30 мг ли доза Бешбурчак, икки томонлама қавариқ, бир томонида “ДТ”, бошқа томонида “30” гравировкаси бўлган тўқ яшил рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеталар. 60 мг ли доза Бешбурчак, икки томонлама қавариқ, бир томонида “ДТ” ва бошқа томонида “60” гравировкаси бўлган яшил рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеталар.

бевосита таъсирга вирусларга қарши воситалар.

J05AX14

Даклатасвирнинг фармакокинетик ҳусусиятлари катта ёшдаги соғлом кўнгиллиларда ва сурункали С гепатити вируси инфекцияси бўлган пациентларда баҳоланган. Даклатасвир 60 мг дан суткада бир марта пегинтерферон алфа ва рибавирин билан мажмуада кўп марта перорал қабул қилинганидан кейин даклатасвирнинг ўртача қиймати (ўзгарувчанлик коэффициенти, %) Cмах 1534 (58%) нг/мл, АУC0–24 – 14122 (70%) нг·соат/мл ва Cмин – 232 (83%) нг/мл ни ташкил этган. Сўрилиши Сўрилиши тез. Даклатасвирнинг Cмах қабул қилингандан сўнг 1-2 соат ўтгач кузатилади. Қондаги АУC, Cмах ва Cмин дозага боғлиқ бўлади, даклатасвирнинг қон плазмасидаги барқарор даражаси ичга суткада 1 марта қабул қилинганида 4-кунда кузатилади. В гепатити билан хасталанган беморларда ва соғлом кўнгиллиларда даклатасвирнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланмаган. Одам ҳужайралари Cаcо-2 билан ўтказилган ин витро тадқиқотлари, даклатасвир П-гп нинг субстрати эканлигини кўрсатди. Даклатасвирнинг мутлоқ биокираолишлиги 67% ни ташкил этади. Сўрилишига овқатни таъсири Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда, ёғнинг миқдори юқори (ёғнинг миқдори тахминан 50% бўлган 1000 ккал ли овқат) бўлган овқат истеъмол қилинганидан сўнг 30 минут ўтгач 60 мг даклатасвирни бир марта қабул қилиш даклатасвирнинг қондаги Смах ни 28% га ва АУC 23% га пасайтириши аниқланган. Енгил (ёғнинг миқдори тахминан 15% бўлган 275 ккал ли овқат) овқатлангандан кейин даклатасвирни қабул қилиш унинг қондаги концентрациясини ўзгартирмаган. Тақсимланиши СГВ-инфекцияланган пациентларда барқарор ҳолатда даклатасвирни оқсиллар билан боғланиши, дозасидан қатъий назар 99% ни ташкил этган (1 мг – 100 мг дозалари текширилган). 60 мг даклатасвирни оғиз орқали қабул қилган ва сўнгра 100 μг [13C,15Н]-даклатасвир вена ичига юборилган пациентларда баҳоланган тақсимланиш ҳажми 47 л ни ташкил этган. Ин витро шароитларида ўтказилган тадқиқотлар, даклатасвир гепатоцитларга фаол ва пассив йўл билан ташилишини кўрсатди. Фаол транспорт ОCТ1 ва бошқа идентификация қилинмаган ташувчилар орқали таъминланади, аммо органик анион ташувчи (ОАТ) 2, натрий таурохолат транспорт полипептиди (НТCП), ёки ОАТПс ташувчилари билан эмас. Даклатасвир – П-гп, ОАТП 1Б1 ва БCРП ларнинг ингибиторидир. Ин витро шароитларида даклатасвир – ОАТ1 ва 3, ва ОCТ2 транспортерларнинг қайта қамраб олинишини ингибиторидир, аммо ушбу транспортерлар субстратларининг фармакокинетикасига таъсири кутилмайди. Биотрансформацияси Метаболизми. Ин витро шароитларида ўтказилган тадқиқотларда, даклатасвир CЙП3А изоферментининг субстрати ҳисобланиши, бунда CЙП3А даклатасвирнинг метаболизми учун жавобгар бўлган CЙП нинг асосий изошакли эканлиги аниқланган. Дастлабки модданинг концентрациясидан 5% дан ортиқ миқдори сақланган метаболитлар йўқ. Ин витро шароитларида даклатасвир CЙП 1А2, 2Б6, 2C8, 2C9, 2C19, ёки 2Д6 энзимларини ингибиция қилмайди (ИC50 >40 μМ). Чиқарилиши Радиоактив углерод билан нишонланган даклатасвир (14C-даклатасвир) нинг бир марталик дозалари соғлом кўнгиллилар томонидан перорал қабул қилингандан сўнг, барча радиоактивликнинг 88% ахлат билан (53% ўзгармаган ҳолда) чиқарилган. С гепатити вируси билан инфекцияланган пациентлар даклатасвирни кўп марта қабул қилганларидан сўнг, даклатасвирнинг Т1/2 12 дан 15 соатгача тебраниб турган. Даклатасвирни 60 мг таблеткалар кўринишида қабул қилиб, кейин вена ичига 100 мкг 13C, 15Н-даклатасвир юборилган пациентларда умумий клиренси 4,24 л/соатни ташкил этган.

Даклатасвир катталарда сурункали С гепатити вируси (СГВ) инфекциясини даволаш учун бошқа препаратлар билан мажмуада қўллаш кўрсатилган.

Дори воситасини қабул қилиш овқатланиш вақтига боғлиқ эмас ва шунинг учун овқат вақтида ҳам, овқатдан кейин ҳам амалга ошириш мумкин. Пациентлар таблеткани бутун ҳолида қабул қилишлари керак. Фаол субстанциянинг таъми ёқимсиз бўлганлиги туфайли, таблеткани чайнаш ёки майдалаш мумкин эмас. Даклатасвир билан даволашни сурункали С гепатитини даволаш тажрибасига эга бўлган шифокор ўтказиши ва назорат қилиши керак.

Даклатасвирнинг умумий ҳавфсизлик профили умумий 14 клиник тадқиқотларда олинган даклатасвир препаратини кунига бир марта ёки софосбувир билан мажмуада, рибавирин билан бирга ёки усиз қабул қилган (н=679, тўпланган маълумот) ёки пегинтерферон алфа ва рибавирин билан мажмуада (н=1536, тўпланган маълумот) қабул қилган сурункали С гепатити инфекцияси билан хасталанган 2215 нафар пациентлардаги маълумотларга асосланган.

Фаол субстанцияга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Қуйидаги (рўйхат санаб ўтилган препаратлар билан чекланмаган): тутқаноққа қарши воситалар (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, окскарбазепин);антибактериал воситалар (рифампицин, рифабутин, рифапентим);тизимли ГКС (дексаметазон);ўсимликлардан олинадиган воситалар (тешик Далачой (Ҳйпериcум перфоратум) асосида олинган препаратлар каби CЙП3А4 изоферментининг кучли индукторлари ёки Р-гликопротеин (Р-гп) транспортерлари билан мажмуада (қонда даклатасвирнинг концентрациясини пасайиши ва самарадорлигини пасайиши оқибатида) қўллаш мумкин эмас.

Даклатасвирни фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, рифампицин, рифабутин, рифапентин, дексаметазон каби CЙП3А4 ва П-гп нинг кучли индукторлари дори воситалари ва тешак Далачой (Ҳйпериcум перфоратум) препаратлари билан мажмуада қўллаш мумкин эмас. Бирга қўллаш даклатасвирнинг самарадорлигини пасайишига олиб келади.

Даклатасвирни монотерапия кўринишида қўллаш мумкин эмас. Препарат сурункали С гепатитини даволаш учун бошқа дори воситалари билан мажмуада қўлланиши керак.

Даклатасвир ҳомиладорлик вақтида ёки контрацепциядан фойдаланмайдиган туғруқ ёшидаги аёлларда ишлатилиши мумкин эмас. Даклатасвир билан даволаш тугаганидан сўнг 5 ҳафта давомида контрацепциянинг жуда самарали усулларидан фойдаланиш керак. Даклатасвир рибавирин билан мажмуада қўлланганида, қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар ва огоҳлантиришлар ҳар бир дори воситасига тааллуқли бўлган қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар ва огоҳлантиришлар билан бир хилдир. Аҳамиятли тератоген ва/ёки эмбриоцид самаралар рибавирин юборилган барча турдаги ҳайвонларда намойиш этилган, шунинг учун пациент-аёллар, шунингдек пациет-эркакларнинг жинсий шериклари ҳомиладор бўлишдан сақланишлари керак (рибавирин учун препаратнинг ҳусусиятлари Резюмига қаранг).

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Оригинал ўрамда сақлансин.

Симптомлари: дозани ошириб юборилиш симптомлари таърифланмаган. Клиник тадқиқотларнинг И фазасида даклатасвир соғлом кўнгиллиларга 100 мг гача бўлган дозаларда 10 кунгача бўлган вақт давомида ёки 200 мг гача бўлган бир марталик дозаларда қўлланганида кутилмаган ножўя реакциялар кузатилмаган. Даволаш: даклатасвир препаратига қарши специфик антидоти маълум эмас. Дозаси ошириб юборилганида беморнинг ҳаётий муҳим аъзоларнинг кўрсаткичларини назорат қилиш ва беморнинг ҳаёт фаолиятини тутиб туриш учун мувофиқ даволаш ўтказиш керак. Плазма оқсиллари билан боғланиши юқори (>99%) ва молекуляр массаси >500 бўлганлиги туфайли, диализни даклатасвирнинг плазмадаги концентрациясини аҳамиятли камайтириш эҳтимоли кам.

Рецепт бўйича

Майдекла 30: 7 таблетка жойланган блистер ва 28 таблетка жойланган ҲДПE флакон. Майдекла 60: 7 таблетка жойланган блистер ва 28 таблетка жойланган ҲДПE флакон.

2 йил.