tiniq, rangsiz yoki bir oz sarg‘ish suyuqlik.

mikrob va protozoylarga qarshi vosita.

J01XD01

Preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi yuborilgan dozasiga qarab chiziqli bog‘liqlikka ega bo‘ladi. Preparatni 8 soat davomida vena ichiga tomchilab 100-4000 mg dozada yuborilishi orqali qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) chiziqli ravishda erishiladi – dozaga qarab 6-40 mkg/ml ni tashkil qiladi. 500 mg Metralin mavjud bo‘lgan eritmani bir marta oqim bilan yuborilishi, qon plazmasida o‘rtacha 11,7-18 mkg/ml kontsentratsiyasini yuzaga keltiradi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) – 30-60 minut, terapevtik kontsentratsiyasi 6-8 soat davomida saqlanadi. Vena ichiga (v/i) 20 minut davomida 500 mg yuborilganda qon plazmasidagi Cmax bir soatdan keyin – 35,2 mkg/ml, 4 soatdan keyin – 33,9 mkg/ml, 8 soatdan keyin – 25,7 mkg/ml; keyingi yuborishlardagi preparatlarning qondagi minimal kontsentratsiyasi (Cmin) – 18 mkg/ml. Normal safro hosil bo‘lishida, Metralinning v/i yuborilganidan keyingi safrodagi kontsentratsiyasi, plazmadan sezilarli darajada ko‘proq bo‘lishi mumkin. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 10-20% ni tashkil qiladi. Metralin yuqori taqsimlanish hajmiga ega (Vd): kattalarda – 0,55 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,54-0,81 l/kg ni tashkil qiladi. Gidroksil guruxini ko‘shilish, oksidlanish va UDF-glyukuron kislotasi qo‘shilish yo‘llari orqali metabolizmga uchraydi (30-60%). Asosiy metabolit – 2 oksimetronidazol ham protozoylarga va mikroblarga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Metralin, bakteritsid kontsentratsiyalarga erishuvchi yuqori singa olish qobiliyatiga ega, jumaladan: o‘pka;buyraklar;jigar;bosh miya;teri;orqa miya suyuqligi;safro;so‘lak;amniotik suyuqligi;abstsess bo‘shlig‘i;vaginal shirasi;urug‘ suyuqligi;ko‘krak suti; Gemato-entsefal va platsentar to‘siqlardan o‘tadi. Chiqarilishi Yarim chiqarilish davri (T1/2), jigarning normal faoliyatida 8 soatni (6 soatdan 12 soatgacha) tashkil qiladi. Jigarning alkogolli shikastlanishida – 18 soatni (6 soatdan 12 soatgacha), yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda: homiladorlikning 28-30 haftalik davridagi o‘z vaqtida tug‘ilganlarda taxminan 75 soatni, tegishli ravishda 32-35 haftaligida – 35 soatni, 36-40 haftaligida – 25 soatni tashkil qiladi. Metralin va u metabolitlarining taxminan 60-80% siydik (20% o‘zgarmagan holda), 6-15% – ichak orqali chiqariladi. Buyrak klirensi – 10,2 ml/min. O‘ziga hos klinik holatlaridagi farmakokinetikasi Jigar faoliyati susaygan bemorlarda Metralin klirensining pasayishi kuzatiladi. Metralin va asosiy metabolitlar gemodializ vaqtida qondan tez chiqariladi (T1/2 2,6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializ vaqtida kam miqdorda chiqariladi.

Protozoyli infektsiyalar:ichakdan tashqari amyobiaz, shu jumladan jigar abstsessi, ichak amyobiazi (amyobali dizenteriya);trixomoniaz;giardiazis;balantidiaz;lyamblioz;Bacteroides spp. chaqirgan infektsiyalar (jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus):suyak va bo‘g‘im infektsiyalari;markaziy nerv tizimi infektsiyalari, jumladan meningit, bosh miya abstsessi;bakterial endokardit;plevra empiyemasi va o‘pka abstsessi;Bacteroides turlari chaqirgan infektsiyalar, shu jumladan Bacteroides fragi1is guruhi Clostridium, Peptococcus va Peptostreptococcus turlari ham:qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari (peritonit, jigar abstsessi);kichik chanoq a’zolari infektsiyalari (endometrit, endomiometrit, adneksit va bakterial vaginoz);teri va yumshoq to‘qimalar infektsiyalari (jumladan gazli gangrena (anaerob gangrena, mionekroz));sepsis;Sohta membranoz kolit (antibiotiklar qo‘llanishi bilan bog‘liq);Og‘ir aralash aerob-anaerob infektsiyalarning majmuaviy muolajasi, shu jumladan paradont kasalliklari, jag‘-yuz sohasidagi yiringli yallig‘lanish jarayonlari;Helicobacter pylori bilan bog‘liq gastrit yoki o‘n ikki barmoq ichak yarasi;Jarrohlik amaliyotlaridan keyingi asoratlarni oldini olish (ayniqsa rektal oldi sohasidagi gardish ichakda kechuvchi jarrohlik aralashuvlari, appendektomiya, ginekologik opreatsiyalar);O‘smasi mavjud bo‘lgan bemorlarni nur bilan davolashda – radiosensibilizatsiya vositasi sifatida, o‘smaning chidamliligi uning xujayra gipoksiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan holatlarida qo‘llanadi.

Buyurilayotgan vaqtda unga nisbatan aniqlangan mikroorganizmlar sezuvchanligini aniqlash tavsiya qilinadi. Doza kasallik og‘irligi, infektsiya turi, organizm holati, bemorning yoshi, vazni va buyraklar faoliyatiga qarab aniqlanadi. Vena ichiga (v/i) yuboriladi – oqim bilan yoki tomchilatib. Kattalar va 12 yoshdan katta bo‘lgan bolalarga v/i tomchilatib boshlang‘ich 500-1000 mg (7,5-15 mg/kg) dozada yuboriladi, infuziya davomiyligi – 30-60 minut, so‘ngra har 8 soatda 500 mg (7,5 mg/kg) dan 5 ml/min tezlikda yuboriladi. O‘rtacha davolash kursi – 7 kun (shahsiy ravishda aniqlanadi). Zarur holatlarda v/i yuborilishi uzoq vaqt davom ettiriladi. Maksimal sutkalik dozasi – 4 g ni tashkil qiladi. Ko‘rsatmalarga qarab sutkasiga 3 marta 200-400 mg dan ichga, tutib turuvchi qabulga o‘tiladi. Oldini olish maqsadda kattalar va 12 yoshdan katta bo‘lgan bolalarga jarrohlik amaliyotlaridan oldin v/i tomchilatib 500-1000 mg dan, amaliyot va ertasi kuni – 1500 mg/sut (har 8 soatda 500 mg dan). 1-2 kundan keyin ichga, tutib turuvchi qabulga o‘tiladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga avvalgi sxema bo‘yicha bir martalik 7,5 mg/kg dozada buyuriladi. Yiringli-septik kasalliklarda odatda 1 ta davolanish kursi o‘tkaziladi. Radiosensibilizatsiya vositasi sifatida 160 mg/kg yoki tana sathidan 4-6 g/m2 hisobida, nurlanishdan 30-60 minut oldin v/i tomchilatib yuboriladi. 1-2 hafta davomida, har bir nurlanish seansidan oldin qo‘llanadi. Qolgan nurlanish muolajasi davrida Metralin qo‘llanilmaydi. Bir martalik maksimal dozasi 10 g, kurslik – 60 g dan yuqori bo‘lmasligi kerak. Nurlanish chaqirgan intoksikatsiyani bartaraf qilish uchun glyukoza yoki natriy xloridning izotonik eritmalari qo‘llanadi. O‘ziga hos klinik holatlarda qo‘llanishi Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBЕ) va kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, maksimal sutkalik doza 1000 mg dan oshmasligi, qabul qilishlar soni sutkasiga 2 marta bo‘lishi kerak.

Allergik reaktsiyalar: o‘ta yuqori sezuvchanlik belgilari (teri toshmasi, qichishish, isitmali qaltiroq), eshakemi, teri giperemiyasi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xatarli eksudativ eritema yoki Stivens-Djonson sindromi), angionevrotik shish (Kvinke shishi), anafilaktik reaktsiya. Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ta’sirchanlik, yuqori ko‘zg‘aluvchanlik, holsizlik, uyqusizlik, periferik nevropatiya (polinevropatiya, neyropatiya), kam hollarda (uzoq vaqt qo‘llanganda) – tirishishlar, uyquchanlik, depressiya, koordinatsiyani buzilishi, ataksiya, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:EKG da T tishchasining yassilanishi. Nafas tizimi tomonidan: burun bitishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tilning karash bilan qoplanishi, og‘izdan nordon, metall ta’mining kelishi, og‘iz qurishi, glossit, stomatit, ishtaha yo‘qolishi, diareya, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinning pastki sohasidagi to‘lg‘oqsimon og‘riqlar, ichak kolikasi, qabziyat, pankreatit, kam hollarda – xolestaz, sariqlik. Siydik-tanosil tizimi tomonidan: dizuriya, tsistit, poliuriya, siydikni ushlab olmaslik, kandidoz, siydikning qizg‘ish-jigarrangga bo‘yalishi (metronidazol metaboliti chaqiradi, klinik ahamiyatga ega emas). Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiyalar. Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan:qaytarneytropeniya va leykopeniya,kam hollarda – jigar fermentlari faolligining oshishi. Mahalliy reaktsiyalar: tromboflebit (yuborilgan joyda og‘riq, qizarish yoki shish).

preparatga nisbatan o‘ta yuqori sezuvchanlik (jumladan nitromidazolning boshqa hosilalariga);leykopeniya (jumladan anamnezida);markaziy nerv tizimining organik shikastlanishlari (jumladan tutqanoq);qon kasalliklari;og‘ir jigar yetishmovchiligi;homiladorlik va laktatsiyada (yo‘ldoshdan o‘tadi) qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash mumkin emas (Metralin yo‘ldosh orqali o‘tadi). Metralin qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga muvofiq miqdorda ona sutiga o‘tadi. Ona sutiga nordon ta’m berishi mumkin. Preparatni bolaga ta’sir qilishdan saqlanish uchun, davolash vaqtida va tugaganidan keyin 1-2 kun o‘tgunicha emizishni to‘xtatib turish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari:ko‘ngil aynishi, qusish, ataksiya, radiosensibilizatsiya vositasi sifatida qabul qilinganda – tirishishlar, periferik nevropatiya, epileptik tutqanoqlar. Davolash: simtomatik. Mahsus antidoti yo‘q. Metralin va uning metabolitlari gemodializda yaxshi chiqariladi. Peritoneal dializda oz miqdorda chiqariladi.

Retsept bo‘yicha

Infuziya uchun eritma, 0,5% li 100 ml danpolipropilenli flakonlarda.

3 yil.