yassi tsilindrik shaklli, faskali, kulrang tusli oq yoki sarg‘ish tusli oq rangli tabletkalar. “Marmarlikka” yo‘l qo‘yiladi.

selektiv beta-adrenoblokator.

S07AV02.

Ichga qabul qilinganda to‘liq (95%) so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga ichga qabul qilingandan keyin 1-2 soat o‘tgach erishiladi. Yarim chaqarilish davri o‘rtacha 3,5 soatni (1 soatdan 9 soatgacha chegarasida) tashkil qiladi. Jadal tizim oldi metabolizmiga uchraydi, birinch marta ichga qabul qilganda biokiraolishligi 50% ni tashkil qiladi va takroran qo‘llanilganda 70% gacha oshib boradi. Ovqat qabul qilish biokiraolishligini 20-40% ga oshiradi. Jigar tsirrozida metoprololning biokiraolishligi oshadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 10% ni tashkil qiladi. Gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali o‘tadi. Kam miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi. Jigarda metabolizmga uchraydi, 2 metaboliti beta-adrenobloklovchi faollikka ega. Preparatning metabolizmida CYP2D6 fermenti ishtirok etadi. Preparatning taxminan 5% o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan chiqariladi. Buyrak funktsiyasi susaygan patsiyentlarni davolash preparatning dozasiga tuzatish kiritishni talab etmaydi. Jigar funktsiyasini buzilishi preparatning metabolizmini sekinlashtiradi va jigar funktsiyasi yetishmovligi holatida preparatning dozasi pasaytirilishi kerak. Gemodializda organizmdan chiqarilmaydi.

arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antigipertenziv preparatlar bilan majmuada);taxikardiya bilan kechuvchi yurak faoliyatining funktsional buzilishlari;yurak ishemik kasalligi: miokard infarkti (ikkilamchi profilaktika – majmuaviy davolash), stenokardiya xurujlarini oldini olish;yurak ritmini buzilishlari (qorinchalar usti taxikardiyasi, qorinchalar ekstrasistoliyasi);gipertireoz (majmuaviy davolash);migren xurujlarini oldini olishda qo‘llanadi.

Tabletkalarni ovqat bilan bir vaqtda yoki ovqatlangandan keyin darhol, chaynamasdan, suyuqlik bilan ichga qabul qilinadi. Arterial gipertenziya Boshlang‘ich sutkalik doza 50-100 mg 1-2 martani (ertalab va kechqurun) tashkil qiladi. Terapevtik samara yetishmovchiligida sutkalik dozani 100-200 mg gacha asta-sekin oshirish va/yoki boshqa antigipertenziv vositalarni qo‘shimcha buyurish mumkin. Maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi. Miokard infarktini ikkilamchi profilaktikasi 200 mg sutkada ikki marta (ertalab va kechqurun). Stenokardiya, aritmiyalar, migren xurujini oldini olish 100-200 mg sutkada ikki marta (ertalab va kechqurun). Taxikardiya bilan kechuvchi yurak faoliyatining funktsional buzilishlari 100 mg sutkada ikki marta (ertalab va kechqurun). Gipertireozda 150-200 mg sutkada 3-4 marta. Keksa bemorlarda, buyrak funktsiyasini buzilishlarida (KK minutiga 40 ml dan kam), shuningdek gemodializ o‘tkazish zarurati bo‘lganida doza o‘zgartirilmaydi. Jigar funktsiyasini yaqqol buzilishlarida preparatning dozasini klinik holatga qarab pasaytirish kerak.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: yuqori toliqish, xolsizlik, bosh og‘rig‘i, ruhiy va harakat reaktsiyalari tezligini sekinlashishi; qo‘l-oyoqlarda paresteziyalar (“ko‘chib yuruvchi” oqsoqlik va Reyno sindromi bo‘lgan bemorlarda), depressiya, bezovtalik, diqqatni jamlashni pasayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, “dahshatli” tush ko‘rishlar, ongni chalkashishi yoki qisqa muddatli xotirani buzilishlari, gallyutsinatsiyalar, asteniya, miasteniya. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni pasayishi, ko‘z yoshi sekretsiyasini kamayishi, ko‘zlarni qurishi va og‘riq, kon’yunktivit, quloqlarda shang‘illash, ta’m bilishni buzilishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: sinus bradikardiya, AB yaqqol pasayishi, ortostatik gipotenziya (bosh aylanishi, ayrim hollarda hushdan ketish), yurak urishini his qilish; miokardning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi simptomlarini vaqtincha og‘irlashishi (panja va/yoki to‘piqning pastki sohasini shishi, hansirash), aritmiyalar, angiospazm ko‘rinishlari (periferik qon aylanishi buzilishini kuchayishi, oyoqlarni sovushi, Reyno sindromi), kardialgiya; avval mavjud bo‘lgan AV o‘tkazuvchanlik buzilishlarini kuchayishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, og‘iz shilliq qavatini qurishi, qabziyat, diareya, jigar funktsiyasini buzilishi, gepatit, ta’m bilishni o‘zgarishi. Teri qoplamalari tomonidan: eshakemi, teri qichishishi, toshma, psoriaz kechishini zo‘rayishi, psoriazsimon teri reaktsiyalari, teri giperemiyasi, ekzantema, fotosensibilizatsiya, ko‘p terlash, qaytuvchan alopetsiya. Endokrin tizimi tomonidan: gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), giperglikemiya (qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda), gipotireoz. Nafas tizimi tomonidan: rinit, bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm, jismoniy zo‘riqishda hansirash. Boshqalar: bel yoki bo‘g‘imlarda og‘riq, artralgiya, barcha beta-adrenoblokatorlar bilan bo‘lgani kabi ayrim hollarda tana vaznini ahamiyatsiz oshishi, libido va/yoki potentsiyani pasayishini chaqirishi mumkin.

metoprolol yoki preparatning boshqa komponentlariga, boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik;kardiogen shok;II-III darajali AV blokada (ritmni sun’iy yurgizuvchisiz);sinoatrial blokada;sinus tuguni zaifligi sindromi;yaqqol bradikardiya;dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;Printsmetal stenokardiya;o‘tkir miokard infarkti (YUQS minutiga 45 zarbdan kam, P-Q intervali 0,24 sekunddan ko‘p, sistolik AB 100 mm.sim.ust dan past);laktozani o‘zlashtiraolmaslik,laktaza tanqisligi va glyukozo-galaktoz malsorbatsi sindromi;laktatsiya davri (“Homiladorlik va laktatsiya davri” bo‘limiga qarang);verapil tipidagi “sekin” kaltsiy kanallari blokatorlarini (SKKB) bir vaqtda vena ichiga yuborish (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang);18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo‘llashsiz);inotrop ta’sirga ega va beta-adrenoretseptorlarga ta’sir ko‘rsatuvchi uzoq vaqt yoki vaqti-vaqti bilan davolanuvchi patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas.

Gipotenziv ta’sirini sezilarli kuchayishi tufayli, monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. MAO ingibitorlari va metoprololni qabul qilish orasidagi tanaffus kamida 14 kunni tashkil qilishi kerak. Verapamilni bir vaqtda vena ichiga yuborish yurakni to‘xtashiga olib kelishi mumkin. Nifedipinni bir vaqtda qo‘llash AB ni sezilarli pasayishiga olib keladi. Ingalyatsion narkoz uchun vositalar (galogenlangan uglevodorodlar) miokard funktsiyasini susayishi va arterial gipotenziya rivojlanishi xavfini oshiradi; umumiy anesteziya uchun vositalar bilan – kardiodepressiv samaralarni qo‘shilishi kuzatiladi; metoprololni verapamil, diltiazem, antiaritmik vositalar (amiodaron), rezerpin, metildopa, klonidin, guanfatsin, umumiy anesteziya uchun vositalar va yurak glikozidlari bilan – YUQSni kamayishi va AV o‘tkazuvchanlikni susayishi yaqqolligini oshishi kuzatiladi. Beta-adrenomimetiklar, teofillin, kokain, estrogenlar (natriy ionlarini tutilishi), indometatsin va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (buyraklar tomonidan natriyni tutilishi va prostaglandinlar sintezini bloklanishi) gipotenziv samarani susaytiradi. Tri- va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), sedativ va uxlatuvchi vositalar MNT susayishini kuchaytiradi. Etanol bilan – MNT ga susaytiruvchi ta’sirini kuchayishi kuzatiladi; shoxkuya alkaloidlari bilan – periferik qon aylanishini buzilishi xavfi oshadi. Ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar bilan birga qabul qilinganda ularning samaralari susayishi mumkin; insulin bilan – gipoglikemiya rivojlanishi xavfini oshishi, uning yaqqolligi va davomiyligi oshishi, gipoglikemiyaning ayrim simptomlarini (taxikardiya, terlash, AB ni oshishi) niqoblashi kuzatiladi. Gipotenziv vositalar, diuretiklar, nitroglitserin yoki “sekin” kaltsiy kanallari blokatorlari bilan birga qo‘llanilganda AB ni to‘satdan pasayishi rivojlanishi mumkin, prazozin bilan birga qo‘llanilganda alohida ehtiyotkorlik lozim. Agar metoprolol va klonidin bir vaqtda qabul qilinsa, metoprolol bekor qilinganda klonidin bir necha kundan keyin bekor qilinadi (“bekor qilish” sindromi yuzaga kelishi xavfi tufayli). Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari (rifampitsin, barbituratlar) metoprololning metabolizmini kuchayishiga, qon plazmasida metoprololning kontsentratsiyasini pasayishiga va samarasini kamayishiga olib keladi. Jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari (tsimetidin, peroral kontratseptivlar, fenotiazinlar) – qon plazmasida metoprololning kontsentratsiyasini oshiradi. Immunoterapiya uchun qo‘llanadigan allergenlar yoki teri sinamalari uchun allergen ekstraktlari metoprolol bilan birga qo‘llanilganda tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya yuzaga kelishi xavfini oshiradi; vena ichiga yuborish uchun yod saqlovchi rentgentkontrast moddalar anafilaktik reaktsiyalar rivojlanishi xavfini oshiradi. Ksantinlar (diprofillindan tashqari) klirensini pasaytiradi, ayniqsa chekish oqibatidagi teofillinning klirensi dastlab yuqori bo‘lganda. Lidokainning klirensini kamaytiradi, qon plazmasida lidokainning kontsentratsiyasini oshiradi. Depolyarizatsiyalamaydigan miorelaksantlarning ta’sirini kuchaytiradi va uzaytiradi; kumarin hosilalarining antikoagulyant samarasini uzaytiradi. Etanol bilan birga qo‘llanilganda AB ni yaqqol pasayishi xavfi oshadi. Katexolaminlarning zahirasini kamaytiruvchi vositalar (masalan rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun dori vositalarining bunday majmuasini qabul qilayotgan bemorlar AB ni haddan tashqari pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash yuzasidan shifokorning doimiy kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak.

Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan patsiyentlarni nazorat qilish YUQS va AB ni, diabeti bo‘lgan bemorlarda qondagi glyukoza kontsentratsiyasini muntazam kuzatishni o‘z ichiga oladi. Zarurati bo‘lganida diabeti bo‘lgan bemorlarda insulin yoki ichga qabul qilish uchun buyuriladigan gipoglikemik vositalarning dozasini individual ravishda tanlash kerak. Patsiyentga YUQS ni hisoblash usulini o‘rgatish va YUQS minutiga 50 zarbadan kamayganda shifokor bilan maslahatlashish zarurligi haqida ogohlantirish kerak. Allergik reaktsiyalar yaqqolligini kuchayishi (og‘ir allergologik anamnez fonida) va epinefrin (adrenalin) ning odatdagi dozasini yuborishga samarani yo‘qligi kuzatilishi mumkin. Keksa patsiyentlarda buyrak funktsiyasini (4-5 oyda 1 marta) nazorat qilish tavsiya etiladi. Periferik arterial qon aylanishini buzilishi simptomlari kuchayishi mumkin. Dozani 10 kun davomida asta-sekin pasaytirib, preparat bekor qilinadi. Arterial gipertenziyada amara 2-5 kundan keyin kuzatiladi, stabil ta’siri 1-2 oydan keyin kuzatiladi. Zo‘riqish stenokardiyasida preparatning tanlangan dozasi YUQS ni tinch holatda minutiga 55-60 zarbani, yuklamada – minutiga 110 zarbani ta’minlaydi. “Chekuvchilarda” beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pastroq bo‘ladi. Metoprolol tireotoksikozning klinik ko‘rinishlarini (masalan taxikardiya) niqoblashi mumkin. Tireotoksikozi bo‘lgan bemorlarda to‘satdan bekor qilish mumkin emas, chunki simptomatikani kuchaytirishi mumkin. Qandli diabetda gipoglikemiya chaqirgan taxikardiyani niqoblashi mumkin. Noselektiv beta-adrenoblokatorlardan farq qilib, insulin chaqirgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qonda glyukoza kontsentratsiyasini normal darajagacha tiklanishini sekinlashtirmaydi. Bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarga buyurish zarurati bo‘lganida yondosh davolash sifatida beta2-adrenomimetiklar; feoxromotsitomada – alfa-adrenoblokatorlar qo‘llanadi. Jarroxlik aralashuvini o‘tkazish zarurati bo‘lganida shifokor-anesteziologni Metoprolol qabul qilishligi haqida ogohlantirish kerak (minimal salbiy inotrop ta’sirga ega umumiy anesteziya uchun vositani tanlash), preparatni bekor qilish tavsiya etilmaydi. Adashgan nervni retsiprok faollashishini vena ichiga atropin (1-2 mg) yuborish yo‘li orqali bartaraf etish mumkin. Zo‘rayib boruvchi bradikardiya (minutiga 50 zarbadan kam), arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm.sim.ust dan pasayishi), AV blokada, bronxospazm, yurak qorinchalari aritmiyalari, jigar va buyrak funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishlari paydo bo‘lganda dozani kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish kerak. Teri toshmalari paydo bo‘lganda va beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish chaqirgan depressiya rivojlanganda davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Davolashni to‘satdan to‘xtatganda “bekor qilish” sindromi yuzaga kelishi mumkin (stenokardiya xurujlarini kuchayishi, AB ni oshishi). Preparatni bekor qilganda stenokardiyasi bo‘lgan bemorlarga alohida e’tibor berish kerak. Kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlar beta-blokatorlar bilan davolash fonida ko‘z yoshi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkin. Homiladorlik vaqtida preparat faqat, agar ona uchun kutilgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha buyuriladi (homilada bradikardiya, arterial gipotenziya, gipoglikemiya va nafas falaji rivojlanishi mumkinligi tufayli). Tug‘ruqdan 48-72 soat oldin davolashni to‘xtatish kerak. Hayotining birinchi 3-5 kunida yangi tug‘ilgan chaqaloqni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Agar Metoprololni laktatsiya davrida qabul qilish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak. Davolash davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi faoliyat turlari bilan shug‘ullanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Homiladorlikda Metoprolol faqat, agar ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgan (homilada bradikardiya, arterial gipotenziya, gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligi tufayli) hollardagina buyuriladi. Bunda, ayniqsa homilani rivojlanishini sinchkovlik bilan kuzatiladi. Tug‘ruqdan keyin 48-72 soat davomida yangi tug‘ilgan chaqaloqni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Agar laktatsiya davrida Metoprolol preparatini qabul qilish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan holda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: yaqqol sinus bradikardiyasi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, tsianoz, AB ni yaqqol pasayishi, aritmiyalar, qorinchalar ekstrasistoliyasi, bronxospazm, hushdan ketish, dozani o‘tkir oshirib yuborilganda – kardiogen shok, hushdan ketish, koma, AV blokada (hatto to‘liq ko‘ndalang blokada rivojlanishi va yurak to‘xtashigacha), tirishishlar, nafas olishni to‘xtashi. Dozani oshirib yuborilishining birinchi belgilari preparat qabul qilgandan keyin 20 minut-2 soat o‘tgach namoyon bo‘ladi. Davolash: me’dani yuvish va adsorbtsiyalovchi vositalarni qabul qilish; simptomatik davolash: AB ni yaqqol pasayishida – bemor Trendelenburg holatida bo‘lishi kerak; AB haddan tashqari pasayganida, bradikardiya va yurak yetishmovchiligida – kutilgan samaraga erishilguncha 2-5 minut interval bilan vena ichiga beta-adrenomimetiklar yoki 0,5-2 mg atropin vena ichiga yuboriladi. Ijobiy samara kuzatilmaganida – dopamin, dobutamin yoki norepinefrin (noradrenalin) yuboriladi. Keyingi choralar sifatida ehtimol metoprolol bilan dozani oshirib yuborilishi bilan kechuvchi gipoglikemiyada 1-10 mg glyukagon yuborish, ritmni sun’iy yurgizuvchisini o‘rnatish. Bronxospazmda vena ichiga beta2-adrenomimetiklarni yuborish kerak. Gemodializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha

Tabletka 50 mg. 10 tabletkadan kontur uyali o‘ramda. 3 yoki 5 kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutiga joylanadi.

3 yil.