashtirolmaslikni chaqiradi. Tsimetidin metronidazolning metabolizmini ingibitsiya qiladi, bu uning qon zardobidagi kontsentratsiyasini oshishiga va nojo‘ya ko‘rinishlarni rivojlanish havfini oshishiga olib kelishi mumkin. Jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarini rag‘batlantiruvchi preparatlar (fenobarbital, fenitoin) ni bir vaqtda buyurish metronidazolni eliminatsiyasini tezlashtirishi mumkin, natijada uning plazmadagi kontsentratsiyasi kamayadi. Litiy. Litiy preparatlarining katta dozalari bilan uzoq muddat davolanayotgan patsiyentlar metronidazolni qabul qilganda qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasi oshishi va zaharlanish simptomlari rivojlanishi mumkin. Metronidazolning antimikrob ta’siri sulfanilamidlar va antibiotiklar bilan birga qo‘llanganida kuchayadi. Metronidazol va tsiklosporin birga qo‘llanganida qon plazmasida tsiklosporinning kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Metronidazol ftoruratsilning klirensini kamaytiradi, bu ftoruratsilning toksikligini oshishiga olib kelishi mumkin. Bir vaqtda qo‘llanganida metronidazol bisulfanning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Qutblanmaydigan miorelaksantlar (vekuroniy bromidi) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Buyrak, jigar kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Davolanish vaqtida etanol iste’mol qilish mumkin emas (disulfiramsimon reaktsiyalar: spastik xarakterli abdominal og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, to‘satdan qizib ketish rivojlanishi mumkin). Preparatni uzoq vaqt davomida qabul qilish periferik qon ko‘rsatkichlarini nazorati ostida o‘tkazilgani afzal. Leykopeniyada davolashni davom ettirish infektsion jarayonni rivojlanish havfiga bog‘liq. Ataksiya, bosh aylanishini paydo bo‘lishi va bemorlarning nevrologik statusini har qanday yomonlashishi davolashni to‘xtatishni talab etadi. Treponemalarni immobilizatsiya qilishi va Nelson sinamasini soxta musbat natijasiga olib kelishi mumkin.

Metronidazol yo‘ldosh orqali o‘tadi, shuning uchun preparatni homiladorlikni I uch oyligida buyurish mumkin emas, keyinchalik ona uchun preparatni qo‘llashdan kutilgan potentsial foyda homila uchun bo‘lishi mumkin havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash kerak. Metronidazol ko‘krak sutiga o‘tib, u yerda plazmadagi kontsentratsiyalarga yaqin kontsentratsiyaga erishganligi sababli, preparat bilan davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, og‘irroq holatlarda – ataksiya, paresteziyalar va tirishishlar. Davolash: simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Spetsifik antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha

Infuziya uchun eritma 500 mg/100 ml.

2 yil.