30 mg li doza Beshburchak, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “DT”, boshqa tomonida “30” gravirovkasi bo‘lgan to‘q yashil rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletalar. 60 mg li doza Beshburchak, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “DT” va boshqa tomonida “60” gravirovkasi bo‘lgan yashil rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletalar.

bevosita ta’sirga viruslarga qarshi vositalar.

J05AX14

Daklatasvirning farmakokinetik hususiyatlari katta yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarda va surunkali S gepatiti virusi infektsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda baholangan. Daklatasvir 60 mg dan sutkada bir marta peginterferon alfa va ribavirin bilan majmuada ko‘p marta peroral qabul qilinganidan keyin daklatasvirning o‘rtacha qiymati (o‘zgaruvchanlik koeffitsiyenti, %) Cmax 1534 (58%) ng/ml, AUC0–24 – 14122 (70%) ng·soat/ml va Cmin – 232 (83%) ng/ml ni tashkil etgan. So‘rilishi So‘rilishi tez. Daklatasvirning Cmax qabul qilingandan so‘ng 1-2 soat o‘tgach kuzatiladi. Qondagi AUC, Cmax va Cmin dozaga bog‘liq bo‘ladi, daklatasvirning qon plazmasidagi barqaror darajasi ichga sutkada 1 marta qabul qilinganida 4-kunda kuzatiladi. V gepatiti bilan xastalangan bemorlarda va sog‘lom ko‘ngillilarda daklatasvirning farmakokinetikasida farqlar aniqlanmagan. Odam hujayralari Caco-2 bilan o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlari, daklatasvir P-gp ning substrati ekanligini ko‘rsatdi. Daklatasvirning mutloq biokiraolishligi 67% ni tashkil etadi. So‘rilishiga ovqatni ta’siri Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, yog‘ning miqdori yuqori (yog‘ning miqdori taxminan 50% bo‘lgan 1000 kkal li ovqat) bo‘lgan ovqat iste’mol qilinganidan so‘ng 30 minut o‘tgach 60 mg daklatasvirni bir marta qabul qilish daklatasvirning qondagi Smax ni 28% ga va AUC 23% ga pasaytirishi aniqlangan. Yengil (yog‘ning miqdori taxminan 15% bo‘lgan 275 kkal li ovqat) ovqatlangandan keyin daklatasvirni qabul qilish uning qondagi kontsentratsiyasini o‘zgartirmagan. Taqsimlanishi SGV-infektsiyalangan patsiyentlarda barqaror holatda daklatasvirni oqsillar bilan bog‘lanishi, dozasidan qat’iy nazar 99% ni tashkil etgan (1 mg – 100 mg dozalari tekshirilgan). 60 mg daklatasvirni og‘iz orqali qabul qilgan va so‘ngra 100 μg [13C,15N]-daklatasvir vena ichiga yuborilgan patsiyentlarda baholangan taqsimlanish hajmi 47 l ni tashkil etgan. In vitro sharoitlarida o‘tkazilgan tadqiqotlar, daklatasvir gepatotsitlarga faol va passiv yo‘l bilan tashilishini ko‘rsatdi. Faol transport OCT1 va boshqa identifikatsiya qilinmagan tashuvchilar orqali ta’minlanadi, ammo organik anion tashuvchi (OAT) 2, natriy tauroxolat transport polipeptidi (NTCP), yoki OATPs tashuvchilari bilan emas. Daklatasvir – P-gp, OATP 1B1 va BCRP larning ingibitoridir. In vitro sharoitlarida daklatasvir – OAT1 va 3, va OCT2 transporterlarning qayta qamrab olinishini ingibitoridir, ammo ushbu transporterlar substratlarining farmakokinetikasiga ta’siri kutilmaydi. Biotransformatsiyasi Metabolizmi. In vitro sharoitlarida o‘tkazilgan tadqiqotlarda, daklatasvir CYP3A izofermentining substrati hisoblanishi, bunda CYP3A daklatasvirning metabolizmi uchun javobgar bo‘lgan CYP ning asosiy izoshakli ekanligi aniqlangan. Dastlabki moddaning kontsentratsiyasidan 5% dan ortiq miqdori saqlangan metabolitlar yo‘q. In vitro sharoitlarida daklatasvir CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, yoki 2D6 enzimlarini ingibitsiya qilmaydi (IC50 >40 μM). Chiqarilishi Radioaktiv uglerod bilan nishonlangan daklatasvir (14C-daklatasvir) ning bir martalik dozalari sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan peroral qabul qilingandan so‘ng, barcha radioaktivlikning 88% axlat bilan (53% o‘zgarmagan holda) chiqarilgan. S gepatiti virusi bilan infektsiyalangan patsiyentlar daklatasvirni ko‘p marta qabul qilganlaridan so‘ng, daklatasvirning T1/2 12 dan 15 soatgacha tebranib turgan. Daklatasvirni 60 mg tabletkalar ko‘rinishida qabul qilib, keyin vena ichiga 100 mkg 13C, 15N-daklatasvir yuborilgan patsiyentlarda umumiy klirensi 4,24 l/soatni tashkil etgan.

Daklatasvir kattalarda surunkali S gepatiti virusi (SGV) infektsiyasini davolash uchun boshqa preparatlar bilan majmuada qo‘llash ko‘rsatilgan.

Dori vositasini qabul qilish ovqatlanish vaqtiga bog‘liq emas va shuning uchun ovqat vaqtida ham, ovqatdan keyin ham amalga oshirish mumkin. Patsiyentlar tabletkani butun holida qabul qilishlari kerak. Faol substantsiyaning ta’mi yoqimsiz bo‘lganligi tufayli, tabletkani chaynash yoki maydalash mumkin emas. Daklatasvir bilan davolashni surunkali S gepatitini davolash tajribasiga ega bo‘lgan shifokor o‘tkazishi va nazorat qilishi kerak.

Daklatasvirning umumiy havfsizlik profili umumiy 14 klinik tadqiqotlarda olingan daklatasvir preparatini kuniga bir marta yoki sofosbuvir bilan majmuada, ribavirin bilan birga yoki usiz qabul qilgan (n=679, to‘plangan ma’lumot) yoki peginterferon alfa va ribavirin bilan majmuada (n=1536, to‘plangan ma’lumot) qabul qilgan surunkali S gepatiti infektsiyasi bilan xastalangan 2215 nafar patsiyentlardagi ma’lumotlarga asoslangan.

Faol substantsiyaga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Quyidagi (ro‘yxat sanab o‘tilgan preparatlar bilan cheklanmagan): tutqanoqqa qarshi vositalar (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, okskarbazepin);antibakterial vositalar (rifampitsin, rifabutin, rifapentim);tizimli GKS (deksametazon);o‘simliklardan olinadigan vositalar (teshik Dalachoy (Hypericum perforatum) asosida olingan preparatlar kabi CYP3A4 izofermentining kuchli induktorlari yoki R-glikoprotein (R-gp) transporterlari bilan majmuada (qonda daklatasvirning kontsentratsiyasini pasayishi va samaradorligini pasayishi oqibatida) qo‘llash mumkin emas.

Daklatasvirni fenitoin, karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, rifampitsin, rifabutin, rifapentin, deksametazon kabi CYP3A4 va P-gp ning kuchli induktorlari dori vositalari va teshak Dalachoy (Hypericum perforatum) preparatlari bilan majmuada qo‘llash mumkin emas. Birga qo‘llash daklatasvirning samaradorligini pasayishiga olib keladi.

Daklatasvirni monoterapiya ko‘rinishida qo‘llash mumkin emas. Preparat surunkali S gepatitini davolash uchun boshqa dori vositalari bilan majmuada qo‘llanishi kerak.

Daklatasvir homiladorlik vaqtida yoki kontratseptsiyadan foydalanmaydigan tug‘ruq yoshidagi ayollarda ishlatilishi mumkin emas. Daklatasvir bilan davolash tugaganidan so‘ng 5 hafta davomida kontratseptsiyaning juda samarali usullaridan foydalanish kerak. Daklatasvir ribavirin bilan majmuada qo‘llanganida, qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar va ogohlantirishlar har bir dori vositasiga taalluqli bo‘lgan qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar va ogohlantirishlar bilan bir xildir. Ahamiyatli teratogen va/yoki embriotsid samaralar ribavirin yuborilgan barcha turdagi hayvonlarda namoyish etilgan, shuning uchun patsiyent-ayollar, shuningdek patsiyet-erkaklarning jinsiy sheriklari homilador bo‘lishdan saqlanishlari kerak (ribavirin uchun preparatning hususiyatlari Rezyumiga qarang).

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Original o‘ramda saqlansin.

Simptomlari: dozani oshirib yuborilish simptomlari ta’riflanmagan. Klinik tadqiqotlarning I fazasida daklatasvir sog‘lom ko‘ngillilarga 100 mg gacha bo‘lgan dozalarda 10 kungacha bo‘lgan vaqt davomida yoki 200 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozalarda qo‘llanganida kutilmagan nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilmagan. Davolash: daklatasvir preparatiga qarshi spetsifik antidoti ma’lum emas. Dozasi oshirib yuborilganida bemorning hayotiy muhim a’zolarning ko‘rsatkichlarini nazorat qilish va bemorning hayot faoliyatini tutib turish uchun muvofiq davolash o‘tkazish kerak. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori (>99%) va molekulyar massasi >500 bo‘lganligi tufayli, dializni daklatasvirning plazmadagi kontsentratsiyasini ahamiyatli kamaytirish ehtimoli kam.

Retsept bo‘yicha

Maydekla 30: 7 tabletka joylangan blister va 28 tabletka joylangan HDPE flakon. Maydekla 60: 7 tabletka joylangan blister va 28 tabletka joylangan HDPE flakon.

2 yil.