Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

Препарат мушак ичига (м/и) юборилганидан кейин тўлиқ сўрилади. Нисбий биокираолишлиги ичга қабул қилингандаги биокираолишлигига нисбатан деярли 100% ни ташкил қилади. Шунинг учун инекцион шаклдан перорал шаклга ўтишда дозани танлаш талаб қилинмайди. Препарат м/и 5 мг дозада юборилганидан кейин Смах 1,62 мкг/мл ни ташкил қилади ва тахминан 60 минут давомида эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99%. Гистогематик тўсиқлар орқали синовиал суюқликка ўтади. Синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги концентрациянинг 50% ни ташкил қилади. Жигарда нофаол метаболитгача метаболизмга учрайди. Препаратнинг жигарда метаболизмга учрайдиган миқдорининг қисми тахминан 2/3 миқдори цитохром Р450 (метаболизмининг асосий йўли – СЙП2С9 изоферменти ва иккинчи даражали СЙП3А4 изоферменти) иштирокида, тахминан 1/3-қисм бошқа йўллар билан метаболизмга учрайди. Ярим чиқариш даври Т1/2 20 соатни ташкил қилади. Буйраклар ва ичак орқали тахминан тенг пропорцияда чиқарилади. Ичак орқали ўзгармаган ҳолда суткалик дозанинг 5% чиқарилади. Плазмадаги клиренси ўртача минутига 8 мл ни ташкил қилади. Кекса ёшдаги беморларларда плазмада клиренси пасаяди.

ревматоид артритни;остеоартрозни;анкилозловчи спондилитни симптоматик даволашда қўлланилади.

Препарат катталарга буюрилади. Мелбекни м/и фақат даволашнинг биринчи бир неча кунларида қўллаш мумкин. Кейинчалик даволаш учун препаратнинг перорал дори шаклларини буюриш лозим (таблеткалар). Тавсия қилинадиган доза оғриқнинг жадаллиги ва яллиғланиш реакциясининг оғирлигига қараб, суткада 1 марта 7,5 мг ёки 15 мг ни ташкил қилади. Ножўя реакцияларни ривожланиш хавфи юқори бўлган беморларда даволаш 7,5 мг дозадан бошланади. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги шу жумладан сурункали буйрак етишмовчилигининг (терминал босқичи) бўлган гемодиализдаги беморларлар учун препаратнинг максимал суткалик дозаси м/и 7,5 мг ни ташкил қилади. Препаратни м/и чуқур юбориш керак. Мелбекнинг турли дори шакллари мажмуавий қўлланганида, унинг максимал суткалик дозаси таблеткаларда 15 мг ни ташкил қилади.

– фаол босқичдаги пептик яра; – оғир жигар етишмовчилиги; – оғир даражали буйрак етишмовчилиги (гемодиализ ўтказилмаган); – 15 ёшгача бўлган болалар; – ҳомиладорлик ва эмизиш; – ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга (НЯҚВ) ҳамда мелоксикам ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; – Мелбек м/и инекциясини мушак ички гематомасининг ривожланиши хавфи бўлиши мумкинлигини ҳисобга олиб, антикоагулянтларни олаётган беморларларга буюриш мумкин эмас; – анамнезида ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан кейин бронхиал астма белгилари, бурун шиллиқ қаватининг полиплари, ангионевротик шиш, эшакеми кузатилган беморларга, препаратни буюриш мумкин эмас.

НЯҚВ гуруҳидан биттадан ортиқ препарат бир вақтда буюрилганида, ўзаро синергик таъсир оқибатида, меъда-ичак йўлларида ярали шикастланишлари ёки қон кетишини ривожланиш хавфи ошиши мумкин. Ичга қабул қилиш учун антикоагулянтлар, тизимли қўллаш учун гепарин, тромболитик воситалар препарат билан бир вақтда қўлланганида, қон кетиш хавфи ошади. Агар препаратларни бирга буюришдан сақланишнинг иложи бўлмаса, антикоагулянтларнинг таъсирини синчиклаб назорат қилиш керак. НЯҚВ қон плазмасида литий миқдорини ошириши тўғрисида хабар берилган. Даволашнинг боши ва охирида, шунингдек препаратнинг дозаси ўзгартирилганидан кейин ҳам плазмада литийнинг миқдорини аниқлаш тавсия қилинади. Мелоксикам метотрексатнинг гематологик заҳарлилигини ошириши мумкин. Бундай ҳолларда қон ҳужайраларининг сонини мониторинг қилиш керак. НЯҚВ ларни бачадон ички контрацептив воситаларнинг самарадорлигини пасайтириши ҳақида хабарлар бор. Дегидратацияси бўлган беморларларда НЯҚВ ларни қўллаш, ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиши хавфини оширади. Препаратни диуретиклар билан бирга қабул қилаётган беморларлар, етарли миқдорда суюқлик олишлари ва даволашни бошлаш олдидан уларда буйраклар фаолиятининг холатини текшириш керак. НЯҚВ лар билан даволаш фонида, простагландинлар – вазодилататорлар синтезини ингибирланиши оқибатида антигипертензив воситаларининг самарадорлигини (масалан, бета-адреноблокаторлар, ацетилхолинестераза ингибиторлари, вазодилататорлар, диуретиклар) пасайиши аниқланган. Холестирамин мелоксикамни меъда-ичак йўлларида боғлайди, бу препаратни организмдан тез чиқарилишига олиб келади. НЯҚВ лар билвосита буйрак простагландинлари орқали цефалоспориннинг нефротокциклигини кучайтириши мумкин. Мажмуавий даволаш ўтказилганида буйракларнинг фаолиятини назорат қилиш керак. Перорал гипогликемик воситалари билан ўзаро таъсир эҳтимолини истисно қилиб бўлмайди. НЯҚВ лар натрий, калий, суюқликни тутилишини чақириши ва салуретиклар таъсирини сусайтириши мумкин. Натижада мойиллиги бўлган беморларларда НЯҚВ лар юрак етишмовчилиги ва артериал гипертензияни ривожланишига олиб келиши мумкин. Мелоксикам ва СЙП2C9 ёки CЙП3А4 изоферментлари иштирокида метаболизмга учрайдиган ёки уларнинг фаоллигини камайтирувчи препаратлар билан бир вақтда буюрилганида фармакокинетик ўзаро таъсирларини ҳисобга олиш лозим. Мелоксикам ва антацидлар, циметидин, дигоксин ёки фуросемид билан бир вақтда буюрилганида ҳеч қандай фармакокинетик ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Препарат вена ичига (в/и) юбориш учун мўлжалланмаган. Меъда-ичак йўллари юқори бўлимлари йўлдош касалликлари бўлган беморларларда, шунингдек антикоагулянтлар билан даволанаётган беморларларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Пептик яра ёки меъда-ичакдан қон кетишлари пайдо бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак. Мелоксикам буюрилганда меъда-ичак йўллардан қон кетиши, ярали шикастланиш ёки перфорация ривожланиши мумкин. Кекса беморларларда ушбу асоратларни оғирроқ кечиши аниқланган. Тери ва шиллиқ қаватлари томонидан нохуш кўринишларни ривожланиши ҳақида хабар берган беморларларга алоҳида эътибор бериш керак. Бундай ҳолларда препарат қўллашни тўхтатиш тўғрисидаги масала кўриб чиқилиши керак. НЯҚВ буйракда қон оқимини етарли даражада тутиб туришда иштирок этадиган буйрак простагландинларининг синтезини ингибирлайди. Буйрагида қон оқими пасайган ёки айланаётган қон ҳажми камайган беморларларга НЯҚВ ларни буюриш, буйраклар декомпенсациясини тезлаштириши мумкин. Бироқ НЯҚВ билан даволаш бекор қилинганидан сўнг, одатда буйраклар фаолияти дастлабки даражасигача тикланади. Ножўя реакцияларни ривожланиш хавфи, айниқса дегидратация кўринишлари бўлган, турғун юрак етишмовчилиги бўлган пациент, жигар циррозида, нефротик синдромда ва оғир буйрак касалликларида, диуретиклар олаётган беморларларда, шунингдек гиповолемияга олиб келувчи жиддий оператив аралашувларини ўтказган пациентларда айниқса юқоридир. Бундай беморларда даволашнинг бошида диурез ва буйраклар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак. НЯҚВ интерстициал нефрит, гломерулонефрит, медулляр буйрак некрози ёки нефротик синдромни чақириши мумкин. Кам ҳолларда зардоб трансаминазалари даражасини ошиши ёки жигар фаолиятини белгиловчи бошқа параметрларни ўзгариши ҳақида хабарлар берилган. Жигар фаолиятининг кўрсаткичларини яққол ва доимий характердаги бузилишларида препарат қўллашни тўхтатиш ва аниқланган лаборатория ўзгаришларнинг кузатувини ўтказиш керак. Клиник жихатдан авж олмаётган жигар циррози бўлган беморларда дозани пасайтириш талаб қилинмайди. Кучсизланган ва ҳолдан тойган беморлар нохуш ҳолатларни ёмонроқ ўзлаштиришлари мумкин, шунинг учун бундай беморларни синчиклаб кузатиш керак. Буйраклар, жигар ёки юрак фаолиятининг бузилиш эҳтимоли юқори бўлган кекса беморлар эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. НЯҚВ натрий, калий ва сувни тутилишига ёрдам бериши ва диуретикларнинг натриюретик таъсирини сусайтириши мумкин. Бунинг натижасида мойиллиги бўлган пациентларда юрак етишмовчилиги ва гипертензия белгилари кучайиши мумкин. Гарчи клиника олди синовларида тератоген таъсири аниқланмаган бўлсада ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни буюриш мумкин эмас. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Даволаш даврида кўриш ўткирлигини бузилиши, бош айланиши ёки уйқучанлик пайдо бўлганида диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қиладиган ательени бошқариш ёки потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак. Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Даволаш: Доза ошириб юборилганида меъдани ювиш ва стандарт ёрдамчи тадбирларни ўтказиш керак. Махсус антидоти маълум эмас. Клиник синовлар вақтида холестирамин мелоксикамни чиқарилишини тезлаштириши кўрсатилган.

«Мелбек®» инекция учун эритма, 15 мг/1,5 мл дан, ампулаларда №3.

4 йил.