оч-сариқ рангли тиниқ суюқлик.

Протозойларга қарши восита.

J01XD01

Тақсимланиши Препарат юқори ўтувчанлик ҳусусиятларига эга бўлиб, организмнинг кўпчилик тўқималари ва суюқликларида, жумладан ўпкалар, буйрак, жигар, тери, орқа мия суюқлиги, бош мия, сафро, сўлак, амнион суюқлиги, абсцесслар бўшлиғи, қин шиллиғи, уруғ суюқлиги, кўкрак сутида бактерицид концентрацияларга эришади. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтади. Тақсимланиш ҳажми: катталарда – тахминан 0,55 л/кг, янги туғилган чақалоқларда – 0,54-0,81 л/кг ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10-20% ни ташкил этади. Анаэроб инфекцияси бўлган беморларга 500 мг метронидазол вена ичига 20 минут давомида юборилганида препаратнинг қон зардобидаги концентрацияси бир соатдан кейин – 35,2 мкг/мл, 4 соатдан кейин – 33,9 мкг/мл, 8 соатдан кейин – 25,7 мкг/мл ни ташкил қилган. Метронидазол вена ичига юборилганида, сафрони ишлаб чиқарилиши нормал бўлганида унинг сафродаги концентрацияси метронидазолнинг плазмадаги концентрациясидан аҳамиятли даражада ортиқ бўлиши мумкин. Метаболизми Организмда метронидазолнинг тахминан 30-60% гидроксилланиш, оксидланиш ва глюкурон гуруҳини бирикиши орқали метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга қарши ва микробларга қарши таъсир кўрсатади. Чиқарилиши Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) жигар фаолияти нормал бўлганида – 8 соат (6 дан 12 соатгача), жигарни алкоголли шикастланишида – 18 соат (10 дан 29 соатгача), 28-30 ҳафталик ҳомиладорлик муддатида туғилган янги туғилган чақалоқларда – тахминан 75 соат, 32-35 ҳафталикда – 35 соат, 36-40 ҳафталикда – 25 соатни ташкил этади. 60-80% буйраклар орқали (20% ўзгармаган ҳолда), 6-15% ичак орқали чиқарилади. Буйрак клиренси минутига 10,2 мл ни ташкил этади. Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда препарат такроран юборилганидан сўнг метронидазол қон зардобида тўпланиши мумкин. Шунинг учун оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда метронидазолни қабул қилишлар частотасини камайтириш керак. Метронидазол ва унинг асосий метаболитлари қондан гемодиализ ёрдамида чиқарилади (Т1/2 2,6 соатгача қисқаради). Перитонеал диализда аҳамияциз миқдори чиқарилади.

Метронидазол препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияни даволаш учун тавсия этилади: протозойлар чақирган инфекциялар: ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан амёбали жигар абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия), трихомониаз (шу жумладан, трихомодали вагинит, трихомонадали уретрит).Баcтероидес спп. (В. фрагилис. В. оватус, В. дистасонис, В. тҳетаиотаомиcрон, В. вулгатус) чақирган инфекциялар: суяк ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизими (МНТ) нинг инфекциялари, шу жумладан, менингит, мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, ўпка эмпиемаси ва абсцесси, сепсис.Cлостридиум спп., Пептоcоccус спп., ва Пептострептоcоccус спп. турлари чақирган инфекциялар: қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, фаллопий найлари ва тухумдонларнинг абсцесси, қин даҳлизини инфекциялари) ни даволаш учун қўлланади. Операциядан кейинги асоратлар (айниқса, чамбар ичак, параректал соҳада ўтказилган жарроҳлик аралашувлари, аппендектомия, гинекологик операциялари) ни олдини олиш учун қўлланади.

Вена ичига оқим билан ёки томчилаб юборилади. Метронидазолни вена ичига юбориш инфекцияни кечиши оғир даражада бўлганида, шунингдек препаратни ичга қабул қилиш имкони бўлмаганида кўрсатилган. Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун бир марталик дозаси 500 мг ни ташкил этади, вена ичига узлуксиз (оқим билан) ёки томчилаб юбориш тезлиги минутига – 5 мл ни ташкил этади. Юборишлар ўртасидаги интервал – 8 соат. Даволаш курсининг давомийлиги индивидуал равишда белгиланади. Максимал суткалик дозаси – 4 г дан ошмаслиги керак. Инфекцияни характерига асосланиб кўрсатмаларга қараб, метронидазолнинг перорал дори шакллари билан тутиб турувчи даволашга ўтилади. 12 ёшгача бўлган болаларга метронидазол 1 кг тана вазнига 7,5 мг ҳисобида минутига 5 мл тезлик билан 3 марта юборилади. Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда чаноқ аъзолари ва сийдик чиқариш йўлларида ўтказиладиган режали операциялардан олдин анаэроб инфекцияни олдини олиш учун метронидазол инфузия кўринишида 500-1000 мг дозада, операция кунида ва эртасига – суткада 1500 мг дозада (500 мг дан ҳар 8 соатда) буюрилади. 1-2 кундан кейин одатда метронидазолнинг перорал дори шакллари билан тутиб турувчи даволашга ўтилади. 12 ёшгача бўлган болаларга метронидазолни айнан юқоридаги схема бўйича 1 кг тана вазнига 7,5 мг бир марталик дозада вена ичига томчилаб юбориш тавсия этилади. 12 ёшгача бўлган болаларда максимал суткалик дозаси 1 кг тана вазнига 22,5 мг ни ташкил этади. Буйрак фаолиятини яққол бузилишлари (КК (креатинин клиренси) минутига 30 мл дан кам) ва/ёки жигар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентлар учун метронидазолнинг суткалик дозаси 1000 мг ни, юборишлар сони суткада 2 мартани ташкил этади.

Жуда тез-тез – >10%; тез-тез – >1% ва <10%; tez-tez emas – >0,1% ва <1%; kam hollarda – >0,01% ва <0,1%; жуда кам ҳолларда – <0,01%. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам ҳолларда – эпигастрал оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, ичак санчиғи, иштаҳани пасайиши, анорекция, таъм билишни бузилиши, оғизда ёқимсиз “металл” таъми, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, глоссит, стоматит; жуда кам ҳолларда – жигарнинг функционал ҳолатини аниқлаш учун ўтказиладиган синамаларнинг натижаларини нормадан силжиши, холестатик гепатит, сариқлик, панкреатит; Марказий нерв тизими томонидан: узоқ вақт давомида қўлланганида жуда кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши, ҳаракатлар координациясини бузилиши, атакция, периферик нейропатия, юқори қўзғалувчанлик, таъсирчанлик, депрессия, уйқуни бузилиши, уйқучанлик, ҳолсизлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, тиришишлар, энцефалопатия; Сийдик таносил тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – сийдик чиқариш каналида ачишиш ҳисси, вулвовагинал кандидоз, дизурия, цистит, полиурия, сийдик тутиб туролмаслик, қинда оғриқ, сийдикни қизил жигарранг рангга бўялиши. Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда – тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, кўп шаклли экссудатив эритема, бурунни битиши, иситма; Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: жуда кам ҳолларда – артралгия, миалгия; Қон яратиш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Маҳаллий реакциялар: тромбофлебит (инекция қилинган жойда оғриқ, гиперемия шиш). Бошқалар: электрокардиограмма (ЭКГ) да Т тишчасини юзакилашиши, жуда кам ҳолларда – ототокциклик, йирингли тошмалар, гинекомастия.

Метронидазолга ёки нитроимидазолнинг бошқа ҳосилаларига юқори сезувчанлик, марказий нерв тизимини органик шикастланишлари (шу жумладан, тутқаноқ), лейкопения (шу жумладан, анамнезида), жигар етишмовчилиги (катта дозаларда буюрилганида), ҳомиладорликни И уч ойлигида, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Варфарин ва бошқа билвосита антикоагулянтлар. Метронидазол билвосита антикоагулянтланинг таъсирини кучайтиради, бу протромбинни ҳосил бўлиш вақтини узайишига олиб келади. Дисулфирам (Эсперал). Бир вақтда қўллаш турли неврологик симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин, шунинг учун охирги икки ҳафта давомида дисулфирам қабул қилган беморларга метронидазолни буюриш мумкин эмас. Дисулфирамга аналогик равишда этанолни ўзлаштиролмасликни чақиради. Циметидин метронидазолнинг метаболизмини ингибиция қилади, бу унинг қон зардобидаги концентрациясини ошишига ва ножўя кўринишларни ривожланиш ҳавфини ошишига олиб келиши мумкин. Жигарда микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи препаратлар (фенобарбитал, фенитоин) ни бир вақтда буюриш метронидазолни элиминациясини тезлаштириши мумкин, натижада унинг плазмадаги концентрацияси камаяди. Литий. Литий препаратларининг катта дозалари билан узоқ муддат даволанаётган пациентлар метронидазолни қабул қилганда қон плазмасида литийнинг концентрацияси ошиши ва заҳарланиш симптомлари ривожланиши мумкин. Метронидазолнинг антимикроб таъсири сулфаниламидлар ва антибиотиклар билан бирга қўлланганида кучаяди. Метронидазол ва циклоспорин бирга қўлланганида қон плазмасида циклоспориннинг концентрацияси ошиши мумкин. Метронидазол фторурацилнинг клиренсини камайтиради, бу фторурацилнинг токциклигини ошишига олиб келиши мумкин. Бир вақтда қўлланганида метронидазол бисулфаннинг плазмадаги концентрациясини ошириши мумкин. Қутбланмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Буйрак, жигар касалликларида эҳтиёткорлик билан буюрилади. Даволаниш вақтида этанол истеъмол қилиш мумкин эмас (дисулфирамсимон реакциялар: спастик характерли абдоминал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, тўсатдан қизиб кетиш ривожланиши мумкин). Препаратни узоқ вақт давомида қабул қилиш периферик қон кўрсаткичларини назорати остида ўтказилгани афзал. Лейкопенияда даволашни давом эттириш инфекцион жараённи ривожланиш ҳавфига боғлиқ. Атакция, бош айланишини пайдо бўлиши ва беморларнинг неврологик статусини ҳар қандай ёмонлашиши даволашни тўхтатишни талаб этади. Трепонемаларни иммобилизация қилиши ва Нелсон синамасини сохта мусбат натижасига олиб келиши мумкин.

Метронидазол йўлдош орқали ўтади, шунинг учун препаратни ҳомиладорликни И уч ойлигида буюриш мумкин эмас, кейинчалик она учун препаратни қўллашдан кутилган потенциал фойда ҳомила учун бўлиши мумкин ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш керак. Метронидазол кўкрак сутига ўтиб, у ерда плазмадаги концентрацияларга яқин концентрацияга эришганлиги сабабли, препарат билан даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, бош айланиши, оғирроқ ҳолатларда – атакция, парестезиялар ва тиришишлар. Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Специфик антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

Инфузия учун эритма 500 мг/100 мл.

2 йил.