dumaloq, oq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “M 500” yozuvi bosib tushirilgan va boshqa tomoni silliq bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

gipolipidemik vositalar, insulinlardan tashqari; biguanidlar.

A10VA02.

Ichga qabul qilinganidan so‘ng plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) 2,5 soatdan keyin erishiladi. Sog‘lom odamlarda 500 mg yoki 850 mg metformin gidroxloridi qabul qilinganidan so‘ng mutloq biokiraolishligi taxminan 50-60% ni tashkil etadi. Peroral qabul qilinganida so‘rilmasdan axlat bilan chiqariladigan fraktsiyasi 20-30% ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganida metforminni so‘rilishi to‘yinuvchan bo‘lib, to‘liq bo‘lmaydi. Metforminni so‘rilishining farmakokinetik ko‘rsatkichlari noproportsional deb taxmin qilinadi. Plazmada muvozanatli kontsentratsiyasiga 24-48 soat davomida erishiladi va odatda 1 mkg/ml dan kamni tashkil etadi. Nazoratli klinik tadqiqotlarda, metformin hatto maksimal dozalarda qo‘llanganda ham, uning plazmadagi maksimal darajasi (Cmax) 4 mkg/ml dan oshmagan. Ovqatlanish metforminni so‘rilishini pasaytiradi va biroz sekinlashtiradi. Plazma oqsillari bilan juda oz darajada bog‘lanadi. Metformin eritrotsitlarga taqsimlanadi. Qonda cho‘qqi kontsentratsiyasi plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasidan kam va taxminan usha vaqt davomida erishiladi. Eritrotsitlar, ehtimol, ikkilamchi taqsimlanish zahirasi bo‘lishi mumkin. O‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 63 dan 276 l gacha o‘zgarib turgan. Metformin siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Metforminning buyrak klirensi > 400 ml/min ni tashkil etadi, bu metformin kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yordamida organizmdan chiqarilishini ko‘rsatadi. Peroral qabul qilinganidan so‘ng yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil etadi. Buyrak faoliyati buzilganida metforminning buyrak klirensi kreatinin klirensini pasayishiga proportsional ravishda pasayadi va shu orqali uning yarim chiqarilish davri uzayadi, bu plazmada metforminning darajasini oshishiga olib keladi. 500 mg metformin gidroxoridining bir martalik dozasi qabul qilinganidan so‘ng bolalarda kuzatiladigan farmakokinetik ko‘rsatkichlari sog‘lom kattalardagi bilan bir xil bo‘lgan. 500 mg metforminning ko‘p martalik dozalari sutkada ikki marta 7 kun davomida qo‘llanganidan so‘ng bolalarda metforminning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) va tizimli ekspozitsiyasi (AUC0-t), 500 mg ko‘p martalik dozalarini sutkada ikki marta 14 kun davomida qabul qilgan katta yoshdagi diabetik-patsiyentlardagi ko‘rsatkichlarga nisbatan muvofiq taxminan 33% va 40% ga kam bo‘lgan. Preparatning dozasi individual ravishda glikemik nazorat nitijalariga qarab titrlanganligi tufayli, ushbu ma’lumotlarning klinik qiymati cheklangan.

Qandli diabetning 2 tipini davolash, xususan tana vazni ortiqcha bo‘lgan patsiyentlarda, parhez hamda jismoniy mashqlar yordamida yetarli glikemik nazoratga erishish samarasiz bo‘lganida davolash uchun qo‘llanadi. Kattalarda metforminni monoterapiya sifatida yoki boshqa peroral diabetga qarshi preparatlar yoki insulin bilan majmuada ishlatish mumkin.10 yosh va undan oshgan bolalarda, shuningdek o‘smirlarda metforminni monoterapiya sifatida yoki insulin bilan majmuada ishlatish mumkin. Qandli diabetning 2 tipi bilan xastalangan va tana vazni ortiqcha bo‘lgan, parhez tutish samarali bo‘lmagan metformin preparatini birinchi qator dori vositasi sifatida qabul qilayotgan katta yoshdagi patsiyentlarda diabetik asoratlarning uchrash tezligini pasayishi kuzatilgan.

Ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan. Tavsiya etilgan dozada qabul qiling.

Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), uchrash tezligi noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar asosida uchrash tezligini aniqlash imkoni yo‘q).

Metforminga yoki preparatning yordamchi moddalaridan birortasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik.Diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma.Buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi < 60 ml/min).Degidratatsiya, og‘ir infektsiya, shok kabi buyrak funktsiyasini buzilishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir holatlar.Yurak yoki nafas yetishmovchiligi, yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti, shok kabi to‘qimalar gipoksiyasiga sabab bo‘lishi mumkin bo‘lgan o‘tkir yoki surunkali kasalliklar.Jigar yetishmovchiligi, o‘tkir alkogolli intoksikatsiya, alkogolizm.

Alkogol O‘tkir alkogolli intoksikatsiya, ayniqsa och qolganda, yetarli darajada ovqatlanmaslikda, jigar yetishmovchiligida laktat-atsidozni rivojlanish havfini oshishi bilan assotsiatsiyalanadi. Alkogol va tarkibida etanol saqlovchi dori vositalarini iste’mol qilishdan saqlanish kerak. Tarkibida yod saqlovchi kontrast moddalar Tarkibida yod saqlovchi kontrast moddalarni qon-tomir ichiga yuborish og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bunda metforminni to‘planishi va laktat-atsidozni rivojlanish havfini oshishi kuzatiladi. Rentgenologik tekshiruv o‘tkazishdan oldin yoki o‘tkazish vaqtida metformin bekor qilinadi, va uni qabul qilish tekshiruvdan keyin 48 soat o‘tgach, buyrak faoliyatini takroran baholash natijalari buzilishning yo‘qligidan dalolat bergandagina boshlanadi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).

Laktat-atsidoz Laktat-atsidoz kam kuzatiladi, ammo metforminni to‘planishi natijasida rivojlanishi mumkin bo‘lgan jiddiy metabolik asorat (shoshilinch tibbiy yordam ko‘rsatilmasa, o‘lim ko‘rsatkich yuqori) hisoblanadi. Metformin qabul qilayotgan patsiyentlarda laktat-atsidoz holatlari asosan yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan diabetiklarda kuzatilgan. Laktat-atsidozni rivojlanish tezligini, qandli diabetni yetarli bo‘lmagan nazorati, ketoz, uzoq vaqt och qolish, alkogolni haddan tashqari ko‘p iste’mol qilish, jigar yetishmovchiligi va gipoksiya bilan kechuvchi har qanday holatlar kabi boshqa yondosh havf omillarini aniqlash yordamida pasaytirish mumkin kerak. Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan qorinda og‘riq ko‘rinishidagi buzilishlari bilan kechuvchi mushak tirishishlari va og‘ir darajadagi asteniya kabi nospetsifik belgilar paydo bo‘lgan hollarda laktat-atsidozni rivojlanish havfini shubha qilish mumkin. Laktat-atsidoz keyinchalik komani rivojlanishi bilan kechuvchi atsidotik hansirash, qorinda og‘riq va gipotermiya bilan xarakterlanadi. Diagnostik muhim laborator ko‘rsatkichlar qon rN ni pasayishi, plazmada laktat darajasini 5 mmol/l dan oshishi, shuningdek anion intervali va laktat/piruvat nisbatini oshishi hisoblanadi. Metabolik atsidozni rivojlanganiga shubha qilinganida metformin bekor qilinadi, patsiyent esa zudlik bilan gospitalizatsiya qilinadi (“Dozani oshirib yuborilishi” bo‘limiga qarang). Buyrak funktsiyasi Metformin buyrak orqali chiqarilganligi tufayli, preparat bilan davolashni boshlashdan oldin, shuningdek davolanish vaqtida kreatinin klirensi muntazam ravishda aniqlanadi (ushbu ko‘rsatkichni Kokroft-Golt formulasi yordamida zardobdagi kreatinin darajasi bo‘yicha hisoblash mumkin): buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan patsiyentlarda yiliga kamida bir marta;kreatinin klirensining darajasi normaning quyi chegarasida bo‘lgan patsiyentlarda va keksa yoshdagi patsiyentlarda yiliga kamida ikki-to‘rt marta aniqlanadi. Keksa yoshdagi shaxslarda buyrak funktsiyasini pasayishi tez-tez kuzatiladi va simptomsiz kechadi. Buyrak funktsiyasini buzilishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan holatlarda, masalan agar gipotenziv, diuretik vositalar bilan davolash boshlansa yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) bilan davolash boshlansa, o‘ziga xos ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” ga qarang). Tarkibida yod saqlovchi kontrast vositalarni qo‘llanishi Rentgenologik tekshiruvni o‘tkazish maqsadida tarkibida yod saqlovchi kontrast preparatlarni qon tomir ichiga yuborish og‘ir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bu laktat-atsidozni rivojlanish havfini oshishiga sabab bo‘luvchi metforminni to‘planishini chaqirishi mumkin. Rentgenologik tekshiruvni o‘tkazishdan oldin yoki o‘tkazish vaqtida metformin bekor qilinadi, va uni qabul qilish tekshiruvdan keyin 48 soat o‘tgach, buyrak funktsiyasini takroran baholash natijalari uni izdan chiqmaganligiga dalolat bergan hollardagina boshlanadi (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Jarrohlik aralashuvlari Metformin preparatini umumiy, spinal yoki epidural anesteziya yordamida o‘tkaziladigan rejali jarrohlik aralashuvlarini bajarishdan 48 soat oldin bekor qilish kerak. Davolashni jarrohlik aralashuvi bajarilgandan so‘ng kamida 48 soatdan keyin yoki og‘iz orqali ovqatlanish tiklanganidan keyin va buyrak funktsiyasini normallashgan tasdiqlangan sharoitlardagina boshlash mumkin. Boshqa ehtiyotkorlik choralari Barcha toifadagi patsiyentlar sutka davomida uglevodlarni qabul qilish bir tekis taqsimlangan parhezga rioya qilishni davom ettirishlari kerak. Tana vazni ortiqcha bo‘lgan patsiyentlar energetik qiymati cheklangan tavsiya etilgan parhezga rioya qilishni davom ettirishlari kerak. Qandli diabetni nazorat qilish uchun standart laborator tahlillar muntazam ravishda bajariladi. Metforminning o‘zidan o‘zi gipoglikemiyani chaqirmaydi, shunday bo‘lsa-da, u insulin yoki boshqa peroral diabetga qarshi preparatlar (masalan, sulfonilmochevina preparatlari yoki meglitinidlar) bilan majmuada qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Nazorat qilib bo‘lmaydigan qandli diabet homiladorlik vaqtida (gestatsion yoki permanent) tug‘ma rivojlanish nuqsonlari va perinatal o‘lim havfini oshishi bilan kechadi. Homilador yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda qandli diabetni davolash uchun metforminni qo‘llash mumkin emas. Homilada, qonda glyukozaning patologik darajalari bilan bog‘liq bo‘lgan tug‘ma rivojlanish nuqsonlari havfini pasaytirish maqsadida, glikemiya darajasini normal darajaga yaqinlashtirishni insulin yordamida ushlab turish kerak. Metformin odamning ko‘krak sutiga o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va emadigan bolalarda preparatning salbiy ta’siri aniqlanmagan. Shunday bo‘lmasada, ma’lumotlar cheklanganligi tufayli, metformin bilan davolanish vaqtida emizish tavsiya etilmaydi. Emizishni bekor qilish masalasi emizishdan kutiladigan foyda va bola uchun preparatning nojo‘ya samaralari havfini hisobga olgan holda hal qilinishi kerak.

Metformin bilan monoterapiya o‘tkazish gipoglikemiyani chaqirmaydi va demak transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Shunday bo‘lmasada, patsiyentlar metformin boshqa diabetga qarshi preparatlar (sulfonilmochevina preparatlari, insulin yoki meglitinidlar) bilan majmuada qo‘llanganida gipoglikemiyani rivojlanish havfi to‘g‘risida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Metformin gidroxloridi 85 g gacha bo‘lgan dozalarda qo‘llanganida gipoglikemiya holatlari kuzatilmagan, ammo bunday holatda laktat-atsidoz rivojlangan. Metforminning yuqori dozalari yoki yondosh havf omillari laktat-atsidozni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Laktat-atsidoz davolash statsionar sharoitida amlaga oshirilishi kerak bo‘ladigan shoshilinch holat hisoblanadi. Organizmdan laktat va metforminni chiqarib tashlashni eng samarali usuli gemodializ hisoblanadi.

Retsept bo‘yicha beriladi

3 yil.