ясси цилиндрик шаклли, фаскали, кулранг тусли оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли таблеткалар. “Мармарликка” йўл қўйилади.

селектив бета-адреноблокатор.

S07AV02.

Ичга қабул қилинганда тўлиқ (95%) сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрацияга ичга қабул қилингандан кейин 1-2 соат ўтгач эришилади. Ярим чақарилиш даври ўртача 3,5 соатни (1 соатдан 9 соатгача чегарасида) ташкил қилади. Жадал тизим олди метаболизмига учрайди, биринч марта ичга қабул қилганда биокираолишлиги 50% ни ташкил қилади ва такроран қўлланилганда 70% гача ошиб боради. Овқат қабул қилиш биокираолишлигини 20-40% га оширади. Жигар циррозида метопрололнинг биокираолишлиги ошади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10% ни ташкил қилади. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтади. Кам миқдорда кўкрак сути билан ажралади. Жигарда метаболизмга учрайди, 2 метаболити бета-адреноблокловчи фаолликка эга. Препаратнинг метаболизмида CЙП2Д6 ферменти иштирок этади. Препаратнинг тахминан 5% ўзгармаган кўринишда сийдик билан чиқарилади. Буйрак функцияси сусайган пациентларни даволаш препаратнинг дозасига тузатиш киритишни талаб этмайди. Жигар функциясини бузилиши препаратнинг метаболизмини секинлаштиради ва жигар функцияси етишмовлиги ҳолатида препаратнинг дозаси пасайтирилиши керак. Гемодиализда организмдан чиқарилмайди.

артериал гипертензия (монотерапия ёки бошқа антигипертензив препаратлар билан мажмуада);тахикардия билан кечувчи юрак фаолиятининг функционал бузилишлари;юрак ишемик касаллиги: миокард инфаркти (иккиламчи профилактика – мажмуавий даволаш), стенокардия хуружларини олдини олиш;юрак ритмини бузилишлари (қоринчалар усти тахикардияси, қоринчалар экстрасистолияси);гипертиреоз (мажмуавий даволаш);меньшевизм хуружларини олдини олишда қўлланади.

Таблеткаларни овқат билан бир вақтда ёки овқатлангандан кейин дарҳол, чайнамасдан, суюқлик билан ичга қабул қилинади. Артериал гипертензия Бошланғич суткалик доза 50-100 мг 1-2 мартани (эрталаб ва кечқурун) ташкил қилади. Терапевтик самара етишмовчилигида суткалик дозани 100-200 мг гача аста-секин ошириш ва/ёки бошқа антигипертензив воситаларни қўшимча буюриш мумкин. Максимал суткалик доза 200 мг ни ташкил қилади. Миокард инфарктини иккиламчи профилактикаси 200 мг суткада икки марта (эрталаб ва кечқурун). Стенокардия, аритмиялар, меньшевизм хуружини олдини олиш 100-200 мг суткада икки марта (эрталаб ва кечқурун). Тахикардия билан кечувчи юрак фаолиятининг функционал бузилишлари 100 мг суткада икки марта (эрталаб ва кечқурун). Гипертиреозда 150-200 мг суткада 3-4 марта. Кекса беморларда, буйрак функциясини бузилишларида (КК минутига 40 мл дан кам), шунингдек гемодиализ ўтказиш зарурати бўлганида доза ўзгартирилмайди. Жигар функциясини яққол бузилишларида препаратнинг дозасини клиник ҳолатга қараб пасайтириш керак.

Марказий нерв тизими томонидан: юқори толиқиш, холсизлик, бош оғриғи, руҳий ва ҳаракат реакциялари тезлигини секинлашиши; қўл-оёқларда парестезиялар (“кўчиб юрувчи” оқсоқлик ва Рейно синдроми бўлган беморларда), депрессия, безовталик, диққатни жамлашни пасайиши, уйқучанлик, уйқусизлик, “даҳшатли” туш кўришлар, онгни чалкашиши ёки қисқа муддатли хотирани бузилишлари, галлюцинациялар, астения, миастения. Сезги аъзолари томонидан: кўришни пасайиши, кўз ёши секрециясини камайиши, кўзларни қуриши ва оғриқ, конъюнктивит, қулоқларда шанғиллаш, таъм билишни бузилиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: синус брадикардия, АБ яққол пасайиши, ортостатик гипотензия (бош айланиши, айрим ҳолларда ҳушдан кетиш), юрак уришини ҳис қилиш; миокарднинг қисқарувчанлик қобилиятини пасайиши, сурункали юрак етишмовчилиги симптомларини вақтинча оғирлашиши (панжа ва/ёки тўпиқнинг пастки соҳасини шиши, ҳансираш), аритмиялар, ангиоспазм кўринишлари (периферик қон айланиши бузилишини кучайиши, оёқларни совуши, Рейно синдроми), кардиалгия; аввал мавжуд бўлган АВ ўтказувчанлик бузилишларини кучайиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, оғиз шиллиқ қаватини қуриши, қабзият, диарея, жигар функциясини бузилиши, гепатит, таъм билишни ўзгариши. Тери қопламалари томонидан: эшакеми, тери қичишиши, тошма, псориаз кечишини зўрайиши, псориазсимон тери реакциялари, тери гиперемияси, экзантема, фотосенсибилизация, кўп терлаш, қайтувчан алопеция. Эндокрин тизими томонидан: гипогликемия (инсулин қабул қилаётган беморларда), гипергликемия (қандли диабети бўлган беморларда), гипотиреоз. Нафас тизими томонидан: ринит, бронхиал астмаси бўлган пациентларда бронхоспазм, жисмоний зўриқишда ҳансираш. Бошқалар: бел ёки бўғимларда оғриқ, артралгия, барча бета-адреноблокаторлар билан бўлгани каби айрим ҳолларда тана вазнини аҳамияциз ошиши, либидо ва/ёки потенцияни пасайишини чақириши мумкин.

метопролол ёки препаратнинг бошқа компонентларига, бошқа бета-адреноблокаторларга юқори сезувчанлик;кардиоген шок;ИИ-ИИИ даражали АВ блокада (ритмни сунъий юргизувчисиз);синоатриал блокада;синус тугуни заифлиги синдроми;яққол брадикардия;декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги;Принцметал стенокардия;ўткир миокард инфаркти (ЮҚС минутига 45 зарбдан кам, П-Қ интервали 0,24 секунддан кўп, систолик АБ 100 мм.сим.уст дан паст);лактозани ўзлаштираолмаслик,лактаза танқислиги ва глюкозо-галактоз малсорбаци синдроми;лактация даври (“Ҳомиладорлик ва лактация даври” бўлимига қаранг);верапил типидаги “секин” калций каналлари блокаторларини (СККБ) бир вақтда вена ичига юбориш (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг);18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);феохромоцитома (алфа-адреноблокаторларни бир вақтда қўллашсиз);инотроп таъсирга эга ва бета-адренорецепторларга таъсир кўрсатувчи узоқ вақт ёки вақти-вақти билан даволанувчи пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Гипотензив таъсирини сезиларли кучайиши туфайли, моноаминооксидаза (МАО) ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди. МАО ингибиторлари ва метопрололни қабул қилиш орасидаги танаффус камида 14 кунни ташкил қилиши керак. Верапамилни бир вақтда вена ичига юбориш юракни тўхташига олиб келиши мумкин. Нифедипинни бир вақтда қўллаш АБ ни сезиларли пасайишига олиб келади. Ингаляцион наркоз учун воситалар (галогенланган углеводородлар) миокард функциясини сусайиши ва артериал гипотензия ривожланиши хавфини оширади; умумий анестезия учун воситалар билан – кардиодепрессив самараларни қўшилиши кузатилади; метопрололни верапамил, дилтиазем, антиаритмик воситалар (амиодарон), резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, умумий анестезия учун воситалар ва юрак гликозидлари билан – ЮҚСни камайиши ва АВ ўтказувчанликни сусайиши яққоллигини ошиши кузатилади. Бета-адреномиметиклар, теофиллин, кокаин, эстрогенлар (натрий ионларини тутилиши), индометацин ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (буйраклар томонидан натрийни тутилиши ва простагландинлар синтезини блокланиши) гипотензив самарани сусайтиради. Три- ва тетрациклик антидепрессантлар, антипсихотик воситалар (нейролептиклар), седатив ва ухлатувчи воситалар МНТ сусайишини кучайтиради. Этанол билан – МНТ га сусайтирувчи таъсирини кучайиши кузатилади; шохкуя алкалоидлари билан – периферик қон айланишини бузилиши хавфи ошади. Ичга қабул қилиш учун гипогликемик воситалар билан бирга қабул қилинганда уларнинг самаралари сусайиши мумкин; инсулин билан – гипогликемия ривожланиши хавфини ошиши, унинг яққоллиги ва давомийлиги ошиши, гипогликемиянинг айрим симптомларини (тахикардия, терлаш, АБ ни ошиши) ниқоблаши кузатилади. Гипотензив воситалар, диуретиклар, нитроглицерин ёки “секин” калций каналлари блокаторлари билан бирга қўлланилганда АБ ни тўсатдан пасайиши ривожланиши мумкин, празозин билан бирга қўлланилганда алоҳида эҳтиёткорлик лозим. Агар метопролол ва клонидин бир вақтда қабул қилинса, метопролол бекор қилинганда клонидин бир неча кундан кейин бекор қилинади (“бекор қилиш” синдроми юзага келиши хавфи туфайли). Жигар микросомал ферментлари индукторлари (рифампицин, барбитуратлар) метопрололнинг метаболизмини кучайишига, қон плазмасида метопрололнинг концентрациясини пасайишига ва самарасини камайишига олиб келади. Жигар микросомал ферментлари ингибиторлари (циметидин, перорал контрацептивлар, фенотиазинлар) – қон плазмасида метопрололнинг концентрациясини оширади. Иммунотерапия учун қўлланадиган аллергенлар ёки тери синамалари учун аллерген экстрактлари метопролол билан бирга қўлланилганда тизимли аллергик реакциялар ёки анафилакция юзага келиши хавфини оширади; вена ичига юбориш учун ёд сақловчи рентгентконтраст моддалар анафилактик реакциялар ривожланиши хавфини оширади. Ксантинлар (дипрофиллиндан ташқари) клиренсини пасайтиради, айниқса чекиш оқибатидаги теофиллиннинг клиренси дастлаб юқори бўлганда. Лидокаиннинг клиренсини камайтиради, қон плазмасида лидокаиннинг концентрациясини оширади. Деполяризацияламайдиган миорелаксантларнинг таъсирини кучайтиради ва узайтиради; кумарин ҳосилаларининг антикоагулянт самарасини узайтиради. Этанол билан бирга қўлланилганда АБ ни яққол пасайиши хавфи ошади. Катехоламинларнинг заҳирасини камайтирувчи воситалар (масалан резерпин) бета-адреноблокаторларнинг таъсирини кучайтириши мумкин, шунинг учун дори воситаларининг бундай мажмуасини қабул қилаётган беморлар АБ ни ҳаддан ташқари пасайиши ёки брадикардияни аниқлаш юзасидан шифокорнинг доимий кузатуви остида бўлишлари керак.

Бета-адреноблокаторларни қабул қилаётган пациентларни назорат қилиш ЮҚС ва АБ ни, диабети бўлган беморларда қондаги глюкоза концентрациясини мунтазам кузатишни ўз ичига олади. Зарурати бўлганида диабети бўлган беморларда инсулин ёки ичга қабул қилиш учун буюриладиган гипогликемик воситаларнинг дозасини индивидуал равишда танлаш керак. Пациентга ЮҚС ни ҳисоблаш усулини ўргатиш ва ЮҚС минутига 50 зарбадан камайганда шифокор билан маслаҳатлашиш зарурлиги ҳақида огоҳлантириш керак. Аллергик реакциялар яққоллигини кучайиши (оғир аллергологик анамнез фонида) ва эпинефрин (адреналин) нинг одатдаги дозасини юборишга самарани йўқлиги кузатилиши мумкин. Кекса пациентларда буйрак функциясини (4-5 ойда 1 марта) назорат қилиш тавсия этилади. Периферик артериал қон айланишини бузилиши симптомлари кучайиши мумкин. Дозани 10 кун давомида аста-секин пасайтириб, препарат бекор қилинади. Артериал гипертензияда амара 2-5 кундан кейин кузатилади, стабил таъсири 1-2 ойдан кейин кузатилади. Зўриқиш стенокардиясида препаратнинг танланган дозаси ЮҚС ни тинч ҳолатда минутига 55-60 зарбани, юкламада – минутига 110 зарбани таъминлайди. “Чекувчиларда” бета-адреноблокаторларнинг самарадорлиги пастроқ бўлади. Метопролол тиреотоксикознинг клиник кўринишларини (масалан тахикардия) ниқоблаши мумкин. Тиреотоксикози бўлган беморларда тўсатдан бекор қилиш мумкин эмас, чунки симптоматикани кучайтириши мумкин. Қандли диабетда гипогликемия чақирган тахикардияни ниқоблаши мумкин. Носелектив бета-адреноблокаторлардан фарқ қилиб, инсулин чақирган гипогликемияни деярли кучайтирмайди ва қонда глюкоза концентрациясини нормал даражагача тикланишини секинлаштирмайди. Бронхиал астмаси бўлган пациентларга буюриш зарурати бўлганида ёндош даволаш сифатида бета2-адреномиметиклар; феохромоцитомада – алфа-адреноблокаторлар қўлланади. Жаррохлик аралашувини ўтказиш зарурати бўлганида шифокор-анестезиологни Метопролол қабул қилишлиги ҳақида огоҳлантириш керак (минимал салбий инотроп таъсирга эга умумий анестезия учун воситани танлаш), препаратни бекор қилиш тавсия этилмайди. Адашган нервни реципрок фаоллашишини вена ичига атропин (1-2 мг) юбориш йўли орқали бартараф этиш мумкин. Зўрайиб борувчи брадикардия (минутига 50 зарбадан кам), артериал гипотензия (систолик АБ 100 мм.сим.уст дан пасайиши), АВ блокада, бронхоспазм, юрак қоринчалари аритмиялари, жигар ва буйрак функциясини оғир даражадаги бузилишлари пайдо бўлганда дозани камайтириш ёки даволашни тўхтатиш керак. Тери тошмалари пайдо бўлганда ва бета-адреноблокаторларни қабул қилиш чақирган депрессия ривожланганда даволашни тўхтатиш тавсия этилади. Даволашни тўсатдан тўхтатганда “бекор қилиш” синдроми юзага келиши мумкин (стенокардия хуружларини кучайиши, АБ ни ошиши). Препаратни бекор қилганда стенокардияси бўлган беморларга алоҳида эътибор бериш керак. Контакт линзалардан фойдаланувчи беморлар бета-блокаторлар билан даволаш фонида кўз ёши ишлаб чиқарилиши камайиши мумкин. Ҳомиладорлик вақтида препарат фақат, агар она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қатъий кўрсатмалар бўйича буюрилади (ҳомилада брадикардия, артериал гипотензия, гипогликемия ва нафас фалажи ривожланиши мумкинлиги туфайли). Туғруқдан 48-72 соат олдин даволашни тўхтатиш керак. Ҳаётининг биринчи 3-5 кунида янги туғилган чақалоқни синчковлик билан кузатиш керак. Агар Метопрололни лактация даврида қабул қилиш зарур бўлса, эмизишни тўхтатиш керак. Даволаш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Ҳомиладорликда Метопролол фақат, агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган (ҳомилада брадикардия, артериал гипотензия, гипогликемия ривожланиши мумкинлиги туфайли) ҳоллардагина буюрилади. Бунда, айниқса ҳомилани ривожланишини синчковлик билан кузатилади. Туғруқдан кейин 48-72 соат давомида янги туғилган чақалоқни синчковлик билан кузатиш керак. Агар лактация даврида Метопролол препаратини қабул қилиш зарур бўлса, эмизишни тўхтатиш керак. Препарат болалар олаолмайдиган ҳолда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: яққол синус брадикардияси, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, цианоз, АБ ни яққол пасайиши, аритмиялар, қоринчалар экстрасистолияси, бронхоспазм, ҳушдан кетиш, дозани ўткир ошириб юборилганда – кардиоген шок, ҳушдан кетиш, кома, АВ блокада (ҳатто тўлиқ кўндаланг блокада ривожланиши ва юрак тўхташигача), тиришишлар, нафас олишни тўхташи. Дозани ошириб юборилишининг биринчи белгилари препарат қабул қилгандан кейин 20 минут-2 соат ўтгач намоён бўлади. Даволаш: меъдани ювиш ва адсорбцияловчи воситаларни қабул қилиш; симптоматик даволаш: АБ ни яққол пасайишида – бемор Тренделенбург ҳолатида бўлиши керак; АБ ҳаддан ташқари пасайганида, брадикардия ва юрак етишмовчилигида – кутилган самарага эришилгунча 2-5 минут интервал билан вена ичига бета-адреномиметиклар ёки 0,5-2 мг атропин вена ичига юборилади. Ижобий самара кузатилмаганида – допамин, добутамин ёки норепинефрин (норадреналин) юборилади. Кейинги чоралар сифатида эҳтимол метопролол билан дозани ошириб юборилиши билан кечувчи гипогликемияда 1-10 мг глюкагон юбориш, ритмни сунъий юргизувчисини ўрнатиш. Бронхоспазмда вена ичига бета2-адреномиметикларни юбориш керак. Гемодиализ самарасиз.

Рецепт бўйича

Таблетка 50 мг. 10 таблеткадан контур уяли ўрамда. 3 ёки 5 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутига жойланади.

3 йил.