Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

Preparat mushak ichiga (m/i) yuborilganidan keyin to‘liq so‘riladi. Nisbiy biokiraolishligi ichga qabul qilingandagi biokiraolishligiga nisbatan deyarli 100% ni tashkil qiladi. Shuning uchun inyektsion shakldan peroral shaklga o‘tishda dozani tanlash talab qilinmaydi. Preparat m/i 5 mg dozada yuborilganidan keyin Smax 1,62 mkg/ml ni tashkil qiladi va taxminan 60 minut davomida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99%. Gistogematik to‘siqlar orqali sinovial suyuqlikka o‘tadi. Sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyaning 50% ni tashkil qiladi. Jigarda nofaol metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Preparatning jigarda metabolizmga uchraydigan miqdorining qismi taxminan 2/3 miqdori tsitoxrom R450 (metabolizmining asosiy yo‘li – SYP2S9 izofermenti va ikkinchi darajali SYP3A4 izofermenti) ishtirokida, taxminan 1/3-qism boshqa yo‘llar bilan metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarish davri T1/2 20 soatni tashkil qiladi. Buyraklar va ichak orqali taxminan teng proportsiyada chiqariladi. Ichak orqali o‘zgarmagan holda sutkalik dozaning 5% chiqariladi. Plazmadagi klirensi o‘rtacha minutiga 8 ml ni tashkil qiladi. Keksa yoshdagi bemorlarlarda plazmada klirensi pasayadi.

revmatoid artritni;osteoartrozni;ankilozlovchi spondilitni simptomatik davolashda qo‘llaniladi.

Preparat kattalarga buyuriladi. Melbekni m/i faqat davolashning birinchi bir necha kunlarida qo‘llash mumkin. Keyinchalik davolash uchun preparatning peroral dori shakllarini buyurish lozim (tabletkalar). Tavsiya qilinadigan doza og‘riqning jadalligi va yallig‘lanish reaktsiyasining og‘irligiga qarab, sutkada 1 marta 7,5 mg yoki 15 mg ni tashkil qiladi. Nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda davolash 7,5 mg dozadan boshlanadi. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi shu jumladan surunkali buyrak yetishmovchiligining (terminal bosqichi) bo‘lgan gemodializdagi bemorlarlar uchun preparatning maksimal sutkalik dozasi m/i 7,5 mg ni tashkil qiladi. Preparatni m/i chuqur yuborish kerak. Melbekning turli dori shakllari majmuaviy qo‘llanganida, uning maksimal sutkalik dozasi tabletkalarda 15 mg ni tashkil qiladi.

– faol bosqichdagi peptik yara; – og‘ir jigar yetishmovchiligi; – og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (gemodializ o‘tkazilmagan); – 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar; – homiladorlik va emizish; – atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga (NYAQV) hamda meloksikam yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; – Melbek m/i inyektsiyasini mushak ichki gematomasining rivojlanishi xavfi bo‘lishi mumkinligini hisobga olib, antikoagulyantlarni olayotgan bemorlarlarga buyurish mumkin emas; – anamnezida atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV qabul qilgandan keyin bronxial astma belgilari, burun shilliq qavatining poliplari, angionevrotik shish, eshakemi kuzatilgan bemorlarga, preparatni buyurish mumkin emas.

NYAQV guruhidan bittadan ortiq preparat bir vaqtda buyurilganida, o‘zaro sinergik ta’sir oqibatida, me’da-ichak yo‘llarida yarali shikastlanishlari yoki qon ketishini rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Ichga qabul qilish uchun antikoagulyantlar, tizimli qo‘llash uchun geparin, trombolitik vositalar preparat bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qon ketish xavfi oshadi. Agar preparatlarni birga buyurishdan saqlanishning iloji bo‘lmasa, antikoagulyantlarning ta’sirini sinchiklab nazorat qilish kerak. NYAQV qon plazmasida litiy miqdorini oshirishi to‘g‘risida xabar berilgan. Davolashning boshi va oxirida, shuningdek preparatning dozasi o‘zgartirilganidan keyin ham plazmada litiyning miqdorini aniqlash tavsiya qilinadi. Meloksikam metotreksatning gematologik zaharliligini oshirishi mumkin. Bunday hollarda qon hujayralarining sonini monitoring qilish kerak. NYAQV larni bachadon ichki kontratseptiv vositalarning samaradorligini pasaytirishi haqida xabarlar bor. Degidratatsiyasi bo‘lgan bemorlarlarda NYAQV larni qo‘llash, o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishi xavfini oshiradi. Preparatni diuretiklar bilan birga qabul qilayotgan bemorlarlar, yetarli miqdorda suyuqlik olishlari va davolashni boshlash oldidan ularda buyraklar faoliyatining xolatini tekshirish kerak. NYAQV lar bilan davolash fonida, prostaglandinlar – vazodilatatorlar sintezini ingibirlanishi oqibatida antigipertenziv vositalarining samaradorligini (masalan, beta-adrenoblokatorlar, atsetilxolinesteraza ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar) pasayishi aniqlangan. Xolestiramin meloksikamni me’da-ichak yo‘llarida bog‘laydi, bu preparatni organizmdan tez chiqarilishiga olib keladi. NYAQV lar bilvosita buyrak prostaglandinlari orqali tsefalosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Majmuaviy davolash o‘tkazilganida buyraklarning faoliyatini nazorat qilish kerak. Peroral gipoglikemik vositalari bilan o‘zaro ta’sir ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi. NYAQV lar natriy, kaliy, suyuqlikni tutilishini chaqirishi va saluretiklar ta’sirini susaytirishi mumkin. Natijada moyilligi bo‘lgan bemorlarlarda NYAQV lar yurak yetishmovchiligi va arterial gipertenziyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Meloksikam va SYP2C9 yoki CYP3A4 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydigan yoki ularning faolligini kamaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida farmakokinetik o‘zaro ta’sirlarini hisobga olish lozim. Meloksikam va antatsidlar, tsimetidin, digoksin yoki furosemid bilan bir vaqtda buyurilganida hech qanday farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan.

Preparat vena ichiga (v/i) yuborish uchun mo‘ljallanmagan. Me’da-ichak yo‘llari yuqori bo‘limlari yo‘ldosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarlarda, shuningdek antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Peptik yara yoki me’da-ichakdan qon ketishlari paydo bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish kerak. Meloksikam buyurilganda me’da-ichak yo‘llardan qon ketishi, yarali shikastlanish yoki perforatsiya rivojlanishi mumkin. Keksa bemorlarlarda ushbu asoratlarni og‘irroq kechishi aniqlangan. Teri va shilliq qavatlari tomonidan noxush ko‘rinishlarni rivojlanishi haqida xabar bergan bemorlarlarga alohida e’tibor berish kerak. Bunday hollarda preparat qo‘llashni to‘xtatish to‘g‘risidagi masala ko‘rib chiqilishi kerak. NYAQV buyrakda qon oqimini yetarli darajada tutib turishda ishtirok etadigan buyrak prostaglandinlarining sintezini ingibirlaydi. Buyragida qon oqimi pasaygan yoki aylanayotgan qon hajmi kamaygan bemorlarlarga NYAQV larni buyurish, buyraklar dekompensatsiyasini tezlashtirishi mumkin. Biroq NYAQV bilan davolash bekor qilinganidan so‘ng, odatda buyraklar faoliyati dastlabki darajasigacha tiklanadi. Nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfi, ayniqsa degidratatsiya ko‘rinishlari bo‘lgan, turg‘un yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyent, jigar tsirrozida, nefrotik sindromda va og‘ir buyrak kasalliklarida, diuretiklar olayotgan bemorlarlarda, shuningdek gipovolemiyaga olib keluvchi jiddiy operativ aralashuvlarini o‘tkazgan patsiyentlarda ayniqsa yuqoridir. Bunday bemorlarda davolashning boshida diurez va buyraklar faoliyatini sinchiklab nazorat qilish kerak. NYAQV interstitsial nefrit, glomerulonefrit, medullyar buyrak nekrozi yoki nefrotik sindromni chaqirishi mumkin. Kam hollarda zardob transaminazalari darajasini oshishi yoki jigar faoliyatini belgilovchi boshqa parametrlarni o‘zgarishi haqida xabarlar berilgan. Jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini yaqqol va doimiy xarakterdagi buzilishlarida preparat qo‘llashni to‘xtatish va aniqlangan laboratoriya o‘zgarishlarning kuzatuvini o‘tkazish kerak. Klinik jixatdan avj olmayotgan jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda dozani pasaytirish talab qilinmaydi. Kuchsizlangan va holdan toygan bemorlar noxush holatlarni yomonroq o‘zlashtirishlari mumkin, shuning uchun bunday bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak. Buyraklar, jigar yoki yurak faoliyatining buzilish ehtimoli yuqori bo‘lgan keksa bemorlar ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. NYAQV natriy, kaliy va suvni tutilishiga yordam berishi va diuretiklarning natriyuretik ta’sirini susaytirishi mumkin. Buning natijasida moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda yurak yetishmovchiligi va gipertenziya belgilari kuchayishi mumkin. Garchi klinika oldi sinovlarida teratogen ta’siri aniqlanmagan bo‘lsada homiladorlik va emizish davrida preparatni buyurish mumkin emas. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri. Davolash davrida ko‘rish o‘tkirligini buzilishi, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo‘lganida diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan avtomobilni boshqarish yoki potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak. Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Davolash: Doza oshirib yuborilganida me’dani yuvish va standart yordamchi tadbirlarni o‘tkazish kerak. Maxsus antidoti ma’lum emas. Klinik sinovlar vaqtida xolestiramin meloksikamni chiqarilishini tezlashtirishi ko‘rsatilgan.

«Melbek®» inyektsiya uchun eritma, 15 mg/1,5 ml dan, ampulalarda №3.

4 yil.