тиниқ, рангсиз ёки бир оз сарғиш суюқлик.

микроб ва протозойларга қарши восита.

J01XD01

Препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси юборилган дозасига қараб чизиқли боғлиқликка эга бўлади. Препаратни 8 соат давомида вена ичига томчилаб 100-4000 мг дозада юборилиши орқали қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Cмах) чизиқли равишда эришилади – дозага қараб 6-40 мкг/мл ни ташкил қилади. 500 мг Метралин мавжуд бўлган эритмани бир марта оқим билан юборилиши, қон плазмасида ўртача 11,7-18 мкг/мл концентрациясини юзага келтиради. Қон плазмасидаги максимал концентрацияга эришиш вақти (Тмах) – 30-60 минут, терапевтик концентрацияси 6-8 соат давомида сақланади. Вена ичига (в/и) 20 минут давомида 500 мг юборилганда қон плазмасидаги Cмах бир соатдан кейин – 35,2 мкг/мл, 4 соатдан кейин – 33,9 мкг/мл, 8 соатдан кейин – 25,7 мкг/мл; кейинги юборишлардаги препаратларнинг қондаги минимал концентрацияси (Cмин) – 18 мкг/мл. Нормал сафро ҳосил бўлишида, Метралиннинг в/и юборилганидан кейинги сафродаги концентрацияси, плазмадан сезиларли даражада кўпроқ бўлиши мумкин. Тақсимланиши Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10-20% ни ташкил қилади. Метралин юқори тақсимланиш ҳажмига эга (Вд): катталарда – 0,55 л/кг, янги туғилган чақалоқларда – 0,54-0,81 л/кг ни ташкил қилади. Гидроксил гурухини кўшилиш, оксидланиш ва УДФ-глюкурон кислотаси қўшилиш йўллари орқали метаболизмга учрайди (30-60%). Асосий метаболит – 2 оксиметронидазол ҳам протозойларга ва микробларга қарши таъсир кўрсатади. Метралин, бактерицид концентрацияларга эришувчи юқори цилиндрик олиш қобилиятига эга, жумаладан: ўпка;буйраклар;жигар;бош мия;тери;орқа мия суюқлиги;сафро;сўлак;амниотик суюқлиги;абсцесс бўшлиғи;вагинал шираси;уруғ суюқлиги;кўкрак сути; Гемато-энцефал ва плацентар тўсиқлардан ўтади. Чиқарилиши Ярим чиқарилиш даври (Т1/2), жигарнинг нормал фаолиятида 8 соатни (6 соатдан 12 соатгача) ташкил қилади. Жигарнинг алкоголли шикастланишида – 18 соатни (6 соатдан 12 соатгача), янги туғилган чақалоқларда: ҳомиладорликнинг 28-30 ҳафталик давридаги ўз вақтида туғилганларда тахминан 75 соатни, тегишли равишда 32-35 ҳафталигида – 35 соатни, 36-40 ҳафталигида – 25 соатни ташкил қилади. Метралин ва у метаболитларининг тахминан 60-80% сийдик (20% ўзгармаган ҳолда), 6-15% – ичак орқали чиқарилади. Буйрак клиренси – 10,2 мл/мин. Ўзига ҳос клиник ҳолатларидаги фармакокинетикаси Жигар фаолияти сусайган беморларда Метралин клиренсининг пасайиши кузатилади. Метралин ва асосий метаболитлар гемодиализ вақтида қондан тез чиқарилади (Т1/2 2,6 соатгача қисқаради). Перитонеал диализ вақтида кам миқдорда чиқарилади.

Протозойли инфекциялар:ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан жигар абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия);трихомониаз;гиардиазис;балантидиаз;лямблиоз;Баcтероидес спп. чақирган инфекциялар (жумладан Баcтероидес фрагилис, Баcтероидес дистасонис, Баcтероидес оватус, Баcтероидес тҳетаиотаомиcрон, Баcтероидес вулгатус):суяк ва бўғим инфекциялари;марказий нерв тизими инфекциялари, жумладан менингит, бош мия абсцесси;бактериал эндокардит;плевра эмпиемаси ва ўпка абсцесси;Баcтероидес турлари чақирган инфекциялар, шу жумладан Баcтероидес фраги1ис гуруҳи Cлостридиум, Пептоcоccус ва Пептострептоcоccус турлари ҳам:қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси);кичик чаноқ аъзолари инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, аднексит ва бактериал вагиноз);тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари (жумладан газли гангрена (анаэроб гангрена, мионекроз));сепсис;Соҳта мембраноз колит (антибиотиклар қўлланиши билан боғлиқ);Оғир аралаш аэроб-анаэроб инфекцияларнинг мажмуавий муолажаси, шу жумладан парадонт касалликлари, жағ-юз соҳасидаги йирингли яллиғланиш жараёнлари;Ҳелиcобаcтер пйлори билан боғлиқ гастрит ёки ўн икки бармоқ ичак яраси;Жарроҳлик амалиётларидан кейинги асоратларни олдини олиш (айниқса ректал олди соҳасидаги гардиш ичакда кечувчи жарроҳлик аралашувлари, аппендектомия, гинекологик опреациялар);Ўсмаси мавжуд бўлган беморларни нур билан даволашда – радиосенсибилизация воситаси сифатида, ўсманинг чидамлилиги унинг хужайра гипокцияси билан боғлиқ бўлган ҳолатларида қўлланади.

Буюрилаётган вақтда унга нисбатан аниқланган микроорганизмлар сезувчанлигини аниқлаш тавсия қилинади. Доза касаллик оғирлиги, инфекция тури, организм ҳолати, беморнинг ёши, вазни ва буйраклар фаолиятига қараб аниқланади. Вена ичига (в/и) юборилади – оқим билан ёки томчилатиб. Катталар ва 12 ёшдан катта бўлган болаларга в/и томчилатиб бошланғич 500-1000 мг (7,5-15 мг/кг) дозада юборилади, инфузия давомийлиги – 30-60 минут, сўнгра ҳар 8 соатда 500 мг (7,5 мг/кг) дан 5 мл/мин тезликда юборилади. Ўртача даволаш курси – 7 кун (шаҳсий равишда аниқланади). Зарур ҳолатларда в/и юборилиши узоқ вақт давом эттирилади. Максимал суткалик дозаси – 4 г ни ташкил қилади. Кўрсатмаларга қараб суткасига 3 марта 200-400 мг дан ичга, тутиб турувчи қабулга ўтилади. Олдини олиш мақсадда катталар ва 12 ёшдан катта бўлган болаларга жарроҳлик амалиётларидан олдин в/и томчилатиб 500-1000 мг дан, амалиёт ва эртаси куни – 1500 мг/сут (ҳар 8 соатда 500 мг дан). 1-2 кундан кейин ичга, тутиб турувчи қабулга ўтилади. 12 ёшгача бўлган болаларга аввалги схема бўйича бир марталик 7,5 мг/кг дозада буюрилади. Йирингли-септик касалликларда одатда 1 та даволаниш курси ўтказилади. Радиосенсибилизация воситаси сифатида 160 мг/кг ёки тана сатҳидан 4-6 г/м2 ҳисобида, нурланишдан 30-60 минут олдин в/и томчилатиб юборилади. 1-2 ҳафта давомида, ҳар бир нурланиш сеансидан олдин қўлланади. Қолган нурланиш муолажаси даврида Метралин қўлланилмайди. Бир марталик максимал дозаси 10 г, курслик – 60 г дан юқори бўлмаслиги керак. Нурланиш чақирган интоксикацияни бартараф қилиш учун глюкоза ёки натрий хлориднинг изотоник эритмалари қўлланади. Ўзига ҳос клиник ҳолатларда қўлланиши Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) ва креатинин клиренси (КК) 30 мл/мин ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморларда, максимал суткалик доза 1000 мг дан ошмаслиги, қабул қилишлар сони суткасига 2 марта бўлиши керак.

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик белгилари (тери тошмаси, қичишиш, иситмали қалтироқ), эшакеми, тери гиперемияси, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан хатарли эксудатив эритема ёки Стивенс-Джонсон синдроми), ангионевротик шиш (Квинке шиши), анафилактик реакция. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, таъсирчанлик, юқори кўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, периферик невропатия (полиневропатия, нейропатия), кам ҳолларда (узоқ вақт қўлланганда) – тиришишлар, уйқучанлик, депрессия, координацияни бузилиши, атакция, онгнинг чалкашиши, галлюцинациялар. Юрак-қон томир тизими томонидан:ЭКГ да Т тишчасининг яссиланиши. Нафас тизими томонидан: бурун битиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тилнинг караш билан қопланиши, оғиздан нордон, металл таъмининг келиши, оғиз қуриши, глоссит, стоматит, иштаҳа йўқолиши, диарея, анорекция, кўнгил айниши, қусиш, қориннинг пастки соҳасидаги тўлғоқсимон оғриқлар, ичак коликаси, қабзият, панкреатит, кам ҳолларда – холестаз, сариқлик. Сийдик-таносил тизими томонидан: дизурия, цистит, полиурия, сийдикни ушлаб олмаслик, кандидоз, сийдикнинг қизғиш-жигаррангга бўялиши (метронидазол метаболити чақиради, клиник аҳамиятга эга эмас). Таянч-ҳаракат тизими томонидан: артралгиялар. Лаборатор кўрсаткичлар томонидан:қайтарнейтропения ва лейкопения,кам ҳолларда – жигар ферментлари фаоллигининг ошиши. Маҳаллий реакциялар: тромбофлебит (юборилган жойда оғриқ, қизариш ёки шиш).

препаратга нисбатан ўта юқори сезувчанлик (жумладан нитромидазолнинг бошқа ҳосилаларига);лейкопения (жумладан анамнезида);марказий нерв тизимининг органик шикастланишлари (жумладан тутқаноқ);қон касалликлари;оғир жигар етишмовчилиги;ҳомиладорлик ва лактацияда (йўлдошдан ўтади) қўллаш мумкин эмас.

Қўллаш мумкин эмас (Метралин йўлдош орқали ўтади). Метралин қон плазмасидаги концентрациясига мувофиқ миқдорда она сутига ўтади. Она сутига нордон таъм бериши мумкин. Препаратни болага таъсир қилишдан сақланиш учун, даволаш вақтида ва тугаганидан кейин 1-2 кун ўтгунича эмизишни тўхтатиб туриш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари:кўнгил айниши, қусиш, атакция, радиосенсибилизация воситаси сифатида қабул қилинганда – тиришишлар, периферик невропатия, эпилептик тутқаноқлар. Даволаш: симтоматик. Маҳсус антидоти йўқ. Метралин ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади. Перитонеал диализда оз миқдорда чиқарилади.

Рецепт бўйича

Инфузия учун эритма, 0,5% ли 100 мл данполипропиленли флаконларда.

3 йил.