думалоқ, оқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида “М 500” ёзуви босиб туширилган ва бошқа томони силлиқ бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

гиполипидемик воситалар, инсулинлардан ташқари; бигуанидлар.

A10VA02.

Ичга қабул қилинганидан сўнг плазмадаги максимал концентрациясига (Cмах) 2,5 соатдан кейин эришилади. Соғлом одамларда 500 мг ёки 850 мг метформин гидрохлориди қабул қилинганидан сўнг мутлоқ биокираолишлиги тахминан 50-60% ни ташкил этади. Перорал қабул қилинганида сўрилмасдан ахлат билан чиқариладиган фракцияси 20-30% ни ташкил этади. Ичга қабул қилинганида метформинни сўрилиши тўйинувчан бўлиб, тўлиқ бўлмайди. Метформинни сўрилишининг фармакокинетик кўрсаткичлари нопропорционал деб тахмин қилинади. Плазмада мувозанатли концентрациясига 24-48 соат давомида эришилади ва одатда 1 мкг/мл дан камни ташкил этади. Назоратли клиник тадқиқотларда, метформин ҳатто максимал дозаларда қўлланганда ҳам, унинг плазмадаги максимал даражаси (Cмах) 4 мкг/мл дан ошмаган. Овқатланиш метформинни сўрилишини пасайтиради ва бироз секинлаштиради. Плазма оқсиллари билан жуда оз даражада боғланади. Метформин эритроцитларга тақсимланади. Қонда чўққи концентрацияси плазмадаги чўққи концентрациясидан кам ва тахминан уша вақт давомида эришилади. Эритроцитлар, эҳтимол, иккиламчи тақсимланиш заҳираси бўлиши мумкин. Ўртача тақсимланиш ҳажми (Вд) 63 дан 276 л гача ўзгариб турган. Метформин сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Метформиннинг буйрак клиренси > 400 мл/мин ни ташкил этади, бу метформин калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси ёрдамида организмдан чиқарилишини кўрсатади. Перорал қабул қилинганидан сўнг якуний ярим чиқарилиш даври тахминан 6,5 соатни ташкил этади. Буйрак фаолияти бузилганида метформиннинг буйрак клиренси креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда пасаяди ва шу орқали унинг ярим чиқарилиш даври узаяди, бу плазмада метформиннинг даражасини ошишига олиб келади. 500 мг метформин гидрохоридининг бир марталик дозаси қабул қилинганидан сўнг болаларда кузатиладиган фармакокинетик кўрсаткичлари соғлом катталардаги билан бир хил бўлган. 500 мг метформиннинг кўп марталик дозалари суткада икки марта 7 кун давомида қўлланганидан сўнг болаларда метформиннинг плазмадаги максимал концентрацияси (Cмах) ва тизимли экспозицияси (АУC0-т), 500 мг кўп марталик дозаларини суткада икки марта 14 кун давомида қабул қилган катта ёшдаги диабетик-пациентлардаги кўрсаткичларга нисбатан мувофиқ тахминан 33% ва 40% га кам бўлган. Препаратнинг дозаси индивидуал равишда гликемик назорат нитижаларига қараб титрланганлиги туфайли, ушбу маълумотларнинг клиник қиймати чекланган.

Қандли диабетнинг 2 типини даволаш, хусусан тана вазни ортиқча бўлган пациентларда, парҳез ҳамда жисмоний машқлар ёрдамида етарли гликемик назоратга эришиш самарасиз бўлганида даволаш учун қўлланади. Катталарда метформинни монотерапия сифатида ёки бошқа перорал диабетга қарши препаратлар ёки инсулин билан мажмуада ишлатиш мумкин.10 ёш ва ундан ошган болаларда, шунингдек ўсмирларда метформинни монотерапия сифатида ёки инсулин билан мажмуада ишлатиш мумкин. Қандли диабетнинг 2 типи билан хасталанган ва тана вазни ортиқча бўлган, парҳез тутиш самарали бўлмаган метформин препаратини биринчи қатор дори воситаси сифатида қабул қилаётган катта ёшдаги пациентларда диабетик асоратларнинг учраш тезлигини пасайиши кузатилган.

Ичга қабул қилиш учун мўлжалланган. Тавсия этилган дозада қабул қилинг.

Ножўя самараларни ривожланиш тезлиги қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида учраш тезлигини аниқлаш имкони йўқ).

Метформинга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан бирортасига ўта юқори сезувчанлик.Диабетик кетоацидоз, диабетик прекома.Буйрак етишмовчилиги ёки буйрак функциясини бузилиши (креатинин клиренси < 60 мл/мин).Дегидратация, оғир инфекция, шок каби буйрак функциясини бузилишига олиб келиши мумкин бўлган ўткир ҳолатлар.Юрак ёки нафас етишмовчилиги, яқинда ўтказилган миокард инфаркти, шок каби тўқималар гипокциясига сабаб бўлиши мумкин бўлган ўткир ёки сурункали касалликлар.Жигар етишмовчилиги, ўткир алкоголли интоксикация, алкоголизм.

Алкогол Ўткир алкоголли интоксикация, айниқса оч қолганда, етарли даражада овқатланмасликда, жигар етишмовчилигида лактат-ацидозни ривожланиш ҳавфини ошиши билан ассоциацияланади. Алкогол ва таркибида этанол сақловчи дори воситаларини истеъмол қилишдан сақланиш керак. Таркибида ёд сақловчи контраст моддалар Таркибида ёд сақловчи контраст моддаларни қон-томир ичига юбориш оғир даражадаги буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин, бунда метформинни тўпланиши ва лактат-ацидозни ривожланиш ҳавфини ошиши кузатилади. Рентгенологик текширув ўтказишдан олдин ёки ўтказиш вақтида метформин бекор қилинади, ва уни қабул қилиш текширувдан кейин 48 соат ўтгач, буйрак фаолиятини такроран баҳолаш натижалари бузилишнинг йўқлигидан далолат бергандагина бошланади (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Лактат-ацидоз Лактат-ацидоз кам кузатилади, аммо метформинни тўпланиши натижасида ривожланиши мумкин бўлган жиддий метаболик асорат (шошилинч тиббий ёрдам кўрсатилмаса, ўлим кўрсаткич юқори) ҳисобланади. Метформин қабул қилаётган пациентларда лактат-ацидоз ҳолатлари асосан яққол буйрак етишмовчилиги бўлган диабетикларда кузатилган. Лактат-ацидозни ривожланиш тезлигини, қандли диабетни етарли бўлмаган назорати, кетоз, узоқ вақт оч қолиш, алкоголни ҳаддан ташқари кўп истеъмол қилиш, жигар етишмовчилиги ва гипокция билан кечувчи ҳар қандай ҳолатлар каби бошқа ёндош ҳавф омилларини аниқлаш ёрдамида пасайтириш мумкин керак. Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан қоринда оғриқ кўринишидаги бузилишлари билан кечувчи мушак тиришишлари ва оғир даражадаги астения каби носпецифик белгилар пайдо бўлган ҳолларда лактат-ацидозни ривожланиш ҳавфини шубҳа қилиш мумкин. Лактат-ацидоз кейинчалик комани ривожланиши билан кечувчи ацидотик ҳансираш, қоринда оғриқ ва гипотермия билан характерланади. Диагностик муҳим лаборатор кўрсаткичлар қон рН ни пасайиши, плазмада лактат даражасини 5 ммол/л дан ошиши, шунингдек анион интервали ва лактат/пируват нисбатини ошиши ҳисобланади. Метаболик ацидозни ривожланганига шубҳа қилинганида метформин бекор қилинади, пациент эса зудлик билан гильзаизация қилинади (“Дозани ошириб юборилиши” бўлимига қаранг). Буйрак функцияси Метформин буйрак орқали чиқарилганлиги туфайли, препарат билан даволашни бошлашдан олдин, шунингдек даволаниш вақтида креатинин клиренси мунтазам равишда аниқланади (ушбу кўрсаткични Кокрофт-Голт формуласи ёрдамида зардобдаги креатинин даражаси бўйича ҳисоблаш мумкин): буйрак функцияси нормал бўлган пациентларда йилига камида бир марта;креатинин клиренсининг даражаси норманинг қуйи чегарасида бўлган пациентларда ва кекса ёшдаги пациентларда йилига камида икки-тўрт марта аниқланади. Кекса ёшдаги шахсларда буйрак функциясини пасайиши тез-тез кузатилади ва симптомсиз кечади. Буйрак функциясини бузилишига олиб келиши мумкин бўлган ҳолатларда, масалан агар гипотензив, диуретик воситалар билан даволаш бошланса ёки ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) билан даволаш бошланса, ўзига хос эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” га қаранг). Таркибида ёд сақловчи контраст воситаларни қўлланиши Рентгенологик текширувни ўтказиш мақсадида таркибида ёд сақловчи контраст препаратларни қон томир ичига юбориш оғир буйрак етишмовчилигини ривожланишига олиб келиши мумкин. Бу лактат-ацидозни ривожланиш ҳавфини ошишига сабаб бўлувчи метформинни тўпланишини чақириши мумкин. Рентгенологик текширувни ўтказишдан олдин ёки ўтказиш вақтида метформин бекор қилинади, ва уни қабул қилиш текширувдан кейин 48 соат ўтгач, буйрак функциясини такроран баҳолаш натижалари уни издан чиқмаганлигига далолат берган ҳоллардагина бошланади (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Жарроҳлик аралашувлари Метформин препаратини умумий, спинал ёки эпидурал анестезия ёрдамида ўтказиладиган режали жарроҳлик аралашувларини бажаришдан 48 соат олдин бекор қилиш керак. Даволашни жарроҳлик аралашуви бажарилгандан сўнг камида 48 соатдан кейин ёки оғиз орқали овқатланиш тикланганидан кейин ва буйрак функциясини нормаллашган тасдиқланган шароитлардагина бошлаш мумкин. Бошқа эҳтиёткорлик чоралари Барча тоифадаги пациентлар сутка давомида углеводларни қабул қилиш бир текис тақсимланган парҳезга риоя қилишни давом эттиришлари керак. Тана вазни ортиқча бўлган пациентлар энергетик қиймати чекланган тавсия этилган парҳезга риоя қилишни давом эттиришлари керак. Қандли диабетни назорат қилиш учун стандарт лаборатор таҳлиллар мунтазам равишда бажарилади. Метформиннинг ўзидан ўзи гипогликемияни чақирмайди, шундай бўлсада, у инсулин ёки бошқа перорал диабетга қарши препаратлар (масалан, сулфонилмочевина препаратлари ёки меглитинидлар) билан мажмуада қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Назорат қилиб бўлмайдиган қандли диабет ҳомиладорлик вақтида (гестацион ёки перманент) туғма ривожланиш нуқсонлари ва перинатал ўлим ҳавфини ошиши билан кечади. Ҳомиладор ёки ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларда қандли диабетни даволаш учун метформинни қўллаш мумкин эмас. Ҳомилада, қонда глюкозанинг патологик даражалари билан боғлиқ бўлган туғма ривожланиш нуқсонлари ҳавфини пасайтириш мақсадида, гликемия даражасини нормал даражага яқинлаштиришни инсулин ёрдамида ушлаб туриш керак. Метформин одамнинг кўкрак сутига ўтади. Янги туғилган чақалоқлар ва эмадиган болаларда препаратнинг салбий таъсири аниқланмаган. Шундай бўлмасада, маълумотлар чекланганлиги туфайли, метформин билан даволаниш вақтида эмизиш тавсия этилмайди. Эмизишни бекор қилиш масаласи эмизишдан кутиладиган фойда ва бола учун препаратнинг ножўя самаралари ҳавфини ҳисобга олган ҳолда ҳал қилиниши керак.

Метформин билан монотерапия ўтказиш гипогликемияни чақирмайди ва демак транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир кўрсатмайди. Шундай бўлмасада, пациентлар метформин бошқа диабетга қарши препаратлар (сулфонилмочевина препаратлари, инсулин ёки меглитинидлар) билан мажмуада қўлланганида гипогликемияни ривожланиш ҳавфи тўғрисида огоҳлантирилган бўлишлари керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Метформин гидрохлориди 85 г гача бўлган дозаларда қўлланганида гипогликемия ҳолатлари кузатилмаган, аммо бундай ҳолатда лактат-ацидоз ривожланган. Метформиннинг юқори дозалари ёки ёндош ҳавф омиллари лактат-ацидозни ривожланишига олиб келиши мумкин. Лактат-ацидоз даволаш стационар шароитида амлага оширилиши керак бўладиган шошилинч ҳолат ҳисобланади. Организмдан лактат ва метформинни чиқариб ташлашни энг самарали усули гемодиализ ҳисобланади.

Рецепт бўйича берилади

3 йил.